Instruction pour l'utilisation : Moxonidine

Forme de dosage : comprimés enduits du film

Substance active : Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Groupe pharmacologique

Hypotensive agent central [récepteur d'I1-imidazoline agonists]

La classification (ICD-10) de Nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Composition

Les comprimés couverts avec une couche de film.

substance active : Moxonidine 0.2 mgs ; 0.3 mgs ; 0.4 mgs

Excipients

Noyau : sodium de croscarmellose (impellosis) - 3/3/3 mg ; monohydrate de Lactose (lactopress, sucre au lait) - 95.3 / 95.2 / 95.1 mgs ; colloïde de dioxyde de silicium (aerosil) - 0.5 / 0.5 / 0.5 mgs ; Sodium stearyl fumarate - 1/1/1 mg

Fourreau de film : Opadry II (l'alcool polyen vinyle, partiellement hydrolyzed - 1.32 / 1.32 / 1.32 mgs, le dioxyde de titane (E171) - 0.6027 / 0.6003 / 0.5751 mgs, le talc 0.6 / 0,6 / 0,6 mgs, macrogol (le glycol polyéthylénique 3350) - 0,3705 / 0,3705 / 0,3705 mgs, le soja lecithin (E322) - 0,105 / 0,105 / 0,105 mgs, le fer teint de l'oxyde (II) jaune - 0, 0003/0/0 le mg, le fer teignent de l'oxyde (II) rouge - 0.0015 / 0/0 le mg, la laque en aluminium basé sur le colorant du cramoisi (Ponso 4R) - 0 / 0.0039 / 0.0123 mgs, vernis en aluminium sur le colorant Fondé "le Soleil de Coucher du soleil" jaune - 0 / 0.0003 / 0 mgs, la laque en aluminium basé sur le carmin indigo - 0/0 / 0.0018 mgs, la peinture en aluminium basé sur les couleurs À azorubin - 0/0 / 0.0153 mgs)

Description de forme de dosage

Comprimés, 0.2 mgs : enduit du film, rose clair, rond, biconvex. Sur une fracture - blanc ou presque blanc.

Comprimés, 0.3 mgs : rose enduit du film, rond, biconvex. Sur une fracture - blanc ou presque blanc.

Comprimés, 0,4 mgs : couvert avec une coquille de film de couleur rose foncé, autour, biconvex. Sur la fracture - blanc ou presque blanc.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine est un médicament antihypertensive avec un mécanisme central d'action. Dans les structures de cerveau de tige (la couche rostrale des ventricules latéraux), moxonidine stimule sélectivement des récepteurs imidazoline-sensibles qui participent au règlement tonique et réflexe du système nerveux sympathique. La stimulation de récepteurs imidazoline diminue l'activité sympathique périphérique et la tension. Moxonidine diffère d'autres agents antihypertensive centraux avec une affinité inférieure pour les récepteurs α2-adrenergic, qui explique la probabilité inférieure de sédation se développant et de bouche sèche. L'utilisation de moxonidine mène à une diminution dans la résistance vasculaire systémique et la tension. Moxonidine améliore l'index de sensibilité d'insuline de 21 % (en comparaison avec le placebo) dans les patients avec l'obésité, la résistance d'insuline et le niveau modéré d'hypertension.

Pharmacokinetics

Succion. Après l'administration orale, moxonidine rapidement et presque complètement absorbé dans l'étendue GI supérieure. bioavailability absolu est environ 88 %. Tmax - environ 1 heure. La consommation de nourriture n'affecte pas le pharmacokinetics du médicament.

Distribution. La connexion avec les protéines de plasma est 7.2 %.

Métabolisme. Le métabolite principal est deoxidized moxonidine. L'activité pharmacodynamic de dehydrogenated moxonidine est environ 10 % de ce de moxonidine.

Excrétion. T1 / 2 moxonidine et métabolite est 2.5 et 5 heures, respectivement. Dans les 24 heures, plus de 90 % de moxonidine sont excrétés par les reins (environ 78 % inchangés et 13 % dans la forme de dehydroxymycinidine, pendant que d'autres métabolites dans l'urine n'excèdent pas 8 % de la dose prise). Moins de 1 % de la dose est excrété par l'intestin.

Groupes patients spéciaux

Hypertension artérielle. En comparaison avec les volontaires en bonne santé, les patients avec l'hypertension n'ont pas de changements dans le pharmacokinetics de moxonidine.

Âge assez âgé. Les changements cliniquement insignifiants dans les paramètres pharmacokinetic de moxonidine dans les patients assez âgés, probablement provoqués par une diminution dans l'intensité de son métabolisme et / ou légèrement plus haut bioavailability, ont été notés.

Enfants. On ne recommande pas Moxonidine pour l'utilisation dans les patients plus jeunes que 18 ans d'âge et donc pharmacokinetic les études n'ont pas été conduits dans ce groupe.

Insuffisance rénale. L'excrétion de moxonidine est en grande partie corrélée avec l'autorisation de creatinine. Dans les patients avec l'insuffisance rénale modérée (Cl creatinine 30-60 millilitres / la minute) Css dans T1 de plasma et final / 2 sont environ 2 et 1.5 fois plus haut que dans les patients avec la fonction rénale normale (Cl creatinine plus de 90 millilitres / la minute). Dans les patients avec l'échec rénal sévère (Cl creatinine moins de 30 millilitres / la minute), Css dans le plasma sanguin et le T1 final / 2 est 3 fois plus haut que dans les patients avec la fonction rénale normale. L'administration de doses multiples de moxonidine mène à cumulation prévisible dans les patients avec l'insuffisance rénale modérée et sévère. Dans les patients avec l'échec rénal terminal (Cl creatinine moins de 10 millilitres / la minute) sur hemodialysis, Css dans T1 de plasma et final / 2, respectivement, sont 6 et 4 fois plus haut que dans les patients avec la fonction rénale normale. Dans tous les groupes de Cmax, moxonidine dans le plasma sanguin est 1.5-2 fois plus haut. Dans les patients avec l'affaiblissement rénal, le dosage devrait être individualisé. Moxonidine est légèrement excrété dans hemodialysis.

Indications de Moxonidine

Hypertension artérielle.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active et à d'autres composantes du médicament ;

Syndrome de faiblesse du nœud de sinus ;

bradycardia prononcé (appuyant la fréquence cardiaque moins de 50 bpm) ;

Blocus d'Atrioventricular de II et III degré ;

Dérangements de rythme du cœur sévères ;

Arrêt du cœur aigu et chronique (la classe III-IV de NYHA classe fonctionnelle) ;

L'utilisation simultanée avec les antidépresseurs tricyclic (voir "l'Action réciproque") ;

Échec rénal sévère (Cl creatinine moins de 30 millilitres / minute) ;

hemodialysis ;

Intolérance de lactose héréditaire, lactase manque ou malabsorption de glucose-galactose ;

Période de lactation ;

Patients plus vieux que 75 ans ;

Patients moins de 18 ans d'âge (en raison d'un manque de données d'efficacité et de sécurité).

Avec la prudence : le blocus d'atrioventricular du 1er degré (le risque de développer bradycardia) ; maladie d'artère coronaire sévère ; la maladie du cœur ischemic sévère ou l'angine instable (l'expérience avec l'utilisation est insuffisante) ; arrêt du cœur chronique ; affaiblissement hépatique sévère ; fonction rénale diminuée (Cl creatinine plus de 30 millilitres / minute).

Application dans la grossesse et la lactation

Il n'y a aucune donnée clinique sur l'utilisation de moxonidine dans les femmes enceintes. Au cours d'études d'animal, l'effet embryotoxic du médicament a été établi. Moxonidine-SZ devrait être donné aux femmes enceintes seulement après une évaluation approfondie du rapport d'avantage du risque, quand l'avantage à la mère excède le risque potentiel au fœtus.

Moxonidine pénètre du lait de poitrine et ne devrait pas être donné pendant l'allaitement maternel. Si vous avez besoin d'utiliser Moxonidine-SZ pendant la lactation, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires

La fréquence d'effets secondaires énumérés a été déterminée ci-dessous comme suit : très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100, <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000, <1/100), en incluant des messages individuels.

Du côté du système nerveux central : souvent - mal de tête *, vertige (vertige), somnolence ; Rarement - une syncope *.

Du CVS : rare - une diminution prononcée dans la tension, orthostatic hypotension *, bradycardia.

De l'étendue gastrointestinal : très souvent - sécheresse de mucosa oral ; Souvent - diarrhée, nausée, vomissement, indigestion.

De la peau et des tissus sous-cutanés : souvent - rougeurs de peau, en ayant des démangeaisons ; Rarement - angioedema.

Troubles mentaux : souvent - insomnie ; Rarement - nervosité.

Du côté de l'organe d'audition et de désordres labyrinthiques : rare - sonnant dans les oreilles.

Du musculoskeletal et du tissu conjonctif : souvent - douleur dans le dos ; Rarement - douleur dans le cou.

Désordres généraux et désordres sur le site d'injection : souvent - asthenia ; œdème périphérique rare.

* La fréquence est comparable avec le placebo.

Action réciproque

L'utilisation combinée de moxonidine avec d'autres agents antihypertensive mène à un effet additif.

Les antidépresseurs de Tricyclic peuvent réduire l'efficacité d'agents antihypertensive d'action centrale et donc on ne recommande pas qu'ils soient pris ensemble avec moxonidine.

Moxonidine peut améliorer l'effet d'antidépresseurs tricyclic, tranquillisants, éthanol, sédatifs et hypnotiques.

Moxonidine est capable de modérément s'améliorer a diminué la fonction cognitive dans les patients recevant lorazepam.

Moxonidine peut améliorer l'effet sédatif de dérivés benzodiazepine quand administré concomitantly.

Moxonidine est excrété par la sécrétion tubulaire. Donc, son action réciproque avec d'autres médicaments libérés par la sécrétion tubulaire n'est pas exclue.

Augmentation béta-adrenoblockers bradycardia, la sévérité d'effets étrangers et dromotropic négatifs.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture. Dans la plupart des cas, la dose initiale du médicament Moxonidine-SZ est 0.2 mgs / le jour. La dose simple maximum est 0.4 mgs. La dose quotidienne maximum, qui devrait être divisée en 2 doses divisées, est 0.6 mgs.

La correction individuelle de la dose quotidienne est nécessaire selon le tolerability du patient de la thérapie.

L'adaptation de dose pour les patients avec l'insuffisance hépatique n'est pas exigée.

La dose initiale pour les patients avec l'insuffisance rénale modérée ou sévère est 0.2 mgs / le jour.

Si nécessaire et avec bon tolerability, la dose quotidienne peut être augmentée à un maximum de 0.4 mgs.

Overdose

Il y a des rapports de plusieurs cas d'overdose sans un résultat fatal, quand les doses jusqu'à 19.6 mgs ont été appliquées en même temps.

Symptômes : le mal de tête, l'effet sédatif, la diminution marquée dans la tension, le vertige, asthenia, bradycardia, la sécheresse de mucosa oral, vomissement, fatigue, douleur dans la région epigastric, dépression respiratoire et ont diminué la conscience. En plus, les augmentations à court terme d'ap J.-C., tachycardia et l'hyperglycémie sont aussi possibles, comme montré dans plusieurs études sur de hautes doses dans les animaux.

Traitement : un antidote spécifique du médicament n'existe pas. En cas d'une diminution marquée dans la tension, la récupération de BCC en raison de l'introduction de liquide et de dopamine (l'injection) peut être exigée. Bradycardia peut être arrêté avec atropine (l'injection). Dans les cas graves d'overdose, on recommande de soigneusement contrôler le dérangement de conscience et ne pas permettre la dépression respiratoire. Les antagonistes alpha-adrenoreceptor peuvent réduire ou éliminer des effets hypertensive paradoxaux dans l'overdose de moxonidine. Moxonidine est légèrement excrété dans hemodialysis.

Instructions spéciales

S'il est nécessaire d'annuler des bêta-bloquants simultanément pris et le médicament Moxonidine-SZ, abolissez d'abord des bêta-bloquants et seulement après quelques jours de Moxonidine-SZ.

Actuellement, il n'y a aucune évidence que l'arrêt de l'utilisation de Moxonidine-SZ mène à une augmentation de la tension. Cependant, on ne recommande pas d'arrêter de prendre le médicament Moxonidine-SZ brusquement, au lieu de cela vous devriez réduire progressivement la dose du médicament dans les 2 semaines.

Pendant le traitement devrait être exclu de boire de l'alcool.

Pendant le traitement, la surveillance régulière de fréquence cardiaque et d'ECG est nécessaire.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les machines. L'effet de Moxonidine-SZ sur la capacité de conduire des véhicules ou une technologie de contrôle n'a pas été étudié. Cependant, en tenant compte de la possibilité de vertige et de somnolence, les patients devraient faire attention en traitant les activités potentiellement dangereuses exigeant l'attention augmentée, telles que la conduite des véhicules ou le contrôle de l'équipement.

Forme de libération

Comprimés, enduits du film, 0.2 mgs, 0.3 mgs et 0.4 mgs. Dans le contour de la cellule, 10, 14 ou 30 PC. Dans un polymère peut ou dans une bouteille de polymère, 60 PC. Chaque banque, fiole, 3 paquets contourcell de 10 comprimés, 1, 2 paquets contourcell de 14 ou 30 comprimés. Dans une boîte en carton.

Fabricant par

ZAO Severnaya Zvezda.

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Moxonidine

Dans le sec, l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

La durée de conservation du médicament Moxonidine

3 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.