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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Olanzapine 5 mgs

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International Nonproprietary Name (INN) : Olanzapine

Groupe de Pharmaceutic : antipsychotique (neuroleptic)

Présentation :

Comprimés 5 mgs, 10 mgs ¹30.

Disponible avec la prescription

Indications pour Olanzapine

Olanzapine est une préparation, qui est d'habitude prescrite par les spécialistes dans la psychiatrie ou la neurologie. Les indications principales incluent : schizophrénie, épisodes de maniaque, schizoaffective ou désordres bipolar, dépression (dans la combinaison avec fluoxetine). Le cours de traitement avec Olanzapine est d'habitude prolongé. Cette médecine élimine des symptômes productifs et négatifs de ces maladies. En comparaison avec haloperidol, olanzapine montre la meilleure période de remise (un état d'absence des exacerbations de la maladie principale) et améliore des scores dans l'Échelle d'Estimation de Dépression de Montgomery-Åsberg.

Olanzapine, un thienobenzodiazepine, est un agent antipsychotique qui démontre un large profil pharmacologique à travers un certain nombre de systèmes de récepteur. Olanzapine affiche la haute affinité de récepteur se liant in vitro à la dopamine D2, D3, D4, 5-HT2A/C, 5-HT3, 5-HT6, muscarinic M1-M5, α1 adrénergique et histamine les sous-types de récepteur de H1, en affichant une affinité inférieure à la dopamine D1 et sous-types de récepteur D5. Dans un paradigme de comportement prophétique d'activité antipsychotique, olanzapine a réduit la réponse d'évasion conditionnée dans les rats aux doses plus bas que 4 fois les exigés produire la catalepsie. Dans une dose simple l'étude FAVORITE (de 10 mgs) dans les sujets en bonne santé, olanzapine a produit plus haut 5-HT2A que la dopamine l'occupation de récepteur de D2. Le pour cent d'occupation D2 était moins que la valeur de seuil prophétique d'événements extrapyramidal. Avant de prescrire ce remède, être sûr de lire soigneusement la brochure d'un spécialiste.

Cette préparation devrait être prise oralement, d'habitude une fois par jour. Il peut être pris de façon indépendante sur le repas autant que la nourriture n'influence pas sur un absorbability du médicament. Le dosage et la tactique de traitement dépendent des traits spécifiques d'un patient concret et/ou une indication. Le dosage varie d'habitude de 5 mgs jusqu'à 20 mgs par jour. Olanzapine est communément administré comme le seul agent psychotropic (la monothérapie), mais dans quelques indications il peut être combiné avec les préparations de lithium ou d'acide valproic ; en cas de la dépression thérapeutiquement résistante il peut être utilisé ensemble avec fluoxetine.

Plus de renseignements sur l'usage médical d'Olanzapine que vous pouvez trouver dans la brochure approuvée (dans la langue russe seulement), qui est inclus dans chaque boîte de carton avec le produit.

Nom de marque du médicament Olanzapine

Forme de dosage : comprimés

Substance active :

olanzapine 5 mgs ou 10 mgs

Excipients : monohydrate de lactose (sucre de lait) 50,60 / 101,20 mgs, cellulose microcristalline, 51,40 / 102,80 mgs, pregelatinised amidon 51,40 / 102,80 mgs colloidal dioxyde de silicium (Aerosil) 0.80 / 1.60 mgs de magnésium stearate 0.80 / 1.60 mgs.

Description :

Autour le comprimé de biconvex se forme de jaune clair à jaune. Taches valides de couleur plus sombre.

Groupe de Pharmacotherapeutic : antipsychotique (neuroleptic)

Code d'ATX : N05AH03

Propriétés pharmacologiques d'Olanzapine

Pharmacodynamics

Olanzapine est un antipsychotique (neuroleptic).

Dans les études précliniques ont montré une affinité pour le 5-HT2A / 2S-, 5-T3--, les récepteurs serotonin 5-HT6, D1-, D2-, D3-, D4-, les récepteurs de D5-dopamine, m-anticholinergic les effets en raison du blocus de récepteur d'acétylcholine M1 5 nicotinic ; aussi il a une affinité pour a1-adrenergic et récepteurs histaminiques H1. Dans les expérimentations animales, c'était l'antagonisme découvert de serotonin, dopamine et m-holinoretseptorami. Dans vivo et in vitro, olanzapine a une activité plus prononcée et une affinité vers les récepteurs serotonin 5-HT2 comparés aux récepteurs de D2-dopamine. Selon olanzapine d'études d'electrophysiological réduit sélectivement l'excitabilité du mesolimbic dopaminergic les neurones et a en même temps très peu d'effet sur les sentiers de nerf striatal impliqués dans le règlement de fonction automobile. Olanzapine a réduit un réflexe défensif conditionné (l'épreuve caractérise l'activité antipsychotique) à une dose plus bas que la catalepsie de provocation de dose (le désordre, en reflétant l'effet spillover sur la fonction automobile). À la différence d'autre neuroleptics, olanzapine augmente pendant l'effet d'antiinquiétude "anxiolytic" l'épreuve.

Olanzapine est une réponse statistiquement fiable comme productive (les illusions, les hallucinations, etc.) Et désordres négatifs.

Dans la dose simple de 10 mgs d'olanzapine par la tomographie d'émission de positron (PET) dans les volontaires en bonne santé a trouvé une plus grande affinité d'olanzapine 5 à NT2A-que les récepteurs de D2-dopamine. Sur les patients tomograms avec la schizophrénie a démontré que dans les patients a traité avec l'affinité sensible olanzapine pour les D2-récepteurs striatal l'effet comparable dans les patients recevant clozapine sensible à et plus bas que dans les patients susceptibles au traitement par d'autres médicaments antipsychotiques et à risperidone.

Efficacité clinique

L'étude internationale, double aveugle, comparative dans les patients avec la schizophrénie, schizoaffective le désordre ou les désordres semblables de sévérité variable de symptômes dépressifs (signifient la valeur initiale de 16.6 sur l'Échelle de Montgomery-Asberg pour la Dépression), une analyse secondaire potentielle sur l'échelle d'humeur de l'initial au point final de contrôle statistiquement significatif (p = 0.001) amélioré avec olanzapine (-6.0) comparé à haloperidol (-3.1).

Les patients avec l'épisode maniaco-dépressif ou mélangé de désordre bipolar comparé au placebo et au médicament valproic l'acide (divalproex) ont montré la haute efficacité dans la réduction des symptômes de maniaco-dépressifs depuis 3 semaines. L'efficacité de résultats comparable d'olanzapine et de haloperidol a été observée dans les patients avec la remise symptomatique de manie et de dépression dans 6-12 semaines. Dans les patients koterapii recevant la médication de lithium ou valproate pour un minimum de 2 semaines, l'addition d'un supplément avec 10 mgs d'olanzapine (koterapiya avec le lithium de médicaments ou valproate) avait pour résultat une réduction significative des symptômes de manie, comparée avec le lithium de médicaments de monothérapie et l'acide valproic depuis 6 semaines.

L'étude de 12 mois de la prévention de récurrence d'épisodes maniaco-dépressifs dans les patients qui ont accompli la remise avec olanzapine et ont randomisé ensuite dans un groupe prenant le médicament olanzapine, un avantage statistiquement significatif sur le placebo sur la surveillance de résultat primaire de récurrence de désordre bipolar et du point de vue du fait de prévenir la récurrence de manie ou de rechute dépressive.

Dans la deuxième récurrence de 12 mois la prévention fait les études dans les patients d'épisode maniaco-dépressifs qui ont accompli la remise avec olanzapine combiné avec la médication de lithium et ont randomisé ensuite au groupe de monothérapie olanzapine ou au lithium de médicament. L'efficacité d'olanzapine n'était pas statistiquement significative comparé au lithium sur le critère de contrôle de médicament primaire de récurrence de désordre bipolar (olanzapine 30.0 %, le lithium 38.3 %, p = 0.055).

L'étude de 18 mois koterapii les patients d'épisode maniaco-dépressifs ou mélangés s'est stabilisée avec olanzapine et médicaments, en stabilisant l'humeur (le lithium de médicaments ou valproate), la collaboration à long terme avec la thérapie olanzapine avec le lithium de médicaments ou valproate n'était pas statistiquement significative comparé à un lithium de médicament de monothérapie ou à un acide valproic dans le but de retarder l'apparence de récurrence de désordre bipolar, défini par les critères diagnostiques.

Pharmacokinetics

Après qu'olanzapine oral est bien absorbé, sa concentration maximum dans le plasma est accomplie dans 5-8 heures. L'absorption d'olanzapine est indépendante de la consommation de nourriture. Dans les études avec de différentes doses dans la gamme de 1-20 mgs on a montré que la concentration de plasma d'olanzapine varie linéairement et proportionnellement avec la dose.

Olanzapine est transformé par métabolisme dans le foie à la suite des processus de conjugaison et de l'oxydation. Le métabolite circulant important est 10-N-glucuronide, qui ne pénètre pas théoriquement la barrière du cerveau du sang. CYP2D6 et CYP1A2 isozyme impliqué dans la formation de N-2-dezmetil-gidroksimetilmetabolitov olanzapine. Les deux métabolites dans les études d'animal avaient l'activité pharmacologique de façon significative moins prononcée dans vivo, qu'olanzapine. L'activité pharmacologique principale du médicament en raison du composé parental - olanzapine, en ayant la capacité de pénétrer la barrière du cerveau du sang.

Dans les volontaires en bonne santé après que la demi-vie moyenne orale était 33 h (21-54 h pour 5-95 %) et l'autorisation de plasma moyenne d'olanzapine - 26 litres / l'heure (12-47 l / h pour 5-95 %).

Cependant, le taux de changement dans la demi-vie et l'autorisation sous l'influence de chacun de ces facteurs est de façon significative inférieur au niveau de différences de ces paramètres entre les individus.

Les indicateurs pharmacokinetics dans les adolescents (13-17 ans) et les adultes sont semblables. Selon les études cliniques, adolescents d'exposition de 27 % plus haut que dans les adultes. La différence entre les paramètres démographiques de la population d'adultes et d'adolescents était le fait qu'il y avait moins de fumeurs et avait le poids de corps moyen inférieur parmi les adolescents.

Aucune différence significative entre les valeurs moyennes d'autorisation et la demi-vie d'olanzapine dans le plasma dans les patients avec l'affaiblissement rénal sévère comparé aux individus avec la fonction rénale normale, n'a pas été établie. Environ 57 % de radiolabelled olanzapine excrété dans l'urine essentiellement comme les métabolites.

Les personnes de fumeurs avec les violations mineures d'autorisation de fonction de foie d'olanzapine sont inférieures que dans les non-fumeurs sans anomalies de fonction de foie.

Lors des concentrations de plasma d'olanzapine 7-1000 ng / le millilitre sa relation aux protéines de plasma est environ 93 %. Olanzapine est attaché principalement à l'albumine et à l'a1-acide glycoprotein. Dans une étude des gens d'origine européenne, japonaise et chinoise, les différences dans le pharmacokinetics d'olanzapine ont fréquenté la course, il a été établi. L'activité CYP2D6 isoenzyme n'affecte pas le métabolisme d'olanzapine.

Indications pour Olanzapine

Olanzapine est indiqué pour le traitement de schizophrénie. Olanzapine est efficace pour maintenir l'amélioration clinique du traitement en cours de patients avec la schizophrénie, en répondant au traitement original.

Olanzapine est indiqué pour le traitement d'épisodes maniaco-dépressifs de modérés au sévère.

Olanzapine est indiqué pour la prévention de récurrence dans les patients avec le désordre bipolar, dans lequel il était efficace dans le traitement de phase maniaco-dépressive (voir. Section "de Pharmacodynamics").

Dépression résistante du traitement. Dans la combinaison avec fluoxetine, olanzapine est indiqué pour le traitement de dépression résistante du traitement dans les adultes (les épisodes dépressifs importants avec une histoire d'utilisation mal organisée de deux antidépresseurs sur la dose et la durée de cours de thérapie, adéquat cet épisode). La monothérapie d'Olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement de dépression résistante du traitement.

Contre-indications pour Olanzapine

Hypersensibilité à toute composante du médicament.

Contre-indiqué pour les personnes moins de 18 ans d'âge.

Manque de Lactase, intolérance de lactose, glucose-galactose malabsorption.

Grossesse et lactation

En raison de l'expérience insuffisante avec olanzapine pendant la grossesse, le médicament devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel au patient est beaucoup plus haut que le risque potentiel au fœtus. Les patients devraient être avertis qu'en cas ou la grossesse de planification pendant le traitement avec olanzapine ils ont besoin de le signaler à votre docteur.

Neonates dont les mères avaient pris antipsychotics (en incluant olanzapine) pendant le troisième trimestre de grossesse, le risque de réactions défavorables en incluant extrapyramidal des désordres et / ou les symptômes de privation qui peuvent changer après la naissance de la force et de la durée. Il a été annoncé sur l'agitation, artérielle hyper-et hypotension, tremblement, somnolence, détresse respiratoire ou désordre mangeant. Donc, vous devez contrôler soigneusement la condition du nouveau-né.

L'étude a révélé qu'olanzapine passe dans le lait de poitrine. La dose moyenne reçue par un enfant (le mg / le kg) quand la concentration d'équilibre de la mère était 1.8 % de la dose de mère olanzapine (le mg / le kg). Nous ne recommandons pas l'allaitement maternel pendant le traitement avec olanzapine.

Dosage d'Olanzapine et administration

À l'intérieur. Olanzapine peut être administré de façon indépendante du repas, puisque la nourriture n'a aucun effet sur l'absorption d'olanzapine.

Schizophrénie

La dose de départ recommandée d'olanzapine est 10 mgs une fois par jour. Les doses thérapeutiques d'olanzapine varient de 5 mgs à 20 mgs par jour. La dose quotidienne devrait être individualisée selon la condition clinique du patient. L'augmentation de la dose au-dessus de la dose quotidienne standard (10 mgs) est recommandée seulement après l'évaluation du dessin clinique. Dans l'application du médicament devrait évaluer régulièrement le besoin pour la thérapie continuée.

Désordre de Bipolar

Car le traitement d'épisodes maniaco-dépressifs d'olanzapine a recommandé que la dose de départ soit 15 mgs une fois tous les jours dans la monothérapie ou 10 mgs une fois tous les jours dans la combinaison avec le lithium ou les préparations valproate. Les doses thérapeutiques d'olanzapine varient de 5 mgs à 20 mgs par jour. La dose quotidienne devrait être individualisée selon la condition clinique du patient. L'augmentation de la dose au-dessus de la norme a recommandé tous les jours seulement après l'évaluation du dessin clinique et avec un intervalle de pas moins de 24 heures.

Thérapie d'un grand secours dans le désordre bipolar : les patients recevant olanzapine pour le traitement d'épisode maniaco-dépressif, il est nécessaire de continuer la thérapie d'entretien à la même dose. Les patients dans la remise olanzapine ont recommandé que la dose de départ soit 10 mgs une fois par jour. Dans l'avenir, la dose quotidienne devrait être choisie individuellement ; selon la condition clinique du patient, dans la gamme de 5 mgs à 20 mgs par jour.

Pour le traitement d'épisodes dépressifs, olanzapine devrait être utilisé dans la combinaison avec fluoxetine 1 fois par jour, le soir, sans tenir compte du repas. D'habitude, la dose initiale de 5 mgs olanzapine et de 20 mgs de fluoxetine. L'Activité d'antidépresseur a confirmé avec olanzapine à une dose de 6-12 mgs (voulez dire la dose quotidienne - 7.4 mgs) et fluoxetine à une dose de 25-30 mgs (la dose quotidienne moyenne - 39.3 mgs). Si nécessaire, la dose peut être modifiée tant olanzapine que fluoxetine. Dans l'application du médicament devrait évaluer régulièrement le besoin pour la thérapie continuée.

Dépression résistante du traitement

Olanzapine devrait être utilisé dans la combinaison avec fluoxetine 1 fois par jour, le soir, sans tenir compte du repas. D'habitude, la dose initiale de 5 mgs olanzapine et de 20 mgs de fluoxetine. Si nécessaire, la dose peut être modifiée tant olanzapine que fluoxetine. L'activité d'antidépresseur a été confirmée en utilisant olanzapina à une dose de 6-12 mgs et à une dose fluoxetine 25-30 mgs. Dans l'application du médicament devrait évaluer régulièrement le besoin pour la thérapie continuée.

Règles générales pour la sélection de dose quotidienne pour les groupes spécifiques de patients avec l'oral

Les doses initiales réduites jusqu'à 5 mgs par jour sont recommandées dans les patients assez âgés ou les patients avec d'autres facteurs de risque cliniques, en incluant l'affaiblissement rénal sévère ou l'insuffisance hépatique de sévérité modérée. La réduction de dose initiale à 5 mgs peut être recommandée aux patients avec une combinaison de facteurs (femelle, âgé et aucune habitude fumeurs), qui peut réduire le métabolisme d'olanzapine (voir. La table 1).

L'utilisation d'olanzapine n'a pas été étudiée dans les patients plus jeunes que 13 ans.

Effet secondaire ofOlanzapine

système / Effet secondaire (Et note en bas de page au commentaire)La fréquence d'effets secondaires
Rarement (≥ 1/10000 à <1/1000)15Violations du sang et du système lymphatique
leukopenia (1, 3)Neutropenia (3)Thrombocytopenia (3)×Eosinophilia (1)Violations par le système immunitaire
Réactions allergiques (Anaphylaxis, angioedema, urticaria ou pruritus) (3)Violations du métabolisme et de la nutrition
Poids de corps augmenté (2.4)L'augmentation de la concentration de glucose (3, 8)L'augmentation des concentrations de cholestérol (3, 9)L'augmentation de la concentration de triglycerides (3, 10)Glycosuria (2)Appétit augmentéDecompensation ou développement de diabète, dans certains cas coma ou ketoacidosis accompagné, en incluant quelques cas de mort (3.8)Hypothermie (3)×Du système nerveux
Somnolence (1)Akathisia (1, 6)Vertige (1)Parkinsonism (1, 6)Dyskinesia (1, 6)Dystonia (en incluant oculogyric la crise) (2, 6)Neuroleptic syndrome malfaisant (2, 3)Tardive dyskinesia (3)ataxiophemiaAmnésieCrampes (2, 7)Syndrome "D'annulation" (3,5)×Violations du cœur
Bradycardia (2)L'élongation QT (3) intervalleVentricular tachycardia / ventricular fibrillation, mort Soudaine (1, 3)×Violations par les vaisseaux
Hypotension en incluant hypotension postural (1)Embolie pulmonaire et thrombose de veine profonde (3)×Désordres du système respiratoire, les organes, les désordres thoraciques et mediastinal
Saignements de nez (1) désordres duétendue de gastrointestinal
Effets m-anticholinergic courts en incluant la constipation et la bouche sècheBloating (2.3)Pancreatitis (3)×Désordres du foie et de l'étendue biliary
Une augmentation transitoire de l'activité de "foie" transaminases (alaninaminotrans-ferazy (ALT), aspartate-ferazy (AST), surtout dans la première période de traitement (3)Hépatite (en incluant hepatocellular, cholestatic ou blessure de foie mélangée) (3)×Désordres de la peau et du tissu sous-cutané
Rougeurs (3)×réaction de photosensibilité (2)Alopécie (3)×Violations du tissu musculoskeletal
Arthralgia (2)Rhabdomyolysis (3)×Violations de l'étendue du rein et urinaire
Incontinence urinaireDébut retardé de mictionsRétention urinaire (3)Violations du génital et du sein
Amenorrhea (3)Gynecomastia (1)galactorrheaPriapism (1)Libido diminuée dans les hommes et les femmes (3)Dysfonctionnement érectile dans les hommes (3)Désordres communs
Asthenia, fatigue (2)Pyrexia (2)Œdème (2)données de laboratoire
L'augmentation des concentrations prolactin dans le plasma (1.11)Activité augmentée de phosphatase alcalin (2)Activité augmentée de creatine phosphokinase (3)Total augmenté bilirubin concentration (3)×Niveaux augmentés d'acide urique (2)

Commentaires aux notes en bas de page à la Table 2 :

1) Les données se sont accumulées pendant les essais cliniques contrôlés du placebo, qui ont été réalisés pour voir "La schizophrénie, la phase aiguë."

2) Les données généralisées se sont accumulées au cours d'essais cliniques.

3) Effets secondaires annoncés spontanément pendant le post-marketing des études.

4) Dans tous les groupes de patients, sans tenir compte du poids de corps, il y avait une augmentation cliniquement significative du poids de corps.

En augmentant le poids de corps de 7 % ou plus de la valeur moyenne après qu'un cours court de traitement (la durée moyenne - 47 jours) a été observé très souvent (22.2 %), une augmentation de 15 % ou plus était fréquent (4.2 %) et une augmentation de 25 % ou plus était rare (0.8 %).

Dans les patients recevant le traitement à long terme (au moins 48 semaines), une augmentation de ≥7, ≥15 et 25 % était très fréquente (64.4 ; 31.7 et 12.3 %, respectivement).

5) Quand l'annulation brusque d'olanzapine a observé des symptômes tels que la sudation, l'insomnie, le tremblement, l'inquiétude, la nausée ou le vomissement.

6) Dans les essais cliniques, les cas de parkinsonism et de dystonia dans les patients prenant olanzapine étaient fréquents, mais la différence avec le groupe de placebo n'était pas significative statistiquement.

Dans les patients traités olanzapine, parkinsonism, akathisia, dystonia ont été observés moins fréquemment que dans les patients a traité avec les doses titrées de haloperidol. En raison du manque d'information détaillée de la présence de patients avait une histoire d'aigus et de tardive dyskinesias, il est actuellement impossible de conclure qu'olanzapine provoque moins de développement de tardive dyskinesia ou d'autres syndromes extrapyramidal plus tard.

7) Convulsions principalement dans les patients avec une histoire de saisies, ou en présence des facteurs de risque pour les saisies.

8) Il est souvent observé l'augmentation de la concentration de glucose des valeurs de jeûne normales (<5.56 mmol / l) au haut (³7 mmol / l).

Le changement de la concentration de glucose du jeûne de performance limite (³5 56-<7 mmol / l) au haut (³7 mmol / l) était très répandu.

9) de l'augmentation du cholestérol la concentration a été observée des valeurs de jeûne normales (<5.17 mmol / l) au haut (³6,2 mmol / l).

Le changement de la concentration de cholestérol des indicateurs de frontière sur un estomac vide (³5 17-<6,2 mmol / l) au haut (³6,2 mmol / l) était très répandu.

10) augmentez la concentration de triglycerides a été observée fréquemment sur les valeurs de jeûne normales (<1.69 mmol / L) au haut (³2,26 mmol / l).

Le changement de la concentration de triglycerides du jeûne de performance limite (³1 69-<2,26 mmol / l) au haut (³2,26 mmol / l) était très répandu.

11) Dans les études cliniques, jusqu'à 12 semaines dans le plasma prolactin la concentration ont excédé la limite normale supérieure d'environ 30 % de patients avec la ligne de base normale prolactin. La majorité de ces patients, une augmentation des concentrations prolactin était modérée et moins de 2 fois la limite supérieure de normaux.

Effets indésirables dans les groupes spécifiques de patients

L'effet indésirable très commun (de ³10 %) d'olanzapine dans les essais cliniques dans les patients avec la psychose associée à la démence, le dérangement de démarche et tombait.

Fréquent (<10 et ³1 %) les effets indésirables associés à l'utilisation d'olanzapine dans les patients assez âgés avec la psychose associée à la démence, l'incontinence et avait la pneumonie.

C'est aussi souvent la Pneumonie observée, la température de corps augmentée, la léthargie, erythema, les hallucinations visuelles et l'incontinence urinaire.

Dans les études cliniques dans les patients avec la psychose incitée par la consommation de médicament (le récepteur de dopamine agonist) dans la maladie de Parkinson, parkinsonism les symptômes se fortifiait trop souvent (³10 %) et une plus haute fréquence que dans le groupe de placebo. Les hallucinations ont été aussi annoncées très fréquentes (³10 %) et une plus haute fréquence que dans le groupe de placebo.

Dans les patients avec la manie bipolar, en recevant olanzapine dans la combinaison avec les préparations de lithium ou l'acide valproic, est des effets indésirables très communs (de ³10 %) étaient le gain de poids, la bouche sèche, a augmenté l'appétit, le tremblement et fréquent (<10 et ³1 %) le désordre de discours.

overdose

Signes et symptômes d'overdose

Très fréquent (l'incidence ³10 %) les symptômes d'une overdose d'olanzapine étaient tachycardia, l'agitation / l'agressivité, a diminué le discours, le désordre extrapyramidal différent et le dérangement de conscience de sévérité variable (de la sédation au coma). D'autres effets cliniquement pertinents d'overdose olanzapine incluent le délire, les saisies, neuroleptic le syndrome malfaisant, la dépression respiratoire, l'aspiration, l'augmentation et la diminution dans la tension, arrhythmias (<2 % de cas d'overdose) et l'arrêt du cœur et la respiration. La dose minimale pour les fatalités d'overdose aiguës était 450 mgs, la dose maximum d'une overdose d'un résultat favorable (la survie) - 2 Ans

Traitement médical pour l'overdose

L'antidote spécifique pour olanzapine n'existe pas. Ne provoquez pas le vomissement. On peut y montrer des procédures standard dans l'overdose (lavage gastrique, administration de charbon de bois activé). L'administration collective de charbon de bois activé et d'olanzapine a montré une diminution dans le bioavailability d'olanzapine à la consommation à 50-60 %. La démonstration du traitement symptomatique selon la condition clinique et la surveillance de fonctions de corps essentielles, en incluant la correction de tension réduite, désordres circulatoires et maintiennent la fonction respiratoire. N'utilisez pas epinephrine, dopamine et d'autres agonists qui sont b-adrenoceptor agonists puisque la stimulation de ces récepteurs peut aggraver hypotension.

Il exige qu'à la surveillance d'activité cardiovasculaire identifie arrhythmias possible. Le patient devrait être sous la surveillance médicale continue jusqu'à la récupération complète.

Intéraction

Le métabolisme d'olanzapine peut varier sous l'influence d'inhibiteurs ou inducers de cytochrome P450 isoenzymes, en exposant l'activité contre isoenzyme CYP1A2 particulier. L'autorisation d'olanzapine est augmentée dans les fumeurs et dans les patients prenant carbamazepine (en raison de l'activité augmentée d'isoenzyme CYP1A2). Les inhibiteurs potentiels de CYP1A2 isoenzyme peuvent diminuer l'autorisation d'olanzapine. Olanzapine n'est pas un inhibiteur puissant d'isozyme CYP1A2, donc le pharmacokinetics de médicaments olanzapine tels que theophylline, isoenzyme CYP1A2 principalement transformé par métabolisme n'est pas changé.

Dans les études cliniques ont montré qu'une application simple d'une dose d'olanzapine sur le fond de la thérapie de médications suivante n'a pas été associée à l'inhibition de métabolisme de ces médicaments : imipramine ou son métabolite desipramine (isoenzymes CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarin (isoenzyme CYP2C19), theophylline (isoenzyme CYP1A2) ou diazepam (isoenzyme CYP3A4, CYP2C19). Il n'y avait aucune action réciproque de médicament sont aussi des signes avec olanzapine dans la combinaison avec le lithium ou les médicaments biperidenom.

Sur un fond de la concentration d'équilibre d'olanzapine pharmacokinetics des changements d'éthanol ont été notés. Cependant, la réception d'éthanol avec olanzapine peut être associée aux effets pharmacologiques augmentés d'olanzapine, tels que la sédation.

Fluoxetine (60 mgs ou 60 mgs une fois tous les jours depuis 8 jours) provoque une augmentation de la concentration maximum (Cmax) d'olanzapine dans la diminution moyenne de 16 % dans l'autorisation d'olanzapine et une moyenne de 16 %. Le niveau d'influence de ce facteur est inférieur considérablement à la sévérité de différences individuelles dans ces paramètres, donc on d'habitude ne recommande pas de changer la dose d'olanzapine quand utilisé dans la combinaison avec fluoxetine.

instructions spéciales pour Olanzapine

Suicide

Le risque de patients de tentative se suicidant avec la schizophrénie et le désordre bipolar le premier type est provoqué par les maladies mentionnées. À cet égard, sur le fond de thérapie de médicament exige la surveillance prudente pour ces patients qui ont le risque particulièrement élevé de suicide. Dans le rendez-vous d'olanzapine devrait s'efforcer au nombre minimilizatsii de comprimés pris par le patient pour réduire le risque d'overdose.

Neuroleptic syndrome malfaisant

Le Neuroleptic syndrome malfaisant (NMS) (un complexe de symptôme potentiellement fatal) peut être développé pour le traitement de tout antipsychotics, en incluant olanzapine. Les manifestations cliniques de syndrome malfaisant neuroleptic incluent une augmentation significative de la température de corps, la rigidité de muscle, a changé le statut mental et les désordres autonomic (le pouls instable ou la tension, tachycardia, arrhythmias cardiaque, en suant). Les signes supplémentaires peuvent inclure une augmentation de creatine kinase l'activité, myoglobinuria (rhabdomyolysis) et l'échec rénal aigu. Les manifestations cliniques de syndrome malfaisant neuroleptic ou d'une augmentation significative de la température de corps sans d'autres symptômes de syndrome malfaisant neuroleptic exigent la cessation de tout antipsychotics, en incluant olanzapine.

tardive dyskinesia

Dans les études comparatives, olanzapine de façon significative moins fréquemment accompagné par le développement de dyskinesias exigence de la correction médicale que l'utilisation d'autre antipsychotics typique et atypique. Cependant, il devrait considérer le risque de tardive dyskinesia après le traitement prolongé avec neuroleptics. Avec le développement de symptômes de tardive dyskinesia est recommandé cette adaptation de dose de neuroleptic. Notez que quand traduit en symptômes de tardive dyskinesia avec olanzapine peut se développer en raison de l'annulation simultanée de thérapie préalable. Au fil des années, l'intensité de symptômes dits peut être augmentée, de plus, les symptômes peuvent se développer après la cessation de thérapie.

L'expérience avec les patients assez âgés avec la psychose a fréquenté la démence

L'efficacité d'olanzapine dans les patients assez âgés avec la psychose associée à la démence n'a pas été établie. Dans ce groupe de patients dans les essais cliniques contrôlés du placebo, la fréquence de morts dans le groupe olanzapine était plus haute que dans le groupe de placebo (3.5 % contre 1.5 % respectivement). Les facteurs de risque qui peuvent prédisposer cette population patiente à un plus haut taux de mortalité avec olanzapine incluent l'âge> 80 ans, sédation, avec l'utilisation combinée de benzodiazepines ou la présence de maladie pulmonaire (eg, la pneumonie avec ou sans aspiration cela).

Il y a la preuve suffisante pour établir des différences dans l'incidence de désordres cerebrovascular et (ou) la mortalité (comparé au placebo) et les facteurs de risque dans ce groupe de patients avec olanzapine à l'intérieur et injections intramusculaires.

Maladie de Parkinson

On ne recommande pas à Olanzapine d'utiliser dans le traitement de psychose incitée par le récepteur de dopamine agonists la réception dans la maladie de Parkinson. Dans les études cliniques dans les patients avec la psychose incitée par la consommation de médicament (le récepteur de dopamine agonist) dans la maladie de Parkinson, parkinsonism les symptômes se fortifiait trop souvent (³10 %) et une plus haute fréquence que dans le groupe de placebo. Les hallucinations ont été aussi annoncées très fréquentes (³10 %) et une plus haute fréquence que dans le groupe de placebo.

Dérangements de fonction de foie

Dans certains cas, olanzapine, d'habitude dans les premiers stades de thérapie, accompagnée par une personne de passage, asymptomatic augmentent dans l'activité de "foie" transaminases (aspartate aminotransferase (l'ACTE) et alanine aminotransferase (ALT)) dans le sérum de sang. Il y a eu des cas rares d'hépatite. En plus, il y a eu des rapports isolés de cholestatic et a mélangé la blessure de foie. La prudence particulière est exigée en augmentant l'activité d'ACTE et (ou) d'ALT dans le sérum de sang dans les patients avec l'échec de fonction de foie, avec la réserve fonctionnelle limitée du foie, ou dans les patients traités potentiellement hepatotoxic les médicaments. En cas de l'augmentation de l'activité d'ACTE et (ou) ALT pendant le traitement avec olanzapine exige la surveillance prudente du patient et, si nécessaire, une réduction de dose. Dans le dysfonctionnement hépatique sévère provoqué par olanzapine et son utilisation devrait être arrêté.

Hyperglycémie et diabète

Il a noté une plus haute prédominance de diabète mellitus dans les patients avec la schizophrénie. Comment et en prenant certains d'autres médicaments antipsychotiques sont des cas rarement observés d'hyperglycémie, le diabète decompensation, dans certains cas accompagné par ketoacidosis et coma diabétique, en incluant fatal. Surveillance clinique prudente recommandée de patients avec le diabète et de patients avec les facteurs de risque pour le diabète.

Changements dans le profil de lipid

Pendant les études contrôlées du placebo, les patients ont traité avec les changements de lipid défavorables observés d'olanzapine. L'observation clinique recommandée (voir. Section "D'effets secondaires").

Le développement de risque mortel soudain

L'expérience d'application clinique de tout antipsychotics, en incluant olanzapine a montré que l'augmentation dépendante de la dose, double semblable du risque de mort en raison de l'arrêt du cœur aigu, comparé avec les cas de mort en raison des patients d'arrêt du cœur aigus, n'utilise pas antipsychotics.

Cerebrovascular événements défavorables, en incluant le coup, dans les patients assez âgés avec la démence

Cerebrovascular les événements défavorables (eg, le coup, l'attaque d'ischemic transitoire), en incluant des fatalités, ont été observés dans les études d'olanzapine dans les patients assez âgés avec la psychose rattachée à la démence. Dans les études contrôlées du placebo a observé une plus haute incidence d'événements défavorables cerebrovascular dans les patients dans le groupe olanzapine comparé avec le groupe de placebo (1.3 % contre 0.4 % respectivement).

Tous les patients avec les désordres cerebrovascular avaient des facteurs de risque préexistants pour les événements défavorables cerebrovascular (eg, a noté auparavant le cas d'événement défavorable cerebrovascular ou une attaque d'ischemic transitoire, hypertension, en fumant), aussi bien que les maladies d'élément et (ou) l'administration de médicaments, selon le temps associé aux phénomènes défavorables cerebrovascular.

Olanzapine n'est pas indiqué pour le traitement de patients avec la psychose associée à la démence.

convulsions

Olanzapine devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec une histoire de convulsions dans ou exposé aux facteurs qui réduisent le seuil de saisie. Dans ces patients avec les saisies olanzapine sont rares.

Activité de M-anticholinergic

Dans les essais cliniques avec la thérapie olanzapine est rarement accompagné par les réactions défavorables provoquées par le blocus de récepteurs m-cholinergic. Cependant, l'expérience clinique avec olanzapine dans les patients avec la maladie d'élément est limitée, donc la prudence est conseillée dans le rendez-vous d'olanzapine dans les patients avec la prostate cliniquement significative hyperplasia, les lieux paralytiques, le glaucome d'angle étroit et les conditions semblables.

Blocus de récepteurs de dopamine

Dans les conditions in vitro olanzapine découvre l'antagonisme de récepteurs de dopamine et, comme d'autres médicaments antipsychotiques (neuroleptics) peut réprimer théoriquement l'action de levodopa et d'autre récepteur de dopamine agonists.

Changements de Hematologic

La prudence devrait être utilisée avec olanzapine dans les patients avec les leucocytes bas et (ou) neutrophils dans le sang ; la réception administre des somnifères qui peut provoquer neutropenia ; avec l'inhibition de fonction de moelle osseuse, maladie causée par la radiation ou la chimiothérapie ; aussi bien que dans les patients avec eosinophilia et (ou) maladies myeloproliferative. Sur le développement de neutropenia ont été annoncés principalement dans la combinaison avec valproate olanzapine.

Dans les études cliniques, l'utilisation d'olanzapine dans les patients avec neutropenia ou agranulocytosis klozapinzavisimoy l'histoire n'a pas été associée à la récurrence de ces violations. Sur le développement de neutropenia a été annoncé principalement dans la thérapie de combinaison avec olanzapine et valproate.

L'intervalle QT

Dans les études cliniques notait rarement le prolongement cliniquement significatif de l'intervalle QT (Fridericia [QTcF] corrigé d'intervalle de QT> 500 millisecondes dans les patients avec la ligne de base QTcF <500 msec) dans les patients a traité avec olanzapine, sur un fond du manque de différences significatives du placebo dans l'incidence d'événements défavorables du cœur. Cependant, aussi bien que l'utilisation d'autre antipsychotics, on recommande de faire attention à l'utilisation d'olanzapine dans la combinaison avec les médicaments capables d'étendre l'intervalle le QT, surtout dans les patients assez âgés avec le prolongement congénital de l'intervalle QT, arrêt du cœur chronique, myocardial l'hypertrophée, hypokalemia et hypomagnesemia.

Annulez la thérapie

En cas du retrait brusque d'olanzapine rarement (<0.01 %) a signalé le développement de sudation aiguë, insomnie, tremblement, inquiétude, nausée et vomissement.

Thromboembolism

Très rarement (<0.01 %) a annoncé sur le développement de thromboembolism veineux à l'arrière-plan avec le traitement olanzapine. La présence d'une relation causale entre la consommation d'olanzapine et thromboembolism veineux a été établie. Cependant, étant donné que les patients avec la schizophrénie acquéraient souvent thromboembolism veineux, une évaluation collective est tenue de réaliser tous les facteurs de risque de facteurs de risque possibles pour cette complication, en incluant l'immobilisation de patients et prendre les mesures de prévention nécessaires.

Activité totale contre CNS

Étant donné l'action CNS primaire d'olanzapine, la prudence devrait être exercée quand olanzapine dans la combinaison avec d'autres médicaments au centre agissants et alcool.

hypotension postural

Hypotension postural est rarement observé dans les essais cliniques d'olanzapine dans les personnes âgées. Aussi bien que l'utilisation d'autre antipsychotics, olanzapine en cas des patients plus de 65 ans d'âge on recommande de réaliser le contrôle de tension périodique.

Masse de corps

Pendant le traitement (jusqu'à six semaines) la phase aiguë de schizophrénie, quand pendant les procès contrôlés du placebo d'olanzapine, le pourcentage de patients qui ont eu un gain de poids de 7 % ≥ de la ligne de base, la différence était significatif statistiquement et était 29 % pour prendre olanzapine et seulement 3 % dans le groupe de placebo. Le gain de poids moyen de ces patients a traité avec olanzapine, dans la phase aiguë était 2.8 kg. L'index de masse de corps (BMI) est toujours cliniquement de façon significative augmenté dans le groupe d'étude. Si le traitement à long terme de schizophrénie olanzapine le gain de poids a fait en moyenne de 5.4 kg, 56 % de patients dans le groupe d'essai, le poids de corps augmenté de plus de 7 % de la ligne de base. Pour les patients qui étaient le traitement à long terme de désordre bipolar, le gain de poids moyen était 3.8 kg, pendant que le nombre de patients avec une augmentation du poids de plus de 7 % était 31 %.

hyperprolactinemia

Pendant les essais cliniques contrôlés (moins de 12 semaines) augmentent le niveau de prolactin dans le sang a été trouvé dans 30 % de patients du groupe d'essai et 10.5 % dans le groupe de placebo (le contrôle). Sami augmentant des niveaux de concentrations prolactin était modéré. Ces apparences cliniques incluent : violation de règles (souvent), dysfonctionnement sexuel (en incluant le dysfonctionnement érectile (mâles), diminués ou perte de libido (hommes et femmes), orgasme anormal) et par les glandes mammaires (rares).

Dysphagia

L'apparence d'esophageal dysmotility et d'aspiration a fréquenté des médicaments antipsychotiques. La pneumonie d'aspiration est une cause commune de morbidité et de mortalité dans les patients avec la Maladie d'Alzheimer sévère qui exige le soin de tels patients.

Règlement de température de corps

Les médicaments antipsychotiques sont généralement attribués à une capacité diminuée du corps de contrôler la température intérieure du corps. La prudence appropriée devrait être exercée dans les patients qui prennent olanzapine et sont ainsi dans les conditions qui augmentent la température de corps intérieure. Par exemple, l'exécution de l'exercice vigoureux, exposé au haut environnement de température, la prise olanzapine ensemble avec tout médicament avec l'activité anticholinergic, ou sont dans les conditions de déshydratation (la sudation intense).

Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans

On ne recommande pas Olanzapine pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents moins de 18 ans d'âge en raison d'un manque de données de sécurité et d'efficacité suffisantes. Dans les études à court terme, qui ont été réalisées dans les adolescents âgés 13-17, il a été observé une plus grande augmentation du changement de poids de corps et lipids et les concentrations prolactin que dans les études semblables dans les adultes.

Les effets sur la capacité de conduire des véhicules et d'autres mécanismes

Les patients prenant olanzapine devraient être prévenus des dangers associés à l'opération de mécanismes, en incluant la voiture puisque olanzapine peut provoquer la somnolence et le vertige.

Forme de libération d'Olanzapine

Comprimés de 5 mgs ou de 10 mgs.

10 comprimés dans les ampoules de film en PVC et de papier d'aluminium en aluminium ont imprimé le brevet.

1, 2, 3, 4 ou 5, le contour d'emballage cellulaire ensemble avec les instructions pour l'utilisation est placé dans un tas de carton.

Conditions de stockage d'Olanzapine

Dans un endroit sec, sombre à une température pas plus haut que 30 C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation d'Olanzapine

3 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.

Conditions de réserves d'Olanzapine des pharmacies

Avec la prescription.

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