Instruction pour l'utilisation : Quinagolide (Chinagolidum)

Nom chimique :

(±)-N, N-Diethyl-N '-[(3R *, 4aR *, 10aS *)-1,2,3,4,4a, 5,10,10a octahydro 6 hydroxy 1 propylbenzo [G] quinolin-3-yl] sulfamide (et comme l'hydrochlorure)

Groupe pharmacologique

Hormones du hypothalamus, la glande pituitaire, gonadotropins et leurs antagonistes

Dopaminomimetics

La classification (ICD-10) de Nosological

E22.1 Hyperprolactinaemia

Médication de Hyperprolactinemia, Hyperprolactinaemia avec l'infertilité, Hyperprolactinemia dans les hommes, l'Hyperproduction de prolactin, Idiopathic hyperprolactinemia, Syndrome de Chiari-Frommel, Syndrome de Forbes-Albright, Tumeur galactorrhea, Syndrome d'Argonsa del Castillo, Syndrome de Forbes-Albright

Code de CAS

87056-78-8

Pharmacologie

L'action pharmacologique est hypoprolactinemic.

Excite des D2-récepteurs de dopamine et réprime la sécrétion de prolactin. Quand ingéré vite et assez complètement absorbé. Cependant, dans la connexion avec l'effet de "premier passage" par le foie, bioavailability est inférieur qu'attendu. La reliure aux protéines de plasma est 90 %. Le volume de distribution est environ 100 litres. Biotransformiruetsya dans le foie par de-ethylation avec la formation de métabolites inactifs. 95 % de la dose sont excrétés (principalement dans la forme de métabolites) par les reins et les intestins. T1 / 2 - 11-12 heures.

L'effet est proportionnel à la dose, mais une augmentation de l'excès de 50 μg n'augmente pas l'efficacité (bien qu'il le prolonge). La diminution cliniquement significative dans le niveau prolactin se produit 2 heures après l'administration, atteint un maximum après 4-6 heures et se conserve depuis 24 heures. Avec l'utilisation prolongée, il peut retarder la croissance ou promouvoir l'involution de l'adénome pituitaire.

Indications

Hyperprolactinaemia (en incluant idiopathic ou avec micro - ou macroadénome de la glande pituitaire) avec galactorrhea, libido diminuée, oligo-ou amenorrhea, infertilité.

Contre-indications

Hypersensibilité, fonction de foie diminuée et / ou fonction du rein.

Restrictions

Maladies mentales (en incluant dans l'anamnèse).

grossesse et lactation

L'expérience avec la grossesse est limitée. Dans les études expérimentales, embryotoxic ou l'action teratogenic n'est pas établi. Au commencement de grossesse, quinagolide devrait être arrêté, à moins que la continuation de thérapie ne soit indispensable. Avec l'abolition de quinagolide, il n'y avait aucune augmentation de l'incidence d'avortements spontanés. En cas de la grossesse, on montre qu'un patient avec l'adénome pituitaire et le retrait du médicament est de près contrôlé partout dans la grossesse.

Comme quinagolide réprime la lactation, l'allaitement maternel, en règle générale, est impossible. Lors de la conservation d'un lactemia il est nécessaire d'arrêter thoracal mangeant (il n'est pas connu, si quinagolide avec le lait de poitrine est alloué).

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : le mal de tête, le vertige, la somnolence ou l'insomnie, la faiblesse, a augmenté la fatigue, la psychose aiguë (passant après le retrait de médicament).

De la part de l'intestin : la nausée, le vomissement, a diminué l'appétit, la douleur abdominale, la diarrhée ou la constipation.

Du système cardiovasculaire et du sang (sang, gemostaz) : en baissant la tension, orthostatic effondrement.

D'autre : congestion de la peau du visage, congestion nasale.

Action réciproque

L'alcool diminue le tolerability de quinagolide. LS, en bloquant des récepteurs de dopamine, réduisent l'action de quinagolide.

Overdose

Symptômes : nausée, vomissement, mal de tête, vertige, somnolence, en baissant la tension, l'effondrement, les hallucinations.

Traitement : symptomatique, avec le vomissement et les hallucinations prescrivent metoclopramide.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions

Aux premiers jours, la surveillance régulière de tension est indiquée (orthostatic l'effondrement est possible). S'il y a la nausée et le vomissement, 1 h avant de prendre quinagolide, un blocker de récepteurs dopaminergic périphériques domperidone est pris. Avec la prudence s'appliquent pendant les conducteurs de travail de véhicules et les gens dont la profession est associée à la concentration augmentée d'attention.