Instruction pour l'utilisation : Protopic

Substance active : Tacrolimus

Le code D11AH01 d'ATX Tacrolimus

Groupe pharmacologique

moyens de dermotropic

La classification (ICD-10) de Nosological

Dermatite L20 Atopic

Eczéma atopic démangeant, neurodermatitis Commun, maladies de peau Allergiques, maladies de peau Allergiques d'étiologie non-infectieuse, maladies de peau Allergiques d'étiologie non-microbienne, maladies de peau Allergiques, lésions de peau Allergiques, manifestations Allergiques sur la peau, dermatite Allergique, diathèse Allergique, démangeaison Allergique dermatosis, Maladie de Peau Allergique, irritation de peau Allergique, Dermatite allergique, dermatite d'Atopic, Dermatosis allergique, Diathèse exudative, Peau Maladie Allergique, Peau réaction allergique aux préparations médicinales et chimiques, réaction de Peau à la médication, la Peau et la maladie allergique, l'eczéma Aigu, la dermatite atopic Chronique, le diathèse d'Exudative, dermatosis allergique Prurigineux

Composition et forme de libération

Pommade pour l'utilisation externe 100 g

substance active :

tacrolimus (dans la forme de monohydrate tacrolimus) 0.03 g

0.1 g

substances auxiliaires : paraffinez le blanc doux ; pétrole liquide ; carbonate de propylene ; cire d'abeilles blanche ; paraffine

dans les tubes de plastique de 10, 30 ou 60 g ; dans un paquet de carton 1 tuba.

Description de forme de dosage

Pommade d'une consistance homogène du blanc à la couleur légèrement jaunâtre.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - dermatotropic, en inhibant calcineurin.

Pharmacodynamics

Tacrolimus appartient au groupe d'inhibiteurs calcineurin. Il se lie à immunophilin appelé d'une protéine cytoplasmic spécifique (FKBP12), qui est un récepteur cytosolic pour calcineurin (FK506). Par conséquent, un complexe est formé, en incluant tacrolimus, FKBP12, calcium, calmodulin et calcineurin, qui mène à l'inhibition de l'activité phosphatase de calcineurin. Cela le rend impossible à dephosphorylate et déplacez le facteur nucléaire de T-cellules activées (NFAT), qui est nécessaire pour l'initiation de transcription de gènes encodant la production de clé cytokines (IL-2 et gamma de l'interféron) pour la T-cellule la réponse immunisée. En plus, tacrolimus inhibe la transcription de gènes encodant la production d'un tel cytokines qu'IL-3, IL-4, IL-5, granulocyte-macrophage le facteur stimulant la colonie (GMPCS) et TNF-α qui participent aux stades initiaux d'activation de T-lymphocyte. En plus, sous l'influence de tacrolimus, la libération de médiateurs inflammatoires des cellules de mât, basophils et eosinophils, aussi bien qu'une diminution dans l'expression de FcεRI (le haut récepteur de surface d'affinité pour immunoglobulin E) sur les cellules de Langerhans, mène à une diminution dans leur activité et présentation de l'antigène aux lymphocytes T

La pommade tacrolimus n'affecte pas la synthèse de collagen et ainsi. ne provoque pas l'atrophie de peau.

Pharmacokinetics

Absorption. L'absorption de tacrolimus dans le courant sanguin systémique avec l'application actuelle est minimale. Dans la plupart des patients avec la dermatite atopic (dans les adultes et les enfants), tant avec l'application simple qu'avec l'application répétée de 0.03 et 0.1 % de pommade tacrolimus, sa concentration dans le plasma sanguin était <1 ng / le millilitre. L'absorption systémique dépend de la région de la lésion et des diminutions avec la disparition de manifestations cliniques de dermatite atopic. Cumulation du médicament avec l'utilisation prolongée (jusqu'à 1 an) chez les enfants et les adultes n'a pas été noté.

Distribution dans le corps. En raison du fait que l'absorption systémique de la pommade tacrolimus est basse, une haute capacité de se lier aux protéines de plasma (> 98.8 %) est considérée cliniquement insignifiante.

Métabolisme. Tacrolimus n'est pas transformé par métabolisme dans la peau. En entrant dans la circulation systémique, tacrolimus est en grande partie transformé par métabolisme dans le foie par CYP3A4.

Excrétion. Avec l'application locale répétée de pommade tacrolimus T1 / 2 - 75 h dans les adultes et 65 h chez les enfants.

Indications

La pommade Protopic ® est utilisée à un dosage de 0.03 % et 0.1 % dans les adultes et seulement 0.03 % chez les enfants de 2 à 16 ans pour le traitement de dermatite atopic (la sévérité modérée et les formes sévères) en cas de sa résistance à d'autre thérapie externe ou à la présence de contre-indications à tel.

Contre-indications

hypersensibilité à tacrolimus, excipients, macrolides ;

grossesse ;

allaitement maternel ;

patients avec les défauts génétiques de la barrière epidermal, tels que le syndrome de Netherton, aussi bien qu'avec le généralisé erythroderma en raison du risque d'une augmentation progressive de l'absorption systémique de tacrolimus ;

enfants et adolescents moins de 16 ans (à un dosage de 0.1 %), enfants plus jeunes que 2 ans (à un dosage de 0.03 %).

Effets secondaires

Les réactions défavorables les plus fréquentes sont des symptômes d'irritation de peau (la sensation brûlante et la démangeaison, la rougeur, la douleur, paresthesia et les rougeurs) sur le site d'application. En règle générale, ils sont modérément exprimés et le laisser-passer dans la première semaine après le début de traitement.

Souvent il y a l'intolérance à l'alcool (la rougeur du visage ou les symptômes d'irritation de peau après avoir bu de l'alcool).

Les patients utilisant la pommade de Protopic ® ont un risque accru de développer folliculitis, acné et infection herpetic.

Par la fréquence d'occurrence les réactions indésirables sont divisées en très fréquent-> 1/10 ; fréquent-> 1/100, <1/10 et rare-> 1/1000, <1/100. Dans chaque groupe, les réactions indésirables sont présentées dans l'ordre descendant de signification.

Désordres généraux et réactions locales : très fréquent - brûlage et démangeaison sur le site d'application ; fréquent - sensation de chaleur, rougeur, douleur, irritation, rougeurs dans la région d'application.

Infections : fréquent - herpetic infection (simplex d'herpès du visage et les lèvres, les ruches de varicelliform de Kaposi).

Peau et tissu sous-cutané : fréquent - folliculitis, en ayant des démangeaisons ; rare - acné.

Système nerveux : fréquent - paresthesia, hyperesthesia.

Métabolisme et habitudes alimentaire : fréquent - l'intolérance d'alcool (font face à hyperemia ou à symptômes d'irritation de peau après avoir bu).

Pendant la période entière d'observation du médicament, les cas simples de rosacea, malignization (les types cutanés et autres de lymphomas, cancer de peau) ont été enregistrés.

Intéraction

Tacrolimus n'est pas transformé par métabolisme dans la peau, qui exclut le risque d'actions réciproques de médicament dans la peau qui peut affecter son métabolisme. Comme l'absorption systémique de tacrolimus quand utilisé dans la forme d'une pommade est minimale, l'action réciproque avec les inhibiteurs de CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, ketoconazole, diltiazem, etc.) avec l'application simultanée avec la pommade de Protopyk est improbable, mais ne peut pas être complètement exclue dans les patients avec les lésions étendues et / ou erythroderma.

L'effet de pommade de Protopic® sur l'efficacité de vaccination n'a pas été étudié. Cependant, en raison du risque potentiel d'une diminution dans l'efficacité, la vaccination devrait être exécutée avant que la pommade est administrée ou 14 jours après la dernière utilisation de la pommade de Protopyq. Si un vaccin modéré vivant est utilisé, cette période devrait être augmentée à 28 jours, les vaccins autrement alternatifs devraient être considérés.

La possibilité d'application collective de pommade de Protopic® avec d'autres préparations externes, SCS systémique et immunosuppressants n'a pas été étudiée.

Le dosage et administration

En apparence. Les adultes et les enfants plus de 2 ans de pommade Protopic® sont appliqués une couche mince sur les régions de peau affectées. Le médicament peut être utilisé sur toute partie du corps, en incluant le visage et le cou, dans la région de plis de peau. N'appliquez pas le médicament aux membranes muqueuses et sous les sauces occlusives.

Utilisez chez les enfants (2 ans et plus vieux) et les adolescents moins de 16 ans

Le traitement devrait commencer par l'application de la pommade de 0.03 % Protopic ® 2 fois par jour. La durée de traitement pour ce plan ne devrait pas excéder 3 semaines. Dans l'avenir, la fréquence d'application est réduite à 1 fois par jour, le traitement est continué jusqu'à ce que les foyers de lésion ne soient complètement dégagés.

Application dans les adultes et les adolescents 16 ans et plus vieux

Le traitement devrait commencer par l'application de pommade de 0.1 % Protopic ® 2 fois par jour et continuer jusqu'à l'autorisation complète de lésions. Quand vous vous améliorez, vous pouvez réduire la fréquence d'appliquer 0.1 % de la pommade ou échanger à l'utilisation de pommade de 0.03 % Protopic ®. En cas de la récurrence de symptômes, la reprise de traitement avec la pommade de 0.1 % Protopic® devrait être repris deux fois par jour. Si le dessin clinique permet, une tentative devrait être faite réduire la fréquence d'application du médicament ou utiliser un dosage inférieur - la pommade de 0.03 % Protopic ®.

Utilisez dans les personnes âgées (65 ans et plus vieux)

Il n'y a aucune application spéciale pour les personnes âgées.

D'habitude l'amélioration est observée dans la 1 semaine à partir du début de thérapie. Si les signes d'amélioration à l'arrière-plan de la thérapie sont absents dans les 2 semaines, la considération devrait être donnée au changement de la tactique thérapeutique.

Traitement d'exacerbations

La pommade Protopic ® peut être utilisée depuis un court délai ou pendant longtemps dans la forme de cours périodiquement répétés de thérapie. Le traitement de régions affectées de la peau est réalisé jusqu'à la disparition de manifestations cliniques de dermatite atopic. En règle générale, l'amélioration est observée pendant la première semaine de traitement. Si les signes d'amélioration ne sont pas observés dans les 2 semaines à partir du début de l'utilisation de la pommade, d'autres options pour le traitement de plus devraient être considérées. Le traitement devrait être repris avec l'apparence des premiers signes d'exacerbation de dermatite atopic.

Prévention d'exacerbations

Pour prévenir des exacerbations et augmenter la durée de remise dans les patients avec le fréquent (plus de 4 fois par an) l'exacerbation de la maladie dans l'histoire, la thérapie d'entretien avec la pommade Protopic® est recommandé. La convenance de prescrire la thérapie d'entretien est déterminée par l'efficacité du traitement précédent selon le programme standard (2 fois par jour) depuis pas plus que 6 semaines.

Avec la thérapie d'entretien la pommade de Protectik® devrait être appliquée 2 fois par semaine (par exemple lundi et jeudi) sur les régions de peau d'habitude affectées par les exacerbations.

Le temps entre l'application du médicament devrait être au moins 2-3 jours. Adultes et adolescents 16 ans d'âge et de pommade de 0.1 % d'utilisation plus vieille Protopic ®, chez les enfants (2 ans et plus vieux) - pommade de 0.03 % Protopic ®. Si les signes d'exacerbation apparaissent, vous devriez échanger au régime ordinaire de pommade de Protopic® (voir "Le traitement d'exacerbations").

Après 12 semaines de thérapie d'entretien, il est nécessaire d'évaluer la dynamique clinique et décider s'il faut continuer l'utilisation préventive de la pommade de Protopyq. Les enfants devraient être temporairement arrêtés pour évaluer la dynamique clinique et ensuite estimer s'il faut continuer à soutenir la thérapie.

Overdose

Quand l'application actuelle de cas d'overdose n'a pas été notée.

Traitement : En cas de l'ingestion accidentelle, il est nécessaire de prendre des mesures généralement acceptées, qui incluent la surveillance de fonctions de corps essentielles et la surveillance de la condition générale.

La stimulation de vomissement ou de lavage gastrique n'est pas recommandée.

Mesures préventives

Protopic ® est en grande partie transformé par métabolisme dans le foie et bien que sa concentration dans le sang pour l'utilisation externe soit très basse, dans les patients avec l'insuffisance hépatique decompensated, la pommade est utilisée avec la prudence. Le soin doit être pris en utilisant la pommade de Protopic ® dans les patients avec les lésions de peau étendues, les surtout longs cours et chez les enfants.

instructions spéciales

La pommade de Protopic® ne peut pas être utilisée dans les patients avec l'immunodéficience congénitale ou acquise ou dans les patients qui prennent des médications immunosuppressive.

Pendant l'application de la pommade de Protopic®, on devrait éviter la lumière du soleil, le coup de soleil, UV-B ou Une thérapie avec psoralen (la PUVA-thérapie).

La pommade de Protopic® ne devrait pas être utilisée pour traiter des lésions qui sont considérées être potentiellement malfaisantes ou pré-malfaisantes.

Depuis 2 heures sur les régions de peau sur lesquelles la pommade de Protopyque a été appliquée, vous ne pouvez pas utiliser des émollients.

L'efficacité et la sécurité de l'utilisation de pommade de Protopic® dans le traitement de dermatite atopic infectée n'ont pas été évaluées. Si les signes d'infection sont présents avant le rendez-vous de pommade de Protopic®, la thérapie appropriée est nécessaire. L'utilisation de pommade de Protopic® peut être associée à un risque accru de développer une infection herpetic. En présence des signes d'infection herpetic, il est nécessaire d'individuellement évaluer le rapport entre les avantages et les risques d'utiliser Protopica ®.

En présence de lymphadenopathy, le patient devrait être examiné avant le début de thérapie et observé pendant la période d'application de la pommade. Faute d'une cause évidente de lymphadenopathy ou en présence des symptômes de mononucleosis infectieux aigu, il est nécessaire d'arrêter d'utiliser la pommade de Protopic ®.

Évitez le contact avec la pommade dans les yeux et les membranes muqueuses (en cas de l'ingestion accidentelle, la pommade devrait être soigneusement enlevée et / ou rincée avec l'eau). On ne recommande pas d'appliquer la pommade de Protopic® sous les sauces occlusives et les vêtements les vêtements denses, hermétiques pendant le traitement.

Comme en utilisant autres médicaments locaux, les patients devraient laver leurs mains après avoir appliqué la pommade, sauf quand la pommade est appliquée à la région des mains dans les buts thérapeutiques.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage

À une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

3 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.