Instruction pour l'utilisation : Venlafaxine 37,5 mgs

International Nonproprietary Name (INN) : Venlafaxine

Groupe de Pharmaceutic : Antidépresseur

Présentation :

Comprimés 37.5 mgs, 75 mgs n30.

Disponible avec la prescription

Indications pour Venlafaxine

Venlafaxine est indiqué pour le traitement ou la prévention de dépression. Les prescriptions sont disponibles d'habitude d'un psychiatre.

Venlafaxine est une médication de classe d'inhibiteur de reconsommation de serotonin-norepinephrine (SNRI) oralement administrée avec une structure chimique sans rapport à ce des connus (tricyclic, tetracyclic ou d'autre) ou d'autres agents d'antidépresseur disponibles. Venlafaxine est disponible comme les comprimés (les comprimés ordinaires), en contenant Venlafaxine HCl (racemic le mélange d'enantiomers). On croit que le mécanisme de l'action d'antidépresseur de venlafaxine dans les humains est associé à son potentiation d'activité neurotransmitter dans le CNS. Les études précliniques ont montré que venlafaxine et son métabolite actif, O-desmethylvenlafaxine (ODV), sont des inhibiteurs puissants de neuronal serotonin et reconsommation norepinephrine et faibles inhibiteurs de reconsommation de dopamine. Venlafaxine et ODV n'ont aucune affinité significative pour muscarinic, histaminergic, ou les récepteurs adrénergiques α-1 in vitro. On est hypothétique que l'activité pharmacologique à ces récepteurs est associée à anticholinergic différent, sédatif et effets cardiovasculaires vus avec d'autres médicaments psychotropic. Venlafaxine et ODV ne possèdent pas de monoamine oxidase (MAO) l'activité inhibitrice.

Venlafaxine dans la forme de comprimés ordinaires devrait être administré, en règle générale, deux fois par jour, pendant le repas, aux points de temps égaux de jour en jour. Le cours de traitement est assez long d'habitude, les premiers signes du spectacle de soulagement de dépression après 1-2 semaines de traitement avec Venlafaxine.

Un épisode dépressif important (le DSM-IV) implique un proéminent et un relativement persistant (presque chaque jour depuis au moins 2 semaines) l'humeur déprimée ou dysphoric qui interfère d'habitude tous les jours du fonctionnement et inclut au moins cinq des neuf symptômes suivants : l'humeur déprimée, la perte d'intérêt pour les activités ordinaires, changement significatif dans le poids et/ou l'appétit, l'insomnie ou hypersomnia, l'agitation psychomotrice ou le retard, ont augmenté la fatigue, les sentiments de culpabilité ou nullité, réflexion ralentie ou ont diminué la concentration, une tentative de suicide ou ideation suicidaire.

Plus de renseignements sur l'usage médical de Venlafaxine que vous pouvez trouver dans la brochure approuvée (dans la langue russe seulement), qui est inclus dans chaque boîte de carton du produit.

Nom de marque du médicament – Venlafaxine

Forme de dosage : comprimés

Substance active :

hydrochlorure de venlafaxine - 42.42 mgs et 84.84 mgs, ou 37.5 mgs ou 75 mgs de venlafaxine ;

Excipients : cellulose microcristalline - 67.31 / 134.62 mgs, pregelatinised amidon - 49.50 / 99.00 mgs colloidal dioxyde de silicium (Aerosil) - 0.82 / 1.64 mgs de talc - 3.30 / 6 60 mgs de magnésium stearate - 1.65 / 3.30 mgs.

Description :

Comprimés de blanc à blanc avec une ombre jaunâtre, permise la lumière marbling, cylindrique de l'appartement, avec une facette.

Groupe de Pharmacotherapeutic : Antidépresseur

Code d'ATX : N06AX16

Propriétés pharmacologiques de VenlafaxinePharmacodynamics

Venlafaxine - l'antidépresseur qui n'est chimiquement rattaché à aucune classe d'antidépresseurs (tricyclic, tetracyclic, ou d'autre), c'est un racemate de deux enantiomers actifs. Venlafaxine et son métabolite principal, O-desmetilvenlafaksin (EFA), sont des inhibiteurs puissants de la reconsommation de serotonin et de norepinephrine (dans la forme abrégée : SNRIs ou SIOZSiN) et faibles inhibiteurs de reconsommation de dopamine. Le mécanisme d'action d'antidépresseur du médicament a fréquenté la capacité d'améliorer l'activité de neurotransmitters dans la transmission d'impulsions de nerf dans le système nerveux central (CNS). Venlafaxine et EFA affectent également efficacement la reconsommation neurotransmitters susmentionné et ils n'ont pas d'affinité (a fait les études in vitro) cholinergic (muscarinic), l'histamine (H1), alpha1-adrénergique, l'opioïde et le récepteur benzodiazepine, n'inhibez pas l'activité de monoamine oxidase (MAO). En inhibant serotonin la reconsommation, venlafaxine inhibiteur de reconsommation serotonin sélective (SSRI) inférieur.

Pharmacokinetics

Absorption :

L'absorption de l'étendue gastrointestinal est bonne, environ 92 % pour la quantité de dose simple est indépendant de la consommation de nourriture.

Distribution :

Le total bioavailability - 40-45 %, en raison du métabolisme du premier laisser-passer intensif dans le foie. Venlafaxine et EFA se lient aux protéines de plasma humaines à 27 et 30 %, respectivement ; ils tous les deux entrent dans du lait de poitrine. La gamme de doses quotidiennes de 75-450 mgs venlafaxine de venlafaxine et d'EFA lui-même a kinetics linéaire. Le temps pour atteindre la concentration de plasma maximum (TCmax) venlafaxine et EFA - 2 et 3 h, respectivement, après avoir pris les comprimés Venlafaxine à l'intérieur. En cas de la réception des formes prolongées d'indicateurs TCmax venlafaxine 5,5 et 9 heures, respectivement.

La demi-vie (T1 / 2) était 5 ± 2 heures et 11 ± 2 heures pour venlafaxine et EFA sootvetstvenno. La concentration de plasma de Ravnovesnaya (Css) pour venlafaxine et EFA est atteinte après 3 jours de doses thérapeutiques multiples.

Métabolisme :

Transformé par métabolisme principalement dans le foie avec CYP2D6 isozyme à un 45 tours métabolite pharmacologiquement actif (EFA) et à un métabolite inactif N-desmetilvenlafaksina. Venlafaxine est un faible inhibiteur d'isozyme CYP2D6, n'a pas inhibé CYP1A2, CYP2C9 ou CYP3A4.

Excrétion :

Rapport surtout reins : environ 87 % ont reçu une dose simple est excrété dans l'urine dans les 48 heures (5 % dans la forme inchangée, 29 % dans la forme d'EFA non conjugué, 26 % dans la forme d'EFA conjugué, 27 % d'autres métabolites inactifs) et dans 72 reins h a tiré 92 % du médicament.

Voulez dire ± écart-type de l'autorisation de plasma de venlafaxine et EFA est 1.3 ± 0.6 et 0.4 ± 0.2 L / h / le kg, respectivement ; demi-vie d'élimination apparente de 5 ± 2 et 11 ± 2 heures, respectivement ; apparent (à l'état ferme) volume de distribution 7.5 ± 3.7 et 5.7 ± 1.8 l / kg, respectivement.

Groupes spéciaux

Le sexe et l'âge du patient n'avaient pas d'effet significatif sur les paramètres pharmacokinetic de venlafaxine et d'EFA.

Pour les patients assez âgés les adaptations de dose spéciales selon l'âge est exigé.

Dans les patients avec l'activité basse CYP2D6 isozyme n'est pas nécessaire dans la sélection de doses individuelles. Bien que les concentrations que les changements opposés pris séparément, à savoir venlafaxine (amélioré) et EFA ont (réduites), la somme des régions sous la courbe de ces deux substances actives changent en fait en raison de l'activité diminuée d'isoenzyme CYP2D6, respectivement l'adaptation de dose est exigée.

Les patients avec l'insuffisance hépatique et rénale de modérés au métabolisme venlafaxine sévère et à l'excrétion de l'EFA ont réduit Cmax a augmenté venlafaxine et EFA, rallonge T1 / 2. La réduction de l'autorisation totale de venlafaxine est la plus prononcée dans les patients avec l'autorisation de creatinine (CC) par les reins au-dessous de 30 millilitres / la minute et dans les patients qui sont sur la dialyse du rein (T1 / 2 augmentés de 180 % pour venlafaxine et de 142 % pour EFA et l'autorisation des deux substances actives est réduite d'environ 57 %). Pour de tels patients, surtout ceux sur hemodialysis, sélection individuelle de doses de venlafaxine et de contrôle le kinetics considération de la durée de traitement avec ce médicament.

Bien que les données pour les patients avec le degré d'insuffisance hépatique sévère dans l'Enfant-Pugh aient limité, il devrait être noté que les variations individuelles dans pharmacokinetics, en particulier, l'autorisation du médicament et de son T1 / 2, sont très diverses dans la nature, qui devrait être tenue compte dans le rendez-vous de venlafaxine dans ces patients.

Dans les patients avec la classe A selon l'Enfant-Pugh (la fonction de foie anormale claire) et l'Enfant-Pugh de la Classe B (Les violations du milieu) T1 / 2 de venlafaxine et d'EFA se sont étendus environ de 2 fois comparé avec les patients en bonne santé et l'autorisation diminuée par la plus de moitié.

Indications pour Venlafaxine

Dépression. Prévention et traitement.

Contre-indications forVenlafaxine

L'hypersensibilité à venlafaxine ou à n'importe lequel des excipients, l'application simultanée avec les inhibiteurs MAO (voir. Aussi section "Action réciproque avec d'autres médicaments") dysfonctionnement rénal sévère et / ou affaiblissement hépatique (taux de filtration de glomerular (GFR) de moins de 10 millilitres / minute).

L'acceptation du médicament est contre-indiquée moins l'âge de 18 ans, pendant la grossesse et la lactation.

Précautions : l'infarctus myocardial récent, l'angine instable, l'hypertension, arrhythmias (surtout tachycardia), les convulsions dans l'histoire, a augmenté la pression intraoculaire, le glaucome de fermeture de montage, l'état maniaco-dépressif dans l'histoire, les tendances suicidaires, la prédisposition au saignement de la peau et les membranes muqueuses, le poids de corps initialement réduit, hyponatraemia, la déshydratation, simultanément avec les diurétiques ou les médicaments (les médicaments) utilisés pour le traitement d'obésité (voir. aussi "Instructions spéciales" section).

Grossesse et lactation

Vous ne devriez pas assigner des femmes enceintes et produisant du lait venlafaxine, puisque la sécurité du médicament pendant la grossesse et la lactation dans les femmes n'a pas été établie suffisamment, étant donné qu'il n'y a aucune étude clinique suffisamment contrôlée sur un suffisamment grand échantillon de patients. Cela s'applique à la santé tant de la mère que de, vers une plus grande mesure le fœtus / le bébé. Les femmes d'âge d'accouchement devraient en être prévenues avant le traitement, immédiatement consulter un docteur si vous devenez la grossesse enceinte ou planifiante pendant le traitement de médicament. Venlafaxine et son métabolite (EFA) sont alloués dans le lait de poitrine. Si vous voulez recevoir le médicament pendant la lactation est le cessation nécessaire d'allaitement maternel.

En pratique, les cas de rendez-vous de venlafaxine ont trouvé la mère pendant la grossesse et juste avant la livraison, quand dans une situation spécifique l'avantage attendu à la mère emporte sur le risque potentiel au fœtus. Dans ces cas, les bébés étaient des complications fréquemment observées qui exigent : longueur augmentée d'hospitalisation, soutien respiratoire et alimentation de tube. Ces complications peuvent se développer immédiatement après la naissance et sont caractérisées en cas de la réception d'autres antidépresseurs du SSRI ou des groupes SNRI (pas contenant venlafaxine). Dans de tels cas, il a signalé les symptômes cliniques suivants dans le nouveau-né : détresse respiratoire, cyanosis, apnea, saisies, instabilité de température, en nourrissant la difficulté, le vomissement, l'hypoglycémie, muscle hypertonia ou hypotonia, hyperreflexia, tremblement, tremblement, irritabilité, léthargie, pleurs constants, somnolence ou insomnie. De telles violations peuvent indiquer des effets serotonergic du médicament venlafaxine. Si venlafaxine utilisé pendant la grossesse et le traitement maternel a été accompli peu de temps avant la naissance, le nouveau-né peut avoir des symptômes de privation. Un tel nouveau-né devrait exclure la présence de syndrome serotonin ou de syndrome malfaisant neuroleptic. L'évidence épidémiologique suggère que l'utilisation de SSRIs dans la grossesse, particulièrement dans la dernière grossesse, peut augmenter le risque d'hypertension pulmonaire persistante de nouveau-nés.

Dosage de Venlafaxine et administration

À l'intérieur.

Le médicament est venlafaxine pris avec la nourriture, de préférence en même temps, le liquide a serré du liquide. La dose de départ recommandée est 75 mgs tous les jours dans deux stades (à 37.5 mgs 2 fois par jour). Selon tolerability et efficacité, la dose peut être progressivement augmentée de jusqu'à 150 mgs / le jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 225 mgs / le jour. En augmentant la dose à 75 mgs / le jour peut être fait aux intervalles de 2 semaines ou plus, en cas de la nécessité clinique, en raison de la sévérité de symptômes la dose peut être augmentée dans un temps plus court, mais pas moins de 4 jours. De plus hautes doses (jusqu'à une dose quotidienne maximum de 375 mgs / le jour dans 2-3 heures) les patients exigent l'observation hospitalisée. Après avoir accompli l'effet thérapeutique désiré, la dose quotidienne peut être progressivement réduite au minimum le niveau efficace.

Thérapie d'un grand secours et prévention de rechute : le traitement d'un grand secours peut continuer depuis 6 mois ou plus. Nommé par le minimum la dose efficace utilisée dans le traitement d'épisodes dépressifs.

Échec rénal : pour l'insuffisance rénale légère (le taux de filtration de glomerular (GFR) était 30 millilitres / la minute) le mode de correction n'est pas exigé. Lors de l'échec rénal modéré (GFR 10-30 millilitres / la minute), la dose devrait être réduite de 25-50 %. Dans la connexion avec l'élongation de la demi-vie de venlafaxine et de son métabolite actif (EFA), de tels patients devraient prendre la dose entière une fois par jour. On ne recommande pas Venlafaxine dans l'échec rénal sévère (GFR de moins de 10 millilitres / la minute) puisque les données valides ne sont aucune telle thérapie. Dans hemodialysis la dose quotidienne devrait être réduite de 50 %, prendre le médicament devrait être depuis la fin de hemodialysis.

Affaiblissement hépatique : dans l'insuffisance hépatique légère (le temps de prothrombin (PT) de moins de 14 secondes) le mode de correction n'est pas exigé. Dans l'insuffisance hépatique modérée (PV de 14 à 18 secondes) la dose quotidienne devrait être réduite de 50 % ou plus. Non recommandé pour venlafaxine dans l'insuffisance hépatique sévère, depuis les données fiables sur une telle thérapie disponible.

Patients assez âgés : l'âge avancé de patient sans toutes maladies aiguës et chroniques exige qu'aucun changement dans la dose, cependant, (comme dans le devoir d'autres médicaments) n'ait besoin de faire attention dans le traitement de patients assez âgés. Les patients assez âgés devraient utiliser la dose efficace la plus basse. Quand la dose le patient devrait être sous la surveillance médicale proche.

Annulez le médicament

La cessation du médicament devrait être graduelle, pour minimiser le risque associé à l'abolition du médicament. Au cours de traitement depuis 6 semaines ou plus pendant le retrait graduel du médicament devrait être au moins 2 semaines et dépend de la dose, la durée de thérapie et de caractéristiques patientes individuelles.

Effet secondaire ofVenlafaxine

La fréquence d'effets secondaires : très fréquent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à <1/10), rare (≥ 1/1000 à <1/100), rarement (≥ 1/10000 à <1/1000), très rare (<1/10000), la fréquence n'est pas mise (les données actuellement disponibles sur l'incidence de réactions défavorables sont absentes).

Symptômes communs : souvent - faiblesse, fatigue, fraîcheurs ; rarement - angioedema, réactions de photosensibilité ; la fréquence n'a pas été établie - anaphylactic les réactions.

Du système nerveux : très souvent - sèchent la bouche, le mal de tête ; souvent - les rêves anormaux, la libido diminuée, le vertige, l'insomnie, l'irritabilité, paresthesias, la stupeur, la confusion, depersonalization, a augmenté le ton de muscle, les tremblements ; rarement - l'apathie, l'agitation, les hallucinations, myoclonus, ont diminué la coordination de mouvement et de balance ; rarement - akathisia, agitation, saisies, réaction maniaco-dépressive ; la fréquence n'a pas été établie - le vertige, le neuroleptic syndrome malfaisant (NMS), serotonin le syndrome, le délire, extrapyramidal les réactions (en incluant dystonia et dyskinesia), tardive dyskinesia, ideation suicidaire et comportement, agression.

De l'étendue gastrointestinal : souvent - nausée ; souvent - perte d'appétit (anorexie), constipation, en vomissant ; rarement - bruxism, diarrhée ; rarement - hépatite ; la fréquence n'a pas été établie - pancreatitis.

Du système respiratoire : souvent - bâillement, bronchite, essoufflement ; Rare : maladie de poumon interstitiel (ILD) et pneumonie eosinophilic, douleur de poitrine.

Depuis le système cardiovasculaire : souvent - hypertension artérielle, chasse de la peau ; rarement - hypotension postural, tachycardia, syncope ; la fréquence n'a pas été établie - hypotension, le prolongement de l'intervalle QT, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia (en incluant tachycardia bidirectionnel).

Système de Hematopoietic : rarement - saignant dans la peau (ecchymosis), gastrointestinal saignement ; la fréquence n'a pas été établie - saignant dans les membranes muqueuses, le temps saignant prolongé, thrombocytopenia, le sang dyscrasias (en incluant agranulocytosis, aplastic l'anémie, neutropenia et pancytopenia).

De la part du métabolisme : souvent - augmentent le niveau de cholestérol dans le sérum de sang, la perte de poids ; Rare - index de masse de corps augmenté ; très rare - augmentent dans prolactin ; la fréquence n'a pas été établie - un changement d'échantillons de laboratoire du foie, l'hépatite, hyponatremia, le syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique.

Avec le système genitourinary : souvent - l'éjaculation anormale / l'orgasme (les mâles), le dysfonctionnement érectile (l'impuissance), anorgasmia, dizuricheskie les désordres (principalement - les difficultés au début de mictions), pollakiuria, la violation de règles a fréquenté le saignement augmenté ou le saignement irrégulier augmenté (menorrhagia, metrorrhagia) ; rarement - une violation d'orgasme (pour les femmes), rétention urinaire ; rare - incontinence.

Des sentiments : fréquent - les dérangements de logement, mydriasis, ont brouillé la vision ; rarement - goûtent le dérangement, le bruit ou sonnant dans les oreilles ; la fréquence n'a pas été établie - le glaucome de fermeture.

Pour la peau : très souvent - sudation ; rare - alopécie, des rougeurs transitoires ; la fréquence n'a pas été établie - erythema multiforme, la toxine epidermal necrolysis, le syndrome de Stevens-Johnson, pruritus, urticaria.

Du système musculoskeletal : la fréquence n'a pas été établie-rabdomioliz.

Si la cessation de venlafaxine, annulation brusque ou réduction de la dose peut connaître des symptômes qui se rapportent au soi-disant syndrome de retrait : la fatigue, asthenia, le mal de tête, le vertige, les dérangements de sommeil (la somnolence ou l'insomnie, la somnolence de difficulté, l'apparence de rêves inhabituels), l'hypomanie, l'inquiétude, l'agitation (a augmenté l'irritabilité nerveuse et l'irritabilité), la confusion, paraesthesia (spontanément la survenue du sentiment désagréable d'engourdissement, le fait de picoter, brûlage, épingles et aiguilles, etc.), la sudation augmentée, la bouche sèche, ont diminué l'appétit, la nausée, le vomissement, la diarrhée (la plupart de ces réactions sont légèrement prononcées et n'exigent pas le traitement).

overdose

Symptômes d'overdose : dérangement de conscience (de la somnolence au coma), agitation, vomissement possible, diarrhée ; tremblements, augmentation diminuée ou (légère) de la tension, le vertige, mydriasis, l'état convulsif, le sinus ou ventricular tachycardia ou bradycardia ; les changements d'ECG (le prolongement de l'intervalle Q-T, empaquetez le bloc de branche, l'expansion du complexe QRS).

Le post-marketing de l'expérience dans l'application indique que le plus fréquemment venlafaxine l'overdose s'est produit lors de la réception simultanée d'alcool et / ou d'autres médicaments psychotropic. Il y a de nombreux rapports de morts.

Les sources publiées pour les études rétrospectives d'overdose venlafaxine ont dit que ce risque accru de résultats fatals peut être inhérent dans elle venlafaxine en la comparant avec les antidépresseurs de SSRI contraires médicaux existants, mais ce risque est inférieur que le risque d'antidépresseurs tricyclic inhérents. Les études épidémiologiques ont montré que ces patients qui sont traités venlafaxine, ont un plus grand fardeau dans le respect du risque de se suicider comparés à ces patients qui sont traités SSRIs (autre que venlafaxine). Cependant, jusqu'à présent il est resté peu clair dans quelle mesure un si haut pourcentage de morts (en raison d'une overdose de venlafaxine) est en raison des propriétés toxiques du médicament ou les caractéristiques particulières de ce groupe de patients ont traité avec venlafaxine. Selon l'expérience clinique, il est recommandé dans les recettes sur venlafaxine prescrivent la quantité la plus basse possible de médicament suffisant seulement jusqu'à la visite suivante du patient, pour réduire le risque d'overdose intentionnelle (voir. Aussi "Instructions Spéciales" section).

Traitement : thérapie symptomatique et d'un grand secours. Les antidotes spécifiques ne sont pas connus. Surveillance continue recommandée de fonctions essentielles (respiration, circulation sanguine et rythme du cœur). En cas de l'overdose a recommandé à lavage gastrique immédiat, administration de charbon de bois activé de réduire l'absorption du médicament. N'incitez pas le vomissement en danger de l'aspiration. diuresis forcé, dialyse, les transfusions sanguines sont inefficaces.

Intéraction

Le risque de myopathy pendant le traitement avec d'autres médicaments de cette classe est augmenté par Venlafaxine simultané, lui-même pas ayant augmenté l'obligation aux protéines de plasma, augmente presque en même temps la concentration de la médication, qui sont caractérisés par la haute obligation aux protéines de plasma. Aucune action réciproque cliniquement significative avec antihypertensive (beaucoup de groupes pharmacologiques, en incluant des bêta-bloquants, en angiotensin-convertissant des inhibiteurs d'enzyme et des diurétiques) et les agents antidiabétiques n'a été découverte. La prudence devrait être exercée avec l'administration d'élément avec d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central (CNS), puisque la combinaison de venlafaxine avec tous tels médicaments n'a pas été étudiée.

monoamine oxidase inhibiteurs (MAOIs)

Utilisation d'élément de venlafaxine avec les inhibiteurs MAO, aussi bien que depuis 14 jours après leur annulation (risque probable d'effets secondaires sévères, en incluant la mort). La thérapie d'inhibiteur de MAO peut être donnée pas moins de 7 jours après la cessation du médicament venlafaxine. L'admission Venflaksin le médicament devrait être arrêtée au moins 7 jours avant de recevoir les inhibiteurs MAO sélectifs réversibles (moclobemide). L'inhibiteur réversible et non-sélectif léger MAOlinezolid (les médicaments antimicrobiens) et le méthylène bleu (la formulation intraveineuse) n'est pas aussi recommandé pour l'utilisation simultanée avec venlafaxine.

agents de serotonergic

Devrait être prudent de l'utilisation simultanée de médicaments qui affectent le serotonin neurotransmitters les systèmes, tels que triptans (sumatriptan, zolmitriptan et d'autres.), les inhibiteurs de reconsommation serotonin Sélectifs (SSRIs) et SNRIs (observé a prolongé des saisies), tricyclic les antidépresseurs, le lithium, fentanyl ou sibutramine (dextromethorphan et ses analogues et tramadol al.) et un excès de potentiel source tryptophan en raison du risque accru pour le syndrome serotonin.

Alcool

Pendant le traitement avec venlafaxine devrait éliminer complètement de l'alcool. L'alcool améliore des dérangements psychomoteurs qui peuvent provoquer venlafaxine.

Lithium

Les médicaments de lithium n'affectent pas de façon significative le pharmacokinetics de venlafaxine.

Diazepam

Il n'y avait aucun effet d'administration orale de diazepam sur le pharmacokinetics de venlafaxine et EFA et, inversement, venlafaxine n'a pas changé le pharmacokinetics de diazepam et de son métabolite desmetildiazepama. De plus, le but des deux de ces médicaments ne diminue pas des effets psychomoteurs et psychometric incités par diazepam.

cimetidine

La Co-administration de cimetidine et de venlafaxine a montré dans le métabolisme de retard dans "le premier passage" venlafaxine. L'autorisation de venlafaxine à la consommation diminuée de 43 % et à la région sous la courbe (AUC) et la concentration maximum (Cmax) du médicament a augmenté de 60 %. Cependant, de tels effets ne sont pas évidents dans EFA. Comme on s'attend à ce que l'activité totale de venlafaxine et d'EFA augmente avec seulement un petit degré, l'adaptation de dose pour les patients les plus ordinaires est exigée. Cependant, les patients avec l'hypertension (identifiée) existante, les patients assez âgés et ceux qui ont un foie ou une fonction rénale, une adaptation de dose de venlafaxine sont possibles.

Haloperidol

Dans une étude où venlafaxine a été administré au stade de concentration d'équilibre à une dose de 150 mgs / le jour, il y avait une diminution dans l'autorisation orale totale de haloperidol de 42 % après une dose de 2 mgs oralement ; où la région sous la courbe fois de la concentration (AUC) a augmenté de 70 % et Cmax augmenté de 88 %, pendant que la demi-vie de haloperidol (T 1/2) n'est pas changée. Cela devrait être considéré pour un choix correct de la dose de haloperidol.

imipramine

Il ne dégrade pas le pharmacokinetics de venlafaxine et d'imipramine gidroksiimipramina 2. Cependant, AUC, Cmax et Cmindesipramina (le métabolite actif d'imipramine) ont augmenté d'environ 35 % en recevant venlafaxine. Aussi les augmentations de 2.5 à 4.5 fois (selon la dose de 37.5 mgs venlafaxine par 12 heures ou 75 mgs par 12 heures) 2 concentration gidroksidesipramina, mais la signification clinique de ce fait ne sont pas connues.

metoprolol

Avec l'utilisation simultanée de metoprolol et de venlafaxine devrait faire attention, à la suite d'une action réciproque pharmacokinetic entre la concentration de plasma metoprolol est augmenté d'environ 30-40 %, sans changement dans la concentration de son métabolite actif, α-gidroksimetoprolola. La signification clinique de cette action réciproque n'a pas été enquêtée. Metoprolol pas affectent l'AUC de venlafaxine et d'EFA.

Risperidone

Dans une application avec risperidone (en dépit de l'augmentation d'AUC de risperidone) pharmacokinetics la paire de molécules actives (risperidone et 9-hydroxyrisperidone) ne change pas de façon significative quand combiné avec venlafaxine.

Clozapine

Pendant le post-marketing de l'étude de venlafaxine a révélé que pendant que l'utilisation de concentration clozapine dans les augmentations de plasma. Cela a été manifesté les effets secondaires augmentés de clozapine, surtout concernant la fréquence de saisies.

indinavir

Dans une application change le pharmacokinetics d'indinavir (AUC diminué de 28 % et Cmax diminué de 36 %). Nous changeons le pharmacokinetics de venlafaxine n'est pas observé. La signification clinique de ce fait est inconnue.

ketoconazole

l'étude de pharmacokinetic dans la combinaison avec ketoconazole a montré une augmentation de concentrations de plasma de venlafaxine et d'EFA dans les sujets dont le métabolisme initial impliquant CYP2D6 isoenzyme est bon tant (X-Met) que pauvre (P-Met). En particulier, Cmax venlafaxine a augmenté de 26 % dans le X-Met et de 48 % pour P-Met. EFA les valeurs de Cmax a augmenté de 14 % et 29 % dans les sujets X-Met-Met et P, respectivement. Venlafaxine AUC a augmenté de 21 % dans le X-Met et de 70 % pour P-Met. EFA AUC évalue a augmenté de 23 % et 33 % dans les sujets X-Met-Met et P, respectivement.

Médications pour la coagulation de sang et la fonction de plaquette (NSAIDs, aspirine et d'autres anticoagulants de médicaments)

Serotonin, en attrapant des plaquettes joue un rôle important dans hemostasis (s'arrêtant saignant). Les études épidémiologiques montrent un rapport entre la consommation de médicaments psychotropic qui interfèrent de la reconsommation serotonin et de la fréquence de saignement dans l'étendue gastrointestinal supérieure. Ce rapport est amélioré quand tous les deux sont utilisés les médicaments antiinflammatoires nonsteroidal (NSAIDs), les médecines contenant l'aspirine ou d'autres anticoagulants. Avéré augmenter le risque de saignement quand SSRIs et rendez-vous SNRIs (en incluant venlafaxine) concurremment avec warfarin. Les patients qui sont prescrits warfarin, devraient être soigneusement contrôlés le temps prothrombin et / ou le temps thromboplastin partiel, surtout en commençant ou en mettant fin à l'utilisation d'élément avec venlafaxine.

Action réciproque avec d'autres médicaments au niveau d'étude du métabolisme avec isozymes de cytochrome P450

Le sentier principal inclut venlafaxine isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4 : le premier d'entre eux tourne à son métabolite venlafaxine actif EFA et le deuxième sont moins importants dans le métabolisme de venlafaxine comparé avec CYP2D6 et forment un produit avec N-desmetilvenlafaksin peu d'activité pharmacologique. Les études précliniques ont montré et ensuite il a été confirmé cliniquement que venlafaxine est un relativement faible inhibiteur de CYP2D6. Donc, même quand en assignant une activité répressive modérée de cette enzyme les médicaments (voir. Le susdit exemple imipramine), ou en cas des patients avec la réduction génétiquement déterminée la dose de correction de fonction de CYP2D6 de venlafaxine n'est pas exigée, depuis la concentration totale de la substance active et du métabolite actif (venlafaxine et EFA) ne change pas en même temps. Il caractérise positivement venlafaxine comparé avec d'autres antidépresseurs. Le soin devrait être pris en nommant de tels inhibiteurs CYP2D6, comme quinidine, paroxetine, fluoxetine, haloperidol, perphenazine, levomepromazine, comme dans ce cas-là venlafaxine augmentent potentiellement la concentration de plasma de ceux-ci substrates CYP2D6. Dans la combinaison avec les médecines, en déprimant tant l'enzyme (CYP2D6 que CYP3A4), a besoin d'être très prudent. De telles actions réciproques de médicament ne sont pas suffisamment étudiées et le médicament de combinaison n'est pas recommandé dans ce cas-là.

De plus, pas venlafaxine inhibe l'activité d'enzyme de CYP3A4, CYP1A2 et CYP2C9, donc de tels médicaments comme alprazolam, la caféine, carbamazepine, diazepam, tolbutamide, terfenadine l'action réciproque significative a été observée.

Action réciproque avec ketoconazole décrit au-dessus. Une influence semblable peut avoir de tels inhibiteurs de CYP3A3 / 4, itraconazole, ritonavir.

D'autres actions réciproques ont fréquenté des facteurs thérapeutiques et alimentaires différents

Sur un fond de venlafaxine devrait être particulièrement prudent quand la thérapie electroconvulsive, puisque l'expérience avec venlafaxine dans ces conditions manque.

L'influence significative de différentes sortes de nourriture sur l'absorption de venlafaxine et sa transformation ultérieure dans l'EFA n'est pas révélée. La nourriture (d'habitude haut dans la protéine, telle que les fromages durs, le poisson, les œufs, la dinde), aussi bien que les suppléments nutritionnels et les régimes d'aptitude, qui sont la haute source de tryptophan, contribue potentiellement bólshey se développent dans le corps de serotonin, qui peut augmenter le côté serotonergic les effets de venlafaxine.

Les actions réciproques pharmacodynamic indésirables peuvent se produire en prenant Venlafaxine concurremment avec l'herbe médicinale l'Herbe de la Saint-Jean (l'herbe ou les médications de différentes sortes de cela), cette combinaison n'est pas recommandée.

Il y a eu des rapports de faux résultats positifs d'urine immunochromatographic l'épreuve rapide (les bandes d'essai) à phencyclidine et à amphétamines dans les patients recevant venlafaxine et même quelques jours après la cessation de venlafaxine. Cela peut être expliqué par le manque de spécificité de cette épreuve. Pour distinguer de venlafaxine phencyclidine et d'amphétamines peut épreuve seulement confirmative dans un laboratoire antidoping spécialisé.

Selon les données disponibles à ce jour, venlafaxine ne s'est pas montré comme un médicament que la toxicomanie de causes ou le penchant (tous les deux aux récepteurs d'affinité d'étude précliniques, aussi bien que dans la pratique clinique).

instructions spéciales pour Venlafaxine

Suicide et comportement suicidaire

La dépression est associée à un risque accru de pensées suicidaires, blessures volontaires et suicide (le comportement suicidaire). Ce risque se conserve jusqu'au commencement de remise sévère. Comme dans les premières semaines de thérapie ou les encore plus longues périodes, l'amélioration ne peut pas être observée, avant de telles améliorations a besoin de près de contrôler les patients. Selon l'expérience clinique accumulée de suicide le risque peut augmenter dans les premiers stades de récupération.

Les patients avec une histoire de tentatives de suicide, ou avec de hauts niveaux de pensées suicidaires sur les thèmes avant le traitement au plus grand risque de pensées suicidaires ou de tentatives de suicide, de tels patients devraient être soigneusement contrôlés. Une meta-analyse d'essais cliniques contrôlés du placebo d'antidépresseurs impliquant des patients adultes avec les désordres psychiatriques a montré qu'en prenant d'antidépresseurs comparés au placebo dans les patients plus jeunes que 25 ans sont au risque accru de comportement suicidaire. Le traitement de médicament de patients et dans les patients particuliers avec le haut risque de suicide, doit être accompagné par l'observation prudente, surtout tôt dans l'adaptation de dose et la thérapie. Les patients (et caregivers de tels patients) devraient être prévenus du besoin de contrôler toutes manifestations de dégradation clinique, comportement suicidaire ou pensées et changements inhabituels dans le comportement et chercher l'attention médicale immédiate si ces symptômes.

Un petit nombre de patients prenant d'antidépresseurs, en incluant venlafaxine, l'agression peut se produire pendant l'initiation de traitement, le changement de dose ou la cessation de traitement.

Conduit les études à ce jour cliniques n'ont révélé aucune tolérance à venlafaxine ou selon lui. En dépit de cela, comme dans le traitement d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central, le médecin doit établir la surveillance prudente de patients pour les signes de toxicomanie, aussi bien que patients ayant une histoire de symptômes.

Groupes patients spéciaux

Venlafaxine n'est pas approuvé pour l'utilisation chez les enfants.

Les patients avec l'agression auparavant observée, venlafaxine devraient être utilisés avec la prudence. Dans les patients avec les désordres efficaces, bipolar le désordre dans le traitement d'antidépresseurs, en incluant venlafaxine peut se produire hypomanic et états maniaco-dépressifs. Comme avec d'autres antidépresseurs, venlafaxine devrait être administré avec la prudence aux patients avec la manie dans l'histoire. De tels patients ont besoin de la surveillance médicale.

Quand la thérapie avec venlafaxine peut avoir des désordres de saisie. Comme avec tous les antidépresseurs, venlafaxine devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec les désordres convulsifs dans l'histoire, ces patients ont besoin de près de surveiller. Le traitement devrait être arrêté si les saisies se développent.

akathisia

L'utilisation de venlafaxine a été associée au développement d'akathisia, qui est caractérisé par un sentiment désagréable à l'agitation automobile intérieure du patient et se manifeste dans l'incapacité du patient de se tenir tranquille pendant longtemps dans une position pendant longtemps ou rester immobile. Cette condition peut se produire au début de traitement et pendant les premières semaines de traitement. Dans les patients qui étaient de tels symptômes, en augmentant la dose n'est pas recommandé.

Désordre de Bipolar

Avant le traitement, il est nécessaire d'identifier ces patients qui sont menacés pour le désordre bipolar. Une telle projection devrait inclure une étude détaillée de l'histoire, en incluant une famille, pour découvrir des cas de suicide, bipolar le désordre. Notez que venlafaxine n'est pas recommandé pour l'utilisation dans le traitement bipolar la dépression.

Utilisez dans les patients avec les maladies d'élément

L'expérience clinique avec venlafaxine dans les patients avec la maladie d'élément est limitée.

Il devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec ces effets de patients de maladies de venlafaxine sur les paramètres hemodynamic et / ou le métabolisme peut être important.

Les patients devraient être prévenus du traitement immédiat au docteur avec l'apparence des rougeurs, urticaria ou d'autres éléments de réactions allergiques.

Dans certains patients, en prenant venlafaxine a observé une augmentation dépendante de la dose de la tension et / ou une augmentation de la fréquence cardiaque, donc nous recommandons la surveillance régulière de tension et d'ECG, surtout dans la spécification de période ou augmentons le dosage de venlafaxine. Dans le post-marketing de l'expérience de l'utilisation de venlafaxine (une overdose), arrhythmias cardiaques fatals ont été annoncés. Avant de prescrire venlafaxine aux patients au risque élevé d'arrhythmias cardiaque sérieux devrait peser les avantages probables au risque possible dans l'application.

Les patients, surtout les personnes âgées, devraient être alertés à la possibilité de vertige et de sensation d'équilibre diminuée dans le but de prévention de blessure.

Pendant la réception de venlafaxine, surtout dans les conditions de déshydratation ou la réduction de volume de sang circulant (en incluant des patients assez âgés et des patients prenant des diurétiques) peut être observé hyponatremia et / ou le syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique.

Venlafaxine n'a pas été étudié dans les patients qui ont eu des crises cardiaques récentes et souffrant de l'arrêt du cœur decompensated. De tels patients le médicament devraient être utilisés avec la prudence.

SSRIs ou patients venlafaxine avec le diabète peuvent provoquer des changements dans le niveau de glucose dans le plasma sanguin. Peut exiger la dose de correction d'insuline et / ou les médicaments antidiabétiques.

Pendant le traitement conseillé de se retenir de prendre toutes boissons alcoolisées.

La sécurité et l'efficacité de venlafaxine dans la combinaison avec les médicaments qui réduisent le poids de corps (en incluant phentermine) n'ont pas été établies. Non recommandé venlafaxine simultané et médicaments qui réduisent le poids de corps.

Les femmes de potentiel d'accouchement doivent utiliser des méthodes contraceptives appropriées en prenant venlafaxine.

Les symptômes spécifiques expliqués et les conditions, dont l'occurrence est possible avec le traitement de médicament

La bouche sèche est vue dans 10 % de patients a traité avec venlafaxine. Cela peut augmenter le risque de pourriture de dent. Les patients devraient observer soigneusement la bonne hygiène orale.

L'utilisation de venlafaxine peut provoquer le développement akathisia, caractérisé par la gêne subjective ou l'agitation et le besoin de bouger souvent, il est souvent accompagné par une incapacité de s'asseoir ou se tenir tranquille. Cela se produit principalement dans les premières semaines de traitement. L'augmentation des doses dans les patients qui développent ces symptômes peut provoquer des effets superflus.

Dans les essais cliniques contrôlés du placebo dans 5.3 % de patients avec l'augmentation cliniquement significative du contenu de cholestérol dans le sérum ont été enregistrés. Nécessaire pour contrôler des niveaux de cholestérol pendant le traitement à long terme.

retrait

Pendant le cessation de traitement est des symptômes de privation communs, surtout si la fin brusque. Le risque de retrait peut dépendre de plusieurs facteurs, en incluant la durée de traitement et l'ampleur du taux de dose thérapeutique de réduction. Très rarement annoncé ces symptômes dans les patients qui ont manqué involontairement prendre le médicament.

Les symptômes du syndrome se produisent d'habitude dans les premiers jours après le traitement s'arrêtant. D'habitude ces symptômes disparaissent dans les 2 semaines, bien que certaines personnes puissent être 2-3 mois ou plus. On recommande de progressivement réduire la dose de venlafaxine pour la cessation du médicament - depuis quelques semaines ou mois, selon la sévérité de symptômes cliniques.

syndrome de serotonin

L'admission venlafaxine, aussi bien que d'autres médicaments serotonergic peut provoquer le syndrome serotonin, une condition potentiellement très grave, surtout avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui peuvent affecter le serotonergic neurotransmitter les systèmes, tels que les inhibiteurs de MAO (voir. "Le profil d'action réciproque avec d'autres médicaments").

Les symptômes de syndrome serotonin peuvent inclure des changements de statut mentaux (l'agitation, les hallucinations, le coma), autonomic l'instabilité (tachycardia, la tension labile, hyperthermia), neuromuscular les désordres (hyperreflexia, a diminué la coordination) et / ou les symptômes gastrointestinal (la nausée, le vomissement, la diarrhée).

Les effets de conduire la capacité et le travail avec les mécanismes

Pendant le traitement, le soin doit être pris en exécutant des types potentiellement dangereux de travail qui exigent la haute concentration et la vitesse de réactions psychomotrices (en incluant des machines conduisantes et d'exploitation).

Forme de libération de Venlafaxine

Comprimés de 37.5 mgs ou de 75 mgs.

10 comprimés dans les ampoules de film en PVC et de papier d'aluminium en aluminium ont imprimé le brevet.

1, 2, 3, 4 ou 5, le contour d'emballage cellulaire ensemble avec les instructions pour l'utilisation est placé dans un tas de carton.

Conditions de stockage ofVenlafaxine

Dans un endroit sec, sombre à une température pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation de Venlafaxine

3 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.

Conditions de réserves de Venlafaxine des pharmacies

Avec la prescription.