Instruction pour l'utilisation : Selegiline

Le nom latin de la substance Selegiline

Selegilinum (genre. Selegilini)

Nom chimique

(R)-N, Dimethyl N 2 propynylbenzeneethanamine alpha (comme l'hydrochlorure)

Formule brute

C13H17N

Groupe pharmacologique :

Anti-Parkinsonics

La classification (ICD-10) nosological

Maladie de Parkinson de G20 : Une paralysie tremblante ; Idiopathic Parkinsonism ; maladie de Parkinson ; Parkinsonism Symptomatique

G21 Parkinsonism Secondaire : Parkinsonism Médicinal ; Parkinsonism ; Parkinsonism symptomatique ; Désordres de système extrapyramidal ; le Syndrome de Parkinson

G22 Parkinsonism dans les maladies classifiées ailleurs

Code de CAS

14611-51-9

Caractéristiques de substance Selegiline

L'hydrochlorure de Selegiline est une poudre cristalline blanche ou presque blanche, extrêmement soluble dans l'eau, le chloroforme, le méthanol. Poids moléculaire 223.75.

Pharmacologie

L'action pharmacologique est antiparkinsonian.

Il inhibe irréversiblement MAO. Attache principalement MAO B, en s'oxydant catecholamines (la dopamine, norepinephrine, epinephrine, serotonin). Augmente la concentration de dopamine dans le système nerveux central et élimine son manque dans le système extrapyramidal. Ne fait pas potentiate l'activité d'adrenomimetics indirect et de serotonin.

Métabolites de formes (amphétamine, methamphetamine), en réprimant la reconsommation de dopamine dans les synapses. Dans le plasma sanguin est dans la forme liée de la protéine (94 %). Quand pris oralement, il est transformé par métabolisme principalement dans le foie, avec la formation de principalement N-desmethylselegiline (les interdictions de MAO) et une petite quantité de L-amphétamine et de L-methamphetamine. La concentration de N-desmethylselegiline dans le plasma sanguin est 4 à 20 fois plus haute que ce de selegiline. T1 / 2 est variable et varie de 2 à 10 heures. Les métabolites sont excrétés dans l'urine.

Application de la substance Selegiline

Maladie de Parkinson, parkinsonism symptomatique.

Contre-indications

Hypersensibilité, extrapyramidal désordres non associés au manque de dopamine (tremblement essentiel, la chorée de Huntington) ; Grossesse, allaitement maternel.

Restrictions de l'utilisation

Ulcère digestif de l'estomac et le duodénum, l'hypertension artérielle incontrôlée, les formes sévères d'angine de poitrine, psychose, glaucome, thyrotoxicosis, pheochromocytoma, prostatic hyperplasia (avec la présence d'urine persistante), âge à 18 ans.

Application dans la grossesse et la lactation

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Effets secondaires de la substance Selegiline

Du système nerveux et des organes sensoriels : inquiétude, fatigue, vertige, mal de tête, somnolence ou insomnie, dépression, hallucinations, confusion, désordres de discours, démarche, supraorbital douleur, acuité visuelle, diplopia.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : arrhythmia, orthostatic les réactions, a augmenté la tension, en se gonflant.

De la part de l'intestin : la nausée et le vomissement, l'appétit diminué, la bouche sèche, l'indigestion, la constipation ou la diarrhée, l'exacerbation d'ulcère digestif, ont augmenté l'activité d'hépatique transaminases.

Autre: désordres de fonction sexuelle, rétention urinaire, exacerbation d'asthme des bronches, dysuria, hyperhidrosis, photosensibilité, rougeurs de peau.

Intéraction

Potentiates les effets de levodopa. L'utilisation collective avec les antidépresseurs tricyclic, les inhibiteurs de MAO et fluoxetine peut provoquer des réactions toxiques - hyperthermia, la rigidité, myoclonus, le coma.

Overdose

Symptômes : il est possible de se développer un syndrome "de fromage" (inhibe tous les types de MAO) dans la forme de réactions hypertensive et d'exacerbation d'IHD après l'ingestion de nourriture contenant tyramine (le fromage, le café, etc.), la stimulation.

Traitement : induction de vomissement, lavage gastrique, l'utilisation de charbon de bois activé ; Avec l'excitation et les convulsions IV l'introduction de diazepam ; thérapie symptomatique.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Selegiline

La prudence est prescrite pour l'échec rénal, la maladie cardiovasculaire, l'ulcère digestif et l'ulcère duodénal, le glaucome, la thyroïde et les maladies surrénales. Réduit la vitesse de réaction et d'attention, qui devrait être annoncée aux conducteurs de véhicules et travaillant avec les mécanismes potentiellement dangereux. Considérez la répercussion à long terme du médicament contre MAO - jusqu'à 5-7 jours avec le rendez-vous d'adrenomimetics. Selegiline peut être administré 5 semaines après que fluoxetine est arrêté.