Instruction pour l'utilisation : Ridelat-C

Substance active : Atracurium besylate

Code d'ATX

M03AC04 Atracurium besylate

Groupe pharmacologique

En nondépolarisant le relaxant de muscle d'action périphérique [n-anticholinergics (relaxants de muscle)]

La classification (ICD-10) nosological

Z100.0 * Anesthesiology et prémédication

nasogastric intubation, La relaxation de muscles squelettiques, respiration Contrôlée sous l'anesthésie, l'Anesthésie, l'Anesthésie dans la pratique ENT, l'Anesthésie dans la Dentisterie, Hypotension pendant l'anesthésie spinale, ataralgesia, l'anesthésie Fondamentale, l'anesthésie Rapide, l'Introduction à l'anesthésie, l'Induction, l'anesthésie d'inhalation, l'anesthésie d'Inhalation pour la grande et petite chirurgie, l'Induction et l'entretien d'anesthésie générale, intraligamentarnaya l'anesthésie, tracheal intubation, l'anesthésie caudale, le blocus Caudal, ont mélangé l'anesthésie, l'anesthésie À court terme, l'anesthésie d'infiltration À court terme dans la chirurgie, l'anesthésie locale À court terme, l'anesthésie Spinale, l'anesthésie Locale, l'anesthésie d'infiltration Locale, l'anesthésie de surface Locale, monokomponentny l'anesthésie, l'anesthésie, l'anesthésie de Neingalyatsionnyh pour la livraison en vigueur, le soulagement de douleur Immédiat, l'anesthésie générale, l'anesthésie Générale avec les interventions chirurgicales à court terme, l'anesthésie Générale, la prémédication de Période, L'anesthésie de surface dans l'ophtalmologie, l'Entretien d'anesthésie, anocithesia, l'anesthésie de conduction, l'anesthésie Régionale, a mélangé l'anesthésie, l'anesthésie Spinale, l'anesthésie spinale, l'anesthésie Spinale, l'anesthésie d'imprégnation, l'anesthésie épidurale, IVL, l'hibernation Artificielle, la relaxation de muscle À court terme, Miorelaxation, Miorelaxation pendant la ventilation mécanique, Miorelaxation pendant la chirurgie, Miorelaxation dans les opérations, Miorelaxation pendant la ventilation mécanique, l'Excitation avant la chirurgie, cardioplegia, la période Préen vigueur

Z40 intervention chirurgicale Prophylactique

Anesthésie d'inhalation, Intratracheal Intubation, Intubation de la trachée, l'anesthésie de Surface dans l'ophtalmologie

Z40.9 intervention chirurgicale Prophylactique, non spécifiée

Description de forme de dosage

Solution transparente ou presque transparente de l'incolore à la couleur jaune clair.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - miorelaksiruyuschee, n-holinoliticheskoe, antidepolarizuyuschee.

Pharmacodynamics

Mécanisme d'action

Atracuria bezylate est un relaxant de muscle extrêmement sélectif, non-dépolarisant d'un type compétitif d'action. Atracuria besylate bloque le récepteur n-cholinergic du synapse neuromuscular et y prévient la reliure d'acétylcholine, qui rend impossible de stimuler la fibre de muscle et le réduire. Promeut la libération d'histamine.

Atracuria besylate n'affecte pas directement IOP (c'est applicable dans la pratique chirurgicale ophtalmique.)

Pharmacokinetics

Métabolisme

Atracurium bezylate est inactivé par l'élimination de Hofmann (un processus qui se produit au ph physiologique et aux valeurs de température sans la participation d'enzymes) et par l'hydrolyse d'éther avec la participation d'esterases nonspécifique. Les études de plasma dans les patients avec un faible niveau de pseudocholinesterase ont montré que les produits d'atra-caria bezilate le métabolisme ne changent pas.

Les changements dans les valeurs de ph de la température de corps et de sang dans la gamme physiologique ont peu d'effet sur la durée d'action d'atracurium bezylate.

Excrétion

La durée de blocus de neuromuscular provoqué par l'administration d'atracurium bezilate ne dépend pas de son métabolisme dans le foie ou les reins ou l'excrétion. Donc, il est improbable que la durée d'action du médicament varie avec les violations des reins, le foie ou les désordres circulatoires.

Groupes patients spéciaux

Hemofiltration et hemodiafiltration ont un effet minimal sur les concentrations d'atracurium besylate et de ses métabolites (en incluant laudanosine) dans le plasma sanguin. L'effet de hemodialysis et de hemoperfusion sur la concentration d'atracurium besylate et de ses métabolites dans le plasma sanguin est inconnu.

Dans les patients avec le diminué rénal et / ou la fonction de foie dans le service de soins intensifs (ICU), de plus hautes concentrations d'atra-kurium besylate les métabolites ont été observées. Les métabolites n'affectent pas la conduction neuromuscular.

indications

Comme une composante d'anesthésie générale pour garantir intubation de la trachée et relaxation de muscles squelettiques pendant les interventions chirurgicales ou la ventilation contrôlée des poumons et faciliter la ventilation dans les patients dans l'ICU.

Contre-indications

Hypersensibilité à atracurium besylate, cisatracuria ou à acide benzenesulfonic, à autres composantes du médicament ;

Hypersensibilité connue à l'histamine.

grossesse et lactation

Les études dans les animaux ont montré que l'utilisation d'atracurium besylate n'affecte pas de façon significative le développement du fœtus.

Comme d'autres relaxants de muscle, Ridelat®-C devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel à la mère excède tout risque possible au fœtus.

Ridelat®-C peut être utilisé dans le but de miorelaxation dans une césarienne. Quand prescrit dans les doses recommandées d'atracurium, besylate ne pénètre pas la barrière placental dans les quantités cliniquement significatives.

Période d'allaitement maternel

Il n'y a aucune donnée sur la pénétration d'atracurium bezylate dans le lait de poitrine.

Fertilité

L'effet sur la fertilité n'a pas été étudié.

Effets secondaires

Les réactions indésirables présentées sont énumérées ci-dessous conformément au dommage aux organes et les systèmes d'organe et la fréquence d'occurrence. La fréquence d'occurrence est définie comme suit : très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100 et <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000 et <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000 et <1/1000) ; Très rarement (<1/10000) ; Inconnu (la fréquence ne peut pas être mise basée sur les données disponibles). Les catégories de fréquence - très souvent, souvent et rarement - ont été formées sur la base des études cliniques d'atracurium bezilate. Les catégories de fréquence - rarement, très rarement - ont été formées sur la base des rapports spontanés.

Données d'essai clinique

Du côté des vaisseaux : souvent - une diminution dans la tension (lumière, personne de passage) *, peau hyperemia *.

Du système respiratoire, la poitrine et mediastinum : rarement - bronchospasm *.

* les réactions Défavorables ont fréquenté la libération d'histamine.

Données de post-enregistrement

Du côté du système immunitaire : très rarement - anaphylactic et réactions anaphylactoid, en incluant le choc, l'échec circulatoire et l'arrêt cardiaque. Très rarement anaphylactic sévère annoncé ou réactions anaphylactoid dans les patients prenant atracurium besylate dans la combinaison avec un ou plusieurs anesthésiques.

Du côté du système nerveux : c'est inconnu - les convulsions. Il y a eu des rapports de cas de saisies dans les patients dans l'ICU qui ont été prescrits atrauria besylate dans la combinaison avec autres médicaments. D'habitude, ces patients avaient une ou plusieurs conditions prédisposantes à l'occurrence de saisies, telles que le trauma de tête, l'œdème cérébral, encephalitis viral, hypoxic l'encéphalopathie, uremia. La relation causale entre l'occurrence de saisies et laudanosine n'est pas établie. À la suite des études cliniques, la corrélation entre les concentrations de plasma de laudanosine et le commencement de saisies n'a pas été établie.

De la peau et des tissus sous-cutanés : rarement - ruches.

Du musculoskeletal et du tissu conjonctif : inconnu - myopathy, faiblesse de muscle. Plusieurs cas de faiblesse de muscle et / ou myopathy ont été annoncés avec l'utilisation prolongée de relaxants de muscle dans les patients d'un œil critique malades dans ICU. La plupart d'entre eux ont reçu simultanément SCS. Ces réactions indésirables étaient rares, un rapport de cause-et-effet avec l'utilisation d'atracurium bezilate n'a pas été établi.

Intéraction

besylate Atrakurium-incité neuromuscular le blocus peut être exacerbé par l'utilisation d'agents pour l'anesthésie d'inhalation tels que halothane, isoflurane, enflurane. Comme avec l'utilisation d'autres relaxants de muscle nondépolarisants, il est possible d'augmenter l'intensité et / ou la durée du blocus de neuromuscular à la suite de l'action réciproque avec les médicaments suivants :

- antibiotiques, en incluant aminoglycosides, polymyxins, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin et clindamycin ;

- Antiarrhythmics : propranolol, canal de calcium blockers, lidocaine, procainamide et quinidine ;

- Diurétiques : furosemide et, peut-être, mannitol, thiazide diurétiques et acetazolamide ;

- sulfate de magnésium ;

- ketamine ;

- sels de lithium ;

- ganglion blockers : trimetaphane, hexamethonium.

Dans les cas rares, de certains médicaments provoquent une exacerbation de myasthenia, contribuent au développement de myasthenia de la forme latente, aussi bien que le syndrome myasthenic, dans lequel il est possible d'augmenter la sensibilité à atracurium bezilate. Ces médicaments incluent d'antibiotiques différents, β-adrenoblockers (propranolol, oxprenolol), antiarrhythmics (procainamide, quinidine) et les médicaments antirhumatisants (chloroquine, D-penicillamine), trimetaphan, chlorpromazine, les stéroïdes, phenytoin et les sels de lithium.

Le développement de blocus de neuromuscular provoqué en nondépolarisant des relaxants de muscle ralentira probablement et ses diminutions de durée dans les patients recevant anticonvulsant la thérapie pendant longtemps.

L'utilisation combinée de nondépolariser neuromuscular blockers et atracurium bezilate peut provoquer un blocus excessif comparé avec besylate un-atrachium attendu dans une dose cumulative equipotential. Le relaxant de muscle dépolarisant suxamethonium le chlorure ne devrait pas être utilisé pour prolonger le blocus de neuromuscular provoqué en nondépolarisant des relaxants de muscle, tels qu'atracurium bezylate, puisque cela peut provoquer un blocus prolongé et complexe, qui est difficile à réprimer avec les agents anticholinesterase.

La thérapie avec les médicaments anticholinesterase souvent utilisés pour traiter la Maladie d'Alzheimer (eg donepezil) peut raccourcir la durée de neuromuscular bloquent et affaiblissent l'effet de blocage d'atracurium bezylate.

Compatibilité pharmaceutique

Le médicament Ridelat®-C est compatible avec les solutions suivantes pour l'injection (lors d'une concentration de 0.5-0.9 mgs / le millilitre dans la lumière du jour et la température jusqu'à 30 ° C) ; Solution de chlorure de sodium 0.9 % pour l'administration iv - depuis au moins 24 heures, dextrose de 5 % pour l'administration iv 8 heures, les heures de la solution 8 d'injection de Ringer, solution de chlorure de sodium 0.18 % et dextrose 4 % pour l'administration intraveineuse - 8 heures, la solution de Hartman pour IV administration - 4 heures.

Le dosage et administration

Adultes

Dans / dans, injectively. Ridelat®-C est administré IV dans la forme d'injections. Pour les adultes, la gamme de doses Ridelat®-C est 0.3-0.6 mgs / le kg (selon la durée exigée du blocus complet), qui fournit myoplegia adéquat dans les 15-35 minutes.

Après l'administration intraveineuse aux doses de 0.5-0.6 mgs / le kg, endotracheal intubation peut être réalisé, en règle générale, après une défaillance de 90 secondes.

S'il est nécessaire de prolonger le blocus de neuromuscular complet, Ridelat®-C est administré dans une dose de 0.1-0.2 mgs / le kg. L'administration correcte de doses supplémentaires du médicament ne mène pas à une augmentation de l'effet myorelaxing.

La récupération spontanée de conduction après le blocus de neuromuscular complet se produit environ après 35 minutes, qui est déterminé en restituant la contraction tétanique à 95 % de fonction de neuromuscular normale.

Le blocus de Neuromuscular provoqué par atracurium peut être vite éliminé par l'utilisation d'agents anticholinesterase dans les doses standard telles que neostigmine et eudrophonia, combiné avec l'administration simultanée ou préliminaire d'atropine (sans l'apparence de signes de récurrence).

Dans / dans, infuzionno. Après une dose de bol alimentaire initiale de 0.3-0.6 mgs / le kg, Ridelat®-C peut être utilisé pour maintenir le blocus de neuromuscular pendant l'intervention chirurgicale prolongée par l'injection prolongée à un taux de 0.3-0.6 mgs / le kg / h.

Ridelat®-C peut être administré par l'injection pendant le pontage coronarien cardio-pulmonaire au taux recommandé pour l'injection. Avec l'hypothermie incitée avec une température de corps de 25 à 26 ° C, le taux d'inactivation du médicament les diminutions de Ridelat®-C, c'est-à-dire pour maintenir miorelaxation complet aux températures basses, le taux d'injection est réduit environ de 2 fois.

Enfants

Pour les enfants âgés de 2 ans et plus vieux, Ridelat®-C est administré dans les mêmes doses que les adultes, du point de vue du poids de corps.

La dose initiale du médicament Ridelat®-C, utilisé chez les enfants âgés de 1 mois à 2 ans avec l'anesthésie halothane, est 0.3-0.4 mgs / le kg. Les enfants peuvent exiger l'utilisation plus fréquente de doses d'entretien que les adultes.

Patients d'âge avancé

Ridelat®-C peut être utilisé dans les doses standard dans les patients assez âgés. Cependant, on recommande d'utiliser la dose initiale, qui est moins que la valeur inférieure de la gamme de dose et injectez le médicament lentement.

Patients avec le diminué rénal et / ou fonction de foie

Ridelat®-C peut être utilisé dans les doses standard pour tout niveau de foie diminué ou de fonction du rein, en incluant l'insuffisance de stade de la fin.

Patients avec les maladies cardiovasculaires

Dans les patients avec les maladies cardiovasculaires avec les symptômes cliniques sévères, la dose initiale de Ridelat-C devrait être administrée dans les 60 secondes.

Patients d'ICU

Après l'administration de Ridelat®-C dans la dose de bol alimentaire initiale de 0.3-0.6 mgs / le kg, si nécessaire, le médicament peut être utilisé pour maintenir le blocus de neuromuscular par l'injection prolongée à un taux de 11-13 μg / le kg / la minute (0, 65-0.78 mgs / le kg / h). Cependant, il y a de larges différences interindividuelles dans le régime de dosage. Le régime de dosage peut varier avec le temps. Certains patients peuvent exiger tous les deux un taux d'injection bas de 4.5 μg / le kg / la minute (0.27 mgs / le kg / h) et un haut taux d'injection de 29.5 μg / le kg / la minute (1.77 mgs / le kg / hr).

Le taux de récupération spontanée après neuromuscular le blocus à la fin d'injection de Ridelat®-C dans les patients ICU ne dépend pas de la durée d'administration. La récupération spontanée de conduction neuromuscular (le rapport de la hauteur du quatrième au premier tic dans le train-four évaluent T4 / T1> 0.75) se produit d'habitude après environ 60 minutes. Dans les essais cliniques, cette période varie de 32 à 108 minutes après l'injection d'atracurium bezylate et son taux ne dépend pas de la durée d'administration du médicament.

Instruction pour la reproduction

La solution de Ridelat®-C quand dilué avec les solutions d'injection compatibles jusqu'à atraquarium besylate la concentration est pas moins de 0.5 mgs / le millilitre reste ferme pour une période indiquée sous l'illumination normale aux températures jusqu'à 30 ° C.

Overdose

Symptômes : paralysie de muscle prolongée et ses conséquences.

Traitement : la ventilation mécanique sous la pression positive pour restituer la respiration spontanée. Il est nécessaire d'utiliser des sédatifs, parce que la conscience de patients n'est pas violée.

Dès que les signes de récupération spontanée apparaissent, elle peut être accélérée avec les médicaments anticholinesterase dans la combinaison avec atropine ou glycopyrrolate.

instructions spéciales

Comme d'autres relaxants de muscle, atracurium besylate provoque la paralysie des muscles respiratoires, aussi bien que les muscles squelettiques, mais n'affecte pas la conscience. Le médicament Ridelat®-C devrait être administré seulement avec l'anesthésie générale sous la surveillance prudente d'un anesthésiste qualifié avec l'équipement pour intubation de la trachée et de la ventilation.

Dans les patients prédisposés, atracurium bezylate peut provoquer le développement de réactions associées à la libération d'histamine. La prudence devrait être exercée en administrant Ridelat®-C aux patients avec une histoire d'hypersensibilité à l'histamine. En particulier, bronchospasm peut se produire dans les patients avec une histoire d'allergie ou d'asthme des bronches.

La prudence est aussi exigée quand une préparation Ridelat®-C est administrée aux patients qui ont connu des réactions d'hypersensibilité à d'autres relaxants de muscle. Une haute incidence de trans-sensibilité entre les relaxants de muscle (plus de 50 %) a été révélée (voir "des Contre-indications").

Pour les patients souffrant de l'asthme des bronches qui reçoivent de hautes doses de GCS et de relaxants de muscle dans ICU, la considération devrait être donnée à la possibilité de surveillance multiple du contenu de CK.

Quand appliqué dans la gamme de dose recommandée d'atracurium, besylate ne provoque pas un blocus significatif du nerf vagus et du nerf ganglia. Par conséquent, atracurium bezylate dans la gamme de dose recommandée n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque et ne prévient pas bradycardia provoqué par beaucoup d'anesthésiques ou stimulation de nerf vagal pendant la chirurgie.

Comme avec d'autres relaxants de muscle non-dépolarisants, hypophosphatemia peut ralentir la récupération de conduction de muscle. La récupération peut être accélérée en corrigeant cet état.

Comme avec d'autres relaxants de muscle, dérangements de balance acides et basés sévères et / ou a diminué la balance d'électrolytes de sérum de sang peut augmenter ou diminuer la sensibilité de patients à la préparation Ridelat®-C.

Comme avec d'autres relaxants de muscle non-dépolarisants, l'hypersensibilité à atracurium bezilate peut être observée dans les patients avec myasthenia sévère gravis, d'autres maladies neuromuscular et désordres de balance d'électrolyte sévères.

Les patients avec une tendance à une diminution pointue dans la tension, par exemple avec hypovolemia, Ridelat®-C est recommandé d'entrer depuis plus de 60 secondes.

Atracuria bezylate est inactivé dans un moyen d'expression alcalin et donc la préparation Riedelat®-C ne peut pas être mélangé dans une seringue avec thiopental ou de solutions alcalines. Si l'administration de Ridelat-C est faite dans une veine de petit calibre, donc après l'injection, il devrait être lavé avec le sérum physiologique. En injectant des anesthésiques par la même aiguille d'injection ou la canule, il est important que chaque médicament est lavé d'avec une quantité appropriée de sérum physiologique.

La solution du médicament Ridelat®-C est hypotonic et il ne peut pas être administré simultanément par un système simple avec la transfusion sanguine.

Les études de hyperthermia malfaisant dans le fait de prédisposer des animaux (les cochons) et les études cliniques dans les patients susceptibles à hyperthermia malfaisant montrent qu'atracurium bezylate ne provoque pas ce syndrome.

Comme avec l'utilisation d'autres relaxants de muscle non-dépolarisants, les patients avec les brûlures peuvent développer la résistance pendant le rendez-vous de Ridelat®-C. Dans de tels cas, une augmentation de la dose peut être exigée, dont l'ampleur dépend du temps écoulé après la brûlure et sur la région de surface de la brûlure.

L'introduction d'animaux de laboratoire dans de grandes doses de laudanosine, le métabolite d'atracurium bezilate, a été associée à une diminution transitoire dans la tension et dans quelques espèces d'animaux avec les effets stimulatory cérébraux. Les saisies dans l'ICU qui a reçu atracurium bezylate ont montré des crampes, cependant, le rapport de cause-et-effet de leur développement avec laudanosine (le métabolite d'atracurium bezylate) n'a pas été établi (voir "des Effets secondaires").

L'impact sur la capacité de conduire des véhicules et d'autres mécanismes qui exigent la concentration augmentée. Le médicament Ridelat®-C est toujours utilisé seulement pour l'anesthésie générale, en excluant ces activités.

Dépend la forme

Solution pour l'administration intraveineuse, 10 mgs / millilitre

5 millilitres dans les ampoules de verre neutre incolore avec une fracture en couleur résonnent ou d'un point de couleur et d'une entaille. Un, deux ou trois anneaux en couleur et / ou un code à barres de deux dimensions et / ou le codage alphanumérique ou sans anneaux en couleur supplémentaires, un code à barres de deux dimensions, un code alphanumérique est supplémentairement appliqué aux ampoules.

À 5 ampères. Dans une boîte de cellule planaire faite d'un film en PVC et un papier d'aluminium en aluminium ou un polymère film transparent, ou sans un papier d'aluminium en aluminium et un film de polymère. 1 ou 2 carrés de contour sont placés dans un paquet de carton.

En cas de la production du médicament à LLC "COMPANY DECO" : 5 millilitres dans les ampoules de verre neutre incolore avec une fracture en couleur résonnent ou d'un point en couleur et d'une entaille. Un, deux ou trois anneaux en couleur et / ou un code à barres de deux dimensions et / ou le codage alphanumérique ou sans anneaux en couleur supplémentaires, un code à barres de deux dimensions, un code alphanumérique est supplémentairement appliqué aux ampoules.

À 5 ou 10 ampères. Dans une boîte de cellule planaire faite d'un film en PVC et un papier d'aluminium en aluminium ou un polymère film transparent, ou sans un papier d'aluminium en aluminium et un film de polymère. 1 paquet de maille de contour est placé dans un paquet de carton.

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage

Dans l'endroit sombre à une température de 2-8 ° C (ne gèlent pas).

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

2 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.