Instruction pour l'utilisation : Maprotiline

Nom latin de substance Maprotiline

Maprotilinum (genre. Maprotilini)

Nom chimique

N Méthyle 9,10 ethananthracen 9 (10ème)-propanamine (comme l'hydrochlorure)

Formule brute

C20H23N

Groupe pharmacologique :

Antidépresseur

La classification (ICD-10) nosological

F06 d'Autres troubles mentaux en raison de la lésion cérébrale ou le dysfonctionnement ou la maladie somatique : dépression de Somatogenic ; psychose de Somatogenic

F06.3 désordres d'humeur Organiques [efficaces] : symptômes efficaces secondaires ; dépression organique ; désordres d'Affective ; humeur déprimée avec les éléments d'inquiétude

F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'Adynamic ; Astheno-adynamic états sousdépressifs ; désordre d'Asthenoadressive ; désordre Astheno-dépressif ; l'état d'Asthenodepressive ; état Astheno-dépressif ; Désordre Dépressif Important ; dépression de Vyaloapatichesky avec le retard ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; maladie dépressive ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larviated ; syndrome dépressif dans les psychoses ; masques déprimés ; Dépression ; Épuisement de Dépression ; Dépression avec les phénomènes d'inhibition dans le cadre de cyclothymia ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; mélancolie d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; désordre maniaco-dépressif ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; Dépression Peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; dépression simple ; Syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Severostatic ; Dépression Sénile ; Dépression Symptomatique ; dépression de Somatogenic ; dépression de Cyclotymic ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

N95.1 Menopausal et conditions climatériques dans les femmes : l'Atrophie de la membrane muqueuse des sections inférieures de l'étendue genito-urinaire provoquée par le manque d'œstrogène ; sécheresse vaginale ; désordres végétatifs dans les femmes ; conditions de Hypoestrogenic ; manque d'Œstrogène dans les femmes dans la ménopause ; Dystrophic changent dans la membrane muqueuse dans la ménopause ; ménopause naturelle ; utérus intact ; Point culminant ; le Point culminant d'Hommes ; Ménopause dans les femmes ; Dépression de Ménopause ; dysfonctionnement de Ménopause ; névrose climatérique ; Ménopause ; La période climatérique compliquée par les symptômes psycho-végétatifs ; Complexe de Symptôme de Menopausal ; désordre végétatif climatérique ; désordre psychosomatique climatérique ; Ménopause dans les femmes ; Menopausal désordre vasculaire ; symptômes de Menopausal vasomotor ; Insuffisance d'œstrogènes ; Sentiment de chaleur ; ménopause pathologique ; Perimenopause ; Période de Ménopause ; période de Post-menopausal ; La période postmenopausal ; période de Postmenopausal ; ménopause prématurée ; préménopause ; Période de Premenopausal ; Marées ; rougeurs chaudes ; le Sang brille au visage dans meno-et post-ménopause ; rougeurs chaudes / sensations dans la ménopause ; Battement de cœur pendant la ménopause ; première ménopause dans les femmes ; Désordres dans la ménopause ; syndrome de Ménopause ; complications vasculaires de période climatérique ; ménopause physiologique ; conditions déficientes de l'œstrogène ; Ménopause prématurée

Démoralisation de R45.3 et apathie : phénomène d'Apatiko-Abulian ; Apathie ; conditions d'Apatobulic ; Désordre d'Apathoabulic ; l'état d'Apatobulic ; Indifférence ; Bezynitsiativnost ; condition de Vyaloapaticheskoe ; état lent-apathic ; Manque de motivations et de motivations ; Manque d'initiative ; Manque d'émotivité et évasion de communication ; Sentiment d'infériorité ; initiative diminuée ; motivation diminuée ; initiative réduite

Code de CAS

10262-69-8

Caractéristiques de la substance Maprotiline

Antidépresseur d'une structure de quatre anneaux.

Poudre cristalline blanche inodore.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antidépressif, anxiolytic, sédatif.

Inhibe sélectivement la reconsommation de norepinephrine et de serotonin par les membranes presynaptic de neurones dans le cortex cérébral ; bloque l'alpha-adreno central, l'histamine et les récepteurs cholinergic.

Quand ingéré lentement, mais complètement absorbé. bioavailability absolu moyen est 66-70 %. La reliure aux protéines de plasma - 88-89 %. Le rapport entre la distribution du médicament dans le sang et le plasma est 1.7. La concentration dans le liquide cerebrospinal est environ 2-13 % de cela dans le sérum. Beaucoup transformé par métabolisme. Le métabolite principal, le dérivé dismethyl, est actif pharmacologiquement. T1 / 2 - 43-45 h, l'autorisation de terre totale - 510-570 millilitres / minute. Après l'ingestion, Cmax de 50 mgs dans le sang est atteint après 8 heures et varie de 48 à 150 nmol / l (13-47 ng / le millilitre). Une heure après un 45 tours IV injection de 50 mgs, le contenu de sang est 54-182 nmol / L (17-57 ng / le millilitre). Avec l'ingestion répétée ou IV administration de 150 mgs / le jour, la concentration d'équilibre est atteinte par 2 semaines de thérapie, sa valeur dépend de la dose. Est alloué lentement ; depuis 3 semaines après avoir pris une dose simple de 57 % sont excrétés dans l'urine, principalement dans la forme de métabolites (2-4 % - inchangé), environ 33 % - avec les fèces. Pénètre dans le lait de poitrine, les concentrations dans le lait humain peuvent être 1.3-1.5 fois plus hautes que ceux dans le sang. Dans les patients avec la fonction rénale diminuée (Cl creatinine - 27-34 millilitres / la minute), T1 / 2 et l'excrétion rénale varient légèrement (avec la fonction de foie normale), l'excrétion de métabolites avec les diminutions d'urine, mais leur excrétion avec les augmentations de bile.

Application de la substance Maprotiline

Dépression - endogène, incl. Involutional, psychogenic, incl. réactif et névrotique, épuisement de dépression, somatogenic (organique et symptomatique), climatère ; une humeur déprimée avec les éléments d'inquiétude, dysphoria ou d'irritabilité, apathie (surtout dans la vieillesse), désordres psychosomatiques et somatiques provoqués par la dépression ou la peur.

Contre-indications

L'hypersensibilité, l'épilepsie (ou le soupçon à l'épilepsie), les conditions caractérisées par l'activité convulsive augmentée, le stade aigu d'infarctus myocardial, les violations de conductivité myocardial, arrhythmia, glaucome de fermeture de montage, adénome de prostate, intoxication d'alcool aiguë, empoisonnant avec les médicaments hypnotiques, les analgésiques centraux, psychotropic les médicaments, exprimés a diminué rénal et / ou la fonction de foie.

Restrictions de l'utilisation

Les violations de mictions, la constipation persistante, ont augmenté la pression intraoculaire, SSS (en incluant myocardial l'infarctus, arrhythmia et / ou IHD), la grossesse, l'allaitement maternel.

Application dans la grossesse et la lactation

L'administration du médicament dans les femmes enceintes est possible seulement si l'avantage projeté à la mère excède le risque potentiel au fœtus ; l'Annulation de traitement au moins 7 semaines avant la livraison est exigée.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Pendant la lactation il n'est pas recommandé.

Effets secondaires de la substance Maprotiline

Orthostatic hypotension, tachycardia, le désordre de conduction, arrhythmia, la tension augmentée, le vertige, le mal de tête, le tremblement de petite échelle, les convulsions, l'ataxie, myoclonus, dysarthria, paresthesia, la faiblesse de muscle, dyskinesia, la coordination de mouvement et l'écriture, la fatigue, la somnolence ou l'insomnie, les cauchemars, l'inquiétude, l'agitation, a augmenté l'appétit, l'agressivité, l'affaiblissement de mémoire et la concentration d'attention, dépression augmentée, délire, hallucinations, désorientation, irritabilité, tinnitus, changement de goût, le hall la congestion nasale, l'exacerbation de psychose, depersonalization, bouche sèche, constipation, la sudation, la chaleur, a brouillé la vision, les désordres de logement, les désordres de mictions, stomatitis, carie, la nausée, le vomissement, a augmenté transaminases dans le plasma sanguin, la diarrhée, l'hépatite (avec la jaunisse ou sans cela), alveolitis allergique, gain de poids, libido et désordres de puissance, gynecomastia, galactorrhea, ADH, la sécrétion insuffisante, leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia, les rougeurs de peau, urticaria, dans certains cas la fièvre, la photosensibilité, vasculitis, pruritus, purpura, l'œdème (local ou généralisé), l'alopécie, l'alopécie, erythema multiforme, le syndrome de retrait (la nausée, le vomissement, la douleur abdominale, la diarrhée, l'insomnie, le mal de tête, l'irritabilité, l'inquiétude, a augmenté la dépression et d'autre).

Intéraction

Réduit l'effet antihypertensive de guanethidine, betanidine, reserpine, methyldopha, clonidine, augmente l'effet de médicaments sympathomimetic (en incluant norepinephrine, epinephrine, isoprenaline, ephedrine et phenylephrine) sur l'hormone de thyroïde, augmente l'activité d'éthanol et de médicaments contenant l'éthanol, les dépresseurs (les barbituriques, l'anesthésique, benzodiazepine les dérivés), les anticoagulants indirects, hypoglycemic les médicaments (sulfanylurea les dérivés, l'insuline), anticholinergics (atropine, biperidene), levodopa. Les médicaments qui activent l'oxydation microsomal dans le foie (les barbituriques, phenytoin, carbamazepine), les contraceptifs oraux réduisent l'effet d'antidépresseur. La Co-administration avec la concentration de sérum d'augmentations de tranquillisants, réduit le seuil d'empressement convulsif et provoque l'occurrence de saisies. Methylphenidate, propranolol, fluoxetine, fluvoxamine, phenytoin et, peut-être, cimetidine augmentent la concentration dans le plasma, en renforçant le principal et les effets secondaires.

Overdose

Il est manifesté par la dépression CNS ou l'excitation.

Symptômes : la somnolence, l'inquiétude, l'ataxie, les convulsions, la stupeur, le coma, l'agitation, a augmenté des réflexes, une rigidité de muscle, choreoathetosis ; tachycardia, arrhythmias, hypotension artériel, désordres de conduction, choc cardiaque, arrêt du cœur, dans les cas rares - arrêt cardiaque ; la dépression respiratoire, cyanosis, le vomissement, la fièvre, mydriasis, a augmenté la sudation, oliguria, anuria. Les symptômes d'overdose se développent après environ 4 heures, pic à 24 heures et peuvent se conserver depuis 4-6 jours.

Traitement : symptomatique (il n'y a aucun antidote spécifique). L'introduction de physostigmine est contre-indiquée à cause du risque accru de saisies. Hemodialysis n'est pas efficace.

Routes d'administration

À l'intérieur, IV par l'injection de goutte.

Précautions pour la substance Maprotiline

Pendant le traitement, les patients devraient être sous la surveillance d'un docteur. Il est nécessaire de contrôler le statut mental et neurologique, l'étude régulière de la composition de sang périphérique, les indicateurs de fonction de foie et de rein. Les patients avec un risque accru d'effets secondaires de la part du CCC ont montré le contrôle de tension, ECG.

Nommez après que les inhibiteurs de MAO peuvent seulement après 2 semaines. Le même intervalle devrait être suivi en remplaçant maprotiline avec les inhibiteurs MAO.

Les patients prenant maprotiline devraient se retenir de se livrer aux activités potentiellement dangereuses exigeant l'attention augmentée et les réactions mentales et automobiles rapides.