Instruction pour l'utilisation : Metoprolol

Nom de marque du médicament – Betaloc, Betaloc ZOK, Vasocardin, Corvitol 100, Metozoc, Metocard, Metocor Adipharm, Metolol, Metoprolol, Metoprolol Zentiva, Metoprolol Organica, le retard de Metoprolol Akrikhin, Lydalok, Metoprolol-Akrikhin, Metoprolol-Akri, Metoprolol – KRKA, Metoprolol-ratiopharm, Metoprolol-Teva, Metoprolol succinate, Metoprolol tartrate, Serdol, Egilok, le Retard d'Egilok, Egilok S, Emzok

Le nom latin de la substance Metoprolol

Metoprololum (genre. Metoprololi)

Nom rationnel chimique : (±)-1-[4-phenoxy (2-methoxyethyl)]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (comme un tartrate ou succinate)

La formule C15H25NO3 brute

Groupe de Pharmacotherapeutic : bêta-bloquants

La classification (ICD-10) nosological

E05.9 Thyrotoxicosis, non spécifié : réaction de tireotoksicski ; Agrandissement de la thyroïde avec les symptômes de hyperthyroidism ; Le phénomène d'iode Basedow ; Thyroïde hyperplasia ; état d'hyperthyroïde ; Hyperthyroidism ; dysfonctionnement de Thyroïde ; Diffusez le goitre thyrotoxic ; thyrotoxicosis latent ; fonction de thyroïde augmentée ; thyrotoxicosis

Migraine de G43 : La douleur de migraine ; Migraine ; migraine de hemiplegic ; mal de tête de Migraine ; Une attaque de migraine ; mal de tête continu ; hemicrania

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Angine d'I20 [angine] : maladie de Heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

I20.0 angine Instable : maladie de heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

I21 infarctus myocardial Aigu : infarctus de Myocardial dans la phase aiguë ; Infarctus Myocardial Aigu ; infarctus de Myocardial avec pathologic Q vague et sans ; l'infarctus de Myocardial compliqué par le choc de cardiogenic ; l'Infarctus a quitté ventricular ; infarctus de Transmural myocardial ; infarctus de Myocardial netransmuralny (subendocardial) ; infarctus de Netransmuralny myocardial ; infarctus de Subendocardial myocardial ; La phase aiguë d'infarctus myocardial ; infarctus myocardial aigu ; phase sousaiguë d'infarctus myocardial ; phase sousaiguë d'infarctus myocardial ; Thrombose des artères coronaires (les artères) ; infarctus myocardial Menacé ; infarctus de Myocardial sans vague Q

I25 maladie du cœur ischemic Chronique : Maladie coronarienne sur le fond de hypercholesterolemia ; la Maladie coronarienne est un chronique ; Maladie coronarienne ; maladie d'artère coronaire ferme ; Percutaneous transluminal angioplasty ; Myocardial ischemia, artériosclérose ; myocardial périodique ischemia

I25.2 dernier infarctus myocardial Transféré : syndrome cardiaque ; infarctus de Myocardial ; post-MI ; Réhabilitation après myocardial infarctus ; réocclusion du vaisseau pratiqué ; Angine postinfarctnaya ; Statut après myocardial infarctus ; Statut après myocardial infarctus ; infarctus de myocardial

I27 d'Autres formes de maladies cardio-pulmonaires : maladie du cœur pulmonaire chronique ; Hypertension circulation pulmonaire ; hypertension pulmonaire ; maladie du cœur pulmonaire ; maladie du cœur pulmonaire ; insuffisance cardio-pulmonaire ; hypertension pulmonaire secondaire ; cœur pulmonaire chronique ; syndrome d'Eisenmenger

Prolapsus d'I34.1 [prolapsus] valve de mistral : Rupture de muscle papillary ; syndrome de Barlow ; syndrome de prolapsus de valve de Mitral ; prolapsus de valve de Mitral

I42 Cardiomyopathy : cardiopathy ; cardiomyopathy diffus ; Diffusez neobliteriruyuschaya cardiomyopathy ; myocardial Gipokaliygistidii ; myocardiodystrophy ; cardiomyopathy aigu ; cardiomyopathy chronique

I47.1 Supraventricular tachycardia : Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular tachycardia ; Supraventricular arrhythmias ; Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmias ; supraventricular tachycardia ; sinus de Neurogenic tachycardia ; orthodromic tachycardia ; Paroxysmal supraventricular tachycardia ; Paroxysme de supraventricular tachycardia ; Paroxysme de supraventricular tachycardia avec le WPW-syndrome ; Paroxysme d'atrial tachycardia ; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia ; Paroxysmal supraventricular tachycardia ; Politopnye atrial tachycardia ; Atrial fibrillation ; Atrial tachycardia est vrai ; Atrial tachycardia ; Atrial tachycardia avec le bloc d'AV ; reperfusion arrhythmias ; Bertsolda-Jarisch Réflexe ; Périodique a soutenu supraventricular paroxysmal tachycardia ; ventricular symptomatique tachycardia ; Sinus tachycardia ; Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular tachycardia ; supraventricular arrhythmia ; supraventricular arrhythmias ; Tachycardia de connexions AV ; supraventricular tachycardia ; Tachycardia orthodromic ; sinus tachycardia ; tachycardia nodal ; atrial chaotique tachycardia politopnye ; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia : Torsades de pointes (torsade de pointes) ; ventricular symptomatique tachycardia ; Torsades de pointes dans l'infarctus myocardial ; Ventricular fibrillation ; Ventricular tachycardia ; Ventricular tachyarrhythmias ; Ventricular tachycardia ; ventricular Tachycardia ; ventricular très grave arrhythmias ; ventricular Soutenu tachycardia ; monomorphic Soutenu ventricular tachycardia ; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades ; Paroxysmal ventricular tachycardia

I47.9 Paroxysmal tachycardia, non spécifié : Paroxysme de ventricular tachycardia ; Paroxysmal dysrhythmia ; Paroxysmal ventricular fibrillation ; sinus de Paroxysme tachycardia ; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades ; Paroxysmal atrial fibrillation et battement

I48 Atrial fibrillation et battement : atrial permanent tachyarrhythmias ; Soulagement taux ventricular fréquent pendant le battement d'atrial ou le clin d'œil ; atrial fibrillation ; Paroxysme d'atrial fibrillation et de battement ; Paroxysme d'atrial fibrillation ; Paroxysmal atrial fibrillation ; Atrial prématuré bat ; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation ; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation ; battement auriculaire ; ventricular très grave fibrillation ; Atrial fibrillation ; atrial chronique fibrillation ; supraventricular arrhythmia ; Paroxysmal atrial fibrillation et battement ; Paroxysmal fibrilloflutter ; Atrial prématuré bat

I49.4 d'Autre dépolarisation prématurée et non spécifiée : extrasystole arrhythmia ; extrasystole ; extrasystole non spécifié

I49.9 battement de cœur Irrégulier, non spécifié : Paroxysmal supraventricular tachycardia ; extrasystole arrhythmia ; Atrial fibrillation tachysystolic ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular arrhythmias ; AV retournant tachycardia ; AV-nodal retournant tachycardia ; ventricular fibrillation ; battement de cœur irrégulier ; Antidromic retournant tachycardia ; arrhythmias cardiaque ; Arrhythmias ; Arrhythmia ; Cœur arythmy ; Arrhythmia en raison de hypokalemia ; ventricular tachyarrhythmias ; La haute fréquence de contraction ventricular ; arrhythmias cardiaque ; Paroxysmal supraventricular arrhythmia ; Paroxysmal supraventricular arrhythmia ; Paroxysmal dysrhythmia ; rythme de Paroxysmal atrial-ventricular ; arrhythmias cardiaque ; supraventricular tachycardia ; tachyarrhythmia ; pulsation anormale précordiale

Le code 37350-58-6 de CAS

Description

Metoprolol tartrate poudre blanche, pratiquement inodore, cristalline, soluble dans l'eau, le chlorure de méthylène, le chloroforme et l'éthanol, légèrement soluble dans l'acétone, insoluble dans l'éther. Metoprolol succinate : poudre cristalline blanche, facilement soluble dans l'eau, soluble dans le méthanol, sparingly soluble dans l'éthanol et légèrement soluble dans dichloromethane et 2-propanol, pratiquement insoluble dans l'acétate d'éthyle, l'acétone, diethyl éther et heptane.

Propriétés pharmacologiques de Metoprolol

Effet de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Ferme des récepteurs principalement beta1-adrénergiques du cœur, n'a aucun sympathomimetic intrinsèque et activité de stabilisant de membrane. Il réduit la production cardiaque et le jardin, ralentit la fréquence cardiaque, réduit l'effet stimulatory de catecholamines sur le myocardium pendant la tension physique et l'effort mental, prévient le réflexe orthostatic tachycardia. L'action antihypertensive est en raison d'une diminution dans la production cardiaque et une synthèse d'inhibition renin du système renin-angiotensin et le système nerveux central, la réduction de sensibilité baroreceptor et, par conséquent, une diminution dans les influences sympathiques périphériques. L'effet hypotensive se développe rapidement (Les diminutions tristes après 15 minutes, maximum - 2 heures) et dure depuis 6 heures ; en prenant metoprolol succinate - l'effet clinique du blocus de récepteurs beta1-adrénergiques a sauvé 24 heures le papa changeant lentement : la diminution ferme est observée après quelques semaines de consommation régulière.. L'effet d'Antianginal est la conséquence de réduire la fréquence et la force de contractions du cœur, consommation d'énergie et demande d'oxygène myocardial. Réduit la fréquence et la sévérité d'attaques de maladie coronarienne, le taux de mortalité pour les patients diagnostiqués avec l'infarctus myocardial, améliore des charges de tolerability. Metoprolol succinate réduit le risque de mort (en incluant la mort soudaine), l'occurrence de réinfarctus (en incluant dans les patients avec le diabète) et améliore la qualité de la vie de patients avec l'infarctus myocardial aigu et idiopathic a dilaté cardiomyopathy. L'effet d'Antiarrhythmic est l'élimination d'effets sympathiques arrhythmogenic sur le système de direction du cœur, en ralentissant le rythme de sinus et la vitesse de la propagation d'excitation par le nœud AV, en freinant automaticity et le prolongement de la période réfractaire. Il a un effet inotropic négatif léger. Cardioselective a sauvé l'utilisation les doses quotidiennes pas excédant 200 mgs. En raison des récepteurs beta1-adrénergiques sélectifs réduisent théoriquement le risque de bronchospasm (dans les patients d'asthme avec la vie de diminutions de fonction de poumon inférieure), l'hypoglycémie et vasoconstriction périphérique.

Dans les expériences sur les chiens (jusqu'à 105 mgs / le kg / le jour depuis un an), les rats (800 mgs / le kg / le jour depuis 2 ans) et les souris (750 mgs / le kg / le jour depuis 21 mois) les signes de carcinogenicity ne sont pas révélés, mais révélés les changements de histological tels que hyperplasia des cellules de foie et induration de tissu de poumon macrophages. Quand administré aux souris d'albinos aux doses jusqu'à 750 mgs / le kg / le jour depuis 21 mois dans les femelles a augmenté l'incidence d'adénomes de poumon bienveillants, cependant la répétition de l'expérience une augmentation de l'incidence de toutes tumeurs a été observée. Les résultats d'essai de mutations mortelles dominantes dans la souris, l'étude de chromosomes de cellules somatiques, les anomalies d'essai les noyaux de cellule somatiques dans l'interphase et al. n'ont montré aucun mutagenicity. Dans les rats recevant des doses dans l'excès de 55.5 fois la dose humaine quotidienne maximum (450 mgs) n'avait aucun effet sur la fertilité, la performance augmentée et a diminué la survie de mort de post-implantation d'animaux nouveau-nés (les signes de teratogenicity était absent).

Metoprolol tartrate est rapidement et presque complètement (95 %) absorbés quand pris oralement, subit le métabolisme du premier laisser-passer étendu. Le bioavailability est environ 50 % lors de la première réception et augmente à 70 % quand appliqué à plusieurs reprises. Environ 12 % se sont liés à l'albumine de plasma. Rapidement distribué dans les tissus, pénètre la barrière du cerveau du sang (le niveau du système nerveux central est 78 % de la concentration de plasma), le délivre, le lait de poitrine (plus haut que les concentrations de plasma). Le volume de distribution - 5.5 l / kg. Cmax est accompli dans les 1-2 heures après que l'administration, les niveaux de sang varient de façon significative. T1 / 2-. 3 à 7 heures Biotransformiroetsa dans le foie pour former deux métabolites actifs. Écrivez principalement des reins comme les métabolites, Cl - 1 litre / la minute. Si l'ingestion est moins de 5 % est excrété dans l'urine dans la forme inchangée, avec sur / dans l'injection - environ 10 %. Si la fonction du rein ne change pas le bioavailability, mais peut diminuer le taux d'excrétion de métabolites. Dans les patients avec la cirrhose du métabolisme de foie ralentit et l'autorisation totale (le régime de dosage de correction n'est pas exigé). Non enlevé par hemodialysis. Le sur / dans l'injection metoprolol tartrate depuis 10 minutes plus et l'effet maximum s'est développé après 20 minutes, en ralentissant la fréquence cardiaque aux doses de 5 et 10 mgs de 10 et 15 %, respectivement. Après Cmax oral dans mêmes doses de metoprolol succinate est 1 / 4-1 / 2 Cmax metoprolol tartrate, mais est plus long maintenu. Bioavailability dans les doses de 50-400 mgs (1 par jour) de 23 % moins de cela après l'administration d'une dose semblable tartrate. Les paramètres de Pharmacokinetic ne dépendent pas de l'âge de patients.

Application de la substance Metoprolol

L'hypertension légère pour modérer la sévérité (la monothérapie ou dans la combinaison avec d'autres agents antihypertensive), ischemic la maladie du cœur, le syndrome cardiaque hypercinétique, le rythme du cœur anormal (le sinus tachycardia, ventricular et supraventricular arrhythmias en incluant paroxysmal tachycardia, supraventricular tachycardia, extrasystoles, atrial le battement et atrial fibrillation, atrial tachycardia), hypertrophic cardiomyopathy, le prolapsus de valve de mistral, myocardial l'infarctus (la prévention et le traitement), la migraine (la prévention), thyrotoxicosis (la thérapie complexe) ; le traitement d'akathisia provoqué par les médicaments antipsychotiques.

Contre-indications pour Metoprolol

L'hypersensibilité, le degré du bloc II et III d'AV sinoatrial le bloc, aigu ou chronique (decompensated) congestive l'arrêt du cœur, le syndrome de sinus malade, le sinus sévère bradycardia (la fréquence cardiaque moins de 60 battent. / Min), cardiogenic choc, hypotension (Hg triste de moins de 100 mm. Art.) exprimé par la circulation sanguine périphérique humaine, la grossesse, l'allaitement maternel.

Restrictions à l'application

Diabète, hypoglycémie, histoire allergique, acidose du métabolisme, asthme des bronches, emphysème, bronchite, non-allergique, hyperthyroidism, psoriasis, pheochromocytoma, dysfonctionnement de foie et / ou maladie du rein, myasthenia gravis, dépression, conduite d'anesthésie générale, l'âge assez âgé et l'âge d'enfants.

Grossesse et allaitement maternel

Peut-être si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus. Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effet secondaire de Metoprolol

Du système nerveux et des organes sensoriels : au moins 10 % - faiblesse ; 1-9,9 % - vertige et mal de tête ; 0.1-0.9 % - pauvre concentration, somnolence / insomnie, cauchemars, dépression, crampes du muscle, paresthesia ; 0,01-0,09 % - la nervosité, l'inquiétude, l'affaiblissement de libido, a diminué la vision, xerophthalmia, la conjonctivite ; moins de 0.01 % - la léthargie, la fatigue, l'inquiétude, la confusion, l'amnésie / la perte de mémoire à court terme, les hallucinations, tinnitus, ont diminué le goût.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : 1-9,9 % - bradycardia, palpitations, hypotension, extrémités froides ; à 0.1-0.9 % - arrêt du cœur, bloc d'AV, syndrome d'œdème, douleur de poitrine ; à 0,01-0,09 % - réduction de myocardial contractility, arrhythmia, moins de 0.01 % - gangrène (dans les patients avec les désordres circulatoires périphériques sévères) ; infarctus de dérangements de conduction, syncope, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

De l'étendue digestive : 1-9,9 % - nausée, douleur d'estomac, diarrhée ou constipation ; 0.1-0.9 % - vomissement ; 0,01-0,09 % - sèchent la bouche, la fonction de foie anormale ; flatulence, dyspepsie, brûlure d'estomac, hépatite.

Du système respiratoire : dyspnée (1-9,9 %), bronchospasm (0.1-0.9 %), vasomotor rhinitis (0,01-0,09 %), dyspnée.

Pour la peau : 0.1-0.9 % - changements irréfléchis, dégénératifs dans la peau ; 0,01-0,09 % - alopécie réversible ; moins de 0.01 % - photosensibilité, exacerbation de psoriasis ; pruritus, erythema, urticaria, rougeurs.

Autre: en réduisant le poids de corps (0.1-0.9 %), arthralgia, l'arthrite, myalgia, la faiblesse de muscle, la maladie de Peyronie.

Intéraction

Hypotension potentiate sympatholytic, nifedipine, nitroglycérine, diurétiques, hydralazine et d'autres médicaments antihypertensive. Antiarrhythmic et agents anesthésiques augmentent le risque de bradycardia, arrhythmia, hypotension. Les préparations potentiate la digitale ralentissent la conduction AV. Simultané dans / avec l'introduction de verapamil et de diltiazem peut provoquer l'arrêt cardiaque. agonist adrénergique du béta, aminophylline, cocaïne, œstrogènes, indomethacin et d'autre NSAIDs affaiblissent l'effet antihypertensive. Améliore et prolonge l'effet de relaxants de muscle antidepolyarizuyuschih. La combinaison d'alcool mène à l'effet de dépresseur de renforcement réciproque sur le système nerveux central. Les allergènes augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxis. Il change l'efficacité d'insuline et d'agents antidiabétiques oraux et augmente le risque d'hypoglycémie. Les contraceptifs oraux, cimetidine, ranitidine, phenothiazines - lèvent le niveau de metoprolol dans le sang, rifampicin - réduit. Il diminue l'autorisation de lidocaine, l'efficacité de beta2-agonists (nécessaire pour augmenter la dose du dernier). Incompatible avec le type A d'inhibiteurs MAO.

Overdose

Symptômes : hypotension, congestive l'arrêt du cœur, bradycardia, l'arrêt cardiaque, le bloc d'AV, cardiogenic le choc, bronchospasm, l'échec respiratoire et la conscience / le coma, la nausée, le vomissement, a généralisé des convulsions, cyanosis (manifesté à travers 20 minutes - 2 heures après l'administration).

Traitement : lavage gastrique, thérapie symptomatique : sulfate d'atropine (w / 0.5-2 mgs rapides) - bradycardia et violation de conduction AV ; glucagon (1-10 mgs / dans et ensuite dans / tombent goutte à goutte 2-2.5 mgs / h) et dobutamine - en cas de la réduction de myocardial contractility ; agonists (norepinephrine, epinephrine, etc.) - dans hypotension artériel ; diazepam (dans / lent) - pour éliminer des saisies ; béta-agonists inhalé ou / bol alimentaire d'aminophylline pour le soulagement de réactions bronchospastic ; va-et-vient.

Routes d'administration

À l'intérieur, intraveineusement.

Précautions pour la substance Metoprolol

Dans les patients avec l'arrêt du cœur chronique peut diminuer myocardial contractility, en nécessitant l'utilisation de glycosides cardiaque et / ou les diurétiques avec la surveillance étroite de statut hemodynamic. En cas de l'augmentation bradycardia ou du bloc d'AV est nécessaire pour réduire la dose ou / atropine. Sur un fond du diabète mellitus et de Metoprolol hyperthyroidism peut masquer tachycardia provoqué par l'hypoglycémie ou hyperthyroidism. Dans les patients avec le diabète exigent l'adaptation de dose de médicaments antidiabétiques et la surveillance prudente de niveaux de glucose de sang. Dans la réalisation pendant la chirurgie de traitement, le médicament de choix devrait être un anesthésique avec l'effet inotropic le moins négatif. Peut-être un développement plus prononcé de réactions d'hypersensibilité et l'absence de l'effet thérapeutique de doses conventionnelles d'epinephrine avec l'histoire allergique aggravée. Sur la résiliation de traitement simultané avec clonidine, metoprolol annulé progressivement, quelques jours d'avant clonidine, à cause du risque de crise hypertensive sévère. Dans les patients avec l'application pheochromocytoma est possible seulement dans la conjonction avec l'alpha adrenolytics. L'arrêt de Metoprolol depuis 2-3 jours avant la livraison (le risque de bradycardia, hypotension et d'hypoglycémie dans le nouveau-né), dans les cas exceptionnels, le nouveau-né après la livraison devrait être dans les 48-72 heures pour être sous la surveillance médicale. Il devrait se retenir de l'utilisation dans la pratique de pédiatrie, depuis que la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants n'a pas été déterminé. Si vous annulez le traitement nécessaire pour réduire la dose progressivement pour la durée de 10-14 jours. Les patients avec la maladie d'artère coronaire ont en ce moment-là être sous la surveillance médicale proche. Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention.

Instructions spéciales

Pendant le traitement, vous pouvez changer les résultats d'essai dans les études de laboratoire (l'urée augmentée, les enzymes, phosphatases, LDH).