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Combigan gouttes d'œil - sont un médicament combiné contenant deux substances actives : brimonidine et timolol, qui peut réduire la pression intraoculaire augmentée (IOP) par l'amélioration réciproque de l'effet, qui contribue à l'effet hypotensive plus prononcé.
Combigan est un médicament combiné qui inclut 2 substances actives : brimonidine - adrenomimetic, qui stimule alpha2-adrenoreceptors et timolol - un blocker de béta adrenoreceptors. Les deux substances actives réduisent la pression intraoculaire (IOP) en raison de l'action réciproque combinée, en menant à un effet hypotensive beaucoup plus prononcé comparé à l'effet de chacune des composantes seules.
Brimonidine est un récepteur alpha et adrénergique agonist et il a une plus grande sélectivité de 1000 fois pour les récepteurs alpha2-adrénergiques comparés aux récepteurs alpha1-adrénergiques. La sélectivité est exprimée faute de mydriasis et de vasoconstriction des vaisseaux du lit microcirculatoire. L'effet hypotensive de brimonidine est fourni en réduisant la formation de liquide intraoculaire et en augmentant son écoulement le long du sentier uveoscleral.
Timolol est un bêta-bloquant non-sélectif, il ne possède pas sympathomimetic intérieur et activité stabilisant la membrane. Timolol réduit IOP en réduisant la formation de liquide intraoculaire. Le mécanisme exact d'action n'est pas établi, il peut être associé à l'inhibition de la synthèse de monophosphate d'adénosine cyclique (le CAMP) et est provoqué par la stimulation endogène de récepteurs adrénergiques du béta.
Pharmacokinetics
Les valeurs moyennes de la concentration maximum du médicament dans le plasma sanguin (Cmax) de brimonidine et de timolol après l'application de Kombigan prepatare étaient 0.0327 et 0.406 ng / le millilitre, respectivement.
Brimonidine
En installant la solution de 0.2 % dans la forme de gouttes d'œil, la concentration de brimonidine dans le plasma sanguin est très basse. Brimonidine est légèrement exposé au métabolisme dans les tissus d'œil, l'association avec les protéines de plasma est environ 29 %. La demi-vie (T1 / 2) du médicament après l'application actuelle est en moyenne environ 3 heures.
La partie principale du médicament (environ 74 % de la dose absorbée dans la circulation sanguine systémique) est excrétée par les reins dans la forme de métabolites depuis 5 jours, le médicament inchangé dans l'urine n'est pas découvert. Les études in vitro sur les cellules de foie d'animaux et d'humains, on a montré que l'aldéhyde oxidase et cytochrome P450 sont en grande partie impliqués dans le processus de métabolisme. Par conséquent, l'induction systémique est déterminée, tout d'abord, par le métabolisme du médicament dans le foie.
Timolol
80 % de timolol, utilisé dans la forme de gouttes d'œil, entrent dans la circulation sanguine systémique par l'absorption par les vaisseaux de la conjonctive, mucosa nasal et l'étendue lacrymale. Après l'installation de gouttes d'œil, la concentration maximum de timolol dans l'humour aqueux de l'œil est accomplie après 1-2 heures. La demi-vie (T1 / 2) de timolol dans le plasma sanguin est environ 7 heures. Timolol se lie légèrement aux protéines de plasma sanguin. Timolol est partiellement transformé par métabolisme dans le foie ; la substance active et ses métabolites sont excrétés par les reins.
Indications :
Contre-indications :
Soigneusement :
Instructions spéciales :
Il est inadmissible pour toucher le bout de la bouteille à toutes surfaces pour éviter l'infection de l'œil et les contenus de la fiole. Comme tous les médicaments ophtalmiques utilisés localement, Combigan peut être absorbé systémiquement.
Quand les réactions allergiques se produisent, le traitement avec Combigan devrait être arrêté.
Dans les patients avec l'affaiblissement sévère de fonction du rein sur hemodialysis, le traitement avec timolol est accompagné par une diminution marquée dans la tension.
Sur un fond de la prise d'un groupe de béta-adrenoblockers dans les patients avec les manifestations atroces et les réactions anaphylactic sévères aux allergènes différents dans une anamnèse, il est possible de réduire ou manquer de l'efficacité de l'introduction d'epinephrine dans les doses ordinaires. Le béta-adrenoblockers peut aussi cacher des symptômes de hyperthyroidism et aggraver le cours d'angine de Prinzmetal, maladies vasculaires, hypotension tant périphérique que central, aussi bien qu'artériel.
Les signes indiquant l'hypoglycémie aiguë, dans tachycardia particulier, la palpitation et la sudation, peuvent être masqués sur un fond de la thérapie de bêta-bloquant.
S'il est nécessaire d'arrêter la thérapie avec Combigan, aussi bien que dans le traitement de maladies cardiovasculaires avec les bêta-bloquants d'action systémique, la thérapie est progressivement supprimée peu à peu, pour éviter le développement d'arrhythmias cardiaque, myocardial l'infarctus et / ou la mort soudaine, dont le risque augmente avec le retrait brusque de ce groupe de médicament.
Le chlorure benzalkonium auxiliaire contenu dans la préparation de Combigan peut être agaçant à l'œil mucosa. Avant l'installation de Kombigan, il est nécessaire d'enlever des verres de contact, ils peuvent être réutilisés après 15 minutes. La durée de conservation du médicament après la première ouverture du compte-gouttes de la bouteille est 28 jours. Après que le temps spécifié s'est écoulé, le compte-gouttes devrait être débarrassé, même s'il contient une quantité persistante du médicament. C'est nécessaire pour éviter le risque d'infection. Sur un paquet en carton, on conseille aux patients d'enregistrer la date la fiole est ouverte.
L'impact sur la capacité de diriger des véhicules et des mécanismes
Combigan a peu d'effet sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Contre la toile de fond de traitement avec le médicament Kombigan, l'affaiblissement visuel transitoire (crépu), le développement d'épisodes de faiblesse et de somnolence, qui peut avoir un effet néfaste si le travail du patient est associé aux activités potentiellement dangereuses est possible. En cas de l'occurrence de la symptomatologie indiquée il est nécessaire de se retenir de la performance de sortes dangereuses d'activité.
Utilisation suggérée :
Dans les adultes, en incluant des patients assez âgés :
Localement, inculqué au sac conjunctival de l'œil affecté 1 goutte 2 fois / jour aux intervalles de 12 heures.
Combigan peut être utilisé avec d'autres médicaments ophtalmiques pour réduire la pression intraoculaire. Si vous utilisez plus de 2 médicaments, donc vous avez besoin de faire une fracture de 5 minutes entre l'instillation.
Comme avec l'utilisation d'autres gouttes d'œil, pour réduire l'absorption systémique possible, on recommande que le sac de déchirure soit appuyé brièvement (depuis 1 minute) dans la région de la projection du sac lacrymal au coin intérieur de l'œil.
Emballage :
Stockage :
Le préavis important - le design de boîte extérieur peut varier avant le préavis !