Instruction pour l'utilisation : Valocordin-Doxylamine

Forme de dosage : Gouttes pour l'ingestion

Substance active : Doxylaminum

Groupes pharmacologiques :

Le sommeil et médicaments sédatifs d'autre [H1-antihistaminiques]

Somnifères et sédatifs d'autre [Somnifères]

La classification (ICD-10) nosological

Désordres de G47.0 de somnolence et de maintien du sommeil [insomnie] : Insomnie ; Insomnie, surtout somnolence de difficulté ; desynchronosis ; dérangement de sommeil prolongé ; somnolence de Difficulté ; insomnie à court terme et transitoire ; désordres de sommeil à court terme et chroniques ; sommeil court ou peu profond ; Violation de sommeil ; sommeil dérangé, surtout dans la phase de somnolence ; sommeil d'Infractions ; dérangements de sommeil ; dérangement de sommeil névrotique ; sommeil superficiel peu profond ; sommeil peu profond ; Mauvaise qualité de sommeil ; réveil nocturne ; Pathologie de sommeil ; violation de Postsomnic ; insomnie transitoire ; somnolence de Problème ; Tôt réveil ; Tôt dans le réveil du matin ; Tôt réveil ; désordre de sommeil ; somnipathy ; insomnie persistante ; difficile à s'endormir ; somnolence de difficulté ; Difficulté s'endormant chez les enfants ; insomnie persistante ; la Dégradation du sommeil ; insomnie chronique ; nuit fréquente et / ou tôt dans le réveil du matin ; réveil nocturne fréquent et un sens de la profondeur du non-sommeil ; réveil nocturne

Composition

Gouttes pour l'ingestion 1 millilitre (22 gouttes)

substance active : Doxylamine succinate 25 mgs

Substances auxiliaires : éthanol 96 %-450 mgs ; pétrole de Menthe - 1.4 mgs ; eau purifiée - 449.7 mgs

Description de forme de dosage

Gouttes : liquide clair, incolore avec l'odeur de menthe.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - antihistaminique, hypnotique, sédatif.

Pharmacodynamics

Le blocker de récepteurs H1-histaminiques du groupe d'ethanolamines. Le médicament a l'hypnotique, le sédatif, l'antihistaminique et l'action m-cholinoblocking. Réduit le temps de somnolence, augmente la durée et la qualité de sommeil, sans changer la phase de sommeil.

L'action commence dans les 30 minutes après avoir pris doxylamine, sa durée est 3-6 heures.

Pharmacokinetics

Doxylamine est rapidement et presque complètement absorbé après l'administration orale. Cmax dans le sérum est détectable 2-2.4 heures après l'admission dans une dose de 25 mgs et est 99 ng / le millilitre.

Doxylamine est transformé par métabolisme principalement dans le foie. Les métabolites principaux sont N-desmethyl doxylamine, N, N-dimesmethyl doxylamine et leur N-acetyl-conjugates. Il pénètre bien par les barrières histohematological, en incluant le BBB. T1 / 2 gammes de 10.1 à 12 heures. Le volume de la dose (environ 60 %) est excrété inchangé dans l'urine, en partie - par l'intestin.

Indication pour le Valocordin-Doxylamine

Traitement symptomatique de désordres de sommeil intermittents (somnolence de difficulté et awakenings nocturnes) dans les patients plus de 18 ans d'âge.

Pas tous les désordres de sommeil exigent la thérapie de médicament. Souvent, les désordres de sommeil sont provoqués par une détérioration dans la santé ou les troubles mentaux et peuvent être éliminés par d'autres mesures ou par le traitement direct de la maladie sous-jacente. Donc, ne traitez pas des désordres de sommeil chroniques (la somnolence de difficulté et les awakenings nocturnes) avec Valocordin®-Doxylamine pendant longtemps sans consulter votre docteur ; Dans de tels cas on recommande de consulter un docteur.

Contre-indications

Sensibilité augmentée à doxylamine, toute composante du médicament, aussi bien que d'autres antihistaminiques ;

Attaque asthmatique aiguë ;

Glaucome de fermeture de montage ;

Syndrome congénital d'intervalle QT prolongé ;

Pheochromocytoma ;

Hyperplasia de la prostate avec l'écoulement d'urine diminué ;

Empoisonnement aigu avec l'alcool et les hypnotiques, les analgésiques narcotiques, neuroleptics, les tranquillisants, les antidépresseurs, les préparations de lithium ;

épilepsie ;

Administration simultanée d'inhibiteurs MAO ;

Les patients avec l'asthme des bronches ou d'autres maladies respiratoires qui sont caractérisées par la sensibilité augmentée des compagnies aériennes (n'utilisent pas Valocordin-Doxylamine, comme il contient un pétrole de menthe, dont l'inhalation peut provoquer bronchospasm) ;

La période d'allaitement maternel ;

Âge à 18 ans.

Avec la prudence : grossesse ; échec de foie ; alcoolisme ; arrêt du cœur ; hypertension artérielle ; Bronchospasm dans l'anamnèse ; dyspnée chronique ; reflux de Gastroesophageal ; Pyloric stenosis, achalasia cardiaque ; l'Âge plus de 65 ans (la possibilité de développer le vertige, le risque du fait de perdre l'équilibre et du fait de tomber pendant les awakenings nocturnes et aussi en raison de l'augmentation possible de T1 / 2 doxylamine).

Valocordin-Doxylamine devrait être utilisé avec la prudence extrême dans les patients avec le dommage de cortex cérébral localisé et les saisies dans l'anamnèse, comme même de petites doses du médicament peuvent déclencher des saisies épileptiques sévères. On recommande de conduire l'EEG. La thérapie d'Anticonvulsant ne devrait pas être interrompue pendant l'utilisation de Valocordin®-Doxylamine.

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Les expériences sur les animaux n'ont pas révélé de données sur la présence de propriétés teratogenic dans doxylamine, aussi bien qu'une diminution dans la fertilité contre son fond. Les études épidémiologiques de médicaments contenant doxylamine succinate n'ont pas montré le développement d'effets teratogenic dans les humains. Néanmoins, Valocordin®-Doxylamine peut être utilisé pendant la grossesse seulement quand l'avantage projeté à la mère excède le risque possible au fœtus.

L'allaitement maternel pendant le traitement avec Valocordin®-Doxylamine devrait être arrêté parce que la substance active pénètre dans le lait de poitrine.

Effets secondaires

La fréquence de réactions défavorables potentielles est classifiée comme suit : très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100 <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000 à <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000 à <1/1000) ; Très rarement (<1/10000) et la fréquence est inconnue (ne peut pas être estimé des données disponibles).

Du côté de sang et de système lymphatique : dans les cas exceptionnels, en traitant blockers des récepteurs H1-histaminiques, le développement de leukopenia, thrombocytopenia, hemolytic l'anémie a été annoncé ; Très rarement - a signalé des cas d'anémie aplastic et d'agranulocytosis.

De la part du système endocrine : dans les patients avec pheochromocytoma, l'utilisation de récepteur H1-histaminique blockers peut provoquer une augmentation de la libération de catecholamines.

Troubles mentaux : aux réactions indésirables qui dépendent de la susceptibilité individuelle et de la dose acceptée incluent la vitesse diminuée de réactions psychomotrices, la concentration diminuée d'attention, la dépression ; En plus, les réactions paradoxales peuvent la survenir-inquiétude, l'agitation, l'inquiétude, l'insomnie, les cauchemars, la confusion, les hallucinations, les tremblements. Après prolongé l'utilisation quotidienne, la cessation brusque de thérapie peut mener pour ricocher l'insomnie.

Toxicomanie. Comme d'autres somnifères, doxylamine peut provoquer la dépendance physique et mentale. Le risque de dépendance augmente avec une augmentation de la dose et de la durée de traitement, aussi bien que dans les patients avec l'alcool et la toxicomanie (en incluant dans l'anamnèse).

Insomnie pensive. Même après les cours courts de consommation doxylamine, son annulation peut mener à une récurrence d'insomnie. Donc, arrêtez-vous le traitement devrait être, en réduisant progressivement la dose.

Amnésie d'Anterograde. Même dans les doses thérapeutiques, doxylamine peut provoquer l'amnésie anterograde, surtout dans la première heure après son administration. Les augmentations de risque avec la dose augmentante, mais peut être réduit en raison du sommeil continu de durée suffisante (7-8 heures).

Du système nerveux : vertige, somnolence, mal de tête ; Rarement - les crampes sont possibles.

Du côté de l'organe de vision : dérangements dans le logement, une augmentation d'IOP.

Du côté de l'organe d'audition et de balance : bruit dans les oreilles.

Du CVS : tachycardia, arrhythmia, une diminution ou augmentation de la tension, decompensated arrêt du cœur. Dans plusieurs cas, les changements ont été trouvés sur l'ECG.

De la part du respiratoire, le thorax et les organes mediastinal : en s'épaississant de la sécrétion des bronches, l'obstruction des bronches, bronchospasm, qui peut mener à la fonction de poumon diminuée.

De l'étendue gastrointestinal : autonomic réactions indésirables, telles que la bouche sèche et la constipation ; nausée d'expérience de mai, vomissement, diarrhée, appétit diminué ou augmenté, epigastric douleur ; Très rarement - obstruction intestinale paralytique très grave.

Du côté du foie et des conduits de bile : sur un fond de la thérapie d'antihistaminique, les violations de fonction de foie (cholestatic la jaunisse) ont été annoncées.

De la peau et du tissu sous-cutané : peau réactions allergiques, photosensitization, violation de thermoregulation.

Du système musculoskeletal et du tissu conjonctif : faiblesse de muscle.

Du côté des reins et de l'étendue urinaire : violation de mictions.

Désordres généraux et désordres sur le site d'injection : congestion nasale, fatigue, léthargie.

La sélection individuelle prudente d'une dose quotidienne peut réduire la fréquence et la sévérité de réactions défavorables. Le risque de réactions superflues est plus haut dans les patients assez âgés, qui peuvent augmenter leur risque de chutes.

Développement d'habitude : l'application régulière peut mener à une diminution dans l'efficacité (le penchant).

Intéraction

Avec l'utilisation simultanée du médicament Valocordin-Doxylamine avec les antidépresseurs, les barbituriques, benzodiazepines, anxiolytics, les sédatifs, les analgésiques narcotiques, les analgésiques contenant la codéine et antitussives, neuroleptics, d'autre blockers de récepteurs H1-histaminiques, médicaments antihypertensive centraux (eg clonidine et alpha-methyldopa), Thalidomide, baclofen et pisotifenum, l'effet inhibiteur sur les augmentations de système nerveux central.

L'utilisation de doxylamine mène à une augmentation significative de l'activité de CYP2 <la classe de durée = "sokr" le titre = "les volts"> B, aussi bien que l'induction modérée de CYP3A et de CYP2A. Il est impossible d'exclure la possibilité d'action réciproque avec les médicaments transformés par métabolisme avec la participation de ces enzymes, par exemple antiarrhythmics, protease les inhibiteurs, neuroleptics, les bêta-bloquants, immunosuppressants et les médicaments antiépileptiques.

Comme l'éthanol améliore l'effet sédatif de la plupart de récepteur H1-histaminique blockers, utilisation simultanée de Valocordin®-Doxylamine et de médicaments contenant de l'éthanol et on devrait éviter la consommation de boissons alcoolisées.

Quand utilisé simultanément avec les médicaments qui ont l'activité m-cholinoblocking (atropine et atropine-contenant antispasmodics, tricyclic les antidépresseurs, les inhibiteurs de MAO, antiparkinsonics, disopyramide, phenothiazine antipsychotics), l'effet anticholinergic de doxylamine succinate peut être imprévisiblement augmenté et prolongé et le risque de telles Réactions superflues comme la rétention d'urine, la constipation, l'obstruction intestinale paralytique, la bouche sèche, a augmenté IOP. En plus, l'utilisation combinée de doxylamine avec les inhibiteurs MAO peut provoquer le développement de hypotension artériel, dépression de CNS et fonction respiratoire.

La réception d'antihistaminiques peut masquer les signes initiaux de dommage à l'oreille intérieure (sonnant dans les oreilles, le vertige, la confusion) provoqué par l'administration simultanée de médicaments ototoxic (telles qu'aminoglycosides, salicylates, diurétiques).

Pendant le traitement de doxylamine avec succinate, les résultats de tests cutanés peuvent être faux et négatifs.

Les patients qui prennent doxylamine succinate ne peuvent pas éliminer hypotension artériel avec epinephrine (l'adrénaline) (peut-être une augmentation paradoxale de la sévérité de hypotension). En cas du choc, norepinephrine (norepinephrine) devrait être utilisé.

Avec l'utilisation simultanée avec le fait de photosensibiliser de médicaments, un effet photosensibilisant additif peut être noté.

Le dosage et administration

À l'intérieur, avec 100-150 millilitres de liquide (eau) depuis 30 minutes - 1 heure avant le temps désiré de commencement de sommeil.

Si le docteur n'est pas prescrit autrement, une dose simple de Valocordin®-Doxylamine pour les patients plus de 18 ans d'âge sont 22 gouttes (conforme à 25 mgs de doxylamine succinate). Avec l'efficacité insuffisante de thérapie, la dose peut être augmentée à un maximum de 44 gouttes (50 mgs). N'excédez pas la dose quotidienne maximum.

Après avoir pris Valocordin®-Doxylamine il est nécessaire de garantir une durée suffisante de sommeil, qui évitera le dérangement de réactions psychomotrices le matin.

En cas des dérangements de sommeil aigus, il devrait être limité à une utilisation simple. Pour vérifier le besoin pour le traitement continué avec les désordres de sommeil réguliers, on recommande que, pas plus tard que 14 jours après le début de l'application quotidienne, une réduction de dose graduelle soit entreprise.

D'habitude la durée de traitement est 2-5 jours, la durée maximum de traitement avec doxylamine est 14 jours.

Groupes patients spéciaux

Les patients avec le rénal et / ou l'insuffisance hépatique, aussi bien que les patients plus vieux que 65 ans peuvent être plus susceptibles à doxylamine et donc on recommande de réduire sa dose.

Overdose

Symptômes : la somnolence de jour, les élèves dilatés, paresis du logement, la bouche sèche, le fait de rougir de la peau du visage et le cou, la fièvre, le sinus tachycardia, la frustration, les hallucinations, ont diminué l'humeur, l'inquiétude augmentée, a diminué la coordination de mouvements, tremblement, mouvements involontaires, syndrome convulsif, Un coma.

Les mouvements involontaires sont quelquefois de funestes présages de convulsions, qui peuvent indiquer un niveau sévère d'empoisonnement. Même faute des convulsions, empoisonnant avec doxylamine peut provoquer le développement de rhabdomyolysis, qui est souvent accompagné par le développement d'échec rénal sévère. Dans de tels cas, la thérapie standard avec un contrôle constant de l'activité de CK est montrée.

Il y a un rapport du cas quand à la suite du patient recevant 500 mgs de doxylamine (en raison de l'éventaire d'insomnie) pancreatitis aigu et échec rénal aigu développé.

Si les symptômes d'empoisonnement apparaissent, consultez un docteur immédiatement.

Traitement : symptomatique (en incluant m-holinomimetiki et médicaments anticonvulsant) et thérapie d'entretien (en incluant la ventilation mécanique). Puisque l'on montre aux premiers soins la réception de charbon de bois activé (les adultes - 50 g, enfants avec une overdose accidentelle - 1 g / le kg). En ingérant une grande quantité du médicament - le but de laver l'estomac ou l'induction de vomissement. Analeptics sont contre-indiqués, parce que le risque d'un syndrome convulsif augmente à cause d'une réduction possible du seuil convulsif provoqué en prenant Valocordin®-Doxylamine. Avec hypotension artériel, aucun alpha et béta adrenostimulants ne sont prescrits, incl. Epinephrine (adrénaline), à cause de la possibilité d'une augmentation paradoxale de la sévérité de hypotension. Il est recommandé de nommer norepinephrine (norepinephrine). Il est nécessaire d'éviter l'utilisation de médicaments avec l'action béta-adrenostimulating, puisqu'ils peuvent améliorer vasodilation. Quand l'empoisonnement sévère (la perte de conscience, arrhythmia cardiaque) ou l'apparition de syndrome anticholinergic (avec ECG la surveillance), vous pouvez appliquer l'antidote - physostigmine salicylate. Avec les attaques épileptiques répétées, anticonvulsant les médicaments sont prescrits. À cause du risque accru de développer la dépression respiratoire, leur rendez-vous est possible seulement dans les cas où il est possible de réaliser la ventilation mécanique. L'efficacité de hemodialysis, haemofiltration et de dialyse peritoneal avec l'overdose doxylamine n'a pas été étudiée, mais ces méthodes ne seront pas efficaces probablement en raison de grand Vd du médicament. L'efficacité de diuresis forcé n'est pas établie.

Instructions spéciales

Valocordin®-Doxylamine contient 55 % par le volume d'éthanol (jusqu'à 900 mgs par dose (22 gouttes), conforme à 21.87 millilitres de bière ou à 9.11 millilitres de vin), qui peut être dangereux pour les gens avec la maladie de foie, l'alcoolisme, l'épilepsie et Aussi pour les femmes enceintes.

Après avoir pris le médicament devrait fournir le temps suffisant au sommeil (la prévention d'une réaction psychomotrice retardée après s'être réveillé).

Comme tous les somnifères et les sédatifs, doxylamine succinate peut aggraver le cours de sommeil nocturne apnea - augmentent le nombre et la durée d'arrêts d'haleine soudains dans un rêve.

Pendant le traitement avec les antihistaminiques, la surveillance régulière de fonction du cœur est nécessaire, parce qu'Il y a des rapports de changements dans l'ECG, en particulier, changements dans la phase de repolarisation. C'est surtout important pour les patients assez âgés et les patients avec l'arrêt du cœur.

Le soin particulier devrait être exercé dans le traitement de patients avec l'hypertension, comme les antihistaminiques peuvent augmenter la tension.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les machines. Ce médicament (même avec son utilisation convenable) peut avoir un effet négatif sur la capacité d'activement participer à la circulation ou contrôler d'autres mécanismes. Surtout avec l'utilisation simultanée du médicament et de l'alcool. Donc, vous devriez éviter de conduire la voiture, assurer l'entretien d'autres mécanismes et de toute activité dans un environnement de risque élevé, au moins pendant la première phase de traitement. Le médecin étant présent prend une décision dans chaque cas, en tenant compte de la vitesse de réaction individuelle, le dosage prescrit.

Forme de libération

Gouttes pour l'administration orale, 25 mgs / millilitre. Dans les compte-gouttes de bouteilles de verre marron, 20 ou 50 millilitres. Chaque bouteille est un compte-gouttes dans une boîte en carton.

Fabricant

"Crevel Moiselbach GmbH". Crevelstrasse, 2, D-53783, Aitorf, l'Allemagne.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Valocordin-Doxylamine

À une température pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation du médicament Valocordin-Doxylamine

5 ans. Après s'être ouvert - 6 mois.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.