Instruction pour l'utilisation : Raloxifene (Raloxifenum)

Groupe pharmacologique

Œstrogènes, gestagens ; Leur homologues et antagonistes

La classification (ICD-10) de Nosological

M81.0 Postmenopausal osteoporosis

Ménopause osteoporosis, Osteoporosis dans la ménopause, Osteoporosis dans la ménopause, Osteoporosis dans les femmes postmenopausal, Osteoporosis dans la période postmenopausal, Postmenopausal osteoporosis, Osteoporosis dans les femmes postmenopausal, Perimenopausal osteoporosis, Postmenopausal osteoporosis, Post-menopausal osteoporosis, Postmenopausal osteoporosis, Postmenopausal demineralization d'os, Osteoporosis avec le manque d'œstrogène, Osteoporosis dans les femmes postmenopausal, Osteoporosis dans les femmes postmenopausal et après l'hystérectomie

Codez CAS 84449-90-1

Caractéristiques de Raloxifene

L'hydrochlorure de Raloxifene est une substance presque blanche ou jaune pâle, très légèrement soluble dans l'eau.

Pharmacologie

Action pharmacologique - résorption d'os inhibitrice, estrogenic.

Modulateur sélectif de récepteurs d'œstrogène. Actes comme un agonist sur les tissus non-reproducteurs, comme un antagoniste - sur le reproducteur. Attaque sélectivement des membranes sensibles de l'œstrogène, est impliqué dans le règlement d'expression de gène. Augmente la concentration de globulins, en attachant des hormones sexuelles, thyroxine, corticosteroids, avec une augmentation simultanée de leur contenu total dans le sang. Normalise les processus de résorption d'os dans la période postmenopausal, augmente la masse de tissu d'os, réduit la perte de calcium par le système urinaire. Réduit du cholestérol total, du cholestérol de HDL, le sérum fibrinogen et augmente la sous-fraction HDL (la haute densité lipoprotein)-C2.

Vite absorbé après l'ingestion. Bioavailability est environ 60 %. Au "premier laisser-passer" par le foie est fait subir à la conjugaison intense avec l'acide glucuronic (bioavailability absolu du médicament inchangé est seulement 2 %). La concentration dans le sang est maintenue par la recirculation hépatique intestinale. Dans les patients avec l'insuffisance hépatique le niveau du médicament dans le sang est 2.5 fois plus haut et est en corrélation avec la concentration de bilirubin. T1 / 2 une moyenne de 28 heures. L'échec rénal prolonge de façon significative la circulation de raloxifene ; dans ces patients, seulement 6 % de la dose sont excrétés dans l'urine dans les 5 jours.

Application de Raloxifene

Osteoporosis dans les femmes postmenopausal et après l'hystérectomie (prévention).

Contre-indications

L'hypersensibilité, thromboembolism (en incluant dans l'anamnèse), l'embolie pulmonaire et la thrombose de veine retinal, la thrombose de veine profonde, l'insuffisance hépatique, a prolongé l'immobilisation, l'âge d'accouchement dans les femmes, la grossesse, l'allaitement maternel.

grossesse et lactation

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est X.

Effets secondaires de Raloxifene

Thrombose de veine profonde, thromboembolism, embolie de veine pulmonaire et thrombose de veine retinal, vasodilation dans les 6 premiers mois de traitement, éclats chauds, spasmes pénibles des muscles de veau, œdème périphérique.

Intéraction

Réduit l'effet de dérivés coumarin. Kolestyramin réduit bioavailability et bloque la circulation hépatique intestinale. Ampicillin baisse Cmax.

Routes d'administration

À l'intérieur.