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Instruction pour l'utilisation : Spitomin

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Nom de marque du médicament Spitomin

Substance active : Buspirone (Buspironum)

Nom rationnel chimique : 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyle] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (et hydrochlorure)

Forme de dosage : comprimés,

Substance de Compositionactive :
hydrochlorure de buspirone 5 mgs / 10 mgs
Excipients : monohydrate de lactose - 55.7 / 111.4 mgs ; MCC ; sodium carboxymethyl amidon ; magnésium stearate ; Colloidal silice anhydre

Description de Spitomin

Comprimés 5 mgs : appartement blanc ou presque blanc, rond, "E 151" biseauté, gravé sur un côté et Valium - sur un autre ; inodore ou avec une odeur caractéristique légère.

Comprimés 10 mgs : appartement blanc ou presque blanc, rond, "E 152" biseauté, gravé sur un côté et Valium - sur un autre ; inodore ou avec une odeur caractéristique légère.

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Anxiolytic (tranquillisant) [agents de Serotonergic] ; DOPA-minomimetics ;
Anxiolytic (tranquillisant).

Code d'ATX

N05BE01 Buspirone

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3 : syndrome de retrait d'Alcool ; symptôme d'abstinence ; syndrome d'Abstinence dans l'alcoolisme ; abstinence ; abstinence d'alcool ; retrait d'alcool ; abstinence d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; désordre de retrait ; état de retrait ; syndrome de retrait d'alcool ; syndrome de retrait ; Le syndrome d'abstinence d'alcool ; syndrome de retrait d'alcool ; Statut d'abstinence.

F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'adynamic ; l'état d'Astheno-adynamic sousdépressif ; désordre Asthenic-dépressif ; état Asthenic-dépressif ; désordre Asthenic-dépressif ; état Asthenic-dépressif ; désordre dépressif important ; dépression lente et apathique avec l'inhibition ; double dépression ; pseudodémence dépressive ; désordre dépressif ; désordre d'humeur déprimé ; désordre dépressif ; humeur désordre Dépressif ; la zone des calmes équatoriaux ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larvirovanny ; syndrome dépressif avec la psychose ; Dépression masquée ; Dépression ; Dépression d'épuisement ; Dépression avec les symptômes de léthargie dans cyclothymia ; sourire de Dépression ; dépression d'involutionary ; mélancolie d'involutionary ; dépression d'involutional ; désordre maniaco-dépressif ; dépression masquée ; attaque mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; dépression peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; dépression simple ; Syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; la dépression réactive est un modérément sévère ; symptômes de psychopathological ; dépression réactive ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Senesto-pathic ; dépression sénile ; dépression symptomatique ; dépression de somatogenic ; dépression de cyclothymic ; dépression d'Exogenous ; lypothymia ; dépression endogène ; Le syndrome dépressif endogène.

F33 désordre dépressif Périodique : désordre dépressif important ; dépression secondaire ; double dépression ; pseudodémence dépressive ; désordre d'humeur déprimé ; désordre dépressif ; désordre d'humeur déprimé ; état dépressif ; Le syndrome dépressif ; la Dépression masquée ; Dépression ; sourire de Dépression ; dépression d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; dépression masquée ; attaque mélancolique ; dépression réactive ; la dépression réactive est des symptômes psychopathological modérément sévères ; dépression réactive ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; dépression endogène ; dépression endogène ; Le syndrome dépressif endogène.

Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique] : Panique ; attaque de panique ; désordre de panique ; désordres de panique ; condition de panique.

F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé : inquiétude généralisée ; désordre d'inquiétude généralisé ; réaction de panique ; désordre d'Inquiétude ; névrose de Phobic.

Dysfonctionnement F45.3 Somatoform du système nerveux autonomic : Cardioneurosis ; névrose cardiovasculaire ; syndrome de Neurocirculatory dystonia ; Somatique - autonomic désordres ; complications somatiques et végétatives.

Désordres de G90 d'autonomic système nerveux [autonome] : angiodystonia ; manifestations de vasovegetative ; vasomotor dystonia ; dystonia végétatif ; dysfonctionnement d'autonomic ; lability végétatif ; désordres végétatifs et vasculaires ; dysfonctionnement d'autonomic ; dystonia végétatif et vasculaire ; désordres végétatifs et vasculaires ; vasoneurosis ; désordres végétatifs et vasculaires ; Dystonia vegetovascular ; Dystonia neurocirculatory ; désordre de neuro ; Cardiopsychoneurosis ; Neurocirculatory dystonia de type de hypertensive ; syndrome neurovegetative primaire ; Le syndrome de dystonia végétatif.

Propriétés pharmacologiques d'Effets SpitominPharmachologic effectPharmacological - antidépressif, anxiolytic.

Pharmacodynamics

Anxiolytic (le tranquillisant) veut dire un certain nombre de non-benzodiazepine, ayez aussi des effets d'antidépresseur. À la différence d'anxiolytics classique, n'a aucun antiépileptique, sédatif, hypnotique et effets de relaxant de muscle.

Le mécanisme d'action est associé à l'effet de buspirone sur le serotonergic et les systèmes dopaminergic. En bloquant sélectivement presynaptic des récepteurs de dopamine et des augmentations le taux d'excitation des neurones de dopamine de mésencéphale. En plus, buspirone agonist partiel est des récepteurs serotonin 5-HT1A sélectifs. Buspirone n'a aucun effet significatif sur les récepteurs benzodiazepine et n'affecte pas la reliure de GABA, n'a aucun effet néfaste sur les fonctions psychomotrices, il ne provoque pas la tolérance, la dépendance et le retrait de médicament. Il ne fait pas potentiate l'effet d'alcool. Par l'activité anxiolytic de buspirone est égal environ au benzodiazepines.

L'effet thérapeutique se développe progressivement et est célébré dans 7-14 jours à partir du début de traitement, l'effet maximum est enregistré après 4 semaines.

Pharmacokinetics

Après l'administration orale, buspirone est rapidement et presque complètement absorbé de l'étendue gastrointestinal.

Buspirone est le premier métabolisme de laisser-passer intense par le foie. Donc la substance inchangée a trouvé dans la circulation systémique lors d'une concentration basse, qui a la variation individuelle considérable. Bioavailability est 4 %. Niveaux de plasma de Cmax accomplis après 60-90 minutes après l'administration. Dans les volontaires en bonne santé, buspirone a un linéaire (proportionnel à la dose) pharmacokinetics après l'administration de 10-40 mgs. Les paramètres pharmacokinetic semblables trouvés dans les patients assez âgés. Après une administration orale simple de 20 mgs du médicament dans les niveaux de plasma sanguin d'entre 1 et 6 ng / millilitre. Environ 95 % de buspirone sont attachés aux protéines de plasma (86 % - avec l'albumine de plasma et le reste - à α1-acid glycoprotein).

Buspirone subit le métabolisme oxidative, en impliquant principalement isoenzyme CYP3A4. Images de métabolites hydroxylated différents. Le métabolite important (5-OH-buspirone) est inactif. Métabolite de Dealkylated - 1-piperazine (2-pyrimidinyl), 1 PP - actif. Son activité anxiolytic est 4-5 fois inférieure que cette de la matière de départ, mais dans les niveaux de plasma sanguin au-dessus et T1 / 2 est environ 2 fois plus long que ce de buspirone. Après l'administration simple de buspirone 14C-étiqueté, 29-63 % de la radioactivité excrétée dans l'urine dans les 24 heures, surtout dans la forme de métabolites. Environ 18-38 % de la dose administrée sont excrétés dans le feces. Après une dose simple de 10-40 mgs de T1 / 2 de la matière de départ sont environ 2-3 h et T1 / 2 est le métabolite actif de 4,8 heures.

La consommation de nourriture simultanée ralentit l'absorption de buspirone, mais en réduisant dosistemnogo l'autorisation (d'abord l'effet de laisser-passer) augmente en même temps de façon significative le bioavailability de buspirone. Après la réception de la valeur nutritive buspirone AUC a augmenté de 84 % et son Cmax - 16 %.

Css dans le plasma peut être accompli dans environ 2 jours après le début de la réception régulière.

Vd apparent est 5.3 L / le kg.

Buspirone est libéré dans le lait de poitrine, mais les données sur le transfert de placental sont absentes.

Les niveaux de plasma élevés de valeur de buspirone et AUC et élongation T1 / 2 peuvent être observés avec la fonction de foie anormale. Dans la connexion avec la libération de substance inchangée dans la bile, buspirone deuxième concentration de plasma maximale possible. Les patients avec la cirrhose devraient être prescrits aux doses inférieures ou dans les mêmes doses avec de plus longs intervalles.

Dans l'insuffisance rénale, l'autorisation de buspirone peut être réduite de 50 %. Dans l'insuffisance rénale, buspirone devrait être administré avec la prudence et dans les dosages réduits.

Buspirone pas pharmacokinetics changé dans les personnes âgées.

Indications pour Spitomin

désordre d'inquiétude généralisé (GAD) ;

désordre de panique ;

syndrome de dysfonctionnement d'autonomic ;

syndrome de retrait d'alcool (comme adjuvant thérapie) ;

Le Désordre dépressif - adjuvant la thérapie (le médicament n'est pas indiqué pour la monothérapie de dépression).

Contre-indications pour Spitomin

Hypersensibilité à toute composante du médicament ;

insuffisance rénale sévère (taux de filtration de glomerular (GFR) - moins de 10 millilitres / minute) ;

affaiblissement hépatique sévère (PX - plus de 18) ;

l'utilisation simultanée d'inhibiteurs MAO ou la période de 14 jours après l'abolition d'inhibiteur MAO irréversible, ou 1 jour après l'annulation d'un inhibiteur MAO réversible ;

glaucome ;

myasthenia gravis ;

lactation ;

grossesse ou grossesse soupçonnée ;

l'âge de 18 ans (la sécurité et l'efficacité de buspirone dans cette tranche d'âge n'ont pas été prouvées).

Précautions : cirrhose de foie, échec rénal.

Grossesse et allaitement maternel

Étant donné le manque de données d'essai clinique correctement contrôlées, l'utilisation de buspirone pendant la grossesse est possible seulement quand les avantages du médicament justifient le risque potentiel. Les femmes d'âge d'accouchement pendant le traitement buspirone devraient utiliser la contraception adéquate puisque buspirone la sécurité n'a pas été prouvé dans la grossesse.

Buspirone est libéré dans le lait de poitrine. Les données suffisantes des essais cliniques de buspirone pendant l'allaitement maternel ne sont pas disponibles, donc les mères infirmières ne devraient pas prendre ce médicament.

Dosage de Spitomin et administration

À l'intérieur, toujours en même temps du jour, auparavant ou après le repas (pour éviter des fluctuations significatives dans la concentration d'agent active dans le plasma sanguin pendant le jour).

Le médicament ne devrait pas être pris de temps en temps pour traiter l'inquiétude, parce que l'effet thérapeutique du médicament développe Spitomin seulement après la dose multiple et n'apparaît pas plus tôt que 7-14 jours de traitement.

La dose devrait être titrée pour chaque patient individuellement. La dose initiale recommandée - 15 mgs ; il peut être augmenté à 5 mgs / le jour tous 2 ou 3 jours. La dose quotidienne devrait être divisée en 2-3 doses. La dose quotidienne typique de 20-30 mgs. La dose simple maximum est 30 mgs ; la dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 60 mgs.

Groupes patients spéciaux

Patients assez âgés. n'exige pas isolément la dose de vérification d'âge avancée pharmacokinetics comme buspirone ne subit pas le vieillissement.

Fonction rénale diminuée. Si la fonction du rein du médicament devrait être utilisée avec la prudence et dans les dosages réduits.

Fonction de foie anormale. Si la fonction de foie anormale le médicament devrait être utilisé avec la prudence et dans les dosages réduits, qui réduisent des doses individuelles ou augmentent l'intervalle entre les doses.

Effet secondaire de Spitomin

Buspirone est généralement bien toléré. Les effets secondaires, s'ils se produisent, se produisent d'habitude tôt au cours de traitement et disparaissent ensuite, malgré l'administration de médicament continuée. Dans certains cas, la réduction de dose est nécessaire.

Déterminer la fréquence d'effets secondaires du médicament est utilisé la classification suivante : souvent (plus que 1/100) ; rarement (de 1/100 à 1/1000) ; rare (moins que 1/1000) ; très rare (<1/10000) (dans beaucoup de cas, faute d'une connexion d'agent de référence avec la réception d'effets indésirables ne pouvait pas être prouvé le médicament).

Du CCC : souvent - douleur dans la poitrine ; rarement - syncope, hypotension, hypertension ; rarement - cerebrovascular accident, decompensated arrêt du cœur, myocardial infarctus, cardiomyopathy, bradycardia.

CNS : souvent - le vertige, le mal de tête, a augmenté l'irritabilité nerveuse, les dérangements de sommeil ; rarement - dysphoric les réactions, depersonalization, dysphoria, a augmenté la sensibilité au bruit, l'euphorie, hyperkinesia, l'inquiétude, l'apathie, les hallucinations, la confusion, en rallongeant le temps de réaction, les pensées suicidaires, les saisies, paresthesia, incoordination, les tremblements ; rarement - claustrophobie, intolérance froide, stupeur, bégaiement, extrapyramidal désordre, désordre psychotique.

De la part des organes de vue et d'audition : souvent - tinnitus, laryngite, enflure de mucosa nasal ; rarement - vision brouillée, yeux démangeants, rougeur des yeux, la conjonctivite, la violation de gustatory et de sensations olfactives ; rarement - une violation de l'oreille intérieure, la douleur d'œil, la photophobie, a augmenté IOP.

Du système endocrine : rarement - galactorrhea et dommage de thyroïde.

De la part de l'étendue digestive : rarement - la nausée, la flatulence, l'anorexie, a augmenté l'appétit, la salivation, le saignement intestinal ; rarement - diarrhée, sensation brûlante dans la langue.

Avec le système genitourinary : Rare - dizuricheskie les désordres (en incluant des mictions fréquentes, la rétention urinaire), les irrégularités menstruelles, a diminué le tour sexuel ; rarement - amenorrhea, la maladie inflammatoire pelvienne, bedwetting, a retardé l'éjaculation, l'impuissance.

Du système musculoskeletal : rarement - crampes du muscle, raideur de muscle, arthralgia ; rarement - faiblesse de muscle.

Du système respiratoire : rarement - hyperventilation, essoufflement, sentiment de poids dans la poitrine ; rarement - saignements de nez.

Peau : Rare - l'œdème, pruritus, la chasse, l'alopécie, sèche la peau, l'enflure du visage, la vulnérabilité de peau, les rougeurs.

Autre: gain de poids, fièvre, perte de poids, douleur dans les muscles et les os ; rarement - abus d'alcool, perte de voix, sonnant dans les oreilles, hoquets.

Changements dans les paramètres de laboratoire : Rare - a augmenté des niveaux ALT et un ACTE de sérum ; rarement - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Overdose de Spitomin

Symptômes : dérangements de gastrointestinal, nausée, vomissement, vertige et somnolence ; dépression de conscience de sévérité variable (dans les formes sévères).

Traitement : lavage gastrique et thérapie symptomatique. La dialyse est inefficace.

Disponible connaissent jusqu'à présent a montré que même de très hautes doses (375 mgs oraux simples) ne sont pas nécessairement la cause les symptômes sévères.

Intéraction

Étant donné les propriétés pharmacokinetic du médicament (bioavailability bas, intensité de métabolisme dans le foie, la haute reliure de protéine), il y a une haute probabilité d'action réciproque de buspirone administré simultanément avec les médicaments ; cependant, comme buspirone a la largeur thérapeutique significative, pharmacokinetic les actions réciproques ne mènent pas aux changements de pharmacodynamic cliniquement significatifs.

Inhibiteurs de MAO (MAOIs). Augmentation décrite de la tension et de l'occurrence de crises hypertensive après l'administration simultanée de buspirone et de médicaments agissant sur MAO (moclobemide, selegiline) ; à cet égard, buspirone ne peut pas être combiné avec MAOIs. Après l'annulation de MAOI irréversible (eg selegiline) avant l'administration du médicament Spitomin (et vice versa) devrait être au moins 14 jours. Pareillement, il devrait y avoir au moins 14 jours après la cessation du médicament Spitomin avant l'administration de moclobemide (MAOI réversible). Cependant Spitomin peut être donné 1 jour après l'annulation de moclobemide.

Inhibiteurs et inducers de CYP3A4. Les études ont montré in vitro que buspirone est transformé par métabolisme principalement CYP3A4 isozymes de cytochrome P450. L'administration simultanée de buspirone et d'inhibiteurs CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil et le jus de pamplemousse) peut avoir pour résultat des actions réciproques de médicament et l'introduction d'un inhibiteur puissant de buspirone augmente aussi le plasma sanguin ; doit diminuer donc la dose buspirone (par ex. à 2.5 mgs 2 fois par jour).

Fort inducers de CYP3A4 (eg rifampicin) peut diminuer de façon significative les niveaux de buspirone dans le plasma sanguin et réduire ses effets pharmacodynamic.

Médicaments cela protéines fortement se liant. Comme buspirone se lie fortement avec les protéines (95 %), il y a toujours la probabilité d'actions réciproques de la protéine avec d'autres substances actives. Les études ont montré in vitro que buspirone peut déplacer des protéines des médicaments fortement reliés (warfarin, phenytoin, propranolol), mais peut remplacer sans serrer des médicaments tels que digoxin.

Quand co-administered avec cimetidine buspirone buspirone Cmax augmenté de 40 % et l'AUC n'est pas changé. La Co-administration de ces médications exige la surveillance médicale prudente.

Quand co-administered avec diazepam buspirone nordiazepama le niveau augmente légèrement et il peut y avoir des effets secondaires : vertige, mal de tête, nausée.

Les substances qui répriment le système nerveux central et l'alcool. La Co-administration de buspirone avec triazolam ou flurazepam n'augmente pas la longueur ou la force de l'effet de ces benzodiazepines. Après une dose simple de 20 mgs buspirone ses effets sur le CNS ne sont pas amplifiés. L'expérience de l'utilisation collective de buspirone et d'autre anxiolytics ou d'autres moyens de jeu sur le CNS (tel que neuroleptics et antidépresseurs), est insuffisante. Donc, dans de tels cas, surveillance médicale prudente.

D'autres médicaments. En raison du manque de données cliniques pertinentes a combiné l'utilisation de buspirone avec les médicaments antihypertensive, glycosides cardiaque, les contraceptifs oraux et les antidiabétiques sont possibles seulement sous les conditions de surveillance médicale prudente.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES pour Spitomin

Échec de foie. Buspirone est abondamment transformé par métabolisme dans le foie. Une injection simple de 30 mgs dans les patients avec la cirrhose de foie augmente des niveaux de plasma buspirone et les augmentations d'AUC avec l'extension de la durée de T1 / 2 du médicament. Dans la connexion avec la libération de substance inchangée dans la bile buspirone deuxième concentration de plasma maximale possible. Le médicament est contre-indiqué dans les patients avec l'insuffisance hépatique sévère. Les patients avec la cirrhose devraient être prescrits aux doses inférieures ou dans les mêmes doses avec de plus longs intervalles.

Insuffisance rénale. Dans l'insuffisance rénale modérée ou sévère buspirone l'autorisation peut être réduit de 50 %. Le médicament est contre-indiqué dans les patients avec l'insuffisance rénale sévère GFR moins de 10 millilitres / la minute. Quand la lumière (GFR 30 millilitres / la minute) et modéré (GFR 10-30 millilitres / la minute) l'insuffisance rénale buspirone peut être utilisée, mais il doit faire attention d'assigner une dose réduite.

Patients assez âgés. L'âge avancé n'exige pas en soi la spécification de doses, mais la prudence est recommandée l'acquiescement (eg en raison d'une diminution possible dans la fonction rénale et / ou la fonction de foie et a augmenté la probabilité d'effets secondaires). On devrait donner la dose efficace la plus basse possible aux patients et pour une augmentation de la dose devrait être installé l'observation proche du patient.

L'utilisation du médicament exige la prudence spéciale dans les patients avec le glaucome et myasthenia rectangulaire.

En cas de l'intolérance de lactose dans la préparation du régime devrait tenir compte du contenu de lactose dans les comprimés (55.7 mgs - les comprimés de 5 mgs et de 111.4 mgs - les comprimés de 10 mgs).

On devrait conseiller aux patients de ne pas manger le pamplemousse dans le jus de pamplemousse de boisson ou de nourriture dans de grandes quantités, puisque ces aliments peuvent augmenter le plasma sanguin buspirone et mener à une augmentation de la fréquence ou de la sévérité d'effets secondaires.

Patients de traduction sur benzodiazepines buspirone. Buspirone ne peut pas éliminer des symptômes de privation benzodiazepines. Si un patient est transféré à la thérapie buspirone après prolongé benzodiazepine, buspirone devrait être administré seulement après une période de réduction progressive de la dose de benzodiazepines.

Buspirone ne provoque pas le penchant vers le médicament, mais son administration aux patients avec la susceptibilité établie ou soupçonnée à la toxicomanie exige la surveillance médicale prudente.

Comme l'effet anxiolytic est manifesté après 7-14 jours de prendre le médicament et le plein effet thérapeutique se produit dans environ 4 semaines, avec la surveillance médicale prudente de besoin de patients d'inquiétude sévère pendant la période initiale de thérapie.

on devrait éviter la consommation de boissons alcoolisées partout dans le cours entier de traitement buspirone.

Les effets sur la capacité de conduire et utiliser des machines. Les études cliniques ont montré que la monothérapie avec buspirone n'affecte pas la performance de patients d'activité psychomoteurs. En dépit de cela, au début de traitement peut être des effets néfastes transitoires et donc les patients devraient être avertis que la conduite des véhicules et des mécanismes de direction est possible seulement avec la pleine confiance du patient dans leurs fonctions psychomotrices. La capacité du patient de conduire des véhicules et des mécanismes devrait être déterminée individuellement, selon la réponse du patient au traitement et à l'utilisation de thérapie d'élément.

Forme de libération

Les comprimés 5 mgs et 10 mgs. Selon la Table 10. dans le PAPA d'ampoule / Al / PVDC / Al. 6 ampoules (60 étiquette.) Dans une boîte de carton.

Conditions de stockage de Spitomin

Dans l'endroit sombre à une température pas plus haut que 30 C.
Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation de Spitomin

5 ans.
N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.

Conditions de réserves de Spitomin des pharmacies
Sur la prescription.

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