Instruction pour l'utilisation : Pergolide

Le nom latin de la substance Pergolide

Pergolidum (genre. Pergolidi)

Nom chimique

(8beta)-8 - [(Methylthio) méthyle] - 6-propylergoline (et comme un mesylate)

Formule brute

C19H26N2S

Groupes pharmacologiques :

Dopaminomimetics

Anti-Parkinsonics

La classification (ICD-10) nosological

Maladie de Parkinson de G20 : Une paralysie tremblante ; Idiopathic Parkinsonism ; maladie de Parkinson ; Parkinsonism Symptomatique

Code de CAS

66104-22-1

Pharmacologie

L'action pharmacologique est antiparkinsonian.

Récepteurs de dopamine d'Ergoline agonist. Stimule des récepteurs de dopamine postsynaptic (D1 et D2) du système nigrostriral du cerveau. Réprime la sécrétion de prolactin, provoque une augmentation transitoire de la concentration d'hormone de croissance dans le sérum (dans les patients avec acromegaly - une diminution), réduit le niveau d'hormone luteinizing dans le sang.

Bien absorbé de l'étendue digestive, se lie aux protéines de sang de 90 %. Transformé par métabolisme avec la formation d'au moins 10 métabolites, incl. Pergolide sulfoxide et pergolide sulfone (exposent l'activité agonistic dans les essais sur les animaux), aussi bien que N-despropyl pergolide. Il est excrété principalement par les reins.

Dans pergolide bisannuel carcinogenicity l'étude, quand les souris ont été administrées avec la nourriture (les doses 340 fois plus grandes que MPDT) et les rats (aux doses 12 fois plus grandes que MPDH), les cas de tumeurs utérines ont été enregistrés (dans les souris - endometrial le sarcome, dans les rats - l'adénome Et le carcinome myometrium), probablement en raison d'un haut œstrogène / le rapport de progestérone, qui dans les rongeurs est le résultat de prolagonin l'inhibition de l'action de pergolide.

L'évaluation de potentiel mutagenicity l'utilisation d'une série d'in vitro et dans les épreuves de vivo a révélé une faible activité mutagenic dans l'analyse de mutations de point après l'activation du métabolisme de foie de rat microsomes. Quand les doses de 0.6 et 1.7 mgs / le kg / le jour a été administré aux souris masculines et femelles, il n'avait aucun effet sur la fertilité. Cependant, quand la dose a été augmentée à 5.6 mgs / le kg / le jour, la fertilité a été baissée (peut-être en raison d'une diminution dans le sérum prolactin le contenu nécessaire pour maintenir un certain niveau de progestérone fournissant l'implantation normale dans les souris). Dans les souris et les lapins aux doses excédant le MPD à 375 et 133 fois, respectivement, il n'y avait aucun effet néfaste sur le fœtus.

Les études adéquates et bien contrôlées sur l'utilisation pendant la grossesse dans les humains n'ont pas été conduites. Cependant, il y a l'évidence que les femmes qui ont reçu pergolide dans la violation de statut endocrine, 33 grossesses ont culminé dans la naissance d'enfants en bonne santé et 6 grossesses ont été accompagnées par la formation de malformations congénitales du fœtus, y compris. 3 lourds.

Application de substance Pergolide

Maladie de Parkinson (comme une annexe au traitement de levodopa / carbidopa).

Contre-indications

Hypersensibilité (en incluant à d'autres dérivés ergot).

Restrictions de l'utilisation

Pleurésie, pleural fibrosis, pericarditis, pleural ou effusion pericardial, retroperitoneal fibrosis dans l'histoire, la grossesse, l'allaitement maternel, l'âge d'enfants (sécurité et efficacité chez les enfants non définis).

Application dans la grossesse et la lactation

Peut-être, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus. Au moment du traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté (la capacité d'excréter dans le lait de poitrine n'a pas été étudiée et, en plus, il y a un risque de lactation).

Effets secondaires de substance Pergolide

Du système nerveux et des organes sensoriels : dyskinesia, dystonia, asthenia, vertige, mal de tête, hallucinations, confusion, somnolence ou insomnie, cauchemars, inquiétude, tremblement, dépression, changement de personnalité, psychose, dérangement de démarche et / ou coordination de mouvements, Akathisia, extrapyramidal syndrome, paresthesia, akinesia, névralgie, désordres de discours, affaiblissement visuel, incl. Diplopia, désordres de goût.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : orthostatic hypotension, vasodilation, en baissant la tension, l'hypertension, l'évanouissement, les palpitations, arrhythmia, myocardial infarctus, pericarditis, pericardial effusion, anémie.

De la part du système respiratoire : rhinitis, epistaxis, pharyngite, toux, dyspnée, pleurésie, pleural effusion, pleural fibrosis.

De la part de l'intestin : la nausée, le vomissement, sèche la bouche, l'indigestion, la constipation ou la diarrhée, l'anorexie.

De la part du système genitourinary : fréquence augmentée de mictions, infections d'étendue urinaires, hematuria, dysmenorrhea.

Du système musculoskeletal : arthralgia, bursitis, myalgia, a augmenté le ton de muscle, le tic convulsif.

Autre: syndrome de douleur (douleur dans la poitrine, dans le cou, la douleur abdominale, le mal de dos, etc.), syndrome pareil à une grippe, enflure, incl. Périphérique, enflure du visage ; Sudation, en levant ou en baissant le poids de corps, retroperitoneal fibrosis, les rougeurs de peau.

Intéraction

Améliore les effets de levodopa, incl. Nantissement (hallucinations, confusion, dyskinesia). Antagonistes de dopamine, incl. Neuroleptics (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes) et metoclopramide réduisent l'efficacité.

Overdose

Symptômes : nausée, vomissement, baisse de tension, convulsions, excitation de CNS.

Traitement : l'utilisation de charbon de bois activé (au lieu d'ou après avoir lavé l'estomac) ; Normalisation de tension, entretien de fonction du cœur, incl. Utilisation d'antiarrhythmics ; Quand CNS est excité - le rendez-vous de neuroleptics (du phenothiazine ou du groupe butyrophenone) ; Il est nécessaire de contrôler la fonction de respiration, garantir la ventilation adéquate des poumons, maintenir un niveau normal de gaz et des électrolytes de sang.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Pergolide

Utilisez avec la prudence en présence d'une pleurésie d'indiquant d'anamnèse, pleural l'effusion, pleural fibrosis, pericarditis, pericardial l'effusion, retroperitoneal fibrosis et d'autres types de pathologie semblable (cette catégorie de patients devrait être sous l'observation clinique prudente, en incluant radiographic et les études de laboratoire). La prudence est nécessaire dans les patients avec arrhythmias.

Dans la connexion avec le probable (surtout au début de thérapie) hypotension, on recommande de commencer le traitement avec de petites doses et progressivement les augmenter. La dose de levodopa / carbidopa administré peut être réduite simultanément (jusqu'à une dose quotidienne moyenne de levodopa - 650 mgs).

L'abolition de pergolide, la baisse de la dose ou le changement du régime de traitement devraient être réalisés progressivement (peut-être le développement de syndrome neuroleptic malfaisant).