Instruction pour l'utilisation : Sumatriptan

Le nom latin de la substance Sumatriptan

Sumatriptanum (genre. Sumatriptani)

Nom chimique

3-[2-(Dimethylamino) éthyle]-N-methylindole-5-methanesulfonamide (et comme un succinate)

Formule brute

C14H21N3O2S

Groupe pharmacologique

Agents de Serotonergic

La classification (ICD-10) nosological

Migraine de G43 : La douleur de migraine ; Migraine ; migraine de hemiplegic ; mal de tête de Migraine ; Une attaque de migraine ; mal de tête continu ; hemicranias

Migraine de G43.0 sans aura [migraine simple] : Migraine sans aura

Migraine de G43.1 avec l'aura [migraine classique] : migraine de Basilar ; Migraine avec l'aura

Code de CAS

103628-46-2

Caractéristiques de substance Sumatriptan

Récepteur 5-HT1 sélectif agonist. Poudre blanche ou blanc cassé, facilement soluble dans l'eau et le sérum physiologique.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antimigraine.

Est réagi avec 5-HT1-receptors (pas affectent les sous-types de 5-HT2 - 5-HT7-receptors), surtout dans les vaisseaux sanguins du cerveau (la stimulation de 5-HT1-receptors mène à vasoconstriction). Excite sélectivement serotonin 5-HT1D-receptor les vaisseaux cérébraux (dura basilar l'artère), inhibe l'activation du système trigeminal et réduit l'accumulation de protéine stimulante spécifique dans les noyaux du nerf trigeminal, active antinociceptive serotonergic les mécanismes brainstem. Il provoque un rétrécissement du vaisseau dilaté pendant une attaque et arrête ainsi l'attaque. Il arrête le développement d'une attaque de migraine sans avoir un effet analgésique direct.

Vite absorbé quand pris oralement et après l'utilisation intranasale. Bioavailability est 15 % en raison du métabolisme présystémique et de l'absorption incomplète. Cmax quand 100 mgs administrés est 51 ng / le millilitre et est accompli dans les 2-2.5 heures (avec la migraine attaque un peu plus vite que dans la période d'inter-ruée). Après l'administration intranasale, Cmax dans le plasma est 12.9 ng / le millilitre et est atteint après 1-1.5 heures. Le niveau de reliure aux protéines de plasma est bas (14-21 %). Le volume moyen de distribution est 2.4 l / le kg. Biotransformiroetsa impliquant MAO, de préférence MAO A, avec la formation de métabolites, les principaux sont l'analogue indoleacetic sumatriptan sans avoir l'activité pharmacologique vers le 5-T1-et 5-HT2-receptor et son glucuronide ; les métabolites secondaires ne sont pas identifiés. T1 / 2 est 2.5 heures, l'autorisation de plasma totale est 1160 millilitres / la minute en moyenne, l'autorisation du rein est 260 millilitres / la minute, l'autorisation extra-neuronale est environ 80 % de l'autorisation totale. Il est excrété par les reins (l'excrétion rénale - environ 60 %, principalement dans la forme de métabolites inactifs - 97 %), le reste est excrété avec feces.

L'effet clinique est d'habitude observé 30 minutes après l'administration orale de sumatriptan à une dose de 100 mgs et 15 minutes après l'administration intranasale de 20 mgs. Dans 50-70 % de cas, vite attaque de migraine d'arrêts avec l'administration orale à une dose de 25 à 100 mgs. Élimine l'associé avec la nausée d'attaque de migraine et la photophobie. Le plus grand effet est observé quand utilisé au sommet d'une attaque. Environ un tiers de cas dans les 24 heures suivantes, une rechute peut se produire, qui nécessite l'utilisation répétée.

Application de substance Sumatriptan

Résorption des attaques de migraine (avec ou sans aura).

Contre-indications

L'hypersensibilité, hemiplegic, basilar ou la forme d'oftalmoplegicheskaya de migraine, myocardial l'infarctus (en incluant l'histoire), l'hypertension incontrôlée, la maladie coronarienne (en incluant l'a soupçonné), l'angine, en incluant l'angine de Prinzmetal, la maladie vasculaire périphérique occlusive, l'attaque d'ischemic transitoire (en incluant l'histoire), le coup (en incluant l'histoire), exprimé par le foie et / ou le rein, ergotamine simultané ou avec sumatriptan ses dérivés (En incluant metisergid), aussi bien que l'administration simultanée d'inhibiteurs MAO et une période de jusqu'à 2 semaines après leur retrait.

Restrictions de l'utilisation

L'épilepsie (en incluant toute condition avec une réduction du seuil de saisie), l'hypertension (contrôlée), la grossesse, l'allaitement maternel, l'âge et 18 ans d'âge (la sécurité et l'efficacité non établie), l'âge plus de 65 ans (l'expérience d'application est limitée).

Application dans la grossesse et la lactation

Quand la grossesse est possible seulement si l'avantage projeté pour la mère excède le risque potentiel au fœtus (les études de sécurité adéquates et sévèrement contrôlées n'ont pas été réalisées). Évitez l'allaitement maternel depuis 24 heures après vous être appliqués sumatriptan (pénètre dans le lait de poitrine).

Effets secondaires de Sumatriptan

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : une diminution dans la tension, une augmentation temporaire de la tension (observé peu après l'admission), bradycardia, tachycardia (en incluant ventricular), palpitations ; Dans certains cas - dérangements de rythme cardiaques (jusqu'à ventricular fibrillation), changements ECG transitoires de type d'ischemic, myocardial infarctus, spasme d'artère coronaire ; Quelquefois le syndrome de Raynaud se développe.

De la part de l'intestin : nausée et vomissant (d'habitude avec l'ingestion), une légère augmentation dans les enzymes de foie, dysphagia, un sentiment de gêne dans l'abdomen ; Est rarement la colite ischemic.

Du système nerveux et des organes sensoriels : vertige, faiblesse et / ou fatigue (plus souvent avec l'ingestion), somnolence (d'habitude léger ou modérément exprimé et d'une nature transitoire) ; Dans certains cas - attaques convulsives (d'habitude en présence des saisies dans l'histoire ou dans les conditions prédisposantes à l'occurrence de saisies) ; Quelquefois - diplopia, mouches de mouches avant les yeux, nystagmus, scotoma, l'acuité visuelle réduite ; Très rarement - une perte transitoire partielle de vision (l'affaiblissement visuel peut être associé à la même saisie de la migraine).

Réactions d'hypersensibilité : manifestations de peau (rougeurs, ruches, démangeaison, erythema) ; Dans les cas rares - anaphylaxis.

Autre: la douleur, le fait de picoter, la fièvre, le sentiment de pression ou de poids (d'habitude la personne de passage, mais peut être intense et se produire dans toute partie du corps, en incluant le thorax et la gorge), myalgia, en rougissant du sang au visage.

Symptômes locaux (avec l'application intranasale) : irritation transitoire légère ou sensation brûlante dans la cavité nasale et / ou pharynx, saignements de nez.

Intéraction

Avec l'administration simultanée avec ergotamine et ergotamine-contenant de médicaments, vasospasm prolongé a été noté (sumatriptan peut être prescrit pas plus tôt que 24 heures après les médications prenantes contenant ergotamine et les préparations contenant ergotamine ne peuvent pas être prescrites plus tôt que 6 heures après avoir pris sumatriptan). L'action réciproque possible entre sumatriptan et inhibiteurs MAO (leur utilisation simultanée est contre-indiquée). Action réciproque possible entre sumatriptan et médicaments du groupe d'inhibiteurs de reconsommation serotonin sélectifs (SSRIs). Aucune action réciproque de sumatriptan avec propranolol, flunarisin, pizotifen et alcool d'éthyle n'a été observée.

Overdose

Traitement : en contrôlant le patient depuis au moins 10 heures, si nécessaire, thérapie d'entretien. Il n'y a aucune donnée sur l'effet de hemodialysis ou de dialyse peritoneal sur la concentration de sumatriptan dans le plasma.

Routes d'administration

À l'intérieur, intranasal.

Précautions pour la substance de Sumatriptan

Non destiné pour prévenir des maux de tête de migraine. L'administration du médicament est possible seulement si le diagnostic n'est pas douteux. En prescrivant sumatriptan dans les patients avec une migraine auparavant non diagnostiquée ou dans les patients avec la migraine atypique, d'autres conditions neurologiques potentiellement sérieuses devraient être exclues (comme avec d'autres médicaments d'antimigraine). Il devrait être tenu compte cela dans les patients avec le risque accru de migraine de désordres cerebrovascular (par exemple, le coup ou le coup d'ischemic transitoire).

La présence de facteurs de risque du système cardiovasculaire (les femmes dans la période postmenopausal, les hommes sur l'âge de 40 et les patients avec les facteurs de risque pour le développement de maladie d'artère coronaire) dicte le besoin pour un examen préliminaire pour exclure la pathologie cardiovasculaire.

Nous avons signalé le développement de faiblesse, hyperreflexia et l'échec de coordination après avoir pris sumatriptan et les médicaments du groupe SSRI (en cas de leur rendez-vous simultané, la condition du patient devrait être de près contrôlée).

Auparavant et pendant le traitement, il est nécessaire de manger régulièrement, suivre un régime, exclure des produits contenant tyramine (le chocolat, le cacao, les noix, l'agrume, les haricots, les tomates, le céleri, les fromages), aussi bien que les boissons alcoolisées (en incluant sec, surtout rouge, le Vin, le champagne, la bière), pour mener un style de vie en bonne santé, aimer des sports (la natation, le ski, en marchant), avoir une passion qui crée un état émotionnel positif et prévient ainsi l'apparition d'attaques de migraine.

Les gens avec l'hypersensibilité à sulfanilamides ont une histoire de risque accru de réactions allergiques. Avec la prudence nomment des conducteurs de véhicules et les gens retenus dans les activités potentiellement dangereuses qui exigent l'attention augmentée et la vitesse de réponse.