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Substance active Esomeprazol

Le code A02BC05 d'ATX Esomeprazol

Groupe pharmacologique

Inhibiteurs de pompe protoniques

La classification (ICD-10) de Nosological

Reflux K21 Gastroesophageal

Reflux de Biliary esophagitis, gastrocardiac syndrome, maladie de reflux de Gastroesophageal, maladie de reflux de Gastro-oesophageal, maladie de reflux Non-érosive, syndrome gastrocardiac, syndrome de Remhelda, reflux Érosif esophagitis, reflux Ulcératif esophagitis

Reflux K21.0 Gastro-oesophageal avec oesophagitis

Gastrite de reflux, Reflux esophagitis, esophagitis Érosif et ulcératif

K25 ulcère Gastrique

Les pylores de Helicobacter, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, l'Inflammation de mucosa gastrique, l'Inflammation du gastrointestinal mucosa, l'ulcère gastrique Bienveillant, La maladie de l'estomac et du duodénum, asotsiirovannoe avec les pylores de Helicobacter, l'Aggravation gastroduodenita sur le fond d'ulcère digestif, l'Exacerbation d'ulcère digestif, L'aggravation d'ulcère gastrique, La maladie gastrointestinal organique, l'ulcère Digestif de l'estomac et du duodénum, l'ulcère gastrique Post-en vigueur, les ulcères Périodiques, les ulcères gastriques Symptomatiques, la maladie inflammatoire Chronique de l'étendue gastrointestinal supérieure, ont fréquenté des pylores de Helicobacter, une éradication de pylores de Helicobacter, des lésions Érosives et ulcératives de l'estomac, des lésions Érosives de l'estomac, L'érosion de mucosa gastrique, maladie d'ulcère Digestive, Ulcère de l'estomac, lésion Gastrique, lésions Ulcératives de l'estomac, ulcères Symptomatiques de l'estomac et du duodénum

K26 ulcère duodénal

La douleur avec l'ulcère duodénal, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, La maladie de l'estomac et du duodénum, asotsiirovannoe avec les pylores de Helicobacter, l'Exacerbation d'ulcère digestif, La dégradation d'ulcère duodénal, ulcère Digestif de l'estomac et le duodénum, la Rechute d'ulcères duodénaux, ulcères Symptomatiques de l'estomac et le duodénum, l'éradication de pylores de Helicobacter, les lésions Érosives et ulcératives du duodénum, les lésions Érosives et ulcératives d'ulcères duodénaux ont fréquenté des pylores de Helicobacter, des lésions Érosives du duodénum, un ulcère Duodénal, des lésions Ulcératives du duodénum]

K27 ulcère Digestif, non spécifié

La perforation d'ulcère digestif, les ulcères gastrointestinal incités au Médicament, les ulcères de médication, l'ulcère Digestif de l'étendue digestive, l'ulcère Digestif avec les pylores de Helicobacter, l'ulcère digestif, le Dommage de gastrointestinal mucosa provoqué par NSAID, les ulcères Symptomatiques l'étendue digestive, souligne l'ulcère, la Tension l'ulcère gastrique, le dommage de Tension à la membrane muqueuse, l'ulcère de tension, la Tension d'ulcère duodénale, l'ulcère de Tension, les ulcères GI Stressants, les lésions Érosives et ulcératives de l'étendue gastrointestinal, L'érosion de l'étendue gastrointestinal, l'Érosion du mucosa de l'étendue gastrointestinal supérieure, L'érosion du gastrointestinal mucosa, gastrointestinal l'ulcère, le médicament d'ulcère, l'ulcère digestif, l'ulcère post-en vigueur, l'ulcère de tension, les lésions Ulcératives de l'étendue gastrointestinal, l'ulcère de tension Aigu gastrointestinal l'étendue, les ulcères gastrointestinal Symptomatiques, les Complications d'ulcères digestifs

K31.8.2 * Hyperacidité de suc gastrique

L'hypersécrétion pathologique, l'indigestion hyperacide, Hyperadic expose, la sécrétion Augmentée de suc gastrique, la formation acide Augmentée, l'Hyperacidose, la sécrétion de Hyper de suc gastrique, l'acidité Augmentée de suc gastrique, la Haute acidité

K86.8.3 * syndrome de Zollinger-Ellison

Adénome du pancréas ulzerogennosti, gastrinoma, Syndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 réactions défavorables dans l'utilisation thérapeutique d'agents analgésiques, fébrifuges et antiinflammatoires

Composition

Comprimés enduits par le typhus abdominal, 1 étiquette enduite par le film.

substance active :

magnésium d'esomeprazole dihydrate (du point de vue d'esomeprazole) 21.7 * (20) mg

43.4 * (40) mg

Excipients

cœur : grains sphériques de sucre ** - 16.13 / 32,26 mgs ; hyprolosis (viscosité de 75 à 150 Papa · s (5 %, m / m) - 5.94 / 11,88 mgs ; povidone (viscosité exprimée du point de vue de la valeur de k - de 22,5 à 27) - 5.34 / 10, 68 mgs ; talc - 6.675 / 13,35 mgs ; dioxyde de titane (E171) - 1.335 / 2,67 mgs ; acide de methacrylic — ethacrylate copolymer 1 : 1, dispersion 30 %-33.16 / 66,32 mgs ; acide de stearic monoglyceride 40–55, le type 2 - 1.985 / 3,97 mgs ; glycol de propylene - 5.93 / 11,86 mgs ; le type 50 - 4.64 d'acide de stearic / 9,28 mgs ; polysorbate 80 - 0.78 / 1,56 mgs ; simethicone - 0.045 / 0,09 mgs ; MCC (grandeur de particule - de 50 à 200 microns) - 240.12 / 480,24 mgs ; macrogol 6000 - 27.595 / 55,19 mgs ; type A de crospovidone - 6.9 / 13,8 mgs ; dioxyde de silicium de colloidal - 0.69 / 1,38 m ; Magnésium stearate - 0.69 / 1,38 mgs

couverture de film : hypromellose (viscosité de 4,8 à 7.8 Papa · s - 19.455 / 34,35 mgs ; macrogol 6000 - 4.785 / 8,45 mgs ; dioxyde de titane (E171) - 4.245 / 4,15 mgs ; talc - 1.44 / 2,55 mgs ; colorant en fer oxyde rouge (E172) - 0.0563 / 0,5 mgs ; colorant en fer oxyde jaune (E172) - 0,0188 mgs / -

* La quantité de la substance contenue dans le comprimé indiqué sur l'étiquette reflète le rapport stoichiometric entre esomeprazole et magnésium esomeprazole dihydrate

** grandeur de grain - de 212 à 300 microns ;

composition de grains : saccharose - de 80 à 91,5 % ; amidon de maïs - de 8,5 à 20 % ; liquide de Dextrose (dextrose, oligo - et polysaccharides) - au moins 5 %

Description de la forme de dosage

Comprimés de 20 mgs : rose clair, ovale, le film enduit.

Comprimés de 40 mgs : rose avec une faible ombre brunâtre et des imprégnations de couleur plus sombre, ovale, enduite par le film, avec un risque des deux côtés.

Sur une section transversale : comprimés de couleur blanche ou presque blanche.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - antiulcère, en inhibant H +, K + - ATP-azu.

Pharmacodynamique

Esomeprazole est le S-isomer d'omeprazole et réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant spécifiquement la pompe protonique dans les cellules parietal. Tant omeprazole isomers, S-que R-isomers, ont l'activité pharmacodynamique semblable.

Mécanisme d'action

Esomeprazole est une faible base qui accumule dans les tubules secretory des cellules parietal dans l'environnement haut et acide de l'estomac, où il active et inhibe la pompe protonique - l'enzyme H + / K +-ATPase. Esomeprazole inhibe la sécrétion tant basale que stimulée d'acide chlorhydrique.

Effet sur la sécrétion acide gastrique

L'effet d'esomeprazole se développe dans la 1 heure après l'administration orale de 20 ou 40 mgs. En prenant le médicament tous les jours depuis 5 jours à une dose de 20 mgs 1 fois par jour, la moyenne Cmax d'acide chlorhydrique après que la stimulation avec pentagastrin est réduite de 90 % (en mesurant la concentration acide 6–7 heures après avoir pris le médicament le 5ème jour de thérapie).

Dans les patients avec GERD et la présence de symptômes cliniques après 5 jours de consommation quotidienne d'esomeprazole oralement à une dose de 20 ou 40 mgs, le pH dans l'estomac était plus haut que 4 pour une moyenne de 13 et 17 de 24 heures. le ph au-dessus 4 a été maintenu pour 8, 12 et 16 h dans 76, 54 et 24 % de patients, respectivement. Pour 40 mgs d'esomeprazole, ce rapport est 97, 92 et 56 %, respectivement.

Une corrélation a été trouvée entre la sécrétion acide et la concentration de plasma du médicament (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration).

Effet thérapeutique accompli en inhibant la sécrétion d'acide

En recevant esomeprazole dans une dose de 40 mgs / le jour, la cure de reflux esophagitis se produit dans environ 78 % de patients après 4 semaines de thérapie et dans 93 % de patients après 8 semaines de thérapie.

Le traitement avec esomeprazole à une dose de 20 mgs 2 fois par jour dans la combinaison avec les antibiotiques appropriés depuis une semaine mène à l'éradication réussie de pylores de Helicobacter dans environ 90 % de patients. Les patients avec la maladie d'ulcère digestive peu compliquée après un cours d'éradication d'une semaine n'exigent pas que la monothérapie ultérieure avec les médicaments antisecretory guérisse l'ulcère et élimine les symptômes.

D'autres effets ont fréquenté l'inhibition de sécrétion acide

Pendant le traitement avec les médicaments antisecretory, gastrin les niveaux de plasma augmentent à la suite d'une diminution dans la sécrétion acide.

Dans les patients traités esomeprazole pendant longtemps, il y a une augmentation du nombre de cellules pareilles à enterochromaffin, probablement en raison d'une augmentation du plasma gastrin les niveaux.

Dans les patients qui ont utilisé de médicaments antisecretory pendant longtemps, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus souvent observée. Ce phénomène est en raison des changements physiologiques à la suite de l'inhibition de sécrétion acide. Les kystes sont bienveillants et le revers développé.

Au cours de deux études comparatives avec ranitidine, esomeprazole a montré la meilleure efficacité dans la guérison d'ulcères digestifs dans les patients qui ont reçu la thérapie antiinflammatoire non-steroidal, en incluant COX sélectif 2 inhibiteurs.

Dans deux études en évaluant l'efficacité d'esomeprazole a montré la haute efficacité dans la prévention d'ulcères digestifs dans les patients (la tranche d'âge plus de 60 ans et / ou avec un ulcère digestif dans l'histoire) qui a reçu NSAIDs, en incluant l'utilisation de COX sélectif 2 inhibiteurs.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

Esomeprazole est instable dans un environnement acide, donc, pour l'administration orale, les comprimés sont utilisés, en ayant dans leurs grains de composition avec une coquille résistante à l'action de suc gastrique. La transformation d'esomeprazole dans le R-isomer sous dans les conditions vivo n'est pas significative.

L'absorption d'esomeprazole est rapide, Tmax est 1-2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est 64 % après une dose simple du médicament dans une dose de 40 mgs et se montre à la hauteur de 89 % après l'administration répétée. Pour esomeprazole à une dose de 20 mgs, les valeurs étaient 50 et 68 %, respectivement. Vd - 0.22 L / kg. Communication avec les protéines de plasma - 97 %.

Le fait de manger ralentit et réduit l'absorption d'esomeprazole dans l'estomac, mais cela n'a pas d'effet significatif sur l'efficacité d'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Métabolisme et excrétion

Esomeprazole est complètement transformé par métabolisme par cytochrome P450 (CYP) le système. La partie principale d'esomeprazole est transformée par métabolisme par isoform CYP2C19 polymorphe spécifique et hydroxy-et métabolites demethylated d'esomeprazole sont formés. Le reste est transformé par métabolisme par un autre CYP3A4 isoform spécifique ; cela produit un dérivé sulfose d'esomeprazole, qui est le métabolite principal, qui est déterminé dans le plasma.

Dans les patients avec isoenzyme CYP2C19 actif (metabolisers rapide), l'autorisation systémique est 17 l / h après une dose simple et 9 l / h après une dose multiple. T1 / 2 - 1,3 heures avec une réception systématique dans le régime de dosage 1 fois par jour. AUC augmente sur le fond d'administration répétée (la dépendance non linéaire de la dose et d'AUC pendant l'administration systématique, qui est une conséquence d'une diminution dans le métabolisme pendant le premier passage par le foie, aussi bien qu'une diminution dans l'autorisation systémique provoquée par l'inhibition de CYP2C19 isoenzyme par esomeprazole et / ou son sulfa-contenant le métabolite).

Avec la consommation quotidienne 1 fois par jour, esomeprazole est complètement enlevée du plasma sanguin pendant l'intervalle entre les doses et n'accumule pas. Les métabolites importants d'esomeprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Quand administré oralement, jusqu'à 80 % de la dose prise sont excrétés par les reins dans l'urine (moins de 1 % est inchangé), le reste est excrété dans le feces.

Pharmacokinetics dans certains groupes de patients

Dans environ (2.9 ± 1.5) le % de la population, CYP2C19 est inactif (les patients avec le métabolisme inactif) et esomeprazole est transformé par métabolisme principalement par CYP3A4. En recevant systématiquement 40 mgs de temps esomeprazole 1 par jour, l'AUC moyen est de 100 % plus haut que la valeur de ce paramètre dans les patients avec le métabolisme actif (avec la participation de l'enzyme CYP2C19). Voulez dire du plasma les valeurs de Cmax dans les patients avec le métabolisme inactif sont augmentées d'environ 60 %. Ces traits n'affectent pas le dosage et la méthode pour l'application d'esomeprazole.

Dans les patients assez âgés (71–80 ans), le métabolisme d'esomeprazole ne subit pas des changements significatifs.

Après une dose simple de 40 mgs d'esomeprazole, la valeur d'AUC moyenne dans les femmes est de 30 % plus haute que dans les hommes. Avec la consommation quotidienne du médicament 1 fois par jour, différences dans pharmacokinetics dans les hommes et les femmes n'est pas observée.

Ces traits n'affectent pas le dosage et la méthode pour l'application d'esomeprazole.

Le métabolisme d'Esomeprazole dans les patients avec l'échec de foie léger ou modéré est semblable à cela dans les patients avec la fonction de foie normale. Dans l'insuffisance hépatique sévère, le taux du métabolisme est réduit, qui est accompagné par une augmentation d'AUC par 2 fois, donc on recommande de prescrire la dose quotidienne maximum du médicament - 20 mgs.

L'étude de pharmacokinetics dans les patients avec l'insuffisance rénale n'a pas été conduite. Comme les reins enlèvent pas l'esomeprazole lui-même, mais ses métabolites, il peut être supposé que le métabolisme d'esomeprazole dans les patients avec l'insuffisance rénale ne change pas. Chez les enfants âgés 12–18 ans après l'administration répétée de 20 et 40 mgs d'esomeprazole, l'AUC et les valeurs de Tmax dans le plasma étaient semblables à ceux d'AUC et à Tmax dans les adultes.

Indications

Maladie de reflux de Gastroesophageal :

traitement de reflux érosif esophagitis ;

le traitement d'entretien à long terme après avoir guéri de reflux érosif esophagitis pour prévenir la rechute ;

traitement symptomatique de maladie de reflux gastroesophageal.

Ulcère digestif de l'estomac et du duodénum dans la thérapie de combinaison :

le traitement d'ulcères duodénaux a fréquenté des pylores de Helicobacter ;

la prévention de récurrence d'ulcères digestifs a fréquenté des pylores de Helicobacter.

Patients prenant pendant longtemps NSAIDs :

la guérison d'ulcères gastriques a fréquenté la prise de NSAIDs ;

la prévention d'ulcères gastriques et duodénaux a fréquenté la prise de NSAIDs dans les patients en danger ;

Le syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions caractérisés par l'hypersécrétion pathologique.

Contre-indications

hypersensibilité à esomeprazole, benzimidazoles substitué et d'autres composantes du médicament ;

intolérance fructose héréditaire, glucose-galactose malabsorption ou manque sucrase-isomaltase ;

l'administration simultanée avec atazanavir et nelfinavir (comme d'autre proton pompent des inhibiteurs) ;

période de lactation ;

l'âge d'enfants jusqu'à 12 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies) ;

Enfants sur l'âge de 12 ans pour d'autres indications, sauf la maladie de reflux gastroesophageal.

Avec le soin : grossesse ; l'affaiblissement rénal sévère (l'expérience d'utilisation est limitée).

grossesse et lactation

Actuellement, il n'y a pas assez de données sur l'utilisation d'esomeprazole pendant la grossesse.

Avec l'introduction d'animaux esomeprazole n'a pas révélé d'impact négatif direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus. L'introduction du médicament racemic aussi n'avait pas d'effet négatif sur les animaux pendant la grossesse, l'accouchement et aussi pendant le développement post-natal.

Il est nécessaire de nommer un médicament aux femmes enceintes seulement dans ce cas quand l'avantage attendu pour la mère excède le risque possible pour un fruit.

L'utilisation du médicament pendant la lactation est contre-indiquée.

Effets secondaires

Les effets secondaires indiqués n'étaient pas la personne à charge de dose. Les réactions sont classifiées selon la fréquence d'occurrence - souvent ≥1 / 100, <1/10 ; rarement ≥1 / 1000, <1/100 ; rarement ≥1 / 10,000, <1/1000 ; très rarement <1/10000 ; inconnu (ne peut pas être estimé basé sur les données disponibles).

Du système hematopoietic : rarement - leukopenia, thrombocytopenia ; très rarement - agranulocytosis, pancytopenia.

Du côté du système nerveux central et des organes sensoriels : souvent - mal de tête ; rarement - l'insomnie, le vertige, paresthesia, la somnolence, a brouillé la vision ; rarement - agitation, confusion, dépression ; très rarement - agression, hallucinations.

De la part de l'étendue digestive : souvent - douleur abdominale, constipation, diarrhée, flatulence, nausée / vomissement ; rarement - sèchent la bouche ; rarement - une violation de goût, stomatitis, gastrointestinal candidiasis, hépatite avec ou sans jaunisse ; très rarement - l'échec de foie, l'encéphalopathie dans les patients qui ont eu la maladie de foie ; fréquence inconnue - colite microscopique (confirmé histologiquement).

De la part du système respiratoire : rarement - bronchospasme.

De la part de la peau : rarement - dermatite, pruritus, rougeurs, urticaria ; rarement - alopécie, photosensibilité, malaise, sudation excessive ; très rarement, erythema multiforme, syndrome de Stevens-Johnson, toxine epidermal necrolysis (TEN).

De la part du système musculoskeletal : rarement - arthralgia, myalgia ; très rarement - faiblesse de muscle.

Du système genitourinary : très rarement - néphrite interstitielle.

Du système reproducteur et des glandes mammaires : très rarement - gynecomastia.

Réactions allergiques : rarement réactions d'hypersensibilité telles que la fièvre, angioedema et la réaction anaphylactic / choc.

Dérangements de métabolisme et de nutrition : rarement - œdème périphérique ; rarement, hyponatremia ; très rarement, hypomagnesemia, hypomagnesemia sévère peut être corrélé avec hypocalcemia.

Indicateurs de laboratoire : rarement - activité augmentée d'hépatique transaminases..

Action réciproque

Effet d'esomeprazole sur le pharmacokinetics d'autres médicaments

L'acidité réduite dans l'estomac pendant le traitement avec esomeprazole peut mener à une diminution ou à une augmentation de l'absorption d'autres médicaments, le mécanisme d'absorption dont dépend de l'acidité de l'environnement. Comme avec d'autres médicaments qui répriment la sécrétion d'acide chlorhydrique ou les agents alcalins, le traitement avec esomeprazole peut réduire l'absorption de ketoconazole ou itraconazole et erlotinib et augmenter l'absorption de médicaments comme digoxin. L'administration collective d'omeprazole dans une dose de 20 mgs une fois par jour et digoxin augmente la biodisponibilité de digoxin de 10 % (dans 20 % de patients, la biodisponibilité de digoxin augmenté de jusqu'à 30 %).

On a montré qu'Omeprazole communique avec de certains médicaments antiretroviral. Les mécanismes et la signification clinique de cette action réciproque ne sont pas toujours connus. L'augmentation de la valeur de ph pendant la thérapie omeprazole peut affecter l'absorption de médicaments antiretroviral. L'action réciproque au niveau d'isoenzyme CYP2C19 est aussi possible. Avec le rendez-vous collectif d'omeprazole et de quelques médicaments antiretroviral, tels qu'atazanavir et nelfinavir, une diminution dans leur concentration dans le sérum est observée pendant la thérapie avec omeprazole. Donc, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée. La Co-administration d'omeprazole (40 mgs une fois tous les jours) avec 300 mgs atazanavir / ritonavir 100 mgs dans les volontaires en bonne santé avait pour résultat une diminution significative dans la biodisponibilité d'atazanavir (AUC, Cmax et Cmin dans le plasma diminué d'environ 75 %). L'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mgs n'a pas compensé pour les effets d'omeprazole sur la biodisponibilité d'atazanavir. Avec le rendez-vous simultané d'omeprazole et de saquinavir, une augmentation de la concentration de saquinavir dans le sérum a été notée et quand administré avec autres médicaments antiretroviral, leur concentration n'a pas changé. Étant donné les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques semblables d'omeprazole et d'esomeprazole, l'utilisation combinée d'esomeprazole avec les médicaments antiretroviral tels qu'atazanavir et nelfinavir n'est pas recommandée.

Esomeprazole inhibe CYP2C19 - isoenzyme principal impliqué dans son métabolisme. L'utilisation combinée d'esomeprazole avec d'autres médicaments dans le métabolisme desquels est impliqué, la participation de CYP2C19 isoenzyme, tel que diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin peut mener à une augmentation des concentrations de plasma de ces médicaments et exiger une réduction de dose. Quand ozomeprazole est pris oralement à une dose de 30 mgs et à diazepam, l'autorisation de diazepam, qui est un substrate de CYP2C19, est réduite de 45 %.

Quand ozomeprazole a été pris oralement à une dose de 40 mgs et à phenytoin dans les patients avec l'épilepsie, la concentration de plasma persistante de phenytoin augmenté de 13 %. À cet égard, on recommande de contrôler la concentration de phenytoin dans le plasma au début de traitement avec esomeprazole et pendant son retrait.

L'utilisation d'omeprazole dans une dose de 40 mgs avait pour résultat une fois par jour une augmentation de l'AUC et de Cmax de voriconazole (substrate d'isoenzyme CYP2C19) par 15 et 41 %, respectivement.

Avec l'utilisation d'esomeprazole oralement à une dose de 40 mgs dans les patients recevant warfarin, le temps de coagulation est resté dans les limites acceptables. Cependant, plusieurs cas d'une augmentation cliniquement significative de l'index MHO ont été annoncés avec l'utilisation combinée de warfarin et d'esomeprazole. À cet égard, on recommande de contrôler MHO au commencement et à la fin de l'utilisation collective de ces médicaments.

L'utilisation d'omeprazole dans une dose de 40 mgs 1 fois par jour a mené à une augmentation de Cmax et d'AUC de Cilostazol par 18 et 26 %, respectivement ; pour un des métabolites actifs de Cilostazol, l'augmentation était 29 et 69 %, respectivement.

Dans les volontaires en bonne santé, la co-administration orale d'esomeprazole à une dose de 40 mgs et à cisapride a augmenté AUC de 32 % et a augmenté T1 / 2 de cisapride de 31 % ; En même temps, Cmax de cisapride dans le plasma n'a pas changé de façon significative. L'allongement léger de l'intervalle QT, qui a été observé avec la monothérapie cisapride, n'a pas augmenté avec l'adjonction d'esomeprazole. On n'a pas montré qu'Esomeprazole provoque des changements cliniquement significatifs dans le pharmacokinetics d'amoxicillin et de quinidine.

L'effet de médicaments sur le pharmacokinetics d'esomeprazole

CYP2C19 et CYP3A4 isoenzymes sont impliqués dans le métabolisme d'esomeprazole. Découpez l'administration orale d'esomeprazole et de clarithromycin, un inhibiteur d'isoenzyme CYP3A4 (500 mgs 2 fois 1 jour) mène à une augmentation double de la valeur d'AUC pour esomeprazole.

L'utilisation combinée d'esomeprazole et un inhibiteur combiné de CYP3A4 et de CYP2C19 isoenzymes, tel que voriconazole, peuvent mener à une augmentation de l'AUC d'esomeprazole par plus de 2 fois. En règle générale, dans de tels cas, l'adaptation de dose d'esomeprazole n'est pas exigée. L'adaptation de dose d'esomeprazole peut être exigée dans les patients avec la fonction de foie sévèrement diminuée et avec l'utilisation prolongée.

Les médicaments qui incitent CYP2C19 et CYP3A4 isoenzymes, tel que rifampicin et médicaments de Hypericum perforatum, quand utilisé ensemble avec esomeprazole peuvent mener à une diminution dans la concentration d'esomeprazole dans le plasma sanguin en raison de l'accélération du métabolisme d'esomeprazole.

Dosage et administration

À l'intérieur du comprimé devrait être avalé entier avec l'eau. Les comprimés ne devraient pas être mâchés ou cassés. Pour les patients avec la déglutition de difficulté, les comprimés peuvent être dissous dans moitié de verre d'eau non-gazeuse (d'autres liquides ne devraient pas être utilisés, comme le fourreau protecteur de micrograins peut se dissoudre), en remuant jusqu'à ce que le comprimé se désintègre, après lequel la suspension de micrograins devrait être bue immédiatement ou dans les 15 minutes après alors la recharge le verre avec l'eau de moitié, remuer le résidu et la boisson. Ne mâchez pas ou écrasez des micrograins. Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, les comprimés devraient être dissous dans l'eau non-gazeuse et administrés par un tube gastrique. Il est important que la seringue choisie et la sonde à être tout à fait évaluée. Les instructions pour la préparation et l'administration du médicament par un tube d'estomac sont données dans cette section ci-dessous.

Adultes et enfants de 12 ans

GERD

- traitement de reflux érosif esophagitis - 40 g de temps esomeprazole 1 par jour depuis 4 semaines. Un cours supplémentaire de 4 semaines de traitement est recommandé dans les cas où après le premier cours esophagitis ne guérit pas ou les symptômes se conservent ;

- le traitement d'entretien à long terme après avoir guéri de reflux érosif esophagitis pour prévenir la rechute - 20 mgs une fois par jour ;

- traitement symptomatique de GERD - 20 mgs 1 fois par jour aux patients sans esophagitis. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient devrait être réalisé. Après que les symptômes sont éliminés, il est possible d'échanger au mode de prendre le médicament si nécessaire, c-à-d prendre 20 mgs esomeprazole 1 fois par jour où les symptômes se reproduisent. Pour les patients prenant NSAIDs et ceux en danger de développer les ulcères gastriques ou duodénaux, le traitement n'est pas recommandé si nécessaire.

Adultes

Ulcère digestif de l'estomac et du duodénum dans le cadre de la thérapie de combinaison pour l'éradication de pylores de Helicobacter

- le traitement d'ulcères duodénaux a fréquenté des pylores de Helicobacter - esomeprazole 20 mgs, amoxicillin 1 g et 500 mgs clarithromycin. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour depuis 7 jours ;

- la prévention de récurrence d'ulcères digestifs a fréquenté des pylores de Helicobacter - esomeprazole 20 mgs, amoxicillin 1 g et 500 mgs clarithromycin. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour depuis 7 jours.

Patients prenant pendant longtemps NSAIDs

- la guérison d'ulcères gastriques a associé à la prise de NSAIDs, esomeprazole 20 ou 40 mgs 1 fois par jour. La durée de traitement est 4-8 semaines ;

- la prévention d'ulcères gastriques et duodénaux a fréquenté la prise de NSAIDs dans les patients en danger, esomeprazole 20 ou 40 mgs 1 fois par jour.

Le syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions caractérisés par l'hypersécrétion pathologique

La dose initiale recommandée de 40 mgs esomeprazole 2 fois par jour. Dans l'avenir, la dose est choisie individuellement, la durée de traitement est déterminée par le dessin clinique de la maladie. Il y a l'expérience d'utilisation dans la gamme de 80 à 120 mgs d'esomeprazole par jour. En utilisant le médicament dans une dose au-dessus de 80 mgs, vous devez diviser la dose du médicament dans 2 doses par jour.

Échec rénal. L'adaptation de dose du médicament n'est pas exigée.

Échec de foie. Avec le léger pour modérer l'échec de foie, l'adaptation de dose n'est pas exigée. Pour les patients avec l'affaiblissement hépatique sévère, la dose quotidienne maximum de 20 mgs ne devrait pas être excédée.

Patients assez âgés. L'adaptation de dose du médicament n'est pas exigée.

L'introduction du médicament par le tube gastrique

En prescrivant le médicament par un tube gastrique, vous devez :

1. Placez une pilule dans une seringue et remplissez la seringue de 25 millilitres d'eau et d'environ 5 millilitres d'air. Quelques sondes peuvent exiger la dilution du médicament à 50 millilitres d'eau potable pour empêcher les boulettes de boucher la sonde avec les boulettes de comprimé.

2. Secouez immédiatement les contenus de la seringue depuis environ 2 minutes pour dissoudre le comprimé.

3. Soutenez le bout de seringue et assurez-vous que le bout n'est pas bouché.

4. Insérez le bout de seringue dans la sonde, en continuant à le tenir vers le haut.

5. Secouez la seringue et inclinez-la à l'envers. Injectez immédiatement 5-10 millilitres du médicament dissous dans la sonde. Après l'insertion, rendez la seringue à sa position précédente et la secousse (la seringue devrait être continuée le bout pour éviter de se boucher du bout).

6. Rabattez le bout de seringue et injectez encore 5-10 millilitres du médicament dans la sonde. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.

7. Si une partie du médicament reste dans la seringue dans la seringue, remplissez la seringue de 25 millilitres d'eau et de 5 millilitres d'air et répétez les opérations décrites dans les points 5 et 6. Pour quelques sondes, 50 millilitres d'eau potable peuvent être nécessaires à cette fin.

Overdose

Symptômes : en ce moment, les cas extrêmement rares d'overdose délibérée sont décrits. L'administration orale d'esomeprazole à une dose de 280 mgs a été accompagnée par la faiblesse générale et les symptômes de l'étendue gastrointestinal. Une dose simple d'esomeprazole à une dose de 80 mgs n'a pas provoqué d'effets négatifs.

Traitement : l'antidote spécifique est inconnu. Esomeprazole se lie aux protéines de plasma, donc la dialyse est inefficace. En cas de l'overdose, le traitement d'un grand secours symptomatique et général devrait être réalisé.

instructions spéciales

S'il y a des symptômes alarmants (tels que la perte de poids spontanée significative, le vomissement fréquent, dysphagia, le vomissement avec le sang ou melena), aussi bien que la présence d'un ulcère de l'estomac (ou si un ulcère de l'estomac est soupçonné), la possibilité d'un néoplasme malfaisant devrait être exclue, comme le traitement avec esomeprazole peut mener à un lissage de symptômes, et cetera. retardez le diagnostic correct.

Les patients prenant le médicament depuis une longue période (surtout plus de 1 an), devraient être sous la surveillance régulière d'un médecin.

Pendant le traitement avec le proton pompent des inhibiteurs, la concentration de gastrin dans les augmentations de plasma à la suite de la sécrétion intragastrique réduite d'acide chlorhydrique.

Dans les patients prenant des inhibiteurs de pompe protoniques pendant longtemps, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus souvent notée. Ces phénomènes sont en raison des changements physiologiques à la suite de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bienveillants et ont tendance à disparaître.

Les patients sur un régime de traitement comme nécessaire devraient être donnés l'ordre contacter leur médecin quand les symptômes changent. En tenant compte des fluctuations dans la concentration d'esomeprazole dans le plasma dans le rendez-vous du médicament dans le mode de thérapie comme nécessaire, l'action réciproque du médicament avec d'autres médicaments devrait être considérée.

En prescrivant esomeprazole pour l'éradication de pylores de Helicobacter, la considération devrait être donnée à la possibilité d'actions réciproques de médicament pour toutes les composantes de triple thérapie. Clarithromycin est un inhibiteur puissant de CYP3A4, donc, en prescrivant la thérapie d'éradication aux patients recevant d'autres médicaments transformés par métabolisme avec CYP3A4 (par exemple, cisapride), il est nécessaire de tenir compte des contre-indications possibles et de l'action réciproque de clarithromycin avec ces médicaments.

Les comprimés contiennent du saccharose, donc, esomeprazole ne devrait pas être donné aux patients avec l'intolérance fructose héréditaire, le glucose-galactose malabsorption ou le manque de saccharose-isomaltase.

Précautions spéciales en se débarrassant de la médication neuve. Il n'y a aucun besoin pour les précautions spéciales dans la destruction de médicament neuf Neo-sext.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et se livrer à d'autres activités qui exigent la concentration et la vitesse de réactions psychomotrices. Pendant la période de traitement avec esomeprazole, le soin doit être pris en conduisant et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses qui exigent la concentration augmentée et la vitesse psychomotrice.

Forme de libération

Comprimés enduits par le typhus abdominal, enduits par le film, 20 mgs, 40 mgs. Lors de 7 étiquette. placé dans une ampoule en aluminium et en aluminium. 2 ou 4 ampoules sont placées dans une boîte de carton.

Termes de ventes de pharmacie

Sur la prescription.

Conditions de stockage

À une température pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

2 ans.

N'utilisez pas après la date d'expiration imprimée sur le paquet.