Instruction pour l'utilisation : Terfenadine

Le nom latin de la substance Terfenadine

Terfenadinum (genre. Terfenadini)

Nom chimique

Α-[4-phenyl (1,1-Dimethylethyl)]-4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinebutanol

Formule brute

C32H41NO2

Groupe pharmacologique :

H1-antihistaminiques

La classification (ICD-10) nosological

H10.1 conjonctivite atopic Aiguë : conjonctivite allergique ; maladies d'œil allergiques ; conjonctivite allergique ; la conjonctivite allergique provoquée par les facteurs chimiques et physiques ; rhinoconjunctivitis allergique ; inflammation allergique des yeux ; Printemps le Qatar ; Printemps keratitis ; conjonctivite printanière ; Conjonctivite allergique ; conjonctivite toute l'année allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; keratoconjunctivitis allergique aigu ; conjonctivite allergique aiguë ; infection bactérienne superficielle des yeux ; Rhinoconjunctivitis ; conjonctivite allergique saisonnière ; conjonctivite saisonnière ; SENSORIEL ; keratoconjunctivitis allergique chronique ; conjonctivite allergique chronique

J30 Vasomotor et rhinitis allergique : rhinopathy allergique ; rhinosinusopathy allergique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire supérieur ; rhinitis allergique ; Allergique rhinitis saisonnier ; Vasomotor nez liquide ; rhinitis allergique prolongé ; rhinitis toute l'année allergique ; tout-année rhinitis allergique ; toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier ; tout toute l'année rhinitis d'une nature allergique ; Rhinitis vasomotor allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; rhinitis allergique aigu ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de la membrane muqueuse de la cavité nasale ; Enflure de mucosa nasal ; Enflure de mucosa nasal ; Pollinosis ; rhinitis allergique permanent ; Rhinoconjunctivitis ; Rhinosinusitis ; Rhinosinusopathy ; rhinitis allergique saisonnier ; rhinitis allergique saisonnier ; Foin rhinitis ; rhinitis allergique chronique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire

Asthme de J45 : Asthme d'effort physique ; conditions asthmatiques ; asthme des bronches ; asthme des bronches de cours clair ; asthme des bronches avec la difficulté dans le renvoi de crachat ; asthme des bronches de cours sévère ; asthme des bronches effort physique ; asthme de Hypersecretory ; La forme dépendante de l'hormone d'asthme des bronches ; la Résorption de l'asthme attaque avec l'asthme des bronches ; asthme des bronches non-allergique ; Asthme Nocturne ; Exacerbation d'asthme des bronches ; Attaque d'asthme des bronches ; formes endogènes d'asthme ; attaques nocturnes d'asthme ; Toux avec l'asthme des bronches

Dermatite L20 Atopic : maladies allergiques de la peau ; maladie de peau allergique étiologie noninfectieuse ; étiologie de maladie de peau allergique nemikrobnoy ; maladies de peau allergiques ; lésions de peau allergiques ; réactions allergiques sur la peau ; dermatite d'atopic ; dermatosis allergique ; diathèse allergique ; démangeaison allergique dermatosis ; maladie de peau allergique ; irritation de peau allergique ; Dermatite allergique ; Dermatite d'atopic ; dermatoses allergique ; diathèse d'exudative ; eczéma atopic démangeant dermatosis allergique Démangeant ; maladie de peau allergique ; réaction allergique cutanée aux médicaments et aux produits chimiques ; réactions cutanées aux médications ; Peau et maladie allergique ; eczéma aigu ; neurodermatitis commun ; dermatite atopic chronique ; diathèse d'Exudative

Dermatite de L27 en raison des substances prises interieurement

Démangeaison de L29 : Démangeaison avec l'obstruction partielle de l'étendue biliary ; Dermatite démangeante ; Dermatosis avec la démangeaison persistante ; d'Autre démangeaison dermatoses ; la Démangeaison dermatoses ; dermatosis allergique prurigineux ; dermatite prurigineuse ; la Démangeaison dermatosis ; démangeaison prurigineuse ; le Tourment de la démangeaison ; démangeaison sévère ; démangeaison endogène ; Peau ayant des démangeaisons avec dermatosis ; dermatite démangeante restreinte ; Démangeaison de la peau ; cuir chevelu démangeant ; eczéma prurigineux

L30 d'Autre dermatite : dermatite non-aborigène

L50 Urticaria : Idiopathic urticarial chronique ; Blessure Urticaria ; urticarial chronique ; Ruches du nouveau-né

T78.3 Angioedema : Edema Quincke ; exacerbation laryngienne avec l'œdème angioneurotic ; angioedema périodique ; œdème allergique ; enflure périodique de Quincy

T78.4 Allergie Non indiquée : réactions allergiques à l'insuline ; réactions allergiques aux dards d'insecte ; réactions allergiques semblables à lupus systémique erythematosus ; maladies allergiques ; maladies allergiques de membranes muqueuses ; maladies allergiques et conditions provenant de la libération augmentée d'histamine ; maladies allergiques de membranes muqueuses ; symptômes allergiques ; symptômes allergiques dans les membranes muqueuses ; réactions allergiques ; les réactions allergiques provoquées par les piqûres d'insecte ; réactions allergiques ; conditions allergiques ; œdème laryngien allergique ; allergopathy ; conditions allergiques ; Allergie ; allergie de poussière de Maison ; Anaphylaxis ; réactions cutanées aux médications ; réaction de Peau aux dards d'insecte ; allergie cosmétique ; allergie de Médicament ; réaction allergique aiguë ; œdème laryngien genèse allergique et rayonnement ambiant ; Nourriture et allergie de médicament

Morceau de W57 ou dard avec un insecte non-toxique et d'autre arthropods non-veineux : Une réaction allergique aux piqûres d'insecte ; réaction de Peau après la piqûre d'insecte ; Réactions aux piqûres d'insecte ; morceau de Moustique ; Morceau d'insectes bloodsucking ; Un morceau d'un insecte ; Le morceau de la guêpe

Les Médicaments d'Y40-Y59, les médecines et les substances biologiques qui provoquent des réactions défavorables pendant l'utilisation thérapeutique

Code de CAS

50679-08-8

Caractéristiques de la substance Terfenadine

Le dérivé piperidine. Poudre cristalline blanche ou blanc cassé. Pauvrement soluble dans l'eau, facilement soluble dans le chloroforme, soluble dans l'alcool.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiallergique, antihistaminique.

Bloque sélectivement l'histamine périphérique les récepteurs de H1, prévient des spasmes de muscle lisse provoqué par l'histamine, incl. Bronchoconstriction dans les patients avec l'asthme, l'expansion de capillaires et d'augmentation leur perméabilité, le développement d'angioedema, erythema, en ayant des démangeaisons. L'effet se manifeste 1-2 heures après l'ingestion, atteint un maximum de 3-4 heures et dure plus de 12 heures. Avec rhinitis allergique il facilite et réduit la fréquence du fait d'éternuer, rhinorrhea, pruritus et de lachrymation. A un faible effet cholinolytic, la capacité de bloquer les canaux de potassium de cardiomyocytes, n'exerce pas un effet dépresseur sur le système nerveux central. Réduit la sévérité de bronchospasm provoqué par l'effort physique et l'hyperventilation des poumons. Une augmentation du niveau de terfenadine dans le sang (avec les maladies de foie, l'utilisation simultanée d'autres médications, overdose, etc.) peut être accompagné par le prolongement de l'intervalle QT et le développement de complications du cœur.

Dans les études expérimentales, il n'y avait aucune évidence d'un effet cancérigène et mutagenic, aussi bien qu'un effet sur la fertilité. Dans les doses beaucoup plus haut que les recommandés pour les humains, les malformations fœtales de causes dans les rats.

Après la consommation orale environ 70 % sont absorbés (l'absorption ne dépend pas de la consommation de nourriture) ; Déterminé dans le plasma sanguin après 30 minutes. Tmax - 1 heure. Il se lie aux protéines de plasma de 97 % (le métabolite actif - de 70 %). Il est activement transformé (99 %) par métabolisme avec la participation d'isoenzyme CYP3A4 spécifique du système cytochrome P450 déjà pendant le "premier passage" par le foie avec la formation de deux métabolites principaux, un analogue acide carboxylic actif (possède 1/3 d'activité terfenadine) et un dérivé dealkylated inactif. Après une consommation orale simple d'une dose de Cmax de 60 mgs le métabolite actif dans le plasma est accompli après 2.5 heures et est 263 ng / le millilitre, T1 / 2 distribution - 3-4 heures. Le niveau thérapeutique du médicament et de son métabolite actif dans le plasma se conserve depuis 12 - 24 heures. L'élimination du métabolite actif est biphasic : T1 / 2 de la phase initiale est 3.5 heures, finale - 6 heures. 60 % de la dose acceptée sont excrétés avec feces (50 % dans la forme de métabolite actif, 2 % dans la forme inchangée, Dans la forme de métabolites non identifiés) et environ 40 % par les reins (16 % - le métabolite actif, 12 % - le métabolite des lkilirovanny et 12 %, - les dérivés non identifiables). T1 / 2 terfenadine - 8.5 h. Le métabolite actif en petites quantités est sécrété dans le lait de poitrine. Si la fonction de foie est diminuée, le taux de formation et Cl des diminutions de métabolite actives, le contenu d'augmentations de terfenadine inchangées du sang et si répété, cumulation est possible. Dans les patients assez âgés avec une dose de métabolite actif Centilitre de 120 mgs peut diminuer de 25 %.

Application de la substance Terfenadine

rhinitis allergiques saisonniers, la conjonctivite allergique, idiopathic chronique urticaria, atopic l'eczéma, contactent la dermatite, les rougeurs ; la Démangeaison provoqué par les lésions hépatiques ; Angioedema ; réactions allergiques provoquées par les médicaments, la nourriture, les piqûres d'insecte ; asthme des bronches et maladies catarrheuses (dans le cadre de la thérapie complexe), prévention de réactions allergiques à l'introduction de préparations radiocontrast.

Contre-indications

L'hypersensibilité, hypokalemia, hypomagnesemia, le prolongement d'intervalle QT sur ECG, a exprimé des violations de fonction de foie, l'âge d'enfants (les comprimés - jusqu'à 6 ans, suspension - jusqu'à 3 ans).

Restrictions

Grossesse, allaitement maternel.

Application dans la grossesse et la lactation

Peut-être, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus et au nouveau-né.

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C.

Effets secondaires de Terfenadine

Du système nerveux et des organes sensoriels : faiblesse, mal de tête, vertige, dérangement de sommeil, somnolence, nervosité, dépression, syncope, convulsions, paresthesia, affaiblissement de vision.

Du système cardiovasculaire et du sang : battement de cœur, prolongement de l'intervalle QT, ventricular tachyarrhythmia, torsades de pointes, extrasystole, ventricular fibrillation, l'arrêt cardiaque, hypotension, hematopoiesis (fatigue ou faiblesse, mal de gorge, fièvre, saignement ou hémorragie), Thrombocytopenia.

De la part de l'intestin : la sécheresse de mucosa oral, appétit augmenté, dyspeptic les phénomènes, la nausée, le vomissement, la gêne abdominale, change dans la fréquence de tabouret, cholestasis, la jaunisse, l'hépatite.

De la part du système respiratoire : sécheresse des membranes muqueuses du nez et la gorge, la toux, le mal de gorge, le spasme des bronches, les saignements de nez.

Du système genitourinary : mictions fréquentes, dysmenorrhea.

De la peau : rougeurs, eczéma, en diluant des cheveux, une alopécie, photosensitization.

Réactions allergiques : urticaria, angioedema, anaphylaxis.

Autre: le tremblement, galactorrhea, la sudation, a augmenté des niveaux de transaminases.

Intéraction

Les inhibiteurs du système cytochrome P450 peuvent augmenter la concentration de terfenadine dans le sang et provoquer une élongation de l'intervalle QT avec le risque de développer ventricular très grave tachyarrhythmias. Macrolides (erythromycin, clarithromycin, josamycin, etc.), les inhibiteurs de saisie neuronal de serotonin (fluvoxamine, citalopram, paroxetine, etc.), mibefradil et les agents antifongiques imidazole (ketoconazole, itraconazole, miconazole, etc.) le métabolisme d'interdiction et les niveaux de plasma d'augmentation (Découpent l'application ne sont pas recommandés). Le canal de calcium blockers, la classe I et III antiarrhythmics, les antihistaminiques augmentant l'intervalle QT, la quinine, trimethoprim, sparfloxacin, cisapride, tricyclic les antidépresseurs, neuroleptics, les préparations de lithium, le VIH protease les inhibiteurs (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), les diurétiques, mineralocorticoids, Probucol, les agents antiviraux (ritonavir, indinavir, etc.) augmente le risque de prolongement de l'intervalle QT et de l'augmentation de la toxicité. N'augmente pas l'effet inhibiteur de benzodiazepines et d'alcool sur le système nerveux central. Compatible avec bronchodilators.

Overdose

Symptômes : bouche sèche, nausée, vomissement, mal de tête, confusion de vertige ; À une dose de 360 mgs et au-dessus - hypotension, syncope, ventricular arrhythmias, prolongement de l'intervalle QT, extrasystole, ventricular fibrillation, l'arrêt cardiaque.

Traitement : lavage gastrique, induction de vomissement, le rendez-vous d'absorbants, laxatifs de sel, surveillance d'activité cardiaque avec le contrôle d'intervalle QT (au moins 24 h), thérapie symptomatique et d'un grand secours. Si nécessaire - l'introduction de liquide (IV), antiarrhythmic les médicaments qui n'étendent pas l'intervalle de QT, hypertensive les médicaments, la thérapie d'oxygène ; En cas d'arrhythmias cardiaque sévère, l'installation d'un stimulateur cardiaque (temporaire). L'utilisation d'epinephrine et d'analeptics n'est pas recommandée. Hemodialysis est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Terfenadine

On ne recommande pas de prendre le médicament avant le coucher. Évitez l'utilisation de jus de pamplemousse pendant le traitement (peut inhiber le métabolisme).