Instruction pour l'utilisation : Tofisopam

Le nom latin de la substance Tofisopam

Tofisopamum (genre. Tofisopami)

Nom chimique

1-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine (3,4-Dimethoxyphenyl)

Formule brute

C22H26N2O4

Groupe pharmacologique :

Anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3 : syndrome de retrait d'Alcool ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'Abstinence avec l'alcoolisme ; Abstinence ; abstinence d'Alcool ; statut de retrait d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; désordre de Postabstinctive ; condition de post-abstinence ; syndrome de Gueule de bois ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'abstinence d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; condition d'Abstinence

F10.4 état Tempérant avec le délire : délire alcoolisé ; alcoolique de fièvre blanc ; Délire ; condition délirante avec l'alcoolisme et la toxicomanie

F11 désordres Mentaux et de comportement en raison de l'utilisation d'opioïdes : héroïnomanie ; héroïnomanie ; Diagnostic de dépendance d'opioïde ; Dépendance aux opioïdes ; retrait de morphine ; retrait opiacé ; penchant d'opium ; dépendance d'Opioïde ; penchant d'Opioïde ; désordre de comportement et postabstinentnom pour la toxicomanie

F32.0 épisode Dépressif de degré léger : épuisement nerveux avec la dépression

F40.2 phobies (isolées) Spécifiques : Claustrophobie

F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé : désordres d'inquiétude généralisés ; alarme généralisée ; névrose de Phobic ; réaction d'Inquiétude ; névrose inquiète

F43.1 désordre de tension Post-traumatique : Fatigue au combat ; Syndrome de Catastrophe ; le syndrome du survivant ; isolement traumatique ; névrose traumatique ; syndrome traumatique ; désordre de tension post-traumatique

F43.2 désordre de réactions défavorable : désordre d'adaptation mental

Désordres F45 Somatoform : désordre psychosomatique ; désordres psychosomatiques ; maladies psychosomatiques ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; désordres psychosomatiques fonctionnels du système cardiovasculaire

F48 d'Autres désordres névrotiques : Névrose ; maladies neurologiques ; désordres névrotiques ; condition névrotique ; Psychoneurosis ; Conditions inquiètes et névrotiques ; désordres névrotiques chroniques ; désordres réactifs émotionnels

F60.3 désordre de personnalité Avec émotion instable : balancements d'Humeur ; lability mental ; clôture émotionnelle ; détachement émotionnel ; Changement d'Humeur ; Lability d'humeur ; Instabilité de fond émotionnel ; désordres émotionnels mélangés ; L'état de tension émotionnelle ; lability émotionnel ; tension émotionnelle ; instabilité émotionnelle ; instabilité émotionnelle ; dérangement d'Humeur ; désordres d'Humeur ; humeur diminuée ; Détérioration d'humeur ; balancements d'Humeur

N94.3 syndrome de tension Prémenstruel : syndrome prémenstruel Prononcé ; désordre psychosomatique menstruel ; syndrome menstruel ; tension prémenstruelle ; statut prémenstruel ; période prémenstruelle ; syndrome prémenstruel ; syndrome de Règles

N95.1 menopausal et statut menopausal de femmes : Atrophie du mucosa de l'étendue génitale inférieure, provoquée par le manque d'œstrogène ; sécheresse vaginale ; dysfonctionnement d'Autonomic dans les femmes ; état de gipoestrogeniya ; Manque d'œstrogène dans les femmes menopausal ; changements dégénératifs de la membrane muqueuse dans la ménopause ; ménopause naturelle ; un utérus intact ; climatère ; femmes de Ménopause ; Ménopause dans les femmes ; dépression de menopausal ; dysfonctionnement ovarien climatérique ; Ménopause ; névrose climatérique ; Ménopause ; les symptômes de Menopausal ont compliqué psychovegetative ; syndrome climatérique ; désordres végétatifs climatériques ; désordre psychosomatique climatérique ; désordres de menopausal ; désordres de Menopausal dans les femmes ; condition de menopausal ; désordres vasculaires climatériques ; Ménopause ; symptômes de Menopausal vasomotor ; période de menopausal ; Manque d'œstrogène ; le Sentiment de la chaleur ; ménopause pathologique ; perimenopause ; ménopause ; postmenopausal ; Ménopause prématurée ; période de premenopauznom ; marées ; éclats chauds ; la chasse dans Meno et postmenopausal ; éclats chauds / éclats chauds dans la ménopause ; Crise cardiaque pendant la ménopause ; première ménopause dans les femmes ; Désordres de ménopause ; syndrome climatérique ; complications vasculaires de ménopause ; ménopause physiologique ; l'état d'Estrogendefitsitnye ; Ménopause prématurée

Douleur de R07.2 dans le cœur : névroses du cœur ; douleur de Myocardial ischemic ; syndrome de Douleur dans l'infarctus myocardial ; cardialgia ; cardioneurosis ; syndrome cardiaque ; Douleur dans les patients cardiaques ; Cardialgia sur le fond dyshormonal myocardial dystrophie ; cardialgia fonctionnel ; Psevdostenokardiya ; douleur de pericardial

Code de CAS

22345-47-7

Caractéristiques de la substance Tofisopam

"Journée" anxiolytic agent, dérivé atypique de diazepine (2,3-benzodiazepine). Blanc avec une nuance jaunâtre de poudre cristalline. Presque nerastvorim dans l'eau, c'est difficile soluble dans l'alcool.

Pharmacologie

L'action pharmacologique est anxiolytic.

Communique avec les récepteurs benzodiazepine, augmente la sensibilité de récepteurs GABA au médiateur, améliore des processus de GABA-mimetic dans le système nerveux central. Il a l'activité anxiolytic, pratiquement non accompagnée par le sédatif, myorelaxing et l'action anticonvulsant. Il a l'action se stabilisant et protectrice de la tension végétative, il développe des vaisseaux coronaires. Surtout efficace avec les symptômes somatiques d'inquiétude.

Quand ingéré vite et presque complètement absorbé de l'étendue gastrointestinal, Cmax dans le sang est atteint dans les 2 heures, après cela la concentration dans le plasma diminue monoexponentiellement. T1 / 2 est 6-8 heures, les produits résultants de biotransformation d'effet anxiolytic n'exercent pas. Il est excrété principalement avec l'urine (60-80 %) dans la forme de glucuronides, 20-30 % est excrété avec feces. Ne pas s'accumuler.

Application de substance Tofisopam

Névroses et conditions pareilles à une névrose ; les conditions accompagnées par la tension émotionnelle, autonomic les désordres, la peur modérément prononcée, l'apathie, ont diminué l'activité, les expériences maniaques ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological légers ; désordre de tension post-traumatique ; désordre d'adaptation mentale ; cardialgia (monothérapie ou dans la combinaison avec d'autres médicaments), syndrome climatérique (monothérapie et aussi dans la combinaison avec les médicaments hormonaux) ; syndrome de tension prémenstruel ; myasthenia, myopathies, neurogenic les atrophies musclées et d'autres conditions pathologiques avec les symptômes névrotiques secondaires, quand anxiolytics avec l'action myorelaxing prononcée sont contre-indiqués.

Dans narcology : le syndrome de retrait d'alcool, les états délirants (pour soulager l'agitation et les symptômes végétatifs), le syndrome de retrait d'opioïde et la condition post-tempérante. Les désordres névrotiques, psychopathes avec l'alcoolisme, aussi bien que les conditions caractérisées par l'apathie, ont diminué l'activité dans l'alcoolisme.

Contre-indications

Hypersensibilité (en incluant à d'autre benzodiazepines), psychoses et psychopathies avec l'agitation psychomotrice marquée, l'agressivité ou la dépression profonde ; decompensated échec respiratoire, syndrome d'arrestation respiratoire dans un rêve (dans l'anamnèse), application simultanée avec tacrolimus, sirolimus, cyclosporine ; grossesse (je trimestre), allaitement maternel, âge à 18 ans.

Restrictions de l'utilisation

Decompensated syndrome de détresse respiratoire chronique, échec respiratoire aigu dans l'histoire, le glaucome de fermeture de montage, l'épilepsie, la lésion cérébrale organique (par ex., atherosclerosis).

Effets secondaires de Tofisopam

Du système nerveux et des organes sensoriels : le mal de tête, l'agitation psychomotrice, l'irritabilité, l'agressivité, a augmenté l'excitabilité, le désordre de sommeil ; quelquefois confusion, saisies convulsives dans les patients avec l'épilepsie.

De la part du système respiratoire : dépression respiratoire.

De la part de l'étendue digestive : l'appétit diminué, la nausée, la bouche sèche, gastralgia, la dyspepsie, a augmenté la séparation du gaz, la constipation ; dans certains cas - congestive jaunisse.

Du système musculoskeletal : tension de muscle, douleur de muscle.

Réactions allergiques : démangeaison de peau, exanthema.

Intéraction

L'utilisation combinée de tacrolimus, sirolimus, cyclosporine avec tofisopam est contre-indiquée.

Les niveaux de plasma de médicaments qui sont transformés par métabolisme par CYP3A4 peuvent augmenter avec l'admission simultanée au tophosome. Les moyens de Deprimiruyuschie augmentent (mutuellement) l'oppression du système nerveux central. Inducers d'enzymes hépatiques (l'alcool, la nicotine, les barbituriques, les médicaments antiépileptiques) peut améliorer le métabolisme de tofisopam, qui peut mener à une diminution dans sa concentration dans le plasma sanguin et un affaiblissement de l'effet thérapeutique.

Quelques médicaments antifongiques (ketoconazole, itraconazole) peuvent ralentir le métabolisme hépatique de tofisopam, qui mène à une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin. Quelques médicaments antihypertensive (clonidine, BCC) peuvent améliorer les effets de tofisopam. Les bêta-bloquants peuvent ralentir le métabolisme de tofosopam, mais cet effet n'a aucune signification clinique. Benzodiazepines peut affecter l'effet d'anticoagulant de warfarin. L'utilisation à long terme de disulfiram peut inhiber le métabolisme tofisopam. Les antiacides peuvent affecter l'absorption de Tofisopam. Metoclopramide accélère le commencement de l'effet (augmente le taux d'absorption en raison de motility intestinal augmenté). Cimetidine et omeprazole inhibent le métabolisme tofizopam. Les contraceptifs oraux peuvent réduire l'intensité de métabolisme tofosopam. Tofisopam peut augmenter le niveau de digoxin dans le plasma sanguin.

Overdose

Symptômes : sommeil profond, dans les cas graves (après les doses prenantes de 50-120 mgs / kg) - vomissement, confusion, coma, dépression respiratoire et / ou saisies épileptiques.

Traitement : récupération de fonction respiratoire et activité cardiovasculaire.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Tofisopam

S'il y a une réaction allergique ou des désordres de sommeil sérieux, vous devriez arrêter de la prendre. Pour prévenir un désordre de sommeil, on recommande que vous preniez le médicament pas plus tard que 15-16 heures.

Il devrait être noté que dans les patients avec le retard mental, les patients assez âgés, aussi bien que ceux avec le diminué rénal et / ou la fonction de foie, les effets secondaires peuvent être plus probables que d'autres patients.

On ne recommande pas d'appliquer tofisopam pour la psychose chronique, la phobie ou les conditions maniaques. Dans ces cas, le risque de tentatives suicidaires et d'augmentations de comportement agressives. Donc, tofisopam n'est pas recommandé comme une monothérapie pour la dépression ou la dépression accompagnée par l'inquiétude.

Le soin doit être pris en traitant des patients avec depersonalization, aussi bien qu'une lésion cérébrale organique (eg, atherosclerosis). La surveillance médicale continue est exigée en nommant des patients avec myasthenia gravis.

Dans les patients avec l'épilepsie, tofisopam peut augmenter le seuil d'empressement convulsif.

Tofisopam ne provoque pas une diminution significative dans la capacité de se concentrer. On décide la question de la possibilité de contrôler des véhicules après avoir évalué la réponse individuelle du patient au médicament.