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Arimidex - nonsteroidal Extrêmement sélectif aromatase inhibiteur. Aromatase est une enzyme par laquelle dans les femmes postmenopausal, androstenedione dans les tissus périphériques est converti en estrone et ensuite en estradiol. La réduction circulant estradiol a un effet thérapeutique dans les patients avec le cancer du sein. Dans la médication postmenopausal dans une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution dans les niveaux estradiol de 80 %.
Arimidex ne possède pas progestogenic, androgenic et activité estrogenic.
Arimidex dans une dose quotidienne de jusqu'à 10 mgs n'a aucun effet sur la sécrétion de cortisol et d'aldosterone (donc, l'utilisation du médicament n'exige pas le remplacement de corticosteroids).
Pharmacokinetics
Succion
Après l'administration orale, anastrozole est rapidement absorbé de l'étendue gastrointestinal. Cmax dans le plasma est atteint dans les 2 heures (sur un estomac vide). La nourriture réduit un peu le taux, mais pas le niveau d'absorption. De petits changements dans le taux d'absorption ne mènent pas à un effet cliniquement significatif sur Css du médicament dans le plasma avec une consommation quotidienne de 1 comprimé d'Arimidex.
Distribution
Anastrozole est associé aux protéines de plasma de 40 %. Environ 90-95 % de Ńss sont accomplis après 7 jours de prendre le médicament. Il n'y a aucun renseignement sur le cumulation du médicament et la dépendance des paramètres pharmacokinetic d'anastrozole à temps et de dose.
Métabolisme
Anastrozole est transformé par métabolisme par N-dealkylation, hydroxylation et glucuronization. Triazole, le métabolite important découvert dans le plasma, n'inhibe pas aromatase.
Enlèvement
Anastrozole est affiché lentement, T1 / 2 - 40-50 h.
Anastrozole et ses métabolites sont excrétés principalement avec l'urine (moins de 10 % de la dose excrétée - inchangé), dans les 72 heures après avoir pris le médicament.
Pharmacokinetics dans les situations cliniques spéciales
L'autorisation déterminée d'anastrozole après l'administration orale dans les volontaires avec la cirrhose de foie stabilisée ou le dysfonctionnement rénal ne diffère pas de l'autorisation déterminée dans les volontaires en bonne santé.
Anastrozole pharmacokinetics ne dépend pas de l'âge dans les femmes postmenopausal.
Indications :
Contre-indications
Le médicament n'est pas prescrit aux femmes dans les femmes premenopausal.
Utilisation suggérée :
Les adultes, en incluant des patients assez âgés, le médicament est prescrit 1 mg oralement 1 fois / le jour, à long terme. S'il y a l'évidence de progression de maladie, le médicament devrait être arrêté. Comme adjuvant la thérapie, la durée recommandée de traitement est 5 ans.
Les patients avec l'affaiblissement rénal léger et modérément sévère n'exigent pas l'adaptation de dose.
Les patients avec l'affaiblissement hépatique léger n'exigent pas l'adaptation de dose.
On devrait avaler le comprimé entier et lavé à grande eau avec l'eau. On recommande de prendre le médicament en même temps du jour.
Emballage :
Entre dans l'emballage original. L'article est la marque nouvelle et non entamée.
Stockage :
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Gardez fermés et loin des enfants.
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