Instruction pour l'utilisation : Rilmenidine

Le nom de marque de Rilmenidine : Albarel

Nom latin de substance Rilmenidine

Rilmenidinum (genre. Rilmenidini)

Nom chimique

2 - [(Dicyclopropylmethyl) amino] - 2-oxazoline

Formule brute

C10H16N2O

Groupe pharmacologique de substance Rilmenidine

Récepteur d'I1-imidazoline agonists

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Code de CAS

54187-04-1

Caractéristiques de la substance Rilmenidine

C'est soluble sans hésiter dans l'eau et l'alcool de méthyle, c'est soluble pauvrement dans l'alcool d'éthyle.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antihypertensive.

C'est agonist spécifique d'imidazoline central et périphérique (I1) les récepteurs. L'excitation de récepteurs imidazoline centraux dans le centre vasomotor de la moelle oblongata est accompagnée par une diminution dans l'impulsion sympathique aux vaisseaux et au cœur, qui mène à une diminution dans la tension et OPSS et à une diminution dans la fréquence cardiaque. La partie de l'effet antihypertensive est en raison de la stimulation de récepteurs alpha2-adrénergiques sur les membranes de neurones dans les noyaux de l'étendue solitaire. Réduit l'activité de renin et le contenu de norepinephrine, angiotensin II et d'aldosterone. La stimulation de récepteurs I1-imidazoline périphériques dans les reins, les glandes surrénales, le pancréas, le tissu adipeux et la carotide glomeruli est accompagnée par un certain nombre d'effets supplémentaires. L'excitation de récepteurs I1-imidazoline dans les reins provoque une diminution dans la réabsorption de sodium et d'eau, dans les glandes surrénales - l'inhibition de la libération de catecholamines des cellules chromaffin, dans le pancréas - la sécrétion d'insuline augmentée en réponse au chargement de glucose, dans adipocytes - a augmenté lipolysis, dans la carotide glomeruli - la sensibilité augmentée à la tension s'Abaissant et à l'hypoxie / hypercapnia.

Selon les études doubles aveugles, contrôlées du placebo et les études comparatives avec les médicaments de référence, il a l'activité antihypertensive aux doses thérapeutiques (1 mg / le jour une fois ou 2 mgs / le jour dans 2 doses) avec le léger pour modérer l'hypertension. La personne à charge de la dose baisse le TRISTE et le PAPA (au repos et sous l'effort physique), actes dans la position du patient tant les mensonges que la réputation. A un effet pharmacologique prolongé, un effet hypotensive significatif se conserve depuis 24 heures après avoir pris dans une dose de 1 mg. Avec l'utilisation prolongée, il n'y a aucun affaiblissement de l'effet hypotensive et le retrait soudain n'est pas accompagné par le développement d'hypertension de ricochet. Ne viole pas la réaction physiologique, manifestée par un changement dans la fréquence cardiaque en réponse à l'effort physique. Dans les doses thérapeutiques, il n'y a pratiquement aucun effet sur myocardial contractility, production cardiaque, index electrophysiological cardiaques, flux sanguin rénal, glomerular les caractéristiques de filtration et le volume de la fraction de filtration.

Il est supposé qu'il y ait un effet neuroprotective dans ischemia cérébral, non associé aux changements dans le flux sanguin cérébral.

Vite absorbé de l'étendue gastrointestinal, Cmax dans le plasma (3.5 ng / l) est accompli 1.5-2 heures après une dose simple. Bioavailability est 100 % (ne change pas en mangeant), l'effet du premier passage par le foie est absent. La reliure aux protéines de plasma est moins de 10 %, le volume de distribution est 5 l / le kg. Transformé par métabolisme vers une mesure insignifiante avec la formation de produits d'hydrolyse ou d'oxydation de l'anneau d'oxazoline (trouvé dans l'urine en quantités de trace et ne sont pas alpha2-adrenoreceptor agonists). Il est excrété principalement par les reins (65 % excrétés dans l'urine inchangée). L'autorisation du rein est 2/3 de l'autorisation totale. T1 / 2 - 8 heures (indépendant de dose et de fréquence d'administration). La concentration d'équilibre est accomplie après 3 jours de consommation régulière et conservée par la suite à un niveau constant.

Avec la fonction de foie insuffisante et dans les patients assez âgés, T1 / 2 est étendu à 12-13 heures.

Sur un fond de la fonction rénale diminuée l'excrétion ralentit et est en corrélation avec l'ampleur d'autorisation creatinine. Dans l'échec rénal sévère (Cl creatine moins de 15 millilitres / la minute), T1 / 2 est environ 35 heures (l'adaptation de dosage est exigée).

Application de Rilmenidine

Hypertension artérielle.

Contre-indications

Hypersensibilité, dépression sévère, échec rénal sévère (Cl creatinine moins de 15 millilitres / minute), grossesse et lactation, âge moins de 18 ans (sécurité et efficacité non déterminée).

Mise à jour de renseignements

L'utilisation simultanée de rilmenidine avec sultopride est contre-indiquée.

Soigneusement :

Utilisation simultanée avec l'alcool, béta-adrenoblockers utilisé pour la thérapie d'arrêt du cœur (bisoprolol, metoprolol, carvedilol), un coup récent ou un infarctus myocardial.

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Contre-indiqué pendant la grossesse, bien que dans les expérimentations animales il n'y ait aucun teratogenic ou effets embryotoxic.

La catégorie d'action FDA pour le fœtus n'est pas définie.

Au moment du traitement, l'allaitement maternel devrait s'arrêter (pénètre dans le lait de poitrine).

Effets secondaires de Rilmenidine

Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence ou insomnie, asthenia, vertige, faiblesse pendant l'effort physique ; en Se sentant de la peur, la dépression, les crampes.

Du système cardiovasculaire et du sang : palpitation, extrémités froides, orthostatic hypotension, éclats chauds.

De la part de l'intestin : bouche sèche, epigastric douleur, diarrhée, nausée, constipation.

Du système genitourinary : œdème périphérique, désordres de fonction sexuelle.

De la peau : rougeurs de peau, en ayant des démangeaisons.

Action réciproque

L'effet est amélioré par vasodilators, diurétiques et antihistaminiques, affaiblis par les antidépresseurs tricyclic. Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs MAO.

Overdose

Symptômes : hypotension artériel sévère, le trouble mental, a diminué la conscience.

Traitement : lavage gastrique, l'introduction de médicaments sympathomimetic. Hemodialysis est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Rilmenidine

La prudence extrême est nécessaire dans les patients avec le sinus bradycardia (la fréquence cardiaque que moins de 50 battent / la minute), le syndrome de faiblesse de nœud de sinus, le degré du bloc II-III d'AV et la maladie de foie sévère. Dans les doses thérapeutiques, il n'affecte pas l'attention et la capacité de se concentrer. En excédant les doses recommandées ou la prescription d'élément de médicaments déprimant le système nerveux central, un sentiment de somnolence peut se produire (devrait être tenu compte en nommant les gens dont l'activité professionnelle exige des réactions mentales et physiques rapides).

Pendant le traitement devrait être exclu de boire de l'alcool.