Instruction pour l'utilisation : Sertraline
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Nom latin de substance Sertraline
Sertralinum (genre. Sertralini)
Nom chimique
(1S, 4S)-4-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine (3,4-Dichlorophenyl) (comme l'hydrochlorure)
Formule brute
C17H17Cl2N
Groupe pharmacologique :
Antidépresseur
La classification (ICD-10) nosological
F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'Adynamic ; Astheno-adynamic états sousdépressifs ; désordre d'Asthenoadressive ; désordre Astheno-dépressif ; l'état d'Asthenodepressive ; état Astheno-dépressif ; Désordre Dépressif Important ; dépression de Vyaloapatichesky avec le retard ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; maladie dépressive ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larviated ; syndrome dépressif dans les psychoses ; masques déprimés ; Dépression ; Épuisement de Dépression ; Dépression avec les phénomènes d'inhibition dans le cadre de cyclothymia ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; mélancolie d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; désordre maniaco-dépressif ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; Dépression Peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; dépression simple ; Syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Severostatic ; Dépression Sénile ; Dépression Symptomatique ; dépression de Somatogenic ; dépression de Cyclotymic ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène
F33 désordre dépressif Périodique : désordre dépressif important ; dépression secondaire ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; syndrome dépressif ; masques déprimés ; Dépression ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; dépression d'Involutional ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène
Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique] : état de panique ; attaque de panique ; Panique ; désordres de panique
F42 désordre Maniaque et compulsif : syndrome maniaque et compulsif ; états compulsifs maniaques ; syndrome maniaque et compulsif ; Le Syndrome d'Obsession ; La névrose d'obsession ; névrose maniaque et compulsive ; Obsessions
F43.1 désordre de tension Post-traumatique : Fatigue au combat ; Syndrome de Catastrophe ; le syndrome du survivant ; isolement traumatique ; névrose traumatique ; syndrome traumatique ; Désordre de Tension post-traumatique
Code de CAS
79617-96-2
Caractéristiques de la substance Sertraline
Antidépresseur, SSRIs.
L'hydrochlorure de Sertraline est une poudre cristalline blanche. Pauvrement soluble dans l'eau et l'alcool isopropyl, soluble dans l'éthanol.
Pharmacologie
Action pharmacologique - antidépresseur.
Bloque sélectivement la reconsommation de serotonin par la membrane presynaptic de neurones du cerveau et des plaquettes ; affecte légèrement la reconsommation de norepinephrine et de dopamine. Avec l'utilisation prolongée réduit le nombre de récepteurs adrénergiques dans le système nerveux central.
Après l'ingestion complètement, mais lentement, absorbé. La présence de nourriture dans l'estomac augmente la valeur de Cmax (de 25 %) et raccourcit le temps qu'il atteint. Cmax est déterminé après 4.5-8.4 heures (selon la dose). La reliure aux protéines de plasma est 98 %. Au "premier laisser-passer" par le foie forme un métabolite actif - N-desmethylsertralin, qui (comme sertraline) subit biotransformation intense avec la participation de cytochrome P450 3A4 isoenzyme (deaminated, hydroxylated) et conjugué à l'acide glucuronic. T1 / 2 - 26 heures, methylated homologue - 62-104 heures Excrétées également (40-45 %) avec l'urine et feces, avec 12-14 % inchangés.
Application de Sertraline
Traitement et prévention de dépression d'étiologies différentes (en incluant accompagné par un sens d'inquiétude), désordre maniaque et compulsif, désordre de panique (avec l'agoraphobie ou pas), désordre de tension post-traumatique.
Contre-indications
Hypersensibilité, utilisation simultanée d'inhibiteurs MAO, tryptophan ou fenfluramine, épilepsie instable, enfants moins de 6 ans.
Restrictions de l'utilisation
Désordres neurologiques (en incluant le retard mental), conditions maniaco-dépressives, épilepsie, hépatique et / ou échec rénal, perte de poids, enfants plus de 6 ans d'âge.
Application dans la grossesse et la lactation
Quand la grossesse est possible, si l'avantage attendu pour la mère excède le risque potentiel au fœtus.
La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.
Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté (sertraline est trouvé dans le lait de poitrine).
Effets secondaires de Sertraline
Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence, vertige, mal de tête, insomnie, confusion, amnésie, ataxie, discoordination, hyper - et paresthesia, hyperkinesia, hypo-et dyskinesia, extrapyramidal désordres, convulsions, mydriasis, nystagmus, ptosis, hyporeflexia, agressivité, inquiétude, psychose, amnésie, apathie, depersonalization, lability émotionnel, euphorie, hallucinations, réactions paranoïdes, somnambulism.
Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : hypertension artérielle ou hypotension artériel, palpitation, douleur de poitrine, anémie ; rarement - tachycardia, collapsoid états.
De la part du système digestif : la bouche sèche, l'appétit diminué directement jusqu'à l'anorexie (rarement - a augmenté l'appétit, peut-être en conséquence d'éliminer la dépression), dyspeptic les désordres (la flatulence, la nausée, le vomissement, la diarrhée ou les tabourets instables, la constipation), les crampes d'estomac, la douleur dans l'abdomen d'estomac, pancreatitis, les changements dans les épreuves hépatiques, l'hépatite, la jaunisse ou l'échec de foie, dysphagia, l'irritation de la membrane muqueuse de l'étendue gastrointestinal, glossitis, gingival l'hypertrophée, stomatitis ulcératif.
De la part du système respiratoire : un sentiment de compression de poitrine.
De la part du système genitourinary : éjaculation retardée, libido diminuée, dysfonctionnement érectile, anorgasmia, irrégularités menstruelles, gynecomastia, priapism, dysuria, hyperprolactinaemia, galactorrhea.
Réactions allergiques : rougeur de la peau, ruches ; enflure du visage ou des lèvres ; rougeurs de peau, démangeaison généralisée, exudative multiforme erythema.
Autre : en se gonflant (en incluant periorbital), arthralgia, lymphadenopathy, sudation augmentée, perte de poids, syndrome de retrait.
Intéraction
Quand co-administered avec les inhibiteurs, MAO provoque hyperthermia, myoclonus, l'irritabilité, l'agitation, a diminué la conscience, le délire, passant dans le coma. Promeut cumulation (bloque biotransformation) de H1-blockers (astemizole, terfenadine, cisapride) avec le prolongement de l'intervalle QT et le développement possible de ventricular fatal arrhythmias du type "de pirouette". Augmente le niveau de plasma de la fraction libre (déplace de l'obligation avec les protéines) H2-blockers, tricyclic les antidépresseurs, sulfonylurea les dérivés, anxiolytics, warfarin, digoxin.
Overdose
Symptômes : le syndrome de serotonin - la nausée, le vomissement, la somnolence, les changements d'ECG, mydriasis, tachycardia, l'agitation, le vertige, l'inquiétude, l'agitation psychomotrice, la diarrhée, a augmenté la sudation, myoclonus et hyperreflexia.
Traitement : le rendez-vous de charbon de bois activé, thérapie symptomatique, entretien de fonctions essentielles.
Routes d'administration
À l'intérieur.
Précautions pour la substance Sertraline
Si le patient prend d'antidépresseurs d'autres groupes (les inhibiteurs de MAO, tricyclic), donc sertraline peut être administré seulement 2 semaines après qu'ils sont retirés.
Les femmes d'âge d'accouchement pendant le traitement devraient utiliser des méthodes adéquates pour la contraception.
Mise à jour de renseignements
La dilatation pupillaire, qui se produit après l'utilisation de beaucoup d'antidépresseurs, en incluant sertraline, peut provoquer une attaque de glaucome de fermeture de montage dans les patients avec un angle anatomiquement étroit de la chambre antérieure de l'œil.
Renseignements pour les patients. Le patient devrait être conscient que la consommation sertraline peut provoquer une dilatation légère des élèves, qui dans les individus susceptibles peuvent mener à un épisode de glaucome occlusif.