Instruction pour l'utilisation : Neurodolon

Substance active Flupirtine

Le code N02BG07 d'ATX Flupirtine

Groupes pharmacologiques

D'autres analgésiques non-narcotiques, en incluant non-steroidal et d'autres médicaments antiinflammatoires

La classification (ICD-10) de Nosological

R52.0 douleur Aiguë

Syndrome de douleur aigu, syndrome de douleur Aigu avec osteoarthritis, syndrome de douleur Aigu d'origine traumatique, douleur Sévère d'une nature neurogenic, douleur Sévère, syndrome de Douleur lors de la livraison

Composition

Capsules 1 casquettes.

substance active :

flupirtine maleate 100 mgs

substances auxiliaires : hydrophosphate de calcium dihydrate - 132 mgs ; maïs d'amidon pregelatinized maïs - 62 mgs ; magnésium stearate - 3 mgs ; talc - 3 mgs

capsule gélatine dure ¹0 - 96 mgs

corps : teignez "le Coucher du soleil de Coucher du soleil" jaune - 0.059 mgs ; dioxyde de titane 1.18 mgs ; gélatine - 57.761 mgs

couvercle : teignez «Le coucher du soleil de coucher du soleil» jaune - 0.037 mgs ; dioxyde de titane - 0.74 mgs ; gélatine - 36.223 mgs

Description de forme de dosage

Capsules de gélatine dures ¹0, couvercle et corps de couleur orange.

Les contenus des capsules sont poudre presque blanche avec les inclusions dans la forme de petits morceaux de comprimés de masse ou ont comprimé la masse de couleur presque blanche, en s'émiettant quand appuyé légèrement.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - analgésique.

Pharmacodynamics

Flupirtine est un représentant d'Ouvreur de Canal de Potassium Neuronal sélectif (SNEPCO) et fait allusion aux analgésiques de non-opioïde d'action centrale. Flupirtine active K neuronal G-protein-associated + les canaux de rectification intérieure. La production de K + les ions provoque la stabilisation du potentiel se reposant et une diminution dans l'excitabilité de membranes neuronal. Par conséquent, l'inhibition indirecte de récepteurs NMDA (N le méthyle B aspartate) se produit, depuis le blocus de récepteur de NMDA avec Mg2 + les ions se conservent jusqu'à ce que la dépolarisation de membrane de cellule ne se produise (l'action opposée indirecte sur les récepteurs NMDA).

Lors des concentrations thérapeutiquement significatives, flupirtine ne se lie pas à alpha1, alpha2, 5HT1-(5-hydroxytryptophan), 5HT2-serotonin, opioïde, m-and central n-cholinergic les récepteurs.

Une action si centrale de flupirtine mène à la réalisation de trois effets principaux.

Effet analgésique. En raison de l'ouverture sélective de la personne à charge potentielle K + les canaux de neurones avec la libération d'élément d'ions, les K + se reposent le potentiel du neurone est stabilisé. Le neurone devient moins irritable.

L'antagonisme indirect de flupirtine contre les récepteurs MNDA protège des neurones de l'entrée de Ca2 + les ions. Ainsi, l'effet sensibilisant d'augmenter la concentration intracellulaire de Ca2 + les ions est atténué. Par conséquent, quand le neurone est excité, l'inhibition du transfert de monter des impulsions nociceptive se produit.

Effet de Miorelaxing. Les effets pharmacologiques décrits pour l'effet analgésique sont fonctionnellement soutenus par l'absorption augmentée de Ca2 + les ions par mitochondria, qui se produit lors des concentrations thérapeutiquement significatives. L'effet miorelaksiruyuschee survient à la suite de l'inhibition d'élément du transfert d'impulsions aux neurones automobiles et aux effets correspondants de neurones interstitiels. Ainsi, cet effet est manifesté principalement par rapport aux spasmes de muscle locaux et pas la musculature entière dans l'ensemble.

L'effet de processus de chronification. Les processus de Chronicification devraient être considérés comme les processus de conduction neuronal, en raison de la plasticité des fonctions de neurones ; par l'induction de processus intracellulaires, l'élasticité de fonctions de neuronal crée les conditions pour la mise en œuvre de mécanismes du type d'inflation, sous laquelle la réponse pour chaque impulsion ultérieure augmente. Les récepteurs de NMDA (l'expression de gène) sont responsables du lancement de tels changements. Le blocus indirect de ces récepteurs sous l'influence de flupirtine mène à la suppression de ces effets. Ainsi, les conditions défavorables sont créées pour la douleur chronique cliniquement significative et en cas de la douleur chronique précédente, pour effacer la mémoire de douleur en stabilisant le potentiel membraneux, qui mène à une diminution dans la sensibilité de douleur.

Pharmacokinetics

Après que l'ingestion flupirtine vite et presque complètement (90 %) est absorbée dans l'étendue digestive. Jusqu'à 75 % de la dose sont transformés par métabolisme dans le foie avec la formation de métabolites M1 et M2. Le métabolite actif M1 (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) est formé à la suite de l'hydrolyse de la structure urethane (la première phase de réaction) et acetylation ultérieur (la réaction de 2 stades) et fournit une moyenne d'activité analgésique de 25 % de flupirtine.

Un autre métabolite, M2, n'est pas actif biologiquement, est formé à la suite de la réaction d'oxydation (la 1ère phase) de p-fluorobenzyl suivi par la conjugaison (la 2ème phase) de l'acide p-fluorobenzoic avec glycine. Les études sur lesquelles isoenzyme est principalement impliqué dans le sentier oxidative de dégradation n'ont pas été réalisées. Il devrait être attendu à ce que flupirtine aura seulement une petite capacité pour l'action réciproque.

T1 / 2 flupirtine du plasma sanguin sont environ 7 heures (10 heures pour la substance principale et le métabolite M1), qui est suffisant pour fournir un effet analgésique.

La concentration de flupirtine dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose.

Dans les personnes âgées (plus de 65 ans), comparé avec de jeunes patients, il y a une augmentation de T1 / 2 (jusqu'à 14 heures avec une admission simple et jusqu'à 18.6 heures avec l'admission depuis 12 jours) et le médicament de Cmax dans le plasma sanguin, respectivement, 2 - 2.5 fois plus haut.

Surtout excrété par les reins (69 %) : 27 % - inchangé, 28 % - dans la forme de métabolite M1 (métabolite d'acétyle), 12 % - dans la forme de métabolite M2 (fluorohypuric acide) ; 1/3 de la dose administrée est excrété comme les métabolites d'une structure inexpliquée. Une petite partie de la dose est excrétée du corps avec la bile et feces.

Indication de Neurodolon

Douleur aiguë de sévérité légère et modérée dans les adultes (traitement).

Contre-indications

hypersensibilité à la substance active ou à autre composante du médicament ;

les patients avec un risque de développer l'encéphalopathie hépatique et les patients avec cholestasis, peuvent développer depuis l'encéphalopathie ou aggraver le cours d'encéphalopathie déjà existante ou d'ataxie ;

patients avec myasthenia gravis dans la connexion avec l'effet de relaxant de muscle de flupirtine ;

patients avec la maladie de foie d'élément ou l'alcoolisme ;

l'application simultanée de flupirtine avec d'autres médicaments qui peuvent avoir des effets hepatotoxic ;

les patients avec la sonnerie nouvellement guérie ou existante dans les oreilles, comme ces patients de patients ont un risque élevé d'activité d'enzyme hépatique ;

l'âge d'enfants jusqu'à 18 ans.

Avec la prudence : échec du rein ; hypoalbuminemia ; Les personnes âgées sont plus vieilles que 65 ans.

grossesse et lactation

Il y a des données insuffisantes sur l'utilisation de flupirtine dans la grossesse. Dans les études d'animal expérimentales, flupirtin a montré la toxicité reproductrice, mais pas teratogenicity.

Le risque potentiel aux humains est inconnu. Neurodolon ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse, sauf quand l'avantage à la mère excède le risque potentiel au fœtus.

Selon la recherche, flupirtine pénètre dans le lait de poitrine en petite quantité. À cet égard, Neurodolon ne peut pas être utilisé pendant l'allaitement maternel, sauf quand il y a un besoin extrême pour prendre le médicament. S'il est nécessaire d'utiliser Neurodolon pendant la lactation, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires

QUI classification de l'incidence d'effets secondaires : très souvent - ≥1/10 rendez-vous (10 %) ; souvent de ≥1 / 100 à <1/10 des rendez-vous (≥1 et <10 %) ; rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100 des prescriptions (≥0.1 et <1 %) ; rarement - de ≥1 / 10000 à <1/1000 rendez-vous (≥0.01 et <0.1 %) ; très rarement - <1/10000 prescriptions (<0.01 %) ; la fréquence est inconnue (ne peut pas être estimé basé sur les données disponibles).

Du système hepatobiliary : très souvent - une augmentation de l'activité d'hépatique transaminases ; fréquence inconnue - hépatite, insuffisance hépatique.

De la part du système immunitaire : rarement - hypersensibilité au médicament, réactions allergiques (dans certains cas accompagné par la fièvre, les rougeurs de peau, urticaria, la démangeaison de peau).

Du côté de métabolisme : souvent - manque d'appétit.

Du système nerveux : souvent - dérangement de sommeil, dépression, inquiétude / nervosité, vertige, tremblement, mal de tête ; rarement - conscience confondue.

Du côté de l'organe de vision : rarement - a diminué la vision.

De l'étendue gastrointestinal : souvent - dyspepsie, nausée, vomissement, douleur dans l'estomac, constipation, douleur abdominale, sécheresse de mucosa oral, flatulence, diarrhée.

De la peau et des tissus sous-cutanés : souvent - sudation.

Autre : très souvent fatigue / faiblesse (dans 15 % de patients), surtout au début de traitement.

Les effets secondaires dépendent principalement de la dose du médicament (à l'exception des réactions allergiques). Dans beaucoup de cas, ils disparaissent par eux-mêmes comme ils surviennent ou depuis la fin de traitement.

Intéraction

Renforce l'effet d'alcool, sédatifs et relaxants de muscle.

En raison du fait que flupirtine a un haut niveau de reliure aux protéines, il peut changer le niveau de reliure aux protéines d'autre concomitantly a utilisé des médicaments. À la suite de l'étude in vitro de l'action réciproque de flupirtine avec warfarin, acide acétylsalicylique, diazepam, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, il a été constaté que seulement verapamil et diazepam sont déplacés par flupirtine de se lier aux protéines de plasma, qui peuvent mener à une augmentation de leur activité.

Avec l'utilisation simultanée de flupirtine et d'anticoagulants indirects - coumarin les dérivés - on recommande de régulièrement contrôler PV pour à l'opportun correct la dose d'anticoagulants indirects. Il n'y a aucune donnée sur l'action réciproque avec d'autre anticoagulant ou agents d'antiplaquette (en incluant de l'acide acétylsalicylique).

Avec l'utilisation simultanée de flupirtine avec les médicaments qui sont transformés par métabolisme dans le foie, la surveillance régulière d'activité d'enzyme hépatique est exigée. On devrait éviter l'utilisation combinée de flupirtine et médicaments contenant paracetamol et carbamazepine.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans mâcher la capsule et laver à grande eau avec une quantité suffisante de liquide (de préférence l'eau). Si possible, le médicament est pris pendant que dans une position droite.

Dans les cas exceptionnels, la capsule du médicament Neurodolon peut être ouvert et pris à l'intérieur / inséré par le biais de la sonde seulement les contenus de la capsule, quand ingéré à l'intérieur des contenus de la capsule, on recommande de neutraliser son goût amer en mangeant la nourriture, par exemple une banane.

Appliquez 100 mgs (1 casquettes.) 3-4 fois par jour avec les intervalles égaux entre les doses. Aux douleurs exprimées - sur 200 mgs (2 casquettes.) 3 fois par jour. La dose quotidienne maximum est 600 mgs / le jour (6 casquettes.).

Les doses sont choisies selon l'intensité de douleur et la tolérance individuelle du médicament. Utilisez la dose efficace la plus basse pour le meilleur délai. La durée de traitement ne devrait pas excéder 2 semaines.

Patients plus vieux que 65 ans : au début de traitement - 100 mgs (1 casquettes.) 2 fois par jour le matin et le soir. La dose peut être augmentée à 300 mgs, selon l'intensité de douleur et le tolerability du médicament.

Dans les patients avec l'insuffisance rénale, la concentration de creatinine dans le plasma sanguin devrait être contrôlée. La dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 300 mgs / le jour (3 casquettes.).

Dans les patients avec l'échec rénal léger et modéré, l'adaptation de dose n'est pas exigée.

Dans les patients avec l'échec rénal sévère ou avec hypoalbuminemia, la dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 300 mgs / le jour (3 casquettes.). S'il est nécessaire d'utiliser le médicament dans une plus haute dose, les patients devraient être sous la surveillance d'un docteur.

Overdose

Symptômes : (après la prise flupirtine dans une dose de 5 g) la nausée, tachycardia, la prostration, le fait d'être en larmes, la stupeur, la confusion, a assommé la conscience, la sécheresse de mucosa oral. En cas de l'overdose ou des signes d'intoxication, il faudrait tenir compte de la possibilité d'occurrence de désordres du système nerveux central, aussi bien que la manifestation de hepatotoxicity par le type d'amélioration de désordres du métabolisme dans le foie.

Il y a des rapports de cas simples d'overdose avec les intentions suicidaires.

Traitement : induction de vomissement ou utilisation de diuresis forcé, le rendez-vous de carbone activé et l'introduction d'électrolytes. Dans ce cas-là, l'état de santé a été restitué dans les 6-12 heures. Il n'y avait aucun rapport de conditions très graves. Conduisez le traitement symptomatique. L'antidote spécifique est inconnu.

instructions spéciales

Neurodolon de médicament devrait être utilisé si le traitement avec d'autres analgésiques (par exemple, NSAIDs ou opioïdes) est contre-indiqué.

Dans les patients avec la fonction rénale diminuée, la concentration de creatinine dans le plasma sanguin devrait être contrôlée. Dans les patients plus vieux que 65 ans ou avec les signes sévères d'échec rénal ou de hypoalbuminemia, l'adaptation de dose est nécessaire.

Pendant le traitement avec le médicament Neurodolon, une fois par semaine, il est nécessaire de contrôler le statut de fonction de foie. quand flupirtin est utilisé, une augmentation de l'hépatique transaminase l'activité, l'hépatite et l'insuffisance hépatique peut se produire.

Si les résultats de l'épreuve de foie dévient de la norme ou s'il y a des symptômes cliniques qui indiquent des lésions hépatiques, arrêtent donc d'utiliser le médicament Neurodolon.

Les patients devraient être avertis que pendant le traitement avec Neurodolon, on devrait faire l'attention à tous symptômes de lésions hépatiques (eg, le manque d'appétit, nausée, vomissement, douleur d'estomac, fatigue, urine sombre, jaunisse, pruritus). Si ces symptômes se produisent, arrêtez de prendre Neurodolon et consultez un docteur instamment.

Dans le traitement de flupirtin, de fausses réactions positives de l'épreuve avec les bandes diagnostiques pour bilirubin, urobilinogen et protéine dans l'urine sont possibles. Une réaction semblable est possible avec une détermination quantitative de la concentration de bilirubin dans le plasma sanguin.

En appliquant le médicament dans de hautes doses, dans certains cas, la couleur d'urine peut être marquée verte, qui n'est un signe clinique d'aucune pathologie.

L'impact sur la capacité de diriger des véhicules et des mécanismes. Étant donné que le médicament Neurodolon peut affaiblir l'attention et ralentir le taux de réaction, pendant le traitement on recommande de se retenir du transport gérant et de l'exécution des activités potentiellement dangereuses. Il est surtout important de s'en souvenir en utilisant de l'alcool en même temps.

Forme d'édition

Capsules, 100 mgs. Pour 10 et 15 casquettes. dans une boîte de cellule planaire faite du film en PVC et du papier d'aluminium d'aluminium a imprimé laqué. Par 1, 3, 5 paquets de cellule de contour de 10 casquettes. ou 1, 2, 3, 4 paquets de cellule de contour de 15 casquettes. installez un paquet de carton.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage

Dans un sec, l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

2 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.