Instruction pour l'utilisation : Tamsulosin

Nom de marque du médicament – Omnic, Omnic Okas, Proflosin, Fokusin, Sonizin, Tulozin, Omsulozin, Taniz, tamsulosin, le Retard de Tamsulosin, Tamsulosin-Teva, Tamzelin, hydrochlorure de Tamsulosin, Tamsulon XPS, hypersimple, Tamsulosin, Glansin, Tamsulosin Sandoz, Ères de Tanyz, Miktosin, Tamsulon, Tamsulosin OCAS, tamsulosin Canon

Le nom latin de la substance Tamsulosin

Tamsulosinum (genre. Tamsulosini)

Nom rationnel chimique : (-) - (R)-5-[2 - [[2-éthyle (O-ethoxyphenoxy)] amino] propyl] - 2-methoxybenzenesulfonamide (comme l'hydrochlorure)

La formule C20H28N2O5S brute

Groupe de Pharmacotherapeutic : alpha-blockers

Médicaments affectant le métabolisme de la glande de prostate et des correcteurs urodynamics

La classification (ICD-10) nosological

N40 Hyperplasia de glande de prostate : adénome de Prostate ; BPH ; Prostatauxe ; Hypertrophée de prostate ; désordres de Dysuric provoqués par prostatic bienveillant hyperplasia ; désordre de Dizuricheskie avec prostatic bienveillant hyperplasia ; Dysuria avec le cancer de prostate ; prostatic bienveillant giperpalaziya ; prostatic bienveillant hyperplasia ; prostatic bienveillant hyperplasia les stades 1 et 2 ; prostatic bienveillant hyperplasia I degré ; prostatic bienveillant hyperplasia II degré ; hypertrophée prostatic bienveillant ; La maladie de la glande de prostate ; la rétention urinaire aiguë s'est entendue à prostatic bienveillant hyperplasia ; prostatic bienveillant hyperplasia les stades 1 et 2 de la combinaison avec prostatitis ; ischuria paradoxal

Le code 106133-20-4 de CAS

Description de Tamsulosin

Hydrochlorure de Tamsulosin - une poudre cristalline blanche. Pauvrement soluble dans l'eau et le méthanol, légèrement soluble dans l'acide acétique glacial et l'éthanol, presque insoluble dans l'éther. Le poids moléculaire de 444.98.

Propriétés pharmacologiques de Tamsulosin

Effet de Pharmachologic - Mode d'action - alpha adrenoliticheskoe, antidizuricescoe.

Sélectivement blocs postsynaptic récepteurs alpha1-adrénergiques des muscles lisses de la prostate, le cou de vessie et l'urètre prostatic. La capacité de bloquer les récepteurs 1-adrénergiques alpha est 20 fois plus haute en comparaison de l'action sur alfa1B-adrenoceptors dans les muscles lisses vasculaires (l'effet sur la tension systémique légèrement).

Il baisse le ton de muscles lisses de la prostate, le cou de vessie, prostatic l'urètre, s'améliore l'urine coulent et réduit les symptômes d'obstruction d'étendue urinaire et d'irritation dans prostatic bienveillant hyperplasia.

L'effet thérapeutique se développe après 2 semaines.

Une fois à l'intérieur presque complètement absorbé de l'étendue gastrointestinal (absorption 90 %). La consommation de nourriture augmente le bioavailability et la quantité de Cmax, réduit le temps pour atteindre Cmax. Cmax est atteint dans les 4-5 heures (quand jeûné) ou 6-7 heures (quand administré avec la nourriture). La concentration d'équilibre est établie par la 6ème prise de cours de jour, son pic de 60-70 % plus haut que Cmax après une ingestion simple. La reliure aux protéines de plasma (essentiellement à alpha-1-glycoprotein) s'élève à 94-99 %, est distribué sur le volume de sang et de liquide extracellular (le volume de distribution - 0.2 l / le kg). Lentement biotransformed dans le foie, avec la participation de cytochrome P450 isoenzymes (principalement CYP3A4 et CYP2D6) avec la formation de métabolites actifs (la sélectivité pour retenir alpha1-adrenoceptors), il circule dans le plasma essentiellement dans la forme inchangée. T1 / 2 - 9-13 heures dans les volontaires en bonne santé, 14-15 h - dans le traitement de patients. Écrivez principalement des reins puisque les métabolites se conjuguent avec glucuronic et acide sulfurique (10 % - inchangé), partiellement - avec le feces.

L'introduction de tamsulosin dans les rats et masculins aux doses de 43 mgs / le kg / le jour et de 52 mgs / le kg / le jour, respectivement, n'a pas mené à une augmentation de l'incidence de tumeurs, à part une augmentation modérée statistiquement significative de l'incidence de fibroadenomas de cancer du sein dans les rats aux doses plus grandes que 5 4 mgs / le kg.

L'évaluation de potentiel cancérigène dans les souris quand les doses administrées de 127 mgs / le kg / le jour (les mâles) et de 158 mgs / le kg / le jour (les femelles) n'a révélé aucune augmentation significative de l'incidence de tumeurs dans les mâles pendant que dans les femelles, depuis 2 ans en recevant la plus haute dose de 45 mgs / le kg / le jour et de 158 mgs / le kg / le jour, une augmentation statistiquement significative de l'incidence de fibroadenoma et de sein adenocarcinomas a été découverte. Aux plus hautes doses utilisées pour l'évaluation de carcinogenicity dans les souris, les valeurs d'AUC dans les animaux sont 8 fois plus hautes que ceux dans les humains à une dose de 0.8 mgs / le jour.

Les cas annoncés d'occurrence de tumeurs mammaires dans les rongeurs femelles sont secondaires et dus, apparemment tamsulozinindutsirovannoy hyperprolactinemia.

Il n'y avait aucune évidence d'activité mutagenic dans une série d'épreuves in vitro et dans vivo.

Dans les études dans les rats masculins traités tamsulosin un à un ou multiplient dans les doses de 300 mgs / le kg / le jour (la valeur d'AUC dans les rats est 50 fois plus haute que cela observé dans les humains à une dose de 0.8 mgs / le kg) a révélé une diminution significative dans la fertilité. peut-être en raison des changements dans la composition d'éjaculation liquide ou anormale séminale. Les effets étaient réversibles, l'amélioration a été observée après 3 jours et une dose simple à 4 semaines après l'administration multiple (la récupération complète a été observée après 9 semaines). Les doses de réception répétées de 10 et 100 mgs / le kg / le jour (05.01 et 16 constituent des valeurs d'AUC a estimé l'humain) l'effet négatif sur la fertilité a été observé.

Dans les rats a montré la diminution significative dans la fertilité dans l'administration simple ou multiple de R-isomer ou le mélange racemic de tamsulosin dans une dose de 300 mgs / le kg / le jour. La fertilité réduite après une dose simple était apparemment en raison d'une fertilisation diminuée. L'administration répétée du mélange racemic à une dose de 10 ou 100 mgs / le kg / le jour l'effet négatif sur la fertilité n'est pas découverte dans les rats.

Indications pour Tamsulosin

prostatic bienveillant hyperplasia (traitement dizuricheskih désordres).

Contre-indications pour Tamsulosin

L'hypersensibilité, orthostatic hypotension (en incluant l'histoire), l'affaiblissement rénal sévère (creatinine l'autorisation moins de 10 millilitres / la minute) et l'affaiblissement hépatique sévère (la sécurité et l'efficacité dans ces groupes patients ne sont pas définies).

Grossesse et allaitement maternel

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - B.

Effet secondaire de Tamsulosin

Du système nerveux et des organes sensoriels : vertige, mal de tête, fatigue, somnolence / insomnie.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : orthostatic hypotension, syncope, palpitations, tachycardia, douleur de poitrine.

De l'étendue digestive : nausée, vomissement, constipation / diarrhée.

Avec le système genitourinary : éjaculation rétrograde, libido diminuée, priapism.

Réactions allergiques : rougeurs de peau, pruritus, urticaria, angioedema.

Autre: mal de dos, rhinitis.

Overdose de Tamsulosin

Les symptômes peuvent être hypotension sévère.

Traitement : en donnant la position étant patiente, l'introduction de solutions de plasma ou de médicaments vasoconstrictor ; pour arrêter l'absorption - lavage gastrique, a activé du charbon de bois ou un laxatif osmotique.

Intéraction

L'utilisation combinée avec d'autre alpha1-blockers peut mener à l'effet hypotensive augmenté (pour ne pas être utilisée simultanément). L'utilisation de tamsulosin et d'inhibiteurs 5-phosphodiesterase peut provoquer hypotension symptomatique (faire attention). L'utilisation d'élément de ketoconazole - un inhibiteur puissant de CYP3A4 isoenzyme - mène à une augmentation de Cmax et d'AUC de tamsulosin 2.2 et 2.8 fois, respectivement (pour ne pas être utilisée simultanément). L'utilisation d'élément de paroxetine - un inhibiteur puissant de CYP2D6 isoenzyme - mène à une augmentation de Cmax et d'AUC de tamsulosin 1.3 et 1.6 fois, respectivement (l'utilisation avec la prudence). Dans une application avec cimetidine a diminué l'autorisation (26 %) et l'augmentation d'AUC (44 %) de tamsulosin (utilisé avec la prudence). Furosemide baisse Cmax et AUC de tamsulosin à 11 et 12 %, respectivement (pas cliniquement significatif). Les études d'action réciproque de médicament avec tamsulosin et warfarin in vitro et dans les études de vivo sont peu (faire attention).

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Tamsulosin

Avant que le traitement est nécessaire pour vérifier le diagnostic (pour exclure le carcinome de prostate). Avant que vous commencez le traitement et régulièrement pendant la thérapie devrait être exécuté l'examen rectal numérique et, si nécessaire, la détermination d'antigène spécifique de la prostate (PSA).

Aux premiers signes d'orthostatic hypotension (le vertige, la faiblesse), le patient devrait s'asseoir ou se trouver.

Quand la chirurgie pour les cataractes dans les patients recevant le médicament peut développer des yeux d'instabilité d'intraemployé de syndrome d'iris (le syndrome d'élève étroit), il est nécessaire de tenir compte du chirurgien dans la préparation patiente préen vigueur et la conduite d'opérations.

Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention.