Instruction pour l'utilisation : Paroxetine

Nom latin de substance Paroxetine

Paroxetinum (genre. Paroxetini)

Nom chimique

(3S-trans)-3 - [(1,3 Benzodioxol 5 yloxy) méthyle]-4-piperidine (4-fluorophenyl)

Formule brute

C19H20FNO3

Groupe pharmacologique :

Antidépresseur

La classification (ICD-10) nosological

F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'Adynamic ; Astheno-adynamic états sousdépressifs ; désordre d'Asthenoadressive ; désordre Astheno-dépressif ; l'état d'Asthenodepressive ; état Astheno-dépressif ; Désordre Dépressif Important ; dépression de Vyaloapatichesky avec le retard ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; maladie dépressive ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larviated ; syndrome dépressif dans les psychoses ; masques déprimés ; Dépression ; Épuisement de Dépression ; Dépression avec les phénomènes d'inhibition dans le cadre de cyclothymia ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; mélancolie d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; désordre maniaco-dépressif ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; Dépression Peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; dépression simple ; Syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Severostatic ; Dépression Sénile ; Dépression Symptomatique ; dépression de Somatogenic ; dépression de Cyclotymic ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

F33 désordre dépressif Périodique : désordre dépressif important ; dépression secondaire ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; syndrome dépressif ; masques déprimés ; Dépression ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; dépression d'Involutional ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

F40.1 phobie Sociale : isolement social ; détachement social ; phobie sociale ; Désordre d'Inquiétude Social / Phobie Sociale ; Sociophobia ; Sociopathy

Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique] : état de panique ; attaque de panique ; Panique ; désordres de panique

F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé : désordres d'inquiétude généralisés ; alarme généralisée ; névrose de Phobic ; réaction d'Inquiétude ; névrose inquiète

F42 désordre Maniaque et compulsif : syndrome maniaque et compulsif ; états compulsifs maniaques ; syndrome maniaque et compulsif ; Le Syndrome d'Obsession ; La névrose d'obsession ; névrose maniaque et compulsive ; Obsessions

F43.1 désordre de tension Post-traumatique : Fatigue au combat ; Syndrome de Catastrophe ; le syndrome du survivant ; isolement traumatique ; névrose traumatique ; syndrome traumatique ; Désordre de Tension post-traumatique

Code de CAS

61869-08-7

Caractéristiques de la substance Paroxetine

Groupe d'antidépresseur SSRIs.

L'hydrochlorure de Paroxetine est une poudre presque blanche, inodore. La solubilité dans l'eau est 5.4 mgs / le millilitre. Poids moléculaire 374.8.

Paroxetine mesylate est une poudre presque blanche, inodore. La solubilité dans l'eau est plus de 1 g / le millilitre. Poids moléculaire 425.5.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antidépresseur.

Inhibe sélectivement la reconsommation de serotonin par les neurones, améliore la transmission serotonergic dans le système nerveux central.

Il y avait une large variabilité individuelle dans paroxetine pharmacokinetics. Complètement absorbé dans l'étendue digestive. Bioavailability - 50-100 %, après les augmentations de consommation répétées (en raison de la saturation partielle de métabolisme pendant le premier passage par le foie). La reliure aux protéines de plasma - 95 %. Tmax - 2-8 heures (une moyenne de 5.2 heures). La concentration d'équilibre dans le sang avec la consommation quotidienne est atteinte après environ 7-14 jours. Il est soumis au métabolisme significatif pendant le premier passage par le foie (en incluant avec la participation d'isoenzyme CYP2D6) aux métabolites pharmacologiquement inactifs. Paroxetine est activement distribué dans les tissus, environ 1 % reste dans le système circulatoire. Vd - 3-28 l / kg (une moyenne de 13 l / kg). T1 / 2 - environ 24 heures (dans 3-65 h), s'allonge dans les personnes âgées, avec les violations du foie et des reins. Il est excrété depuis 10 jours par les reins (64 %) et les intestins (36 %), inchangés - 2 % et 1 %, respectivement. Avec une autorisation creatinine de 30-60 millilitres / la minute et de moins de 30 millilitres / la minute, Cmax et AUC de paroxetine augmentent 2 et 4 fois, respectivement.

Application de substance Paroxetine

La dépression d'étiologies différentes, le désordre maniaque et compulsif, le désordre de panique, les phobies sociales, a généralisé le désordre d'inquiétude, le désordre de tension post-traumatique.

Contre-indications

Hypersensibilité, administration simultanée d'inhibiteurs MAO (et 2 semaines après leur annulation), âge à 18 ans (efficacité et sécurité non établie).

L'utilisation combinée de paroxetine avec linezolid (les interdictions de MAO) est contre-indiquée - le risque de développer le syndrome serotonin.

L'utilisation combinée de paroxetine avec thioridazine est contre-indiquée - le risque d'effets secondaires sérieux du CVS.

Restrictions de l'utilisation

Le glaucome d'angle fermé, prostatic hyperplasia, la manie, la pathologie du cœur, l'épilepsie (en cas de l'épilepsie instable, on devrait éviter paroxetine), les conditions convulsives, le rendez-vous de thérapie electropulse, en prenant de médicaments qui augmentent le risque de saignement ; présence de facteurs de risque pour le saignement augmenté ; les maladies qui augmentent le risque de saignement ; vieillesse, hépatique et / ou insuffisance rénale.

Application dans la grossesse et la lactation

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est D.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté (paroxetine pénètre dans le lait de poitrine dans les concentrations près de ceux dans le sérum).

Effets secondaires de substance Paroxetine

Du côté du système nerveux et des organes sensoriels : le vertige, le mal de tête, la migraine, la somnolence, l'insomnie, a augmenté l'excitabilité, la nervosité, l'inquiétude, l'irritabilité, lability émotionnel, asthenia, la névrose, a diminué la concentration, le dérangement de réflexion, agressivité, hostilité, tremblement, convulsions, extrapyramidal les désordres, les hallucinations, l'euphorie, la manie ou l'hypomanie, la confusion, l'agitation, depersonalization, l'amnésie, les attaques de panique, paresthesia, serotonin le syndrome, l'affaiblissement visuel, le changement de goût.

Du système musculoskeletal : arthralgia, myalgia, myopathy, myasthenia gravis.

Du système genitourinary : une violation de fonction sexuelle, en incluant des désordres d'éjaculation, a diminué la libido, anorgasmia, la rétention urinaire ou a augmenté des mictions.

De la part de l'étendue digestive : diminué / l'appétit augmenté, la nausée, le vomissement, sèche la bouche, la constipation / la diarrhée ; dans les cas très rares - hépatite.

Du système cardiovasculaire : augmentation ou diminution dans la tension, orthostatic hypotension, un sentiment de palpitations.

Réactions allergiques : rougeurs, ruches, ecchymosis, démangeaison, angioedema.

Autre: myalgia, rhinorrhea, a augmenté la sudation, hyponatremia, la sécrétion d'ADH, hyperprolactinaemia / galactorrhea, la perte de poids / l'augmentation, le syndrome de retrait (avec le retrait brusque de paroxetine).

Intéraction

Incompatible avec les inhibiteurs MAO (en incluant furazolidone, procarbazine, selegiline), tryptophan et les sels de lithium (le risque de développer le syndrome serotonin). Les antiacides n'affectent pas l'absorption. La réception simultanée avec cimetidine augmente Css paroxetine de 50 %, avec digoxin - réduit AUC digoxin de 15 %. Inhibe le métabolisme d'antidépresseurs tricyclic (amitriptyline, imipramine, desipramine) et astemizole, en augmentant leur concentration dans le sang et le risque d'effets secondaires. Augmente la concentration de plasma de theophylline, réduit mutuellement bioavailability dans la combinaison avec phenytoin. Le phénobarbital et primidone réduisent le bioavailability de paroxetine. Avec l'administration simultanée avec fluoxetine, phenothiazine les dérivés (thioridazine), la classe I antiarrhythmics (propafenone, flecainide), sumatriptan augmente le risque d'effets secondaires. La réception simultanée avec warfarin peut provoquer le syndrome hemorrhagic avec la valeur de PV inchangée. Bien que paroxetine ne change pas le métabolisme d'alcool et, apparemment, n'améliore pas son effet sur la fonction cognitive et psychomotrice dans les gens en bonne santé, on ne recommande pas leur administration simultanée dans les patients avec la dépression.

Mise à jour de renseignements

Action réciproque avec thioridazine

Thioridazine provoque le prolongement de l'intervalle QTc, qui est associé à ventricular sévère arrhythmias, tel que torsade de pointes et le risque de mort soudaine. Cet effet est dépendant de la dose.

Dans vivo les études indiquent que les médicaments qui inhibent CYP2D6, tel que paroxetine, augmentent le niveau de thioridazine dans le plasma sanguin. À cet égard, n'utilisez pas paroxetine dans la combinaison avec thioridazine.

Overdose

Symptômes : la nausée, le vomissement, la bouche sèche sévère, a prononcé la somnolence, l'irritabilité, le sinus tachycardia, le tremblement, a dilaté des élèves.

Traitement : symptomatique. Pour enlever de l'estomac de la partie non adoucie du médicament, il est nécessaire d'inciter le vomissement ou rincer l'estomac. Un antidote spécifique n'a pas été trouvé. diuresis forcé, hemodialysis, hemoperfusion et transfusion sanguine de change sont inefficaces (en raison du haut volume de distribution et du haut niveau de reliure aux protéines de plasma).

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Paroxetine

L'intervalle entre l'annulation d'inhibiteurs MAO et le commencement de consommation paroxetine ou son retrait et l'initiation d'inhibiteurs MAO devrait être au moins 14 jours. Il est possible d'augmenter les symptômes de désordre de panique au stade initial de thérapie (la réception simultanée d'anxiolytics dans les 2 semaines est recommandée). Il exige la surveillance prudente de patients avec les tendances suicidaires, surtout au début de traitement.

Avec un effet sédatif prononcé, paroxetine devrait être pris le soir. Dans 2-10 % de la population marquée l'activité basse génétiquement déterminée isozyme CYP2D6, le fait de ralentir de métabolisme qui est manifesté paroxetine et fréquence augmentée de réactions défavorables (la dose a exigé la correction).

Pendant le traitement, on ne recommande pas de boire de l'alcool.

Avec la prudence nomment des conducteurs de véhicules et les gens dont les activités exigent la concentration augmentée et la vitesse de réactions psychomotrices.

Mise à jour de renseignements

Risque de glaucome d'angle fermé

Les élèves dilatés, qui est observé après l'application de beaucoup d'antidépresseurs, en incluant paroxetine, peuvent provoquer des patients de glaucome de fermeture de montage d'attaque avec l'angle de chambre antérieur anatomiquement étroit.

Renseignements pour les patients. Le patient devrait être conscient que la prise paroxetine peut provoquer une dilatation légère des élèves, qui dans les individus susceptibles peuvent mener à l'épisode de glaucome de fermeture de montage.