Instruction pour l'utilisation : Ropivacaine

Nom latin : Ropivacainum (genre. Ropivacaini)

Nom chimique

(S)-N-1-propyl-2-piperidinecarboxamide (2,6-Dimethylphenyl)

Formule brute

C17H26N2O

Groupe pharmacologique :

Irritants locaux

La classification (ICD-10) nosological

Douleur de R52, pas ailleurs classifiée : syndrome de Douleur d'origine radicular ; syndrome de Douleur d'intensité petite et moyenne de différente genèse ; syndrome de Douleur après la chirurgie orthopédique ; syndrome de Douleur dans les processus pathologiques superficiels ; douleur de Radicular à l'arrière-plan d'osteochondrosis de la colonne vertébrale ; syndrome de douleur de Radicular ; douleur de Pleural ; douleur chronique

R52.0 douleur Aiguë : syndrome de douleur aigu ; syndrome de douleur aigu avec osteoarthritis ; syndrome de douleur aigu d'origine traumatique ; douleur sévère d'une nature neurogenic ; douleur sévère ; syndrome de Douleur lors de la livraison

Z100.0 * Anesthesiology et prémédication : chirurgie abdominale ; Adenomectomy ; Amputation ; Angioplasty des artères coronaires ; artère de Carotide angioplasty ; traitement antiseptique de peau dans les blessures ; traitement antiseptique de mains ; Appendicectomie ; Atheroctomy ; infarctus de Ballon angioplasty ; hystérectomie vaginale ; rocade veineux ; Interventions sur le vagin et le col de l'utérus ; Interventions sur la vessie ; Interférence dans la cavité buccale ; opérations réparatrices et réparatrices ; hygiène de mains de personnel médical ; Chirurgie de Gynecological ; interventions de Gynecological ; opérations de Gynecological ; Hypovolemic choquent pendant la chirurgie ; Désinfection de blessures purulentes ; Désinfection des bords de blessures ; Interventions Diagnostiques ; procédures diagnostiques ; Diathermocoagulation du col de l'utérus ; chirurgie à long terme ; Remplacement de cathéters fistulous ; Infection dans les interventions chirurgicales orthopédiques ; valve du cœur artificielle ; Kistectomy ; chirurgie de consultation à court terme ; opérations à court terme ; Procédures chirurgicales à court terme ; Cryotyreotomy ; perte de Sang pendant les interventions chirurgicales ; le Saignement pendant la chirurgie et dans la période post-en vigueur ; coagulation à laser Laserocoagulation ; Laser retinopathy de la rétine ; Laparoscopie ; Laparoscopie dans la gynécologie ; Likvornaya fistula ; petites opérations gynecological ; petites interventions chirurgicales ; Mastectomie et chirurgie plastique ultérieure ; Mediastinotomy ; opérations microchirurgicales sur l'oreille ; opérations de Mukinging ; le fait de Suturer ; chirurgie mineure ; opération de neurochirurgie ; Éclipse du globe oculaire dans la chirurgie ophtalmique ; Orchiectomy ; Pancreatectomy ; Pericardectomy ; La période de réhabilitation après les opérations chirurgicales ; Reconvalence après l'intervention chirurgicale ; infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty ; Pleural Thoracocentesis ; post-employé de Pneumonie et poste traumatique ; en Se préparant aux procédures chirurgicales ; en Se préparant à une opération chirurgicale ; Préparation des bras du chirurgien avant la chirurgie ; Préparation du côlon pour les interventions chirurgicales ; pneumonie d'aspiration post-en vigueur dans les opérations de neurochirurgie et thoraciques ; nausée post-en vigueur ; hémorragie post-en vigueur ; post-employé granuloma ; choc post-en vigueur ; première période post-en vigueur ; Myocardial revascularization ; Résection de l'apex de la racine de dent ; Résection de l'estomac ; résection d'Intestin ; Résection de l'utérus ; résection de Foie ; petite résection d'intestin ; Résection d'une partie de l'estomac ; réocclusion du vaisseau pratiqué ; le fait de Coller de tissus pendant les interventions chirurgicales ; enlèvement de Suture ; Condition après la chirurgie d'œil ; Condition après la chirurgie dans la cavité nasale ; Condition après la gastrectomy ; Condition après la résection de l'intestin grêle ; Condition après la tonsillectomy ; Condition après l'enlèvement de duodénum ; Condition après la phlebectomy ; Chirurgie Vasculaire ; Splenectomy ; Stérilisation d'instrument chirurgical ; Stérilisation d'instruments chirurgicaux ; Sternotomy ; chirurgie dentaire ; Intervention dentaire sur les tissus periodontal ; Strumectomy ; Tonsillectomy ; chirurgie thoracique ; gastrectomy totale ; Transdermal infarctus intravasculaire angioplasty ; résection de Transurethral ; Turbinectomy ; Enlèvement d'une dent ; enlèvement de Cataracte ; en Enlevant des Kystes ; Enlèvement d'amygdales ; Enlèvement de myoma ; Enlèvement de dents de lait mobiles ; Enlèvement de polypes ; Enlèvement d'une dent cassée ; Enlèvement de l'utérus ; Enlèvement de coutures ; Urethrotomy ; Fistula des conduits luminal ; Frontoetmoidogamotomy ; infection chirurgicale ; traitement chirurgical d'ulcères chroniques d'extrémités ; Chirurgie ; Chirurgie dans l'anus ; Chirurgie sur le gros intestin ; pratique chirurgicale ; procédure chirurgicale ; interventions chirurgicales ; interventions chirurgicales sur l'étendue digestive ; interventions chirurgicales sur l'étendue urinaire ; interventions chirurgicales sur le système urinaire ; interventions chirurgicales sur le système genitourinary ; intervention chirurgicale sur le cœur ; procédures chirurgicales ; opérations chirurgicales ; Opérations chirurgicales sur les veines ; intervention chirurgicale ; Chirurgie Vasculaire ; traitement chirurgical de thromboses ; Cholecystectomy ; résection partielle de l'estomac ; hystérectomie d'Extraperitoneal ; infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty ; Percutaneous transluminal angioplasty ; rocade d'Artère coronaire greffant ; Extirpation de la dent ; Extirpation de dents infantiles ; Extirpation de pulpe ; circulation d'Extracorporeal ; Extraction de la dent ; Extraction de dents ; Extraction de cataractes ; Electrocoagulation ; interventions d'Endourological ; Episiotomy ; Ethmoidotomy ; Complications après l'extraction de dent

Z40 Chirurgie Préventive : Anesthésie d'Inhalational ; Intratracheal Intubation ; Intubation de la trachée ; anesthésie de surface dans l'ophtalmologie

Code de CAS

84057-95-4

Pharmacologie

Action pharmacologique - anesthésique local.

Bloque réversiblement les canaux de sodium potentiels et dépendants, prévient la génération de pouls dans les fins des nerfs sensoriels et de leur conduction le long des fibres de nerf. S'il entre dans la circulation systémique, il a un effet déprimant sur le système nerveux central et myocardium (réduit l'excitabilité et l'automatisme, ralentit la conductivité).

Le temps de commencement et la durée d'anesthésie locale dépendent de la route d'administration et de dose et sont, respectivement : avec l'anesthésie épidurale au niveau lombaire et thoracique - 10-20 minutes et 3-5 h (solution de 0.75 %) ou 4-6 h (solution de 1 %) ; avec la conduction et l'anesthésie d'infiltration - 1-15 minutes et 2-6 h (solution de 0.75 %) ; avec le blocus de grand plexus plexus (humeral plexus) - 10-25 minutes et 6-10 h (solution de 0.75 %). L'effet analgésique avec l'administration épidurale au niveau lombaire (l'injection de bol alimentaire) est accompli dans 10-15 minutes et reste 0.5-1.5 heures, avec le conducteur et l'anesthésie d'infiltration - après 1-5 minutes et 2-6 dernières heures (la solution de 0.2 %).

Le coefficient de distribution de n-octanol / le tampon de phosphate (tél. 7.4) est 141, pKa est 8.1. La concentration dans le plasma dépend de la dose, le mode d'administration et le vascularization du site d'injection. Complètement absorbé de l'espace épidural, l'absorption a un caractère de deux phases avec T1 / 2 - 14 minutes et 4 heures, respectivement. Dans le plasma, il se lie principalement à glycoproteins acide. Autorisation de plasma - 440 millilitres / minute, le volume de distribution - 47 litres. Traverse GEB, la barrière placental et pénètre dans le lait de poitrine (en petites quantités). Biotransformed principalement par hydroxylation, le métabolite principal est 3-hydroxypyvacaine. Le T1 final / 2 est 1.8 heures. Environ 86 % de la IV dose sont excrétés dans l'urine dans la forme de métabolites (73 % - se sont conjugués 3-hydroxyropivacaine) et 1 % - inchangé.

Application de la substance Ropivacaine

Anesthésie locale : épidural, incl. à la césarienne, conducteur (en incluant de grands nerfs et plexuses), infiltration ; soulagement de syndrome de douleur aigu (en incluant l'analgésie post-en vigueur et l'analgésie d'accouchement).

Contre-indications

L'hypersensibilité, l'âge à 12 ans (il y a un manque de nombre suffisant d'observations cliniques).

Restrictions de l'utilisation

Blocus du cœur (partiel ou complet), cirrhose, échec rénal.

Application dans la grossesse et la lactation

Avec la prudence dans la grossesse et l'allaitement maternel (pénètre dans le lait de poitrine). L'application pour l'anesthésie ou l'analgésie dans l'obstétrique est justifiée.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Effets secondaires de la substance Ropivacaine

Hypo-ou hypertension, brady ou tachycardia, le mal de tête, le vertige, paresthesia, la neuropathie, ont diminué la fonction de moelle épinière (le syndrome d'artère dorsal antérieur, arachnoiditis), la nausée, le vomissement, les fraîcheurs, la fièvre, la rétention urinaire, les réactions allergiques (dans t anaphylactic le choc).

Intéraction

Renforce l'effet toxique d'autres anesthésiques locaux et de médicaments, semblables dans la structure aux anesthésiques locaux du type d'amide. Renforce (mutuellement) l'action de fonds qui dépriment le système nerveux central.

Mise à jour de renseignements

Action réciproque avec les inhibiteurs de CYP1A2

Isozyme CYP1A2 cytochrome P450 est impliqué dans la formation du métabolite principal de ropivacaine - 3-hydroxypyvacaine. Dans vivo, l'utilisation combinée de ropivacaine et un inhibiteur puissant sélectif de CYP1A2-fluvoxamine (25 mgs deux fois par jour depuis 2 jours) ont réduit l'autorisation de plasma de ropivacaine de 70 %. Ainsi, de forts inhibiteurs de CYP1A2, tels que fluvoxamine, peuvent communiquer simultanément avec ropivacaine, en menant à une augmentation des niveaux de plasma de ropivacaine. La prudence devrait être exercée en se combinant ropivacaine avec les inhibiteurs CYP1A2.

Action réciproque avec d'autres médicaments

Il est recommandé d'utiliser la prudence quand combiné avec ropivacaine et médicaments antiarrhythmic de la III classe (par exemple amiodarone) - il est possible de renforcer l'action cardiodepressive.

Avec l'utilisation combinée de ropivacaine et les forts inhibiteurs de CYP1A2 (eg fluvoxamine), une augmentation du niveau de ropivacaine dans le plasma est possible ; le Soin devrait être pris.

Peut-être l'action réciproque de ropivacaine avec les médicaments connus être transformés par métabolisme par CYP1A2 (tel que theophylline et imipramine), en raison de l'inhibition compétitive de métabolisme.

Dans dans les études de vivo, l'utilisation combinée d'un inhibiteur puissant sélectif de CYP3A4-ketoconazole (100 mgs deux fois par jour depuis 2 jours suivis par l'injection d'heure ropivacaine 1 après ketoconazole) a provoqué une diminution de 15 % dans l'autorisation de plasma de ropivacaine.

Action réciproque pharmaceutique : l'augmentation du pH de la solution au-dessus 6.0 peut mener à la formation de précipités en raison de la pauvre solubilité de ropivacaine sous ces conditions.

Overdose

Symptômes : la vision diminuée et l'audition, hypotension, arrhythmia, dysarthria, ont augmenté le ton de muscle, le tic de muscle ; avec la progression d'intoxication : perte de conscience, convulsions, hypoxie, hypercapnia, acidose respiratoire et du métabolisme, dyspnée, apnea, arrêt cardiaque.

Traitement : cessation d'administration, entretien d'oxygénation adéquate, soulagement de convulsions et de convulsions (administration de 100-120 mgs thiopental IV ou de 5-10 mgs diazepam IV) ; si nécessaire, le ventilateur (après que le commencement de ventilation, suxamethonium peut être administré), la normalisation de circulation sanguine, la correction d'acidose ; avec le développement de hypotension et de bradycardia - l'administration de 5-10 mgs ephedrine IV (peut-être de nouveau après 2-3 minutes).

Routes d'administration

Parenteral.

Précautions pour la substance Ropivacaine

Les patients avec la maladie de foie sévère ont besoin de réduire des doses répétées. Il devrait être tenu compte que ropivacaine perturbe des fonctions automobiles, une coordination de vitesse de réaction et de mouvements. Donc, après son application, une période après laquelle le patient peut exécuter le travail qui exige l'attention augmentée est déterminée par le docteur.

Quand la réalisation un blocus prolongé (l'injection ou l'administration de bol alimentaire répétée), les concentrations toxiques d'anesthésique dans le sang et les lésions neurologiques locales peut être créée.

Instructions spéciales

Avant l'initiation d'anesthésie, les cathéters intraveineux devraient être installés et l'équipement de réanimation devrait être disponible. Auparavant et pendant l'injection (à une vitesse de 25-50 mgs / la minute), une épreuve d'aspiration (pour prévenir l'entrée intravasculaire d'une solution qui peut être reconnue en augmentant la fréquence cardiaque) est nécessaire.