Instruction pour l'utilisation : Timolol (Timololum)

nom chimique

(S)-1-(tert-Butylamino)-3 - [(4 morpholino 1,2,5 thiadiazol 3 yl) oxy] - 2-propanol (maleate ou hemihydrate)

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Bêta-bloquants

Outils ophtalmiques

La classification (ICD-10) nosological

G25.0 tremblement Essentiel

la secousse, les tremblements de muscle Généralisés, la famille de tremblement Essentielle, le tremblement essentiel, le Tremblement idiopathic, le Tremblement idiopathic bienveillant, le Tremblement le tremblement héréditaire, Essentiel sont bienveillants

Migraine de G43

La douleur de migraine, Migraine, hemiplegic migraine, mal de tête de Migraine, Une attaque de migraine, un mal de tête Continu, hemicrania

H40.1 glaucome d'angle ouvert Primaire

glaucome d'angle ouvert, glaucome d'angle Ouvert, glaucome Primaire, pseudoexfoliation glaucome, IOP Élevé

Glaucome de H40.4 secondaire aux maladies inflammatoires de l'œil

Glaucome uveal, Uveal glaucome secondaire

Glaucome de H40.5 secondaire à d'autres maladies d'œil

Le glaucome d'angle ouvert secondaire, le Glaucome afakicheskaya, le glaucome Secondaire

I10 hypertension (primaire) Essentielle

Hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, Hypertension Essentielle

L'hypertension primaire, l'hypertension Artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine de la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'Hypertension artérielle, l'Hypertension malfaisante, la maladie Hypertonique, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire

L'hypertension artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine dans la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'hypertension artérielle, l'hypertension malfaisante, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, hypertensive la crise, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, renovascular l'hypertension, l'hypertension symptomatique, l'hypertension rénale, l'hypertension de Renovascular, l'hypertension Symptomatique

Angine d'I20 [angine cardiaque]

la maladie de heberden, l'Angine de poitrine, L'attaque d'angine de poitrine, angine périodique, angine Spontanée, angine de poitrine Ferme, angine, Angine (l'attaque), le reste d'Angine, la progression d'Angine, l'Angine s'est mélangée, l'Angine l'angine spontanée, ferme, l'angine ferme Chronique, le Syndrome d'Angine X

I21 infarctus myocardial Aigu

L'infarctus de Myocardial dans la phase aiguë, l'Infarctus Myocardial Aigu, l'infarctus de Myocardial avec pathologic Q la vague et sans, l'infarctus de Myocardial compliqué par le choc de cardiogenic, l'Infarctus a quitté ventricular, infarctus de Transmural myocardial, l'infarctus de Myocardial netransmuralny (subendocardial), l'infarctus de Netransmuralny myocardial, l'infarctus de Subendocardial myocardial, La phase aiguë d'infarctus myocardial, infarctus myocardial Aigu, phase Sousaiguë d'infarctus myocardial, phase Sousaiguë d'infarctus myocardial, Thrombose des artères coronaires (les artères), infarctus myocardial Menacé, infarctus de Myocardial sans vague Q

Prolapsus d'I34.1 [prolapsus] valve de mistral

Rupture de muscle papillary, syndrome de Barlow, syndrome de prolapsus de valve de Mitral, prolapsus de valve de Mitral

I42 Cardiomyopathy

cardiopathy, cardiomyopathy diffus, Diffusent neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, cardiomyopathy Aigu, cardiomyopathy Chronique

Douleur de R07.2 dans le cœur

névroses du cœur, la douleur de Myocardial ischemic, le syndrome de Douleur dans l'infarctus myocardial, cardialgia, cardioneurosis, le syndrome Cardiaque, la Douleur dans les patients cardiaques, Cardialgia sur le fond dyshormonal myocardial dystrophie, cardialgia Fonctionnel, Psevdostenokardiya, pericardial douleur

Code CAS

26839-75-8

Caractéristiques

Timolol maleate et hemihydrate - poudre blanche, cristalline. La forme de hemihydrate légèrement soluble dans l'eau, soluble dans l'alcool ; dans la forme du sel maleate est soluble dans l'eau, le méthanol, l'éthanol.

Action pharmacologique.

antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, antiglaucome.

Les blocs beta1-et les récepteurs beta2-adrénergiques, n'a aucun sympathomimetic intrinsèque et activité de stabilisant de membrane. Arrête des impulsions sympathiques centrales et une sécrétion renin. Il réduit la sensibilité de tissus périphériques à catecholamines. L'automatisme d'interdictions sinoatrial le nœud, réduit l'occurrence de foyers ectopic dans les atriums, la connexion AV, les ventricules (vers une mesure moindre). Il diminue la vitesse de conduction d'excitation, contractility, production cardiaque et demande d'oxygène myocardial. Il inhibe l'activité de baroreceptors de l'arc aortique et leur réaction à la baisse de tension. Il a un effet cardioprotective. Réduit la mortalité après myocardial l'infarctus et le risque de mort soudaine. Il prévient l'occurrence de maux de tête d'origine vasculaire (50 % efficaces). Quand appliqué localement, il réduit la sécrétion d'humour aqueux et facilite son écoulement, en réduisant la pression intraoculaire (tant haut que normal). Il vous permet de contrôler la pression intraoculaire pendant le sommeil.

Quand les débuts d'action d'instillation après 10-30 minutes et durent depuis jusqu'à 12-24 heures (le maximum accompli dans 1-2 heures). T1 / 2 pour l'application actuelle - 30 minutes. Bien absorbé par la rétine et mucosa nasal (peut-être le développement d'effets systémiques). Absorbé de l'étendue gastrointestinal de 90 %, bioavailability de pas plus de 50 % en raison de l'effet de "premier laisser-passer" par le foie. Cmax dans le plasma accompli dans 1-2 heures en Reliant le plasma sanguin-. Moins de 10 %. T1 / 2 après l'ingestion 4 heures. Pénètre dans le lait de poitrine, passe le BBB et la barrière placental. Biotransformiroetsa dans le foie, excrété par les reins (20 %) et les intestins dans la forme inchangée et comme les métabolites.

Augmente la fréquence d'occurrence d'un pheochromocytoma de rats (300 mgs / le kg / le jour oralement depuis 2 ans), incite dans les souris (500 mgs / le kg / le jour oralement) des tumeurs bienveillantes et malfaisantes du poumon, un utérus polyposis bienveillant et un sein adenocarcinoma (les femelles). Dans les études dans vivo (les souris) et n'était pas in vitro mutagenic l'action, cependant, provoque un changement dans l'épreuve d'Ames. Aux doses de 125 fois le MRDC pas affectent la fertilité de rats et masculins. Il augmente l'incidence de résorption fœtale dans les souris et les lapins qui ont reçu des doses de 1000 et 100 fois plus grand que MRDC respectivement. Il inhibe les processus d'ossification dans les fœtus de rats sans affecter le développement post-natal de la progéniture (50 mgs / le kg / le jour).

Indication

À l'intérieur : hypertension, hypertrophic cardiomyopathy, prolapsus de valve de mistral, angine, prévention de réinfarctus, migraine (prévention d'attaques), tremblement essentiel, inquiétude.

Local : pression intraoculaire augmentée, glaucome (inclusion ouverte, secondaire, avec aphakia).

Contre-indications

Dans le but à l'intérieur et localement : hypersensibilité, asthme (en incluant l'histoire), maladie pulmonaire obstructionniste chronique, cardiogenic choc, arrêt du cœur aigu et chronique, degré du bloc II-III d'AV sinoatrial bloc, sinus bradycardia (moins de 45. 50 bat / la minute), un syndrome le sinus malade ; l'application locale : maladies de cornée de dystrophic, inflammation allergique sévère de mucosa nasal, allaitement maternel, première enfance (bébés prématurés et nouveau-nés).

Les restrictions s'appliquent

L'emphysème, la bronchite chronique nonallergique, vasomotor rhinitis, la maladie de Raynaud, le dysfonctionnement de foie et / ou la maladie du rein, l'acidose, le diabète, l'hypoglycémie, hyperthyroidism, myasthenia, l'âge assez âgé, la grossesse, le but systémique - l'âge d'enfants (la sécurité et l'efficacité ne sont pas déterminées).

Grossesse et allaitement maternel

Peut-être si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de timolol

Du système nerveux et des organes sensoriels : le vertige, le mal de tête, asthenia, la fatigue, le dérangement de sommeil, l'insomnie, les cauchemars, la dépression, l'agitation, les hallucinations, l'amnésie à court terme, la désorientation dans l'espace, paresthesia, a augmenté des symptômes de myasthenia gravis ; bruit dans les oreilles ; l'irritation d'œil, la vision brouillée, diplopia, ptosis, sèche des membranes muqueuses des yeux ; l'application locale : la personne de passage a brouillé la vision (de 30 secondes à 5 minutes - 6 %), en brûlant et en ayant des démangeaisons dans les yeux, la sensation de corps étranger dans l'œil, les changements dans la réfraction et l'acuité visuelle, lacrimation, la photophobie, une diminution de sensibilité cornéenne, en se gonflant de l'épithélium cornéen, les bords d'inflammation des paupières, la conjonctivite, blepharitis, punctate superficiel keratopathy, keratitis.

Du système respiratoire : congestion nasale, douleur de poitrine, toux, essoufflement, asthme, bronchospasm (peut-être fatal), échec respiratoire.

Système cardiovasculaire (sang, hemostasis) : les palpitations, bradycardia symptomatique, arrhythmias, le bloc d'AV, l'arrêt cardiaque, l'arrêt du cœur (peut-être fatal), hypotension, l'effondrement, le syndrome de Raynaud, les extrémités froides, l'exacerbation de fièvre intermittente claudication, le flux sanguin ischemic transitoire, ischemia cérébral, la syncope, ont diminué l'hémoglobine, hematocrit.

De l'étendue digestive : bouche sèche, anorexie, dyspepsie, nausée, vomissement, diarrhée.

Pour la peau : rougeurs, urticaria, exacerbation de psoriasis, pruritus, prurigo, alopécie.

Autre: angioedema, symptômes de privation, changement de poids, lupus syndrome, affaiblissement de libido, impuissance, la maladie de Peyronie, hyperkalemia, hyperuricemia, hypertriglyceridemia.

Intéraction

Augmentations (mutuellement) la probabilité de violations d'automaticity, conduction et contractility du cœur sur le fond d'amiodarone, simpatolitikov, diltiazem, verapamil, quinidine préparations ; le risque de hypotension et d'activités decompensation cardiaques - sur un fond du canal de calcium dihydropyridine blockers, les anesthésiques d'inhalation. NSAIDs affaiblissent l'effet hypotensive. L'application locale est compatible avec miotocs et inhibiteurs anhydrase carboniques. L'utilisation d'élément de gouttes d'œil contenant epinephrine ou de norepinephrine peut provoquer mydriasis. Epinefrin-et gouttes pour les yeux pilokarpinsoderzhaschie potentiate la réduction de pression intraoculaire. En même temps l'application systémique et actuelle de bêta-bloquants effets de renforcement réciproques possibles.

Overdose

Symptômes : vertige, mal de tête, nausée et vomissement, bradycardia, arrhythmia, congestive arrêt du cœur, bronchospasm.

Traitement : Quand l'utilisation des gouttes d'œil - lave immédiatement les yeux avec l'eau ou le sérum physiologique. Si ingestion - lavage gastrique, charbon de bois activé, thérapie symptomatique : atropine, agonist adrénergique du béta (isoprenaline, izadrin), glucagon hydrochlorure, agents vasopressor systémiques (norepinephrine, dobutamine), beta2-agonists (pour bronchospasm) ; glycosides cardiaque, diurétiques, aminophylline (arrêt du cœur) ; thérapie d'oxygène ; peut conduire le va-et-vient. Hemodialysis est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur, conjunctival.

Précautions

Avant que le traitement devrait être l'arrêt du cœur compensé. Pendant la thérapie exige la surveillance de fréquence cardiaque, tension et détection précoce de symptômes d'arrêt du cœur. La violation du foie et des reins nécessite la réduction de dose. Il est nécessaire d'annuler 48 heures avant la chirurgie. Le masquage des symptômes (tachycardia) de l'hypoglycémie dans les patients recevant d'agents antidiabétiques oraux et une insuline et thyrotoxicosis (un retrait soudain peut provoquer la crise thyrotoxic). Peut-être la sévérité augmentée de réactions d'hypersensibilité et le manque d'effet de doses conventionnelles d'epinephrine avec l'histoire allergique aggravée. Pour réduire l'absorption après l'instillation dans l'œil devrait être 1-2 minutes pour appuyer sur un doigt sur le conduit de déchirure au coin intérieur de l'œil. Dans la fermeture de montage l'utilisation de glaucome est possible seulement dans la conjonction avec miotocs. Inculqué d'autres. Le médicament est recommandé depuis au moins 10 minutes avant l'application de timolol.

L'application locale est nécessaire pour contrôler la fonction se déchirant et l'intégrité de la cornée d'un champ tous les 6 mois et de pression intraoculaire (4 semaines après l'initiation de thérapie). Pendant le traitement est permis seulement en portant des verres de contact durs (pour être enlevé avant l'instillation et de nouveau mis après 15 minutes). En transférant un patient avec un traitement ophtalmique etc. Les Bêta-bloquants arrêtent de prendre le médicament précédent et le jour suivant timolol administré. En cas de l'annulation d'autre glaucome médications doivent être dans le 1 jour pour utiliser les deux outils (sous le contrôle de pression intraoculaire) et ensuite continuer à utiliser timolol. Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention.

instructions spéciales

Avant la bouteille d'instillation pour tourner brusquement et trembler (pas plus que 1 fois). Pendant le traitement, vous pouvez changer les résultats d'essai dans les études de laboratoire.