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Cosopt (Kosopt) gouttes d'œil - sont une préparation combinée qui réduit la pression intraoculaire avec l'angle ouvert et le glaucome pseudoexfoliation en diminuant la sécrétion de liquide intraoculaire. Le médicament est bien toléré et donne un effet prononcé en raison de la combinaison des deux composantes actives.
Cosopt est une préparation d'antiglaucome contenant deux composantes actives : l'hydrochlorure de dorzolamide et timolol maleate, dont chacun réduit la pression intraoculaire augmentée en diminuant la sécrétion de liquide intraoculaire. L'effet combiné de ces substances dans la composition de Kosopt s'est combiné la préparation mène à une diminution plus prononcée dans la pression intraoculaire.
L'hydrochlorure de Dorzolamide est un inhibiteur sélectif du type II anhydrase carbonique. L'inhibition d'anhydrase carbonique du corps ciliaire mène à une diminution dans la sécrétion de l'humour aqueux, vraisemblablement en raison d'une diminution dans la formation d'ions de bicarbonate, qui mène à tour de rôle à un ralentissement dans le transport de sodium et de liquide.
Timolola maleate est un bêta-bloquant non-sélectif. Bien que le mécanisme exact d'action de timolol maleate dans la réduction de la pression intraoculaire n'ait pas été encore établi, un certain nombre d'études ont montré une diminution prédominante dans la formation, aussi bien qu'une légère augmentation dans l'écoulement liquide.
Pharmacokinetics
Hydrochlorure de Dorzolamide
Avec l'application actuelle, dorzolamide pénètre la circulation systémique. Avec l'utilisation prolongée, dorzolamide accumule dans erythrocytes à la suite de la reliure sélective à anhydrase carbonique du type II, en maintenant des concentrations extrêmement basses de médicament libre dans le plasma. À la suite du métabolisme de dorzolamide, un métabolite de N-desethyl simple est formé, qui bloque anhydrase carbonique du type II moins distinctement que sa forme initiale, mais inhibe en même temps le type I anhydrase carbonique, isoenzyme moins actif. Le métabolite accumule aussi dans les globules rouges, où il attache principalement au type I anhydrase carbonique.
Environ 33 % de dorzolamide se lient aux protéines de plasma sanguin. Dorzolamide est excrété dans l'urine dans une forme inchangée et dans la forme d'un métabolite. Après avoir arrêté l'utilisation du médicament, dorzolamide est non linéairement lessivé de l'erythrocytes, qui mène d'abord à une diminution rapide dans sa concentration et ensuite l'élimination ralentit. T1 / 2 est environ 4 mois.
Quand dorsolamide a été pris interieurement, pour simuler l'exposition systémique maximum pendant son application actuelle, un état ferme a été accompli après 13 semaines. Dans ce cas-là, en fait, aucun médicament libre ou ses métabolites n'ont été trouvés dans le plasma. L'inhibition d'anhydrase carbonique erythrocyte était insuffisante pour accomplir un effet pharmacologique sur la fonction rénale et respiratoire. Les résultats de pharmacokinetic semblables ont été observés avec l'administration actuelle à long terme d'hydrochlorure dorzolamide. Néanmoins, dans certains patients assez âgés avec l'insuffisance rénale (creatinine l'autorisation 30-60 millilitres / la minute), de plus hautes concentrations de métabolite dans erythrocytes ont été découvertes, mais ce n'était pas significatif cliniquement.
Timolola maleate
Avec l'application actuelle de timolol, maleate entre dans la circulation systémique. La concentration de timolol dans le plasma a été étudiée dans 6 patients avec l'administration actuelle de gouttes d'œil de timolol maleate 0.5 % deux fois par jour. La concentration maximale moyenne après le dosage du matin était 0.46 ng / le millilitre, après le dosage quotidien - 0.35 ng / le millilitre. L'effet hypotensive se produit 20 minutes après l'instillation, atteint un maximum après 2 heures et dure au moins 24 heures.
Indications :
Pour le traitement de pression intraoculaire augmentée avec :
Contre-indications :
Instructions spéciales :
Application pour les violations de fonction de foie
Il n'y a eu aucune étude de l'utilisation de Cosopt dans les patients avec l'insuffisance hépatique et donc le médicament dans de tels patients devrait être utilisé avec la prudence.
Application pour les violations de fonction du rein
Contre-indication : insuffisance rénale sévère (CK <30 millilitres / minute).
Utilisez chez les enfants
Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents moins de 18 ans.
Application dans les patients assez âgés
49 % de patients dans les essais cliniques étaient 65 ans d'âge ou plus vieux et 13 % de patients étaient 75 ans d'âge ou plus vieux. Les différences dans l'efficacité et la sécurité du médicament dans ces tranches d'âge comparées avec les patients plus jeunes n'étaient pas. Néanmoins, la possibilité de plus haute sensibilité au médicament dans certains patients assez âgés ne devrait pas être exclue.
Dans les études cliniques de Cosopt, 49 % de patients étaient 65 ans d'âge ou plus vieux et 13 % de patients étaient 75 ans d'âge ou plus vieux. Les différences dans l'efficacité et la sécurité du médicament dans ces tranches d'âge comparées avec les patients plus jeunes n'étaient pas. Néanmoins, la possibilité de plus haute sensibilité au médicament dans certains patients assez âgés ne devrait pas être exclue. Comme d'autres médicaments ophtalmiques pour l'utilisation actuelle, Kosopt peut être absorbé dans la circulation sanguine systémique. Timolol inclus dans le médicament est un béta-adrenoblocker, ainsi, les réactions défavorables connues pour l'utilisation systémique de bêta-bloquants peuvent être notées avec l'application actuelle de Cosopt, incl. l'exacerbation d'angine vasospastic (prinzmetal l'angine), les désordres de circulation périphériques et centraux, hypotension artériel. Avant de commencer la préparation de Cosopt, il est nécessaire de fournir le contrôle adéquat d'arrêt du cœur. Les patients avec une histoire de maladie cardiaque sévère et des signes d'arrêt du cœur devraient être de près contrôlés (il est nécessaire de contrôler la fréquence cardiaque dans de tels patients). Les rapports d'un résultat mortel à la suite de bronchospasm dans les patients avec l'asthme des bronches et l'arrêt du cœur ont été enregistrés avec l'utilisation de gouttes d'œil contenant timolol maleate. Il n'y a eu aucune étude de l'utilisation de Cosopt dans les patients avec l'insuffisance hépatique et donc le médicament dans de tels patients devrait être utilisé avec la prudence. L'utilisation d'inhibiteurs systémiques d'anhydrase carbonique peut mener à une violation de KSCH et est accompagnée par urolithiasis, surtout dans les patients avec une histoire d'urolithiasis. Pendant l'application de Kosopt, de telles anomalies n'ont pas été observées, les rapports d'urolithiasis étaient rares. Le risque de développer urolithiasis dans les patients avec urolithiasis dans une anamnèse peut être augmenté en utilisant Kosopt. il inclut un inhibiteur d'anhydrase carbonique, qui, quand appliqué localement, peut être absorbé et entrer dans la circulation systémique. La thérapie avec les bêta-bloquants peut dénaturer certains des symptômes d'hypoglycémie dans les patients avec le diabète mellitus ou hypoglycaemia. Le béta-adrenoblockers peut lisser le cours de hyperthyroidism. L'arrêt de l'utilisation de bêta-bloquants peut être la cause de dégradation. Quand les premiers signes ou les symptômes d'arrêt du cœur apparaissent, l'utilisation de Kosopt devrait être arrêtée. En cas d'une chirurgie imminente avec l'anesthésie générale, il est nécessaire d'annuler le médicament 48 heures avant la chirurgie, parce que Timolol améliore l'action de relaxants de muscle et d'anesthésiques généraux. Cosopta contient un agent de conservation de chlorure benzalkonium, qui peut provoquer l'irritation de l'œil. Les verres de contact avant l'instillation du médicament devraient être enlevés et installés de nouveau pas plus tôt que 15 minutes après l'instillation. Le chlorure de Benzalkonium est capable des verres de contact doux décolorant.
En utilisant Cosopt, les effets secondaires peuvent se développer, qui dans certains patients peut rendre difficile de conduire ou travailler avec les mécanismes complexes.
Utilisation suggérée :
Le médicament est prescrit 1 passent le sac conjunctival de l'œil affecté (ou des deux yeux) 2 fois / le jour.
Si Cosopt est nommé comme un remplacement pour de l'autre médicament ophtalmique pour le traitement de glaucome, le dernier devrait être annulé le jour avant l'application de Cosopt. En cas de l'application collective avec d'autres gouttes d'œil Kosopt devrait être prescrit avec un intervalle d'au moins 10 minutes. Cosopt est une solution stérile, donc les patients devraient être instruits comment correctement utiliser la bouteille.
Instructions pour l'utilisation :
Avant d'utiliser le produit pour la première fois, il doit être garanti cela la bande protectrice sur l'extérieur de la fiole est intacte. Les fioles non entamées peuvent avoir un espace entre la fiole et la casquette.
Enlevez la bande protectrice pour ouvrir la casquette.
Pour ouvrir la bouteille, il est nécessaire de dévisser la casquette en le tournant en direction des flèches d'indicateur sur la surface supérieure de la casquette.
Penchez la tête en arrière et tirez légèrement la paupière inférieure en bas pour créer un espace entre la paupière et l'œil.
Retournez la bouteille, utilisez un pouce ou un index légèrement pour appuyer dans un endroit spécialement marqué sur la bouteille pour qu'une goutte entre dans l'œil. Ne touchez pas la surface de l'œil ou de la paupière avec le bout de la fiole. Si utilisé de manière irrégulière, la fiole peut devenir infectée et provoquer l'infection sérieuse de l'œil et la perte ultérieure de vision.
Répétez les paragraphes 4 et 5 pour chaque œil, si le médicament devrait être inculqué aux deux yeux.
Fermez la bouteille avec une casquette, en le serrant jusqu'à ce qu'il entre en possession du contact avec la bouteille. N'appuyez pas sur la couverture trop autrement la bouteille ou la couverture peuvent être endommagées.
N'élargissez pas l'ouverture d'un bout de dispensation spécialement conçu.
Emballage :
Stockage :
Le préavis important - le design de boîte extérieur peut varier avant le préavis !