Instruction pour l'utilisation : Triptorelin (Triptorelinum)

Nom chimique :

Acétate D tryptophan 6 gonadorelin

Groupe pharmacologique

Hormones du hypothalamus, la glande pituitaire, gonadotropins et leurs antagonistes

Antineoplastic agents hormonaux et antagonistes d'hormone

La classification (ICD-10) de Nosological

C61 néoplasme Malfaisant de prostate

Adenocarcinoma de la prostate, le cancer de prostate dépendant de l'Hormone, le Cancer de Prostate résistant de l'Hormone, la tumeur Malfaisante de prostate, le néoplasme Malfaisant de prostate, le Carcinome de la prostate, le cancer de prostate non-metastatic Localement distribué, a avancé Localement le cancer de prostate, Localement le cancer de prostate de propagation, le carcinome de Metastatic prostatic, le cancer de prostate de Metastatic, Metastatic le cancer de prostate résistant de l'hormone, le cancer de prostate de Non-metastatic, le cancer de prostate Incompatible, le Cancer de Prostate, le cancer de Prostate, le cancer de prostate Commun, le Cancer de Prostate de dépôt de la Testostérone

D25.9 leiomyoma utérin Non indiqué

E30.1 puberté Prématurée

Puberté prématurée, développement sexuel Prématuré, puberté Prématurée dans les filles, Première puberté, puberté prématurée Primaire

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N91.2 Amenorrhea, non spécifié

Diagnostic d'amenorrhea, Manque de cycle menstruel, amenorrhea Congénital

Z31.1 insémination Artificielle

Clôture d'œuf, ICSI (Injection de Sperme d'Intra Cytoplasmic), stimulation ovarienne Contrôlée, superovulation Contrôlée, superovulation Contrôlée dans l'insémination artificielle, le Traitement d'insémination, Fertilisation ovulation artificielle, Prématurée, Le programme IVF, Le programme de fertilisation in vitro, Superovulation

Code CAS

57773-63-4

Caractéristiques

Hormone d'antitumeur, un analogue synthétique du gonadotropin libération de l'hormone (GnRH).

Pharmacologie

Action pharmacologique - antitumeur, cytostatic, antigonadotropic.

Avec l'application initiale ou intermittente stimule la libération du lobe antérieur de la glande pituitaire LH et FSH. À cet égard, dans les premiers jours de thérapie, il y a une augmentation transitoire du niveau d'œstrogènes et de testostérone. Plus tard il bloque la libération d'hormones gonadotrophic par la glande pituitaire - LH, FSH, réduit le contenu d'androgènes et d'œstrogènes dans le sang. Triptorelin a plus d'activité qu'une hormone naturelle. L'effet maximum se développe à 3-4 semaines (l'augmentation de gonadotropins - LH et FSH s'arrêtent complètement, la production d'œstrogène par les diminutions d'ovaires au niveau de ménopause, la production d'androgènes - avant l'état de postastratsionnogo). Après la cessation de traitement, la sécrétion physiologique d'hormones est restituée.

Carcinogenicity, mutagenicity, effets sur la fertilité

Il n'y avait aucun effet néfaste sur la fertilité ou la capacité reproductrice totale dans les rats avec les doses quotidiennes excédant la dose thérapeutique recommandée pour les humains (du point de vue de la région de surface de corps) de 0.2 ; 2 et 16 fois, ou 20 μg / kg. En plus, il n'y avait aucun effet secondaire dans la génération F1 de progéniture. Les études pour évaluer l'effet de tryptorelin sur la fertilité dans les rats masculins n'ont pas été réalisées.

La forme de dépôt libère progressivement tryptorelin de la surface des microcapsules et maintient une concentration thérapeutique dans le sang (200-500 ng / le millilitre) depuis 30 jours après une injection simple. Bioavailability avec le / m introduction - 38,8 %, avec p / k - 69 %. Tmax après l'administration de SC - 1 heure. Après iv l'introduction de 0.5 mgs de tryptorelin, le volume apparent de distribution dans les volontaires masculins en bonne santé est 30-33 litres. Ne se lie pas aux protéines de plasma. Le métabolisme de triptorelin dans les humains est inconnu, il n'y a aucun métabolite. Cl de plasma totale (162 millilitres / la minute) se compose des composantes rapides et lentes. Éliminé 3 fois plus lentement que gonadotropin naturel libération de l'hormone (taux biotransformation bas). Après l'administration intraveineuse de 0.5 mgs de triptorelin dans les hommes avec la fonction rénale normale (Cl creatinine 150 millilitres / minute) T1 / 2 - 2.81 h, avec Cl creatinine 40 millilitres / minute - 6.56 h, avec Cl creatinine 9 millilitres / minute - 7.65 h. Dans les hommes avec une violation de foie fonctionnent et Cl moyenne creatinine de 90 millilitres / la minute - 7.58 h.

Indications

Endometriosis (confirmé laparoscopiquement en présence des indications pour la suppression ovarienne et aucune intervention chirurgicale), myoma utérin (pour réduire la grandeur avant l'enlèvement chirurgical), le traitement symptomatique de cancer de prostate dépendant de l'hormone progressif (une alternative à la castration chirurgicale, réprimer la sécrétion de testostérone), la première puberté, le Programme de fertilisation in vitro, hypogonadotropic amenorrhea.

Contre-indications

Hypersensibilité (en incluant à d'autres analogues de GnRH), dans les hommes - cancer de prostate indépendant de l'hormone, condition après la prostatectomy, la métastase à la colonne vertébrale ou à l'obstruction de l'étendue urinaire ; Femmes - osteoporosis (risque accru de développement ou de manifestations cliniques).

Restrictions

Ovaire polycystique (quand utilisé dans le programme IVF).

grossesse et lactation

Contre-indiqué dans la grossesse (les études adéquates et sévèrement contrôlées n'ont pas été exécutées) et pendant l'allaitement maternel (il est inconnu si triptorelin pénètre dans le lait de poitrine).

Triptorelin a été montré être toxique à l'organisme maternel et expose des propriétés embryotoxic quand administré aux rats aux doses dans l'excès des recommandés pour les humains (du point de vue de la région de surface de corps) de 0.2 ; 0.8 et 8 fois. Fetotoxic et propriétés teratogenic ne sont pas fixés.

Dans les femmes d'âge d'accouchement, avant la thérapie de départ, la grossesse devrait être exclue. Les femmes dans la période de traitement devraient utiliser des méthodes non-hormonales pour la contraception.

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : mal de tête, dérangement de sommeil, humeur lability, irritabilité, dépression, asthenia, fatigue, paresthesia, affaiblissement visuel.

De la part de l'intestin : la nausée, la constipation ou la diarrhée, l'anorexie, le gain de poids, a augmenté l'activité d'hépatique transaminases, hypercholesterolemia.

De la part du système genitourinary : les symptômes ont fréquenté une diminution dans le niveau d'hormones sexuelles dans le sang, incl. Dans les hommes - rougit au visage, la libido diminuée, l'impuissance, une diminution dans la grandeur des testicules, gynecomastia ; Dans les femmes - "entachant" le renvoi ou la sécheresse de la membrane muqueuse du vagin, la libido diminuée, la douleur pendant les rapports, les rougeurs de sang au visage avec la sudation abondante.

Du système musculoskeletal : myalgia, mal de dos, demineralization du tissu d'os.

Réactions allergiques : rougeurs de peau, hyperemia, ayant des démangeaisons sur le site d'injection, anaphylactic choc, anaphylactoid réactions.

D'autre : l'amélioration temporaire de symptômes (en incluant arthralgia, la progression de hematuria ou a diminué des mictions), l'hypertension transitoire, l'anémie, en se gonflant des jambes.

Overdose

En cas d'une overdose, il est nécessaire d'immédiatement arrêter le traitement avec tryptorelin et la conduite s'approprient la thérapie symptomatique.

Routes d'administration

PC.

Depo-formes : dans / m, ï / ê,

Précautions

Pendant le cours, il est obligatoire pour contrôler le niveau de plasma d'hormones sexuelles (dans les hommes et les femmes), la concentration de PSA (la prostate l'antigène spécifique) dans les hommes, en utilisant des ultrasons - la grandeur de fibromes (la diminution rapide dans le volume utérin comparé avec la grandeur de fibromes peut provoquer le saignement et la septicité).

Les règles se produisent d'habitude 3 mois après la dernière injection de la forme de dépôt, mais dans certains cas plus tard.

Dans les hommes au début de traitement, il est possible d'augmenter des niveaux de testostérone dans le sang, donc, pendant les premières semaines de traitement, la surveillance prudente de la condition de patients est recommandée, surtout avec les métastases dans la colonne vertébrale et dans les patients souffrant du désordre de mictions, si nécessaire, la thérapie symptomatique.