Instruction pour l'utilisation : Talinolol (Talinololum)

nom chimique (±)-N-Cyclohexyl-N '-[4-[3 - [amino (1,1-dimethylethyl)] - 2-hydroxypropoxy] phenyl] urée

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Bêta-bloquants

agents d'antiarrhythmic

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle

Hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, Hypertension Essentielle

L'hypertension primaire, l'hypertension Artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine de la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'Hypertension artérielle, l'Hypertension malfaisante, la maladie Hypertonique, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire

L'hypertension artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine dans la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'hypertension artérielle, l'hypertension malfaisante, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, hypertensive la crise, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, renovascular l'hypertension, l'hypertension symptomatique, l'hypertension rénale, l'hypertension de Renovascular, l'hypertension Symptomatique

Angine d'I20 [angine]

Maladie de Heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

I21 infarctus myocardial Aigu

L'infarctus de Myocardial dans la phase aiguë, l'Infarctus Myocardial Aigu, l'infarctus de Myocardial avec pathologic Q la vague et sans, l'infarctus de Myocardial compliqué par le choc de cardiogenic, l'Infarctus a quitté ventricular, infarctus de Transmural myocardial, l'infarctus de Myocardial netransmuralny (subendocardial), l'infarctus de Netransmuralny myocardial, l'infarctus de Subendocardial myocardial, La phase aiguë d'infarctus myocardial, infarctus myocardial Aigu, phase Sousaiguë d'infarctus myocardial, phase Sousaiguë d'infarctus myocardial, Thrombose des artères coronaires (les artères), infarctus myocardial Menacé, infarctus de Myocardial sans vague Q

I25 maladie du cœur ischemic Chronique

Maladie coronarienne sur le fond de hypercholesterolemia ; la Maladie coronarienne est un chronique ; Maladie coronarienne ; maladie d'artère coronaire ferme ; Percutaneous transluminal angioplasty ; Myocardial ischemia, artériosclérose ; myocardial périodique ischemia

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular tachycardia ; Supraventricular arrhythmias ; Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmias ; supraventricular tachycardia ; sinus de Neurogenic tachycardia ; orthodromic tachycardia ; Paroxysmal supraventricular tachycardia ; Paroxysme de supraventricular tachycardia ; Paroxysme de supraventricular tachycardia avec le WPW-syndrome ; Paroxysme d'atrial tachycardia ; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia ; Paroxysmal supraventricular tachycardia ; Politopnye atrial tachycardia ; Atrial fibrillation ; Atrial tachycardia est vrai ; Atrial tachycardia ; Atrial tachycardia avec le bloc d'AV ; reperfusion arrhythmias ; Bertsolda-Jarisch Réflexe ; Périodique a soutenu supraventricular paroxysmal tachycardia ; ventricular symptomatique tachycardia ; Sinus tachycardia ; Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular tachycardia ; supraventricular arrhythmia ; supraventricular arrhythmias ; Tachycardia de connexions AV ; supraventricular tachycardia ; Tachycardia orthodromic ; sinus tachycardia ; tachycardia nodal ; atrial chaotique tachycardia politopnye ; Wolff-Parkinson-White

I47.9 Paroxysmal tachycardia, non spécifié

Paroxysme de ventricular tachycardia, Paroxysmal dysrhythmia, Paroxysmal ventricular fibrillation, sinus de Paroxysme tachycardia, Paroxysmal ventricular tachycardia torsades, Paroxysmal atrial fibrillation et battement

I48 Atrial fibrillation et battement

atrial permanent tachyarrhythmias, le Soulagement que le taux ventricular fréquent pendant le battement d'atrial ou le clin d'œil, atrial fibrillation, le Paroxysme d'atrial fibrillation et battement, Paroxysme d'atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, Atrial prématuré bat, Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, battement auriculaire, ventricular Très grave fibrillation, Atrial fibrillation, atrial Chronique fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation et battement, Paroxysmal fibrilloflutter, Atrial prématuré bat

I49.1 Atrial dépolarisation prématurée

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular bat, atrial prématuré bat

I49.3 dépolarisation ventricular Prématurée

Asynergia a quitté le ventricule, ventricular Arrhythmia, PVCs Prononcé, Ventricular fibrillation, ventricular battu, Ventricular arrhythmias, Paroxysmal ventricular arrhythmia, ventricular Périodique arrhythmias, ventricular prématuré bat, Asynergia ventricular

Arrêt du cœur d'I50.9, non spécifié

Raideur de Diastolic, arrêt du cœur de Diastolic, échec Cardiovasculaire, Arrêt du cœur avec le dysfonctionnement diastolic, échec Cardiovasculaire

I51.8 d'Autres maladies du cœur mal définies

CodeCAS 57460-41-0

Caractéristique

substance cristalline blanche soluble dans l'eau, propylene glycol et éthanol, légèrement soluble dans le chloroforme. Le poids moléculaire de 308.8

Propriétés pharmacologiques d'effet de SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Récepteurs beta1-adrénergiques sélectivement bloquants du cœur. Les diminutions automaticity du nœud de sinus, montre chrono négatif modéré, étranger - et l'activité dromotropic normalise la réponse baroreflex. Il baisse la tension (antihypertensive l'effet atteint un maximum après 5 heures, dure 24 heures et est stabilisé dans la 2ème semaine de traitement). Réduit la demande d'oxygène myocardial, la sévérité de ventricular gauche diastolic le dysfonctionnement, améliore la tolérance d'exercice. Réduit des niveaux de plasma de norepinephrine, élimine l'hyperactivation simpatoadrenalovoj le système : dysfonctionnement et mort de cardiomyocytes (necrosis et apoptosis), hemodynamic détérioration, en réduisant la densité et l'affinité de récepteurs adrénergiques du béta, tachycardia chronique, myocardial hypertrophée, induction de myocardial ischemia (en raison de tachycardia, myocardial hypertrophée et vasoconstriction) provocation et arrhythmias. En réduisant le niveau de noradrenaline inhibe renin a augmenté la synthèse et casse le "cercle vicieux" d'activation réciproque du système renin-angiotensin-aldosterone et de simpatoadrenalovoj. Dans l'infarctus myocardial aigu réduit la mortalité et le taux de rechute en réduisant la région d'ischemia et de fréquence arrhythmia. Il n'a aucun impact négatif sur le métabolisme lipid.

Dans les études expérimentales dans l'introduction de dossier de rats enceinte aux doses de 300 mgs / le kg / le jour (oralement) ou de 12.5 mgs / le kg / le jour (w / w) a été accompagné par les effets toxiques sur le corps de la mère, le dérangement le développement fœtal de l'embryon (l'augmentation de la fréquence de post-implantation mortelle, a réduit le poids de corps fœtal ou néo-natal).

L'ingestion de 50-70 % est absorbée de l'étendue gastrointestinal (le fait de manger réduit l'absorption). Bioavailability - 40-70 %. Cmax dans le plasma observé après 1 7-4 heures, AUC - 939-1703 (ng / millilitre) h. Le rapport aux protéines de plasma est 50 %, T1 / 2-. 8,7-17,8 heures Pratiquement aucun biotransformiroetsa (moins de 1 %) sont excrétées dans l'urine (60 %) et par l'intestin (40 %). Après le sur / dans une dose de 30 mgs dans Cmax de plasma - 536-726 ng / millilitre, AUC - 1280-1586 (ng / millilitre) h. T1 / 2 - 7,3-18,2 volume de distribution h-. 2.5-3.3 l / kg. Il est sécrété dans le lait de poitrine.

Indications

CHD : Angine (instabilité de voltage), infarctus myocardial aigu (traitement et prévention) ; l'hypertension, diastolic l'arrêt du cœur, supraventricular et ventricular prématuré bat, paroxysmal tachycardia, atrial le battement et atrial fibrillation, le syndrome hypercinétique cardiaque, cardiopsychoneurosis du type de hypertensive.

Contre-indications

Hypersensibilité, cardiogenic choc, bradycardia sévère (moins de 50 u. / Min), violation d'AV (II-III degré) et conductivité sinuauricular, syndrome de sinus malade, arrêt du cœur (III-IV degré dans NYHA) avec une réduction significative de ventricular gauche systolic fonction, infarctus myocardial aigu avec les complications (bradycardia, hypotension, quitté ventricular arrêt du cœur), hypotension sévère, asthme, diabète mellitus (decompensated forme), allaitement maternel.

Les restrictions s'appliquent

La maladie pulmonaire obstructionniste, la fonction rénale diminuée a exprimé des violations de circulation sanguine périphérique, angine de Prinzmetal, degré du bloc I d'AV, pheochromocytoma, le diabète l'écoulement labile, l'acidose du métabolisme, l'histoire allergique, psoriasis, assez âgé (plus de 60 ans) et l'âge d'enfants (la sécurité et l'efficacité des enfants ne sont pas identifiées).

Grossesse et allaitement maternel

Peut-être si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus. Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : le vertige, le mal de tête, la somnolence, la léthargie, les dérangements de sommeil, a diminué la vision, rarement - la dépression, les hallucinations, la psychose ; sécrétion réduite de liquide de déchirure, en entendant l'affaiblissement.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : sinus bradycardia, bloc d'AV, hypotension, rarement - une violation de la circulation périphérique (extrémités froides).

De l'étendue digestive : dyspepsie, douleur abdominale, hypoglycémie, cholestatic hepatotoxicity (rare).

Autre: bronchospasm, les saisies, le gain de poids, a réduit la puissance, l'alopécie, les rougeurs, hyperhidrosis, la sensation de chaleur.

Intéraction

Les antagonistes de calcium (dihydropyridine les dérivés) augmentent antianginal et activité antihypertensive, mais avec un / dans l'introduction de probabilité augmentée d'anomalies de conduction et de myocardial contractility, ergotamine peut améliorer des désordres de circulation périphériques. Potenziruet chrono négatif et Dromotropic glycosides cardiaque et classe de médicaments antiarrhythmic IA, relaxants de muscle périphériques. Dans la combinaison avec les inhibiteurs MAO peut développer l'hypertension pendant la thérapie et depuis 14 jours après leur annulation. NSAIDs s'affaiblissent les propriétés antihypertensive (inhibez la synthèse de GHG dans les reins et retenez du sodium et de l'eau). Sulfasalazine réduit la concentration de plasma, H2-blockers - l'augmentation (l'hépatique biotransformation le bloc). Sur un fond de reserpine, clonidine, metildofy blocus adrénergique du béta excessif additif possible ; béta-agonists et methylxanthines - la suppression réciproque de l'action ; phenothiazines - augmentent dans la concentration des deux médicaments dans le plasma. En humectant l'effet sur le système nerveux central d'alcool et de médicaments psychotropic, réduit l'autorisation de theophylline.

Overdose

Les symptômes incluent la nausée, le vomissement, une diminution pointue dans la tension (la tension), avec l'affaiblissement de réaction au catecholamines (se développant après 30-240 minutes après la dernière dose), bradycardia, les désordres de conduction, l'affaiblissement du contractility du cœur, la violation de conduction intraventricular, la dépression de CNS (l'apathie, la somnolence, le coma), les convulsions, l'hypoxie, bronchospasm.

Traitement : lavage gastrique, le rendez-vous de sulfate de sodium et de charbon de bois activé, stabilisation AAR et balance d'électrolyte, oxygène ; le maintien de l'activité du cœur (izadrin 1.4 mgs / bol alimentaire, suivi par l'injection de 10 mgs / 100 millilitres ; 50-100 ug dobutamine, ensuite injection de 300 mgs / 100 millilitres ; dopamine 0.25-0.4 mgs / minute, ensuite 250 mgs / 100 millilitres ; 5.10 mgs glucagon depuis 5 minutes, ensuite une injection de 1-5 mgs / h) ; atropine (je / O, ruisseau, 0.5-2 mgs par 8 heures), dans eufillina / 4-6 mgs / kg avec bronchospasm, diazepam (5-10 mgs / dans pour le soulagement de crampes). Peut-être l'utilisation de stimulateur cardiaque temporaire. Hemodialysis et hemoperfusion sont inefficaces.

Routes d'administration

À l'intérieur, dans / dans.

Précautions

Le fait de disparaître devrait être fait progressivement (le syndrome "d'annulation" probable). Dans les patients avec l'histoire allergique peut augmenter la sévérité de réactions d'hypersensibilité et le manque d'effet thérapeutique de doses conventionnelles d'epinephrine. Arrêter le traitement simultané avec clonidine talinolol annulé progressivement, quelques jours d'avant clonidine, à cause du risque de crise hypertensive sévère. Dans l'arrêt du cœur pour prévenir l'affaiblissement initial de myocardial contractility et le traitement de baisse de tension devrait être commencé avec de très petites doses (1/4 le minimum thérapeutique), suivi par le lent leur augmentation. Le sur / dans l'introduction la surveillance d'ECG est recommandée. Il affaiblit les réactions cardiovasculaires compensatrices en réponse à l'utilisation d'anesthésiques généraux. Talinolol devrait être arrêté avant la chirurgie sous l'anesthésie générale, en exécutant catheterization cardiaque avec l'angiography coronaire sélective.

Vous avez besoin de contrôler des niveaux de glucose de sang dans les patients avec le cours labile de diabète et d'hyperglycémie. Les patients avec le diabète devraient être informés du fait que le trait principal d'hypoglycémie pendant le traitement sue. Après qu'une longue période de jeûne et de lourd exercice peut provoquer l'hypoglycémie.

Dans le rendez-vous pendant la grossesse approuvent l'arrêt depuis 2-3 jours avant la livraison (le risque de bradycardia, hypotension et d'hypoglycémie dans le nouveau-né). Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention. Au moment du traitement est recommandé d'exclure la consommation d'alcool.