Instruction pour l'utilisation : Moxarel

Forme de dosage : comprimés enduits du film

Substance active : Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Groupe pharmacologique

Hypotensive agent central [récepteur d'I1-imidazoline agonists]

La classification (ICD-10) de Nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Composition

Les comprimés couverts avec une couche de film.

substance active : Moxonidine 0.2 mgs ; 0.3 mgs ; 0.4 mgs

Substances auxiliaires : monohydrate de lactose - 64/64/64 mg ; MCC - 29.8 / 29.7 / 29.6 mgs ; colloïde de dioxyde de silicium - 1/1/1 mg ; Povidone K30 - 2/2/2 mg ; sodium de Croscarmellose - 2/2/2 mg ; Magnésium stearate - 1/1/1 mg

Film membraneux : hypromellose - 1,8 / 1,8 / 1,8 mgs ; Talc - 0.6 / 0.6 / 0.6 mgs ; dioxyde de Titane - 0.33 / 0.31 / 0.31 mgs ; Macrogol 4000 (glycol polyéthylénique 4000) - 0.27 / 0.27 / 0.27 mgs ; rouge d'oxyde en fer (oxyde en fer) - 0 / 0.02 / 0 mgs ; jaune d'oxyde en fer (oxyde en fer) - 0/0 / 0.02 mgs ou mélange sec pour la couche de film (hypromellose 60/60/60 %, talc 20/20/20 %, dioxyde de titane 11 / 10.33 / 10.33 %, macrogol 4000 (glycol polyéthylénique 4000) 9/9/9 %, rouge d'oxyde en fer (oxyde en fer) 0 / 0.67 / 0 %, 0/0 jaune d'oxyde en fer / 0.67 % 3/3/3 mg

Description de forme de dosage

Comprimés, 0.2 mgs : autour, biconcave, blanc enduit du film ou presque blanc.

Comprimés, 0.3 mgs : autour, biconvex, couvert avec un manteau de film de couleur rose.

Comprimés, 0,4 mgs : autour, biconcave, jaune enduit du film.

Sur la section transversale - le cœur est blanc ou presque blanc.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine est un médicament antihypertensive avec un mécanisme central d'action. Dans les structures de cerveau de tige (la couche rostrale des ventricules latéraux), moxonidine stimule sélectivement des récepteurs imidazoline-sensibles qui participent au règlement tonique et réflexe du système nerveux sympathique. La stimulation de récepteurs imidazoline réduit l'activité sympathique périphérique et la tension.

Moxonidine diffère d'autre sympatholytic antihypertensive d'agents avec une affinité inférieure pour les récepteurs α2-adrenergic, qui explique la probabilité inférieure de développer un effet sédatif et une sécheresse de mucosa oral.

L'utilisation de moxonidine mène à une diminution dans la résistance vasculaire systémique et la tension.

Moxonidine améliore l'index de sensibilité d'insuline dans les patients avec l'obésité, la résistance d'insuline et le niveau modéré d'hypertension.

Pharmacokinetics

Succion. Après l'administration orale, moxonidine rapidement et presque complètement absorbé dans l'étendue GI supérieure. bioavailability absolu est environ 88 %. Tmax - environ 1 heure. La consommation de nourriture n'affecte pas le pharmacokinetics du médicament.

Distribution. La connexion avec les protéines de plasma est 7.2 %.

Métabolisme. Le métabolite principal est deoxidized moxonidine. L'activité pharmacodynamic de dehydrogenated moxonidine est environ 10 % comparés à moxonidine.

Excrétion. T1 / 2 moxonidine et métabolite est 2.5 et 5 heures, respectivement. Dans les 24 heures, plus de 90 % de moxonidine sont excrétés par les reins (environ 78 % inchangés et 13 % dans la forme de dehydroxymycinidine, pendant que d'autres métabolites dans l'urine n'excèdent pas 8 % de la dose prise). Moins de 1 % de la dose est excrété par l'intestin.

Groupes patients spéciaux

Patients d'âge avancé. Les changements cliniquement insignifiants dans les paramètres pharmacokinetic de moxonidine dans les patients assez âgés, probablement provoqués par une diminution dans l'intensité de son métabolisme et / ou légèrement plus haut bioavailability, ont été notés.

Enfants. On ne recommande pas Moxonidine pour l'utilisation dans les patients plus jeunes que 18 ans d'âge et donc pharmacokinetic les études n'ont pas été conduits dans ce groupe.

Fonction rénale diminuée. L'excrétion de moxonidine est en grande partie corrélée avec l'autorisation de creatinine. Dans les patients avec l'insuffisance rénale modérée (Cl creatinine 30-60 millilitres / la minute) Css dans T1 de plasma et final / 2 sont environ 2 et 1.5 fois plus haut que dans les patients avec la fonction rénale normale (Cl creatinine plus de 90 millilitres / la minute). Dans les patients avec l'échec rénal sévère (Cl creatinine moins de 30 millilitres / la minute), Css dans le plasma sanguin et le T1 final / 2 est 3 fois plus haut que dans les patients avec la fonction rénale normale. L'administration de doses multiples de moxonidine mène à cumulation prévisible dans les patients avec l'insuffisance rénale modérée et sévère. Dans les patients avec l'échec rénal terminal (Cl creatinine moins de 10 millilitres / la minute) sur hemodialysis, Css dans T1 de plasma et final / 2, respectivement, sont 6 et 4 fois plus haut que dans les patients avec la fonction rénale normale.

Dans tous les groupes, la concentration maximum de moxonidine dans le plasma sanguin est 1.5-2 fois plus haute. Dans les patients avec la fonction rénale diminuée, le dosage devrait être choisi individuellement. Moxonidine est légèrement excrété dans hemodialysis.

Indications de Moxarel

Hypertension artérielle.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active, d'autres composantes du médicament ;

Dérangements de rythme du cœur sévères ;

Syndrome de faiblesse du nœud de sinus ;

AV bloquent II et III degré ;

bradycardia prononcé (la fréquence cardiaque moins de 50 battent par minute) ;

Arrêt du cœur aigu et chronique (la classe III-IV de NYHA classe fonctionnelle) ;

L'utilisation simultanée avec les antidépresseurs tricyclic (voir "l'Action réciproque") ;

Échec rénal sévère (Cl creatinine moins de 30 millilitres / minute), en incluant des patients sur hemodialysis ;

Intolérance de lactose, lactase manque, glucose-galactose malabsorption ;

La période d'allaitement maternel ;

Patients plus vieux que 75 ans ;

Âge à 18 ans (efficacité et sécurité de moxonidine non établi).

Avec la prudence : fonction rénale diminuée (Cl creatinine plus de 30 millilitres / minute) ; insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points selon la classification D'enfant-Pugh) ; AV-blocus du 1er degré ; maladie d'artère coronaire sévère ; la maladie du cœur ischemic sévère ou l'angine instable (l'expérience avec l'utilisation est insuffisante) ; arrêt du cœur chronique.

Application dans la grossesse et la lactation

Les données cliniques sur le traitement de femmes enceintes avec MoxarelŽ ne sont pas disponibles.

Prescrivez MoxarelŽ aux femmes enceintes avec la prudence seulement après une évaluation approfondie du rapport d'avantage du risque, quand l'avantage à la mère excédera le risque potentiel au fœtus.

Moxonidine pénètre dans le lait de poitrine. On recommande aux femmes d'allaitement maternel pendant la période de traitement d'arrêter l'allaitement maternel ou annuler le médicament.

Effets secondaires

L'incidence d'effets secondaires décrits a été déterminée ci-dessous selon la chose suivante : très souvent - pas moins de 10 % ; Souvent - pas moins de 1 %, mais moins de 10 % ; Rarement - pas moins de 0,1 %, mais moins de 1 % ; Rarement - pas moins de 0.01 %, mais moins de 0.1 % ; Très rarement - moins de 0.01 % (en incluant des cas isolés).

Du côté du système nerveux central : souvent - mal de tête, vertige (vertige), somnolence ; Rarement - une syncope.

Du CVS : rare - une diminution marquée dans la tension, orthostatic hypotension, bradycardia.

De l'étendue gastrointestinal : très souvent - sécheresse de mucosa oral ; Souvent - nausée, diarrhée, vomissement, indigestion.

De la peau et des tissus sous-cutanés : souvent - rougeurs de peau, en ayant des démangeaisons ; Rarement - angioedema.

Troubles mentaux : souvent - insomnie ; Rarement - nervosité.

Du côté de l'organe d'audition et de désordres labyrinthiques : rare - sonnant dans les oreilles.

Du musculoskeletal et du tissu conjonctif : souvent - douleur dans le dos ; Rarement - douleur dans le cou.

Désordres généraux et désordres sur le site d'injection : souvent - asthenia ; œdème périphérique rare.

Action réciproque

L'utilisation combinée de moxonidine avec d'autres agents antihypertensive mène à un effet additif.

Les antidépresseurs de Tricyclic peuvent réduire l'efficacité d'agents antihypertensive d'action centrale et donc on ne recommande pas qu'ils soient pris ensemble avec moxonidine.

Moxonidine peut améliorer l'effet d'antidépresseurs tricyclic, tranquillisants, éthanol, sédatifs et hypnotiques.

Moxonidine est capable de modérément s'améliorer a diminué la fonction cognitive dans les patients recevant lorazepam.

L'administration de moxonidine ensemble avec les dérivés benzodiazepine peut être accompagnée par une augmentation de l'effet sédatif du dernier.

L'utilisation simultanée de moxonidine avec β-adrenoblockers mène à bradycardia augmenté, sévérité d'effets étrangers et dromotropic.

Quand moxonidine est administré ensemble avec moclobemide, pharmacodynamic l'action réciproque est absent. Moxonidine est excrété par la sécrétion tubulaire, donc son action réciproque avec d'autres médicaments libérés par la sécrétion tubulaire n'est pas exclue.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture.

Dans la plupart des cas, la dose initiale de MoxarelŽ est 0.2 mgs / le jour. La dose simple maximum est 0.4 mgs. La dose quotidienne maximum, qui devrait être divisée en 2 doses divisées, est 0.6 mgs. La dose initiale pour les patients avec l'échec rénal modéré ou sévère, aussi bien que pour les patients sur hemodialysis, est 0.2 mgs / le jour. Si nécessaire et avec bon tolerability, la dose quotidienne peut être augmentée à 0.4 mgs.

Overdose

Symptômes : le mal de tête, la sédation, la somnolence, la diminution marquée dans la tension, le vertige, la fatigue, asthenia, bradycardia, la sécheresse de mucosa oral, le vomissement et la douleur dans la région epigastric, la dépression respiratoire, ont diminué la conscience. Les augmentations à court terme potentielles de la tension, tachycardia et l'hyperglycémie sont aussi possibles.

Traitement : un antidote spécifique du médicament n'existe pas. En cas d'une diminution marquée dans la tension, on recommande qu'un liquide soit ajouté pour restituer bcc et dopamine. Bradycardia peut être arrêté avec atropine. Les antagonistes de Α-adrenoreceptor peuvent réduire ou éliminer des effets hypertensive paradoxaux dans l'overdose de moxonidine. Dans les cas graves d'overdose, on recommande de soigneusement contrôler le dérangement de conscience et ne pas permettre la dépression respiratoire. Moxonidine est légèrement excrété dans hemodialysis.

Instructions spéciales

À présent, il n'y a aucune évidence que la cessation de MoxarelŽ mène à une augmentation de la tension. Cependant, on ne recommande pas d'arrêter de prendre le médicament MoxarelŽ brusquement, plutôt vous devriez réduire progressivement la dose du médicament dans les 2 semaines.

S'il est nécessaire d'annuler β-blockers simultanément pris et le médicament MoxarelŽ, abolissez d'abord β-blockers et seulement après quelques jours moxonidine.

Pendant le traitement, la surveillance régulière de tension, fréquence cardiaque et enregistrement ECG est nécessaire. Arrêtez de prendre MoxarelŽ progressivement.

Pendant le traitement avec MoxarelŽ, on devrait éviter de l'alcool.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les machines. L'effet de la préparation MoxarelŽ sur la capacité de conduire des véhicules ou une technologie de contrôle n'a pas été étudié. Cependant, en tenant compte de l'occurrence possible de vertige et de somnolence, les patients devraient faire attention quand s'occupant des activités potentiellement dangereuses exigeant l'attention augmentée, telles que la conduite des véhicules ou le contrôle de l'équipement.

Forme de libération

Comprimés, enduits du film, 0.2 mgs, 0.3 mgs ou 0.4 mgs. Dans l'acrylique de contour faisant les valises d'un film de PVC et de papier d'aluminium en aluminium, 10, 14, 15 ou 30 PC. 1, 2 ou 3 cellule de contour fait les valises selon 10 comprimés, 1, 2 ou 4 paquets de cellule de contour de 14 tables, 1, 2 ou 4 paquets de cellule de contour de 15 comprimés, 1 ou 2 paquets contourcell de 30 comprimés. Dans un paquet de carton.

Fabricant par

ZAO VERTEX, la Russie.

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Moxarel

Dans l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

La durée de conservation du médicament Moxarel

3 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.