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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Urotol

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Substance active : Tolterodine

Code d'ATX

G04BD07 Tolterodine

Groupe pharmacologique

M Cholinolytics

La classification (ICD-10) nosological

Réflexe de N31.1 vessie névropathique, pas ailleurs classifiée

hyperreflexia, Vessie Suractive, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

Faiblesse de vessie N31.2 neurogenic, pas ailleurs classifiée

Incontinence urinaire dans une situation stressante, une Atonie de vessie, une Atonie de la vessie (le sphincter) (neurogenic), fonction Diminuée du sphincter de la vessie, les désordres de vessie de Neurogenic, le désordre de vessie de Neurogenic, la vessie de Neurogenic, l'insuffisance Fonctionnelle du sphincter de la vessie, incontinence Impérative

N39.3 mictions Involontaires

Incontinence urinaire dans les femmes, Anishuriya, l'incontinence Urinaire

N39.4 d'Autres types indiqués d'incontinence urinaire

Incontinence urinaire, Lit-wetting, mictions nocturnes Fréquentes, incontinence Urinaire dans les femmes, Anishuriya, enuresis nocturne Primaire, enuresis nocturne Primaire chez les enfants

R32 l'incontinence Urinaire non spécifié

journée enuresis, instabilité de vessie d'Idiopathic, incontinence Urinaire, nocturia, Le désordre de la vessie sphincter fonction, mictions Spontanées, formes Mélangées d'incontinence urinaire, désordres Fonctionnels de miction, désordres de miction Fonctionnels, enuresis Fonctionnel chez les enfants, Enuresis

R39.1 d'Autres difficultés avec la miction

Mictions fréquentes, rétention urinaire, strangury, écoulement Obstrué d'urine, Violation de mictions, Violation de mictions, Violation de vidage de vessie, Violation de l'écoulement d'urine, mictions Fréquentes, Anomalies de mictions

Structure et composition

Comprimés, enduits avec une membrane de film 1 étiquette.

substance active :

Tolterodine hydrotartrate 1/2 mg

Excipients

Cœur : MCC - 73/146 mgs ; Sodium carboxymethyl amidon (le type A) 3.5 / 7 mgs ; dioxyde de silicium colloidal - 1/2 mg ; Sodium stearyl fumarate - 1.5 / 3 mgs

Membrane de film : hypromellose 2910/5 - 1.75 / 3.5 mgs ; Macrogol 6000 - 0.3 / 0.6 mgs ; dioxyde de Titane - 0.15 / 0.4 mgs ; Talc - 0.25 / 0.5 mgs ; oxyde en fer de Colorant jaune - 0.05 / - mg

Description de forme de dosage

Les comprimés couverts avec une couverture de film, 1 mg : autour, biconcave, couleur jaune.

Comprimés, enduits du film, 2 mgs : autour, biconvex, blanc.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - antidizuricheskoe, m-cholinoblocking.

Pharmacodynamics

Tolterodin et son dérivé 5-hydroxymethyl sont extrêmement spécifiques pour les récepteurs muscarinic, bloquent compétitivement des récepteurs m-cholinergic avec la plus haute sélectivité pour les récepteurs de vessie (en comparaison avec les récepteurs de glande salivaires). Le médicament réduit le ton des muscles lisses de l'étendue urinaire, detrusor l'activité contractile et réduit aussi la salivation.

Dans les doses excédant thérapeutique, le vidage incomplet de causes de la vessie et augmente la quantité d'urine persistante.

L'effet thérapeutique de tolterodine est accompli dans 4 semaines. Tolterodin n'inhibe pas CYP2D6, 2C19, 3A4 ou 1A2.

Pharmacokinetics

Succion. Après avoir pris le médicament à l'intérieur tolterodine est rapidement absorbé de l'étendue digestive. Cmax dans le sérum est accompli après 1-2 heures. Dans la gamme de doses thérapeutiques (1-4 mgs) est là un rapport linéaire entre la valeur de Cmax dans le sérum et la dose du médicament.

bioavailability absolu de tolterodine est 65 % dans les individus avec le manque CYP2D6 et 17 % dans la plupart des patients.

La nourriture n'affecte pas le bioavailability du médicament, bien que la concentration de tolterodine monte quand il est pris avec la nourriture.

Distribution. Tolterodin et le métabolite 5-hydroxymethyl se lient principalement à l'orosomucoid. Les fractions sans rapport sont 3.7 et 36 %, respectivement. Vd tolterodine est égal à 113 litres.

En raison de la différence dans la reliure aux protéines de tolterodine et du métabolite 5-hydroxymethyl, l'AUC de tolterodine dans les personnes avec le manque CYP2D6 est près de la somme des valeurs AUC de tolterodine et du métabolite 5-hydroxymethyl dans la plupart des patients avec le même régime de dosage. Donc, la sécurité, tolerability et l'effet clinique du médicament sont indépendants de l'activité de CYP2D6.

Métabolisme. Tolterodin est généralement transformé par métabolisme dans le foie avec l'enzyme polymorphe CYP2D6 pour former un métabolite 5-hydroxymethyl pharmacologiquement actif, qui est alors transformé par métabolisme à l'acide 5-carboxylic et à l'acide 5-carboxylic N-dealkylated. Le métabolite 5-hydroxymethyl a des propriétés pharmacologiques près du tolterodine et dans la plupart des patients améliore l'effet du médicament.

Dans les personnes avec un métabolisme réduit (avec un manque de CYP2D6), tolterodine est dealkylated avec CYP3A4 isoenzymes pour former N-dealkylated tolterodine, qui ne possède pas l'activité pharmacologique.

Excrétion. L'autorisation systémique de tolterodine dans le sérum dans la plupart des patients est environ 30 l / h. Après avoir pris T1 / 2, tolterodine est 2-3 heures et T1 / 2 métabolite 5-hydroxymethyl 3-4 heures. Dans les personnes avec un métabolisme diminué de T1 / 2, environ 10 heures.

La diminution dans l'autorisation du composé initial dans les individus avec le manque CYP2D6 mène à une augmentation de la concentration de tolterodine (environ de 7 fois) sur un fond pas les concentrations détectables du métabolite 5-hydroxymethyl.

Environ 77 % de tolterodine sont excrétés dans l'urine et 17 % - avec feces. Moins de 1 % de la dose est excrété inchangé et environ 4 % - dans la forme d'un métabolite 5-hydroxymethyl. L'acide 5-carboxylic et l'acide 5-carboxylic N-dealkylated constituent environ 51 et 29 % de la quantité excrétée dans l'urine, respectivement.

Pharmacokinetics dans les cas cliniques spéciaux

La valeur AUC de tolterodine et de son métabolite 5-hydroxymethyl actif augmente environ de 2 fois dans les patients avec la cirrhose du foie.

La valeur d'AUC moyenne de tolterodine et de métabolite 5-hydroxymethyl est 2 fois plus haute dans les patients avec l'affaiblissement rénal sévère (GFR <30 millilitres / la minute). Le contenu de plasma d'autres métabolites dans ces patients est beaucoup plus haut (12 fois). La signification clinique d'une augmentation de l'AUC de ces métabolites est inconnue.

Indications

Hyperreflexia (l'hyperactivité, l'instabilité) de la vessie, manifestée par le désir fréquent, obligatoire d'uriner, a augmenté la fréquence de mictions et / ou l'incontinence urinaire.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composantes du médicament ;

Rétention de mictions ;

Glaucome de fermeture de montage de Non-treatable ;

Myasthenia gravis ;

Colite ulcérative sévère ;

Mégacôlon ;

Âge à 18 ans.

Avec la prudence : l'obstruction sévère de l'étendue urinaire inférieure (en raison du risque de rétention de mictions), un risque accru de gastrointestinal diminué motility, maladies obstructionnistes de l'étendue digestive (eg stenosis du pylore), l'insuffisance rénale ou hépatique (la dose quotidienne ne devrait pas excéder 2 mgs), la neuropathie, hiatal les ouvertures d'Ouverture de hernie.

grossesse et lactation

L'utilisation de tolterodine dans la grossesse est possible seulement si l'avantage projeté de thérapie pour la mère excède le risque potentiel au fœtus. Comme les données sur l'excrétion de tolterodine avec le lait de poitrine ne sont pas disponibles, on devrait éviter l'utilisation du médicament pendant la lactation.

Les femmes d'âge d'accouchement devraient utiliser des méthodes fiables pour la contraception pendant la thérapie avec tolterodine.

Effets secondaires

Du système immunitaire : réactions allergiques, l'œdème de Quincke (très rare).

Du système nerveux : nervosité, conscience diminuée, hallucinations, vertige, somnolence, paresthesia, mal de tête.

De la part des organes de vision : yeux secs, perturbation de logement.

Du CCC : tachycardia, fréquence cardiaque augmentée, arrhythmia (rarement).

De l'étendue gastrointestinal : bouche sèche, indigestion, constipation, douleur abdominale, flatulence, vomissement, rarement - gastroesophageal reflux.

De la peau : peau sèche.

Du système urinaire : mictions de retard.

Autre: fatigue augmentée, douleur de poitrine, œdème périphérique, bronchite, gain de poids.

Intéraction

On devrait éviter l'administration simultanée de tolterodine avec de forts inhibiteurs de CYP3A4, tels que les antibiotiques de macrolide (erythromycin et clarithromycin), les agents antifongiques (ketoconazole, itraconazole et miconazole), protease les inhibiteurs, en raison de la possibilité d'augmenter la concentration d'albumine de sérum, qui augmente le risque d'overdose de médicament.

Agonists muscarinic cholinergic les récepteurs réduisent l'efficacité de tolterodine.

Les médicaments qui ont des propriétés anticholinergic, améliorent l'action et augmentent le risque d'effets secondaires.

Le médicament affaiblit l'effet de prokinetics (metoclopramide, cisapride). Action réciproque pharmacokinetic possible avec les médicaments transformés par métabolisme par cytochrome P450 isoenzymes CYP2D6 ou CYP3A4 (inducers et inhibiteurs). La Co-administration avec fluoxetine (un inhibiteur puissant de CYP2D6, qui est transformé par métabolisme à norfluoxetine, un inhibiteur de CYP3A4) mène seulement à une légère augmentation dans l'AUC total de tolterodine et de son métabolite 5-hydroxymethyl actif, qui ne provoque pas une action réciproque cliniquement significative.

Il n'y a aucune action réciproque avec warfarin et a combiné des contraceptifs oraux (contenant ethinyl estradiol / levonorgestrel).

Tolterodin n'est pas un inhibiteur de CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, donc, on ne s'attend pas à ce qu'il augmente le niveau de médicaments qui sont transformés par métabolisme par ces isoenzymes dans le plasma avec la co-administration avec tolterodine.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture, 1 table. 2 mgs 2 fois par jour. La dose totale du médicament peut être réduite à 2 mgs / le jour (1 table 1 mg 2 fois par jour), basée sur la tolérance individuelle du médicament.

Pour les violations du foie et / ou la fonction du rein, aussi bien qu'avec l'utilisation simultanée avec ketoconazole ou d'autres forts inhibiteurs de CYP3A4, on recommande de réduire la dose à 1 mg 2 fois par jour.

L'efficacité de thérapie devrait être réévaluée après 2-3 mois après le début de traitement.

Overdose

Symptômes : paresis de logement, mydriasis, le désir pénible d'uriner, les hallucinations, l'agitation sévère, les convulsions, l'échec respiratoire, tachycardia, le prolongement de l'intervalle QT, la rétention urinaire.

Traitement : lavage gastrique, le rendez-vous de charbon de bois activé. Avec le développement d'hallucinations, la forte excitation - physostigmine, avec les convulsions ou l'excitation sévère - anxiolytics de la structure benzodiazepine, avec l'échec respiratoire développé - IVL, avec tachycardia - β-adrenoblockers, avec la rétention urinaire - catheterization de la vessie, avec mydriasis - pilocarpine dans l'œil tombe et / Ou le fait de transférer le patient à un endroit sombre.

Forme d'édition

Comprimés, enduits du film, 1 mg ou 2 mgs. Selon la Table 14. Dans l'ampoule de PVC / PVDC / Al. Par 2 ou 4 bl. Placé dans une boîte en carton.

Conditions de réserves des pharmacies

Sur la prescription.

conditions de stockage

Aux températures pas plus haut que 25 C, dans l'emballage original.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

2 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.

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