Instruction pour l'utilisation : Rivastigmin (Rivastigminum)

Nom chimique

3 - [(1S)-1-(Dimethylamino) éthyle] phenyl méthyle methylcarbamate

Groupe pharmacologique

M-, n-holinomimetiki, incl. Agents d'Anticholinesterase

La classification (ICD-10) de Nosological

Démence de F00 dans la maladie d'Alzheimer (G30 +)

La démence d'Alzheimer, la Démence dans la Maladie d'Alzheimer

Démence de F02.3 dans la maladie de Parkinson (G20 +)

Code CAS

123441-03-2

Caractéristiques

Rivastigmine tartrate est une poudre cristalline blanche ou presque blanche. C'est soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et l'acétonitrile, légèrement soluble dans n-octanol, très légèrement soluble dans l'acétate d'éthyle. Le rapport de dissolution à 37 ° C de n-octanol / le tampon de phosphate tél. 7 est 3.0.

Pharmacologie

Action pharmacologique - anticholinesterase.

L'inhibiteur pseudo-réversible sélectif de cerveau acetylcholinesterase du type de carbamate (la durée du blocus d'acetylcholinesterase est environ 9 heures). Prévient la destruction d'acétylcholine, augmente sélectivement le contenu d'acétylcholine dans le cortex cérébral et hippocampus, facilite la transmission cholinergic, améliore des processus cognitifs dans la Maladie d'Alzheimer. L'inhibition de cholinesterase peut mener à un retard dans la formation de fragments du précurseur béta de protéine d'amyloid et la formation de plaques amyloid (pathognomonic pour la Maladie d'Alzheimer).

Bien absorbé quand pris oralement, bioavailability est 30-40 %. Le temps pour atteindre Cmax est 1h, la reliure aux protéines de plasma est 40 %, le volume de distribution est 1.9-2.7 l / le kg. Pénètre facilement le BBB. Transformé par métabolisme principalement par l'hydrolyse avec la participation d'esterases (biotransformation sous l'influence d'isoenzymes principal de cytochrome P450 est minimal). T1 / 2 - 1h. Excrété principalement par les reins dans la forme de métabolites, moins de 1 % - avec feces. Après 24 heures après avoir pris plus de 90 % de la dose. Ne s'accumule pas.

Selon les études d'animal, il n'a pas des propriétés teratogenic. La capacité de pénétrer dans le lait de poitrine n'est pas établie.

Indications

La démence d'Alzheimer (léger ou modéré, avec la Maladie d'Alzheimer soupçonnée ou diagnostiquée), léger pour modérer la démence dans la maladie de Parkinson.

Contre-indications

Hypersensibilité (en incluant carbamoylatine et d'autres dérivés carbamate), dysfonctionnement de foie sévère, allaitement maternel.

Restrictions pour l'utilisation

Estomac et ulcère duodénal, syndrome de faiblesse de nœud de sinus, désordres de conduction (sinoatrial et bloc d'AV), arrhythmia, asthme des bronches et COPD (histoire), obstruction d'étendue urinaire, épilepsie, administration simultanée d'autres médicaments cholinomimetic, grossesse.

grossesse et lactation

Quand la grossesse est possible, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : la fatigue augmentée, asthenia, le vertige, le mal de tête, la somnolence, l'agitation, l'insomnie, a diminué l'orientation, la dépression, le tremblement.

De la part de l'intestin : nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, anorexie, dyspepsie.

Autre: réactions allergiques, sudation, perte de poids, infection de l'appareil respiratoire supérieur et de l'étendue urinaire.

Mise à jour de renseignements

Post-marketing de l'expérience

Il y a quelques rapports du développement de dermatite allergique disséminée dans les patients sans tenir compte de la voie rivastigmine est utilisé (oral ou transdermal).

Intéraction

On ne recommande pas d'utiliser simultanément avec d'autre holinomimetics. Augmente l'effet de dépolariser des relaxants de muscle pendant l'anesthésie.

Dans les patients avec la Maladie d'Alzheimer, l'utilisation simultanée d'antiacides, antiémétiques et antidiabétiques, antihypertensive les médicaments d'action centrale, le béta adrenoblockers, le canal de calcium blockers, digoxin, antianginal les agents, NSAIDs, les œstrogènes, les analgésiques, benzodiazepines et les antihistaminiques n'ont pas été accompagnés par les changements dans le pharmacokinetics d'Effets secondaires de risque accru ou de rivastigmine. Dans les volontaires en bonne santé, il n'y avait aucune action réciproque pharmacokinetic avec digoxin, warfarin, diazepam et fluoxetine.

Mise à jour de renseignements

Action réciproque avec metoclopramide

L'utilisation simultanée de metoclopramide et de rivastigmine n'est pas recommandée en raison d'un risque accru de réactions défavorables extrapyramidal (l'effet additif est possible).

Cholinomimetics et médicaments anticholinergic

Rivastigmine peut augmenter les effets cholinergic d'autres médicaments cholinomimetic, quand utilisé simultanément avec les médicaments anticholinergic (eg, oxybutynin, tolterodine) - l'antagonisme de l'action. L'utilisation simultanée de rivastigmine avec les médicaments qui affectent des structures cholinergic n'est pas recommandée.

Action réciproque avec les bêta-bloquants

L'intensification de bradycardia menant à la syncope peut se produire quand rivastigmine est utilisé concomitantly avec les bêta-bloquants, surtout cardioselective (en incluant atenolol). L'application simultanée de rivastigmine avec les bêta-bloquants n'est pas recommandée.

Overdose

Symptômes : nausée, vomissement, diarrhée.

Traitement : annulation de traitement depuis 24 heures, utilisation d'antiémétiques, atropine sulfate (avec une overdose significative à une dose initiale de 0.03 mgs / kg IV), thérapie symptomatique. On ne recommande pas d'utiliser scopolamine comme un antidote.

Routes d'administration

À l'intérieur, extérieurement, dans la forme de TTS.

Précautions

La stimulation de Cholinergic peut augmenter la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac.

Les effets secondaires observés pendant le traitement peuvent diminuer après avoir sauté celui ou plus de doses du médicament. Si les effets secondaires se conservent, la dose quotidienne du médicament devrait être réduite à un niveau précédent, bien toléré.

Mise à jour de renseignements

En cas d'une dermatite allergique commune dans les patients, le traitement avec rivastigmine devrait être arrêté. Les patients et caregivers devraient être informés de l'occurrence possible de réactions de peau.