Instruction pour l'utilisation : Medazepam

Le nom latin de la substance Medazepam

Medazepamum (genre. Medazepami)

Nom chimique

7 méthyle Chloro 2,3 dihydro 1 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine (comme l'hydrochlorure)

Formule brute

C16H15ClN2

Groupe pharmacologique :

Anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Syndrome de F10.2 de dépendance d'alcool : Alcoolisme ; penchant d'Alcool ; posiomania ; Dépendance à l'alcool ; dipsomanie ; état ivre ; abus d'alcool ; violations d'Ideatornoy dans l'alcoolisme ; boisson alcoolisée trimestrielle ; désir ardent maniaque pour l'alcool ; symptômes névrotiques d'alcoolisme ; le Désir ardent pour l'alcool ; syndrome de Psychoorganic dans l'alcoolisme chronique ; désir ardent réduit pour l'alcool ; alcoolisme chronique

Abstinence de F10.3 : syndrome de retrait d'Alcool ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'Abstinence avec l'alcoolisme ; Abstinence ; abstinence d'Alcool ; statut de retrait d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; désordre de Postabstinctive ; condition de post-abstinence ; syndrome de Gueule de bois ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'abstinence d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; condition d'Abstinence

Désordre d'Inquiétude de F41.9, non spécifié : désordres névrotiques avec le syndrome d'inquiétude ; inquiétude sévère ; symptomatologie pareille à Neuro ; désordres pareils à Neuro ; conditions pareilles à Neuro ; Névroses avec les symptômes d'inquiétude ; Névroses avec un sens d'inquiétude ; Aigu situationnel et inquiétude de tension ; attaque aiguë d'inquiétude ; Inquiétude Sévère ; Désordre d'Inquiétude Situationnel ; État d'inquiétude ; composante inquiète et délirante ; état alarmant ; Inquiétude ; Désordres d'Inquiétude ; syndrome d'Inquiétude ; Sens d'inquiétude ; conditions d'alarme ; inquiétude névrotique chronique ; Susto ; Psychopathy avec une prédominance d'inquiétude et d'inquiétude ; désordres d'Inquiétude dans les états névrotiques et pareils à une névrose ; névroses inquiètes ; état inquiet et délirant ; tension d'alarme situationnelle aiguë ; humeur déprimée avec les éléments d'inquiétude

F43.2 désordre de réactions défavorable : désordre d'adaptation mental

Désordres F45 Somatoform : désordre psychosomatique ; désordres psychosomatiques ; maladies psychosomatiques ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; désordres psychosomatiques fonctionnels du système cardiovasculaire

F48 d'Autres désordres névrotiques : Névrose ; maladies neurologiques ; désordres névrotiques ; condition névrotique ; Psychoneurosis ; Conditions inquiètes et névrotiques ; désordres névrotiques chroniques ; désordres réactifs émotionnels

F60 désordres de personnalité Spécifiques

F60.3 désordre de personnalité Avec émotion instable : balancements d'Humeur ; lability mental ; clôture émotionnelle ; détachement émotionnel ; Changement d'Humeur ; Lability d'humeur ; Instabilité de fond émotionnel ; désordres émotionnels mélangés ; L'état de tension émotionnelle ; lability émotionnel ; tension émotionnelle ; instabilité émotionnelle ; instabilité émotionnelle ; dérangement d'Humeur ; désordres d'Humeur ; humeur diminuée ; Détérioration d'humeur ; balancements d'Humeur

Migraine de G43 : La douleur de migraine ; Migraine ; migraine de hemiplegic ; mal de tête de Migraine ; Une attaque de migraine ; mal de tête continu ; hemicranias

Désordres de G47.0 de somnolence et de maintien du sommeil [insomnie] : Insomnie ; Insomnie, surtout somnolence de difficulté ; desynchronosis ; dérangement de sommeil prolongé ; somnolence de Difficulté ; insomnie à court terme et transitoire ; désordres de sommeil à court terme et chroniques ; sommeil court ou peu profond ; Violation de sommeil ; sommeil dérangé, surtout dans la phase de somnolence ; sommeil d'Infractions ; dérangements de sommeil ; dérangement de sommeil névrotique ; sommeil superficiel peu profond ; sommeil peu profond ; Mauvaise qualité de sommeil ; réveil nocturne ; Pathologie de sommeil ; violation de Postsomnic ; insomnie transitoire ; somnolence de Problème ; Tôt réveil ; Tôt dans le réveil du matin ; Tôt réveil ; désordre de sommeil ; somnipathy ; insomnie persistante ; difficile à s'endormir ; somnolence de difficulté ; Difficulté s'endormant chez les enfants ; insomnie persistante ; la Dégradation du sommeil ; insomnie chronique ; nuit fréquente et / ou tôt dans le réveil du matin ; réveil nocturne fréquent et un sens de la profondeur du non-sommeil ; réveil nocturne

N95.1 menopausal et statut menopausal de femmes : Atrophie du mucosa de l'étendue génitale inférieure, provoquée par le manque d'œstrogène ; sécheresse vaginale ; dysfonctionnement d'Autonomic dans les femmes ; état de gipoestrogeniya ; Manque d'œstrogène dans les femmes menopausal ; changements dégénératifs de la membrane muqueuse dans la ménopause ; ménopause naturelle ; un utérus intact ; climatère ; femmes de Ménopause ; Ménopause dans les femmes ; dépression de menopausal ; dysfonctionnement ovarien climatérique ; Ménopause ; névrose climatérique ; Ménopause ; les symptômes de Menopausal ont compliqué psychovegetative ; syndrome climatérique ; désordres végétatifs climatériques ; désordre psychosomatique climatérique ; désordres de menopausal ; désordres de Menopausal dans les femmes ; condition de menopausal ; désordres vasculaires climatériques ; Ménopause ; symptômes de Menopausal vasomotor ; période de menopausal ; Manque d'œstrogène ; le Sentiment de la chaleur ; ménopause pathologique ; perimenopause ; ménopause ; postmenopausal ; Ménopause prématurée ; période de premenopauznom ; marées ; éclats chauds ; la chasse dans Meno et postmenopausal ; éclats chauds / éclats chauds dans la ménopause ; Crise cardiaque pendant la ménopause ; première ménopause dans les femmes ; Désordres de ménopause ; syndrome climatérique ; complications vasculaires de ménopause ; ménopause physiologique ; l'état d'Estrogendefitsitnye ; Ménopause prématurée

Nervosité de R45.0 : Tension nerveuse ; tension mentale ; État de tension ; états de Tension ; désordres nerveux ; Voltage ; Tension ; Psychoemotional soulignent ; état de Tension ; tension émotionnelle ; Sentiment de tension intérieure ; Psychoemotional soulignent dans les situations stressantes ; Réactions de Tension de Nerf ; tension intérieure ; L'état de tension mentale persistante ; fait d'être en larmes

Inquiétude de R45.1 et agitation : Agitation ; Inquiétude ; excitabilité explosive ; stimulation intérieure ; Excitabilité ; Excitation ; Excitation aiguë ; agitation psychomotrice ; hyperexcitabilité ; excitation automobile ; Cessation d'agitation psychomotrice ; excitation nerveuse ; Agitation ; problème nocturne ; stade aigu de schizophrénie avec l'excitation ; agitation mentale aiguë ; Paroxysme d'excitation ; surexcitation ; excitabilité augmentée ; excitabilité nerveuse augmentée ; excitabilité émotionnelle et cardiaque augmentée ; agitation augmentée ; excitation mentale ; agitation psychomotrice ; agitation psychomotrice dans les psychoses ; agitation psychomotrice d'une nature épileptique ; paroxysme psychomoteur ; crise psychomotrice ; Symptômes d'excitation ; Symptômes d'agitation psychomotrice ; L'état d'agitation ; Un état d'inquiétude ; statut d'Excitation ; Un état d'inquiétude augmentée ; L'état d'agitation psychomotrice ; Conditions d'inquiétude ; conditions d'Excitation ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; niveau d'Excitation ; Sentiments d'inquiétude ; excitation émotionnelle

Irritabilité de R45.4 et colère : Névrose avec l'irritabilité augmentée ; Éclats de colère ; Colère ; Ressentiment ; irritabilité augmentée ; irritabilité augmentée du système nerveux ; Irritabilité ; Irritabilité dans les névroses ; Irritabilité dans les désordres psychopathes ; Symptômes d'irritabilité ; Dysphoria

Code de CAS

2898-12-6

Caractéristiques de la substance Medazepam

"Journée" anxiolytic agent (dérivé de 1,4-benzodiazepine). Blanc avec une ombre jaune verdâtre de poudre cristalline parfaite. Presque nerastvorim dans l'eau, facilement soluble dans l'alcool.

Pharmacologie

L'action pharmacologique est anxiolytic, le sédatif.

Il se lie aux récepteurs benzodiazepine spécifiques du complexe de GABA-récepteur, augmente la sensibilité de GABA-récepteurs au médiateur (GABA). Par conséquent, la fréquence d'ouvrir les canaux transmembrane pour les augmentations d'ions de chlorure, l'hyperpolarisation de la membrane postsynaptic du neurone et de la suppression d'activité neuronal se produit, l'inhibition de transmission interneuronal dans le système nerveux central se produit.

A un effet anxiolytic prononcé. Le sédatif, les hypnotiques, miorelaxing central et les effets anticonvulsant se manifestent vers une mesure moindre. Élimine l'inquiétude, la peur, psychoneurotic la tension, l'inquiétude automobile, le tarabiscotage excessif. Restitue l'évaluation critique de son propre état. Stabilise les fonctions d'autonomic. Il soulage les symptômes de retrait d'alcool aigu.

Un effet apaisant est combiné avec quelques propriétés activantes ; n'affecte pas pratiquement la capacité de travail quotidienne. Il est recommandé pour la thérapie de patients affaiblis et de patients assez âgés (en raison de l'absence de myorelaxing prononcé et de propriétés sédatives). Nommé depuis un court délai, tk. à la longue réception, surtout dans de hautes doses, un développement de mentaux (moins souvent - physique) la toxicomanie est possible. Dans la pratique d'enfants est nommé sévèrement selon les indications (réduit la capacité d'apprendre par cœur).

Quand ingéré vite absorbé de l'étendue digestive, bioavailability - 50-75 %. Cmax dans le sang est atteint après 1-2 heures. Se lie presque complètement aux protéines de plasma (plus de 99 %). Transformé par métabolisme dans le foie par hydroxylation, N-demethylation et oxydation avec la formation de métabolites actifs : desmethylmedazepam, diazepam, desmethyldiazepam (nordiazepam) et oxazepam (dose de 7 %). Nordiazepam a long T1 / 2 et a probablement un effet sédatif. T1 / 2 medazepam du plasma - 2 h. Les métabolites ont grand T1 / 2, c'est pourquoi après que la fin de la consommation medazepam depuis encore 3-14 jours, leurs concentrations significatives dans le plasma sanguin sont déterminées. T1 / 2 de medazepam (en incluant des métabolites) est 20-176 heures. Les métabolites actifs traversent la barrière placental et entrent dans du lait de poitrine. Il est excrété comme les métabolites (principalement glucuronides) par les reins (63-85 %) et par l'intestin (15-37 %).

Application de la substance Medazepam

Les névroses, psychopathies, les conditions pareilles à une névrose et psychopathes, accompagnées par l'excitabilité augmentée, l'irritabilité, lability émotionnel, ont diminué l'humeur, la tension, l'inquiétude, la peur ; désordres psycho-végétatifs et psychosomatiques, incl. Vegetovascular dystonia, désordres de sommeil, désordres fonctionnels du système cardiovasculaire et de l'étendue gastrointestinal, migraine (prévention d'attaques), syndrome climatérique.

Dans la pratique de pédiatrie : lability mental et excitabilité excessive chez les enfants, névroses "scolaires".

Dans narcology : syndrome d'abstinence d'alcool thérapie (peu compliquée), complexe de désordres névrotiques retardés se développant dans la structure de remise d'alcoolisme et de toxicomanie.

Contre-indications

L'hypersensibilité (en incluant d'autre benzodiazepines), a fermé le glaucome de montage, le sommeil apnea le syndrome, le foie aigu et la maladie du rein, l'hépatique sévère et / ou l'échec rénal, myasthenia sévère gravis, alcool et toxicomanie, grossesse (je le trimestre), en nourrissant La poitrine.

Restrictions de l'utilisation

L'hépatique et / ou l'échec rénal, l'ataxie spinale et cerebellar, a augmenté la pression intraoculaire, les lésions organiques du système nerveux central, l'échec circulatoire et respiratoire, l'âge d'enfants (prescrit pour les enfants sévèrement selon les indications), l'âge avancé, les patients affaiblis, la grossesse (II et III trimestre).

Application dans la grossesse et la lactation

Contre-indiqué au premier trimestre de grossesse (augmente le risque de malformations congénitales). Au deuxième et troisième trimestre de grossesse, il est possible, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel pour le fœtus, évitez l'utilisation pendant longtemps ou à de hautes doses.

La catégorie d'action FDA pour le fœtus n'est pas définie.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires de la substance Medazepam

Du côté du système nerveux et des organes sensoriels : la somnolence, le mal de tête (la première réaction à la réception disparaissant après la réduction de dose), le vertige, la léthargie, la faiblesse, la fatigue rapide, a déprimé l'humeur (en incluant dans les patients avec la maladie dépressive précédente), la surdité, la Confusion, anterograde l'amnésie, dysarthria, le logement paresis, la double vision vague, le tic de globe oculaire, la douleur de poitrine, l'ataxie (dans les patients assez âgés et a affaibli des patients) ; les réactions paradoxales (la forte excitation, un sentiment de la peur, les pensées suicidaires - plus souvent dans les patients assez âgés et les enfants, le dérangement de sommeil, ont augmenté l'agressivité, les saisies de différents groupes de muscle).

Du système cardiovasculaire et du sang (sang, gemostaz) : en baissant la tension, tachycardia, bradycardia.

De la part du système respiratoire : dépression du centre respiratoire (avec l'obstruction de compagnie aérienne ou la lésion cérébrale), hypoventilation alvéolaire (dans les patients avec COPD avec de hautes doses), dyspnée, laryngospasm.

De la part de l'intestin : la bouche sèche, la nausée, le vomissement, epigastric la douleur, dyspeptic les phénomènes, la constipation, ont augmenté l'activité d'hépatique transaminases, jaunisse.

Autre: la rétention d'urine, myasthenia gravis, les réactions allergiques de la peau (la rougeur, la démangeaison, les rougeurs, exanthema), a diminué la libido, dysmenorrhea, la douleur de poitrine ; avec l'utilisation à long terme - le développement de penchant, dépendance (physique et mental), syndrome de retrait.

Intéraction

Renforce l'effet de médicaments qui dépriment le système nerveux central (en incluant des hypnotiques, neuroleptics, d'antihistaminiques avec le sédatif, de médicaments de narcose, des analgésiques narcotiques), les relaxants de muscle, l'alcool et les médicaments contenant l'éthanol. Avec l'utilisation simultanée avec l'alcool, en plus de l'augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, une réaction paradoxale est possible. Theophylline dans les doses basses élimine l'effet de calme de medazepam. Cimetidine, omeprazole, disulfiram, les contraceptifs oraux contenant l'œstrogène augmentent et prolongent l'action de medazepam. La nicotine accélère l'excrétion de medazepam du corps.

Overdose

Symptômes : la confusion prolongée, la somnolence, la fatigue, l'ataxie, tachycardia, hypotension artériel, a diminué le ton de muscle ; dans les cas graves - coma, convulsions, dépression respiratoire, jusqu'à l'arrêt complet de respiration et de cœur.

Traitement : lavage gastrique ; Réception de carbone activé et de laxatifs ; contrôle et correction de respiration, fréquence cardiaque, tension, température de corps et circulation sanguine ; thérapie symptomatique. diuresis forcé et hemodialysis ont de peu d'effet. Pour éliminer l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, un antagoniste benzodiazepine spécifique, flumazenil, peut être utilisé.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Medazepam

Avec la prudence nomment des patients avec les médicaments antihypertensive à long terme d'action centrale, bêta-bloquants, hypoglycemic les médicaments, les médications orales contraceptives, les anticoagulants et glycosides cardiaque (en raison de l'incapacité d'exactement prédire la nature d'action réciproque avec medazepam).

Avec une consommation quotidienne de medazepam depuis plusieurs semaines, il y a un danger de développer la dépendance physique et mentale. Cet effet se développe pas seulement avec l'abus de medazepam (les surtout hautes doses), mais aussi quand appliqué aux doses thérapeutiques ordinaires. À cet égard, la continuation de traitement est possible seulement pour les indications de vie et seulement après une comparaison prudente des avantages de thérapie avec le risque de dépendance à cela. Le risque de toxicomanie est augmenté en utilisant de grandes doses, en augmentant la durée de traitement, dans les patients qui ont abusé auparavant de l'éthanol ou des médicaments.

Si de telles réactions inhabituelles se produisent dans les patients, tels que l'agressivité augmentée, l'agitation, un sentiment de la peur, les pensées du suicide, les hallucinations, les crampes du muscle, medazepam devraient être arrêtées.

L'utilisation à long terme pendant la grossesse peut mener au développement de syndrome de retrait dans un nouveau-né. Utilisez dans de hautes doses immédiatement avant que l'accouchement ou pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire dans le nouveau-né, une diminution dans la tension, l'hypothermie et la succion de difficulté ("le syndrome d'enfant lent").

Si vous manquez une dose de la dose suivante du médicament devrait prendre la dose manquée immédiatement, aussitôt que cette omission a été vue, pendant que vous ne pouvez pas prendre immédiatement une double dose du médicament.

Utilisez la prudence en travaillant avec les conducteurs de véhicules et les gens dont la profession est associée à la concentration augmentée d'attention (aux premiers jours de traitement devrait abandonner complètement la conduite de la voiture et l'action du travail qui exige une réaction mentale et physique rapide). Pendant la période de traitement, l'utilisation de boissons alcoolisées est inacceptable.

En traitant et en prévenant le développement de symptômes de privation, il est nécessaire d'abolir le médicament progressivement.

Pendant la répercussion, le développement de lourds états d'excitation est possible.

Instructions spéciales

Il devrait être tenu compte que l'inquiétude ou la tension associée à la tension quotidienne, ne sont pas d'habitude une indication pour le rendez-vous d'anxiolytics.