Instruction pour l'utilisation : Panoxen

Forme de dosage

Comprimés enduits par le film

Composition

Dans un comprimé :

Substances actives :

Sodium de Diclofenac 50 mgs, paracetamol 500 mgs.

Excipients :

Amidon de maïs 290 mgs, acetylphthalylcellulose (cellacephate) 15 mgs, diethyl phthalate 2.5 mgs, talc 10 mgs, magnésium stearate 10 mgs, dioxyde de titane 13 mgs, cellulose microcristalline 70 mgs, povidone K-30 18 mgs, méthyle parahydroxybenzoate (methylparaben) 17, 5 mgs, propyl parahydroxybenzoate (propylparaben) 4 mgs, couche de comprimé TC 1005 28.50 mgs (blancs) [hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) 5.5 mgs, propylene glycol 4.3 mgs, talc 10.8 mgs, dioxyde de titane 7.98 mgs]

Description de forme de dosage

Comprimés blancs ou presque blancs couverts avec une coquille, à la forme capsulaire, avec un risque sur un côté. La rugosité légère est permise.

Groupe pharmacologique

Agent analgésique combiné (non-steroidal médicament antiinflammatoire (NSAID) + agent non-narcotique analgésique).

Pharmacodynamics

Panoxen est un médicament analgésique combiné, dont l'effet est en raison de ses composantes constituantes.

Diclofenac - un dérivé d'acide phenylacetic a antiinflammatoire, analgésique, fébrifuge, l'effet d'antiplaquette. L'inhibition cycloxygenase (COX) 1 et 2, perturbe le métabolisme d'acide arachidonic, réduit le nombre de prostaglandins tant dans le foyer d'inflammation que dans les tissus en bonne santé, réprime l'exudative et les phases proliferative d'inflammation.

Paracetamol est un dérivé d'aniline, COX d'interdictions principalement dans le système nerveux central, a peu d'effet sur le métabolisme de sel d'eau et gastrointestinal mucosa (l'étendue de GI). Dans les tissus enflammés, peroxidases neutralisent l'effet de paracetamol sur COX 1 et 2, qui explique l'absence presque complète d'effet antiinflammatoire.

Pharmacokinetics

Diclofenac. L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption. Après l'administration orale de 50 mgs, la concentration maximum (C max) dans le plasma est 1.5 μg / le millilitre, le temps pour atteindre la concentration maximum (TCmax) dans le plasma est 2-3 heures. La concentration de plasma dépend linéairement de la dose.

Les changements dans le pharmacokinetics de diclofenac sur un fond de l'utilisation répétée ne sont pas notés. Ne vous accumulez pas en observant l'intervalle recommandé entre les repas.

Bioavailability - 50 %. La connexion avec les protéines de plasma est plus de 99 % (la plupart d'elle est associée à albumins). Pénètre dans le lait de poitrine, synovial le liquide ; Stax dans le liquide synovial est observé 2-4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie (T 1/2) du liquide synovial est 3-6 h (la concentration de diclofenac dans 4-6 h liquides synovial après que sa consommation est plus haute que dans le plasma et restez plus hauts pour encore 12 h).

Environ 50 % de diclofenac sont transformés par métabolisme pendant le "premier laisser-passer" par le foie. La région sous la courbe fois de la concentration (AUC) est 2 fois inférieure après l'ingestion qu'après parenteral l'administration de la même dose. Le métabolisme se produit à la suite de hydroxylation répété ou ancien et de conjugaison ultérieure avec l'acide glucuronic. Isoenzyme CYP2C9 participe aussi au métabolisme de diclofenac. L'activité pharmacologique de métabolites est moins que diclofenac.

L'autorisation systémique est 260 millilitres / la minute. T1 / 2 du plasma - 1-2 heures. 60 % de la dose acceptée sont excrétés comme les métabolites par les reins ; moins de 1 % est inchangé, le reste de la dose est excrété comme les métabolites avec la bile.

Dans les patients avec l'insuffisance rénale sévère (creatinine l'autorisation moins de 10 millilitres / la minute), l'excrétion de métabolites avec la bile est augmentée, pendant qu'une augmentation de leur concentration dans le sang n'est pas observée.

Dans les patients avec l'hépatite chronique ou a compensé la cirrhose du foie, les paramètres pharmacokinetic ne changent pas.

Paracetamol. L'absorption est haute ; ÒÑmàõ - 0 5-2 heures ; Cmax - 5-20 mcg / millilitre. Connexion avec les protéines de plasma - 15 %. Pénètre par la barrière du cerveau du sang. Moins de 1 % de la dose de paracetamol pris par la mère produisant du lait pénètre dans le lait de poitrine.

Transformé par métabolisme dans le foie de trois façons principales : conjugaison avec glucuronides, conjugaison avec les sulfates, oxydation avec les enzymes microsomal du foie. Dans le dernier cas, les métabolites intermédiaires toxiques sont formés, qui sont par la suite conjugués à glutathione et ensuite à cysteine et à acide mercapturic. isoenzymes principaux de cytochrome P450 pour ce sentier de métabolisme sont isoenzyme CYP2E1 (principalement), CYP1A2 et CYP3A4 (un rôle secondaire). Avec un manque de glutathione, ces métabolites peuvent causer des pertes et necrosis de hepatocytes.

Les sentiers du métabolisme supplémentaires incluent hydroxylation au 3-hydroxyparacetamol et methoxylation aux 3-methoxyparacetamol, qui sont par la suite conjugués à glucuronides ou à sulfates.

Dans les adultes, glucuronin prédomine, dans le nouveau-né (en incluant prématuré) et les petits enfants - sulfation. Les métabolites conjugués de paracetamol (glucuronides, les sulfates et se conjugue avec glutathione) ont bas pharmacologique (en incluant de la toxine) l'activité.

T1 / 2 1-4 h. Il est excrété par les reins dans la forme de métabolites, se conjugue principalement, seulement 3 % inchangés. Dans les patients assez âgés paracetamol diminutions d'autorisation et T1 / 2 augmentations.

Indications

Réduire la douleur et l'inflammation au moment de l'application pour : maladies inflammatoires du système musculoskeletal (arthrite rhumatoïde, psoriatic, arthrite juvénile et chronique, ankylosing spondylitis, arthrite goutteuse), arthrite goutteuse aiguë.

Maladies dégénératives du système musculoskeletal (déformant osteoarthritis, osteochondrosis).

Lumbago, sciatique, névralgie, myalgia.

Maladies des tissus periarticular (tendovaginitis, bursitis). Les syndromes de douleur post-traumatiques accompagnés par l'inflammation. Mal de dents.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composantes de la préparation, aussi bien qu'à d'autres dérivés d'acide phenylacetic ou d'aniline ; combinaison complète ou incomplète d'asthme des bronches, polyposis nasal périodique et sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autre NSAIDs (en incluant dans l'histoire) ; lésions érosives et ulcératives de l'étendue gastrointestinal et le duodénum, le saignement de gastrointestinal actif, la maladie d'intestin inflammatoire, l'hépatique sévère et l'arrêt du cœur ; période après aortocoronary manœuvrant ; échec rénal sévère (QC moins de 30 millilitres / minute), maladie du rein progressive, maladie de foie active, hyperkalemia, grossesse, période de lactation, l'âge d'enfants.

Soigneusement

L'estomac et l'ulcère duodénal (la remise ou l'histoire), la colite ulcérative, la maladie de Crohn, l'histoire de maladie de foie, l'hépatique porphyria, hyperbilirubinemia bienveillant (en incluant le syndrome de Gilbert), l'hépatite virale, les lésions hépatiques alcoolisées, l'insuffisance de maladie cardiaque chronique de sévérité légère ou modérée, hypertension artérielle, une diminution significative dans le volume de sang circulant (en incluant après l'intervention chirurgicale étendue), dans les patients assez âgés, l'asthme des bronches, odnovrov (SSRI), ischemic la maladie du cœur, cerebrovascular les maladies, hyperlipidemia, le diabète mellitus, la maladie artérielle périphérique, le tabagisme, l'échec rénal chronique (CK 30-60 millilitres / la minute), la présence d'infection de pylores de Helicobacter, ont prolongé l'utilisation de NSAIDs, alcoolisme, maladie physique sévère, manque de glucose-6-phosphate dehydrogenase.

grossesse et lactation

La sécurité du médicament pendant la grossesse et pendant la lactation n'est pas prouvée. L'utilisation du médicament dans ces groupes de patients est contre-indiquée.

Le dosage et administration

Panoxen est pris oralement, sans mastication, pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau. 1 comprimé 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximum est 3 comprimés (150 mgs du point de vue de diclofenac).

La durée du médicament Panoxen dépend de l'indication pour l'utilisation. Dans les conditions aiguës, les conditions rapidement mises à quai, le médicament est utilisé depuis plusieurs jours. Dans les maladies inflammatoires ou dégénératives chroniques de tissu conjonctif, l'utilisation à long terme de Panoxen est possible.

Avec l'utilisation à long terme du médicament, il est nécessaire de réaliser la surveillance régulière pour l'érosion possible du gastrointestinal mucosa avec le développement ultérieur de saignement de gastrointestinal et aussi exécuter des épreuves fonctionnelles du foie avec le but de détection précoce de hepatotoxicity possible du médicament.

Effets secondaires

De la part du système digestif : la douleur d'epigastric, la nausée, le vomissement, la diarrhée, la dyspepsie, la flatulence, l'anorexie, a augmenté l'activité "d'hépatique" aminotransferases ; la gastrite, proctitis, saignant de l'étendue digestive (vomissant avec le sang, melena, la diarrhée avec une trace de sang), l'ulcération du gastrointestinal mucosa (avec ou sans saigner ou la perforation), l'hépatite, la jaunisse, a diminué la fonction de foie ; stomatitis, glossitis, esophagitis, hemorrhagic colite, exacerbation de colite ulcérative ou la maladie de Crohn, constipation, pancreatitis, hépatite fulminante.

Du côté du système nerveux : mal de tête, vertige ; somnolence ; désordres de sensibilité (en incluant paresthesia), désordres de mémoire, tremblements, convulsions, inquiétude, cerebrovascular désordres, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Des sentiments : vertige ; la vision diminuée (la vision brouillée, diplopia), en entendant l'affaiblissement, tinnitus, a diminué des sensations de goût.

Du système urinaire : échec rénal aigu, hematuria, proteinuria, néphrite interstitielle, nephrotic syndrome, papillary necrosis des reins.

Du hemopoiesis : thrombocytopenia, leukopenia, anémie, en incluant hemolytic ou aplastic, agranulocytosis, methemoglobinemia.

Réactions allergiques : anaphylactic / anaphylactoid réactions, en incluant une diminution marquée dans la tension (BP) et le choc ; angioedema (en incluant des visages).

Du côté du cardiovasculaire : un sentiment de palpitations, la douleur dans la poitrine, a augmenté la tension, vasculitis, l'arrêt du cœur, myocardial l'infarctus.

De la part du système respiratoire : asthme des bronches (en incluant la dyspnée) ; pneumonitis.

De la peau : rougeurs de peau (en incluant bullous) ; ruches ; erythema, en incluant multiforme et syndrome de Stevens-Johnson, le syndrome de Lyell, exfoliative dermatite, démangeaison, alopécie, photosensibilité, purpura, en incluant allergique.

Autre: enflure.

Overdose

Paracetamol.

Symptômes, pendant les 24 premières heures après l'administration - pâleur de la peau, la nausée, le vomissement, l'anorexie, la douleur abdominale ; dérangement de métabolisme de glucose, acidose du métabolisme. Les symptômes de dysfonctionnement de foie peuvent apparaître 12-48 heures après une overdose. Dans l'overdose sévère - échec de foie avec l'encéphalopathie progressive, le coma, la mort ; échec rénal aigu avec necrosis tubulaire (en incluant faute des lésions hépatiques sévères) ; arrhythmia, pancreatitis. L'effet de Hepatotoxic dans les adultes est manifesté en prenant 4 g ou plus.

Traitement : introduction de donateurs de SH-groupes et de précurseurs de synthèse glutathione-methionine depuis 8-9 heures après l'overdose et acetylcysteine depuis 8 heures. Le besoin pour les mesures thérapeutiques supplémentaires (l'introduction de plus de methionine, iv l'injection d'acetylcysteine) est déterminé selon la concentration de paracetamol dans le sang, aussi bien que le temps s'est écoulé après son administration.

Diclofenac.

Symptômes : le vomissement, saignant de l'étendue gastrointestinal, epigastric la douleur, la diarrhée, le vertige, tinnitus, la léthargie, les convulsions, rarement - a augmenté la tension, l'échec rénal aigu, hepatotoxic l'effet, la dépression respiratoire, le coma.

Traitement : lavage gastrique, charbon de bois activé, la thérapie symptomatique a visé de l'élimination de l'augmentation de tension, le dysfonctionnement rénal, les saisies, gastrointestinal l'irritation, la dépression respiratoire. diuresis forcés, hemodialysis sont inefficaces (en raison de la haute connexion avec les protéines de plasma et le métabolisme intensif).

Intéraction

Diclofenac.

Augmente la concentration dans le plasma digoxin, les préparations de lithium.

Réduit l'effet de diurétiques, sur un fond des augmentations de diurétiques épargnant le potassium le risque de hyperkalemia ; sur un fond des anticoagulants, antiaggregants et de thrombolytics (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saigner (plus souvent de l'étendue gastrointestinal).

Réduit l'effet de hypotensive et d'hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autre NSAIDs et de GCS (saignant de l'étendue gastrointestinal), la toxicité de methotrexate et nephrotoxicity de cyclosporine (en raison d'une augmentation de leur concentration dans le plasma).

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofenac dans le sang.

Réduit l'effet d'agents hypoglycemic.

Paracetamol augmente le risque de développer des effets nephrotoxic de diclofenac.

Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic l'acide et plikamycin augmentent l'incidence de hypoprothrombinemia.

Cyclosporine et préparations d'or augmentent l'effet de diclofenac sur la synthèse de prostaglandins dans les reins, qui est manifesté par nephrotoxicity augmenté.

SSRIs augmentent le risque de saignement de l'étendue digestive.

Utilisation simultanée avec l'éthanol, colchicine, corticotropin et préparations de St. John qui vaut augmentations le risque de saignement de l'étendue gastrointestinal.

Les moyens qui provoquent la photosensibilité, augmentent l'effet sensibilisant de diclofenac à l'irradiation UV.

Les agents bloquant une sécrétion tubulaire, augmentez la concentration dans un plasma de diclofenac, en augmentant ainsi son efficacité et toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone augmentent le risque de saisies.

Paracetamol.

Réduit l'efficacité de médicaments uricosuric.

L'utilisation simultanée de paracetamol dans de hautes doses augmente l'effet d'anticoagulants (une diminution dans la synthèse de facteurs coagulant dans le foie).

Inducers d'enzymes de foie microsomal (phenytoin, les barbituriques, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic les antidépresseurs), l'éthanol et les agents hepatotoxic augmentent la production de métabolites actifs hydroxylated, qui permet le développement d'intoxications sévères même avec une overdose légère.

L'utilisation à long terme de barbituriques réduit l'efficacité de paracetamol.

L'éthanol promeut le développement de pancreatitis aigu.

Les inhibiteurs d'enzymes de foie microsomal (en incluant cimetidine) réduisent le risque d'effets hepatotoxic.

L'utilisation simultanée à long terme de paracetamol et de NSAIDs augmente le risque de développer nephropathy "analgésique" et papillary necrosis des reins, le commencement d'échec rénal terminal.

L'utilisation simultanée prolongée de paracetamol dans de hautes doses et salicylates augmente le risque de développer le cancer de vessie ou de rein.

Diflunisal augmente la concentration de plasma de paracetamol de 50 %, qui augmente le risque de hepatotoxicity.

Les agents de Myelotoxic augmentent la manifestation de hematotoxicity de paracetamol.

instructions spéciales

Pour réduire le risque de développer des événements défavorables de la part de l'étendue gastrointestinal, le minimum la dose efficace devrait être appliquée avec le minimum le cours court possible. À cause du rôle important de prostaglandins dans le maintien du flux sanguin rénal, la prudence devrait être exercée dans la nomination des patients avec l'insuffisance cardiaque ou rénale, aussi bien que dans le traitement de personnes âgées prenant des diurétiques et des patients qui pour toute raison ont une diminution dans le volume de sang circulant par exemple, après l'intervention chirurgicale étendue). Si Panoxen est prescrit dans de tels cas, on recommande de contrôler la fonction du rein comme mesure de précaution.

Pour vite accomplir l'effet thérapeutique désiré prennent 30 minutes avant les repas. Dans d'autres cas, prenez auparavant, pendant ou après un repas dans une forme non-embarquée, avec l'abondance d'eau.

Dans les patients avec l'insuffisance hépatique (l'hépatite chronique, la cirrhose compensée), le kinetics et le métabolisme ne diffèrent pas des processus semblables dans les patients avec la fonction de foie normale. Dénature les indicateurs d'études de laboratoire dans la détermination quantitative de glucose et d'acide urique dans le plasma.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules, les mécanismes

Le soin doit être pris en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités qui exigent une haute concentration d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices.

Forme d'édition

10 comprimés dans une ampoule de papier d'aluminium en aluminium et de film en PVC (PVC).

2 ou 10 ampoules ensemble avec les instructions pour l'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

Magasin dans un endroit sec, sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

3 ans.

N'utilisez pas après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.