Instruction pour l'utilisation : Sotalol (Sotalolum)

nom chimique N-[4-[1-Hydroxy-2 - [amino (1-methylethyl)] éthyle] phenyl] methanesulfonamide (comme l'hydrochlorure)

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Bêta-bloquants

agents d'antiarrhythmic

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle

Hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, Hypertension Essentielle

L'hypertension primaire, l'hypertension Artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine de la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'Hypertension artérielle, l'Hypertension malfaisante, la maladie Hypertonique, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire

L'hypertension artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine dans la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'hypertension artérielle, l'hypertension malfaisante, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, hypertensive la crise, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, renovascular l'hypertension, l'hypertension symptomatique, l'hypertension rénale, l'hypertension de Renovascular, l'hypertension Symptomatique

Angine d'I20 [angine]

Maladie de Heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

I21 infarctus myocardial Aigu

L'infarctus de Myocardial dans la phase aiguë, l'Infarctus Myocardial Aigu, l'infarctus de Myocardial avec pathologic Q la vague et sans, l'infarctus de Myocardial compliqué par le choc de cardiogenic, l'Infarctus a quitté ventricular, infarctus de Transmural myocardial, l'infarctus de Myocardial netransmuralny (subendocardial), l'infarctus de Netransmuralny myocardial, l'infarctus de Subendocardial myocardial, La phase aiguë d'infarctus myocardial, infarctus myocardial Aigu, phase Sousaiguë d'infarctus myocardial, phase Sousaiguë d'infarctus myocardial, Thrombose des artères coronaires (les artères), infarctus myocardial Menacé, infarctus de Myocardial sans vague Q

I22 infarctus myocardial Ultérieur

Atherosclerosis et la probabilité de réinfarctus, ré d'infarctus de Myocardial, Rechutes myocardial infarctus

I42 Cardiomyopathy

Cardiopathy, cardiomyopathy diffus, Diffusent neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, cardiomyopathy Aigu, cardiomyopathy Chronique

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular tachycardia ; Supraventricular arrhythmias ; Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmias ; supraventricular tachycardia ; sinus de Neurogenic tachycardia ; orthodromic tachycardia ; Paroxysmal supraventricular tachycardia ; Paroxysme de supraventricular tachycardia ; Paroxysme de supraventricular tachycardia avec le WPW-syndrome ; Paroxysme d'atrial tachycardia ; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia ; Paroxysmal supraventricular tachycardia ; Politopnye atrial tachycardia ; Atrial fibrillation ; Atrial tachycardia est vrai ; Atrial tachycardia ; Atrial tachycardia avec le bloc d'AV ; reperfusion arrhythmias ; Bertsolda-Jarisch Réflexe ; Périodique a soutenu supraventricular paroxysmal tachycardia ; ventricular symptomatique tachycardia ; Sinus tachycardia ; Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular tachycardia ; supraventricular arrhythmia ; supraventricular arrhythmias ; Tachycardia de connexions AV ; supraventricular tachycardia ; Tachycardia orthodromic ; sinus tachycardia ; tachycardia nodal ; atrial chaotique tachycardia politopnye ; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia

Torsades de pointes (torsade de pointes), ventricular Symptomatique tachycardia, Torsades de pointes dans l'infarctus myocardial, Ventricular fibrillation, Ventricular tachycardia, Ventricular tachyarrhythmias, ventricular Très grave arrhythmias, ventricular Soutenu tachycardia, monomorphic Soutenu ventricular tachycardia, Paroxysmal ventricular tachycardia torsades, Paroxysmal ventricular tachycardia

I49.0 Ventricular fibrillation et battement

ventricular fibrillation, ventricular Périodique arrhythmias, ventricular battement, ventricular Très grave fibrillation, ventricular fibrillation

I49.1 Atrial dépolarisation prématurée

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular bat, atrial prématuré bat

I49.3 dépolarisation ventricular Prématurée

Asynergia a quitté le ventricule, ventricular Arrhythmia, PVCs Prononcé, Ventricular fibrillation, ventricular battu, Ventricular arrhythmias, Paroxysmal ventricular arrhythmia, ventricular Périodique arrhythmias, ventricular prématuré bat, Asynergia ventricular

CodeCAS 3930-20-9

Caractéristique

substance cristalline blanche soluble dans l'eau, propylene glycol et éthanol, légèrement soluble dans le chloroforme. Le poids moléculaire de 308.8

Propriétés pharmacologiques d'effet de SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Blocage béta-adrenoceptor non-sélectif et canaux de potassium (haute dose), aucune membrane activité sympathomimetic se stabilisant et intrinsèque. L'effet de blocage béta-adrenoceptor est vu après une dose simple de 25 mgs, devient cliniquement significatif à une dose de 160 mgs / le jour et le maximum - en prenant plus de 320 mgs / le jour. Il augmente la repolarisation des atriums et des ventricules (le courant de potassium lent) et la longueur du bâtiment avec un allongement simultané des périodes réfractaires efficaces et absolues (III classe de médicaments anti-arrhythmic). Il réduit la fréquence cardiaque, myocardial contractility (l'effet inotropic négatif) et le papa Triste ralentit la conduction AV, réduit du plasma renin l'activité.

L'action d'Antiarrhythmic commence à 1 h après l'ingestion, atteint des 2.5-4 heures maximums et dure 24 heures. Le sur / dans une dose de 40 mgs d'effet se produit dans les 5 minutes et dure depuis 90-120 minutes. Efficace pour arrhythmias avec le mécanisme de rentrée, surtout dans atrial fibrillation. Avec les doses augmentantes apparaît l'action proaritmogennoe, augmente le risque d'arrhythmias, en incluant mortel.

Dans les études expérimentales n'avait aucun effet cancérigène aux doses de rats de 24 mois 137-275 mgs / le kg / le jour (environ 30 fois le MRDCH) et les souris avec les doses de 4141-7122 mgs / le kg / le jour (450-750 MDRCH) depuis 24 mois. Dans les rats et masculins en utilisant des doses jusqu'à 1000 mgs / le kg / le jour (100 MRDCH) n'a aucun effet néfaste sur la fertilité. Quand administré aux lapins à une dose de 160 mgs / le kg / le jour (16 MRDC) a noté une légère augmentation dans le fruit de mortalité.

Vite et complètement absorbé de l'étendue gastrointestinal. Bioavailability - 89-100 %, la consommation de nourriture, les produits particulièrement laitiers, le réduisent à 18-20 %. Cmax a accompli dans les 2-4 heures, la concentration d'équilibre est créée après 5-6 réceptions (depuis 2-3 jours). Il se lie aux protéines de plasma. De pauvres laisser-passer par GEB (vysokogidrofilen) - les niveaux dans le liquide cerebrospinal sont seulement 5-28 % du plasma. Il pénètre par la barrière placental et dans le lait de poitrine. Pratiquement non transformé par métabolisme dans le foie (moins de 1 %). T1 / 2 7-18 heures (signifient 15 heures) dans l'échec rénal-. À 48 heures dans les patients assez âgés est capable de s'accumuler. Rapport surtout reins (80-90 %), principalement en raison de la filtration glomerular.

Indications pour Sotalol

Ventricular arrhythmias : fibrillation, formes réfractaires, tachycardia (paroxysmal et formes persistantes pendant la stimulation électrique programmée du cœur) ; AV retournant tachycardia avec les anomalies de système de conduction cardiaque (syndrome de WPW, AV l'unité de dissociation) ; supraventricular arrhythmias (en incluant la prévention) ; tachycardia, thyrotoxicosis ; angine, surtout quand combiné avec tachyarrhythmias ; hypertension artérielle ; hypertrophic cardiomyopathy, prolapsus de valve de mistral, prévention et traitement d'infarctus myocardial (pendant le patient d'état stable).

ContraindicationsforSotalol

L'hypersensibilité, le stade IV d'arrêt du cœur selon NYHA, AV bloquent II-III degré sinoatrial le syndrome de bloc le sinus malade, cardiogenic le choc, hypotension sévère, le prolongement de l'intervalle QT, le sinus bradycardia (moins de 50 u. / Min) exprimé par les désordres circulatoires périphériques, l'œdème laryngien, rhinitis allergique sévère.

Les restrictions s'appliquent

Obstruction des bronches (bronchite chronique, emphysème), psoriasis, diabète, hypoglycémie, pheochromocytoma, échec rénal, acidose du métabolisme, hypokalemia, hypomagnesemia, âge plus vieux, histoire d'infarctus myocardial, histoire allergique, vieillesse, grossesse, allaitement maternel.

Grossesse et allaitement maternel

Peut-être si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - B.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de sotalol

Réactions allergiques : photosensibilité, erythematous rougeurs (2 %), angioedema, anaphylaxis.

Du système nerveux et des organes sensoriels : vertige (7 %), mal de tête (4 %), asthenia (4 %), irritabilité (2 %), dépression (1 %), insomnie (1 %), paresthesia (1 %), une diminution de (1 %), keratoconjunctivitis (1 %), une diminution dans lacrimation (1 %), fatigue, confusion, lability émotionnel, violation de sensibilité et coordination, neuropathie périphérique.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : bradycardia (8 %), les palpitations (3 %), hypotension (3 %), l'arrêt du cœur (2 %), la syncope (1 %), la violation de la circulation périphérique (1 %), en rallongeant l'intervalle QT, proarrhythmic les effets (en incluant le type "font la pirouette" arrhythmia) - moins de 1 %, l'hypertension (moins de 1 %), le blocus d'AV, l'effondrement, leukopenia, eosinophilia.

Du système respiratoire : dyspnée (5 %), douleur de poitrine (4 %), œdème pulmonaire, bronchospasm.

De l'étendue digestive : la nausée et vomissant (de 5 %), la dyspepsie (2 %), la diarrhée (2 %), les désordres d'appétit (1 %), change dans le poids de corps (1 %), la douleur abdominale (moins de 1 %), la bouche sèche, l'anorexie.

Du système musculoskeletal : arthralgia (1 %), mal de dos (1 %), arthrite, faiblesse de muscle, convulsions.

Du système urogénital : l'œdème périphérique (2 %), l'impuissance (1 % de cas), la violation de fonction urogénitale (1 %), a diminué la libido.

Autre: alopécie, prurigo, triglycerides élevé, hypoglycémie, le syndrome.

Intéraction

Hypotension augmentent d'antidépresseurs tricyclic, des barbituriques, phenothiazines, des analgésiques narcotiques, haloperidol, vasodilators, des diurétiques. Dans la combinaison avec les inhibiteurs MAO et l'augmentation pointue possible norepinephrine dans la tension, avec tubokurarinom - se le fait d'approfondir de blocus de neuromuscular. glycosides cardiaque, reserpine, clonidine, alpha-methyldopa, guanfacine potentiate le fait de ralentir de la fréquence cardiaque et la décélération de conduction intracardiaque, antagonistes de calcium - le blocus de récepteurs adrénergiques du béta, amiodarone - le risque d'arrhythmias ; sulfonylureas - hypoglycémie ; quinolones - a augmenté bioavailability. Il affaiblit l'effet de theophylline et l'action de beta2-agonists. Augmentations flecainide et lidocaine dans le plasma.

Overdose

Symptômes : la faiblesse, les élèves dilatés, la perte de conscience, a généralisé des saisies myoclonic, hypotension, bronchospasm, bradycardia (avec asystole), ventricular atypique tachycardia, les symptômes de cardiogenic et choc de hypovolemic, arrêt du cœur, hypoglycémie.

Traitement : lavage gastrique, hemodialysis ; thérapie symptomatique : atropine, dopamine, isoprenaline, epinephrine, glucagon.

Routes d'administration

À l'intérieur, dans / dans.

Précautions

Le rendez-vous devrait être annulé d'autres médicaments antiarrhythmic - l'interruption de traitement devrait être au moins 2-3 périodes de T1 / 2 des derniers. Après amiodarone, sotalol peut seulement être utilisé si l'intervalle QT est normalisé. La plus haute probabilité d'action arrhythmogenic a marqué le début de traitement et chaque fois que la dose est augmentée, donc on recommande d'augmenter progressivement, avec un intervalle de 2-3 jours. La thérapie a exigé la surveillance de fréquence cardiaque, tension, l'intervalle QT (avec son extension de fin de réception de plus de 550 milliseconde), la respiration, la surveillance périodique de sang périphérique. Dans les patients avec le diabète a besoin de contrôler une glycémie, contre les diurétiques - le contenu de potassium dans le plasma.

Il devrait être tenu compte qu'une dose de 320 mgs ou plus diminue des réactions psychomotrices. Il est nécessaire de diminuer des doses (jusqu'à ce qu'annulé) dans les patients assez âgés avec la maladie de compagnies aériennes obstructionniste ou l'essoufflement, hypotension, bradycardia. L'annulation devrait réduire progressivement la dose plus de 1-2 semaines (en raison du risque d'arrhythmias). Quand la grossesse sotalol est annulée depuis 2-3 jours avant la livraison, dans les cas exceptionnels, les bébés dans les 48-72 heures après que la naissance doit être sous la surveillance médicale.

Dans les patients avec le devoir pheochromocytoma est possible seulement avec l'alpha-blockers. Sur un fond de l'histoire allergique aggravée peut augmenter la sévérité de réactions d'hypersensibilité et le manque d'effet thérapeutique de doses conventionnelles d'epinephrine.

Pendant la chirurgie le médicament de choix devrait être un anesthésique avec l'effet inotropic le moins négatif. Il devrait se retenir de l'utilisation dans la pratique de pédiatrie, parce que la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants n'ont pas défini. Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention. Recommandé que l'utilisation de boissons alcoolisées pendant le traitement (probablement le développement d'orthostatic hypotension).