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Diuver (Torasemidum, Torasemide) - est un diurétique de boucle. L'effet diurétique maximum se développe après 2-3 heures après l'ingestion du médicament. Le mécanisme principal d'action du médicament en raison de la reliure réversible de torasemide kontransporterom le sodium / le chlore / les ions de potassium s'est positionné dans la membrane apicale de la partie s'élevant épaisse de boucle de segment de Henle, ayant pour résultat le réduit ou complètement inhibé par la réabsorption d'ion de sodium et les diminutions la pression osmotique de la réabsorption liquide et d'eau intracellulaire. Les blocs myocardial aldosterone les récepteurs, réduit fibrosis et améliore diastolic myocardial la fonction.
Torasemide moins que furosemide provoque hypokalemia, pendant que c'est l'effet plus actif et plus durable.
L'utilisation de torasemide est le choix le plus raisonnable pour la thérapie à long terme.
Après que torasemide oral est rapidement et presque complètement absorbé dans l'étendue digestive. Plasma de Cmaxtorasemida observé après 1-2 heures après l'ingestion après avoir mangé. Bioavailability est 80-90 % avec les variations individuelles légères.
L'effet diurétique se conserve depuis jusqu'à 18 heures pour faciliter la portabilité de thérapie en raison du manque de mictions très fréquentes pendant les premières heures après l'ingestion du médicament, qui limite l'activité patiente.
Communication aux protéines de plasma jusqu'à 99 %. Vd visible est 16 litres.
Il est transformé par métabolisme dans le foie via le système cytochrome P450 isoenzyme. Par conséquent, les réactions séquentielles d'oxydation et de hydroxylation sont formées trois métabolite hydroxylation annulaire (M1, M3 et M5) qui se lient aux protéines de plasma à 86, 95 et 97 %, respectivement.
T1 / 2 de torasemide et de ses métabolites sont 3-4 heures et ne changent pas avec CRF. Autorisation de total de Torasemide de 40 millilitres / minute, autorisation rénale - 10 millilitres / minute. En moyenne, environ 83 % de la dose excrétée par les reins : dans la forme inchangée (24 %) et principalement dans la forme de métabolites actifs (le M1 - 12 %, M3 - 3 %, M5 - 41 %).
Dans l'insuffisance rénale, T1 / 2 n'est pas changé, T1 / 2 et les métabolites M5 les augmentations de MH. Torasemide et ses métabolites sont excrétés dans légèrement par hemodialysis et hemofiltration.
Dans le foie la concentration de plasma d'échec augmente en raison de la réduction de métabolisme de médicament torasemide dans le foie. Dans les patients avec l'insuffisance cardiaque ou hépatique T1 / 2 de torasemide et de métabolite M5 a augmenté de façon significative l'accumulation du médicament est improbable.
Témoignage :
Syndrome œdémateux de genèse différente, en incluant dans l'arrêt du cœur chronique, les maladies du foie, les poumons et les reins ; hypertension artérielle.
Contre-indications :
Avec la prudence : hypotension artériel ; constrictive atherosclerosis des artères cérébrales ; hypoproteinemia ; prédisposé à hyperuricemia ; violation de l'écoulement d'urine (prostatic bienveillant hyperplasia, rétrécissement de l'urètre ou de hydronephrosis) ; ventricular arrhythmia dans l'histoire ; infarctus myocardial aigu (risque accru de choc de cardiogenic) ; diarrhée ; pancreatitis ; le diabète mellitus (a diminué la tolérance de glucose) ; syndrome de hepatorenal ; goutte ; anémie ; grossesse.
Instructions spéciales :
devrait réaliser la correction d'eau et l'électrolyte équilibrent Diuver Avant son rendez-vous. Les précautions prises pour la goutte ou l'inclination d'augmenter des niveaux acides uriques. Le traitement prolongé Diuver a recommandé de contrôler la balance d'électrolyte, le glucose, l'acide urique, creatinine et lipids dans le sang.
Dans les patients avec le diabète mellitus le type 1 ou 2 doit contrôler régulièrement le niveau de glucose dans le sang.
Pendant le traitement, les patients devraient éviter de conduire et d'autres activités qui exigent la haute concentration et la vitesse de réactions psychomotrices.
Utilisation suggérée :
Une fois par jour, après le petit déjeuner, lavé à grande eau avec un peu d'eau.
Syndrome œdémateux de genèse différente, en incluant en CHF, foie, poumons et reins
La dose thérapeutique ordinaire est 5 mgs oralement une fois tous les jours. Si nécessaire, la dose devrait être progressivement augmentée de jusqu'à 20-40 mgs une fois par jour, dans certains cas - à 200 mgs par jour. Le médicament est prescrit depuis une longue période ou jusqu'à la disparition d'œdème.
Hypertension artérielle
La dose de départ est 2.5 mgs (2.1 aux comprimés de 5 mgs) une fois tous les jours. Si nécessaire, la dose peut être augmentée de jusqu'à 5 mgs une fois par jour.
L'adaptation de Dose de patients assez âgée n'est pas exigée.
Effets secondaires :
De l'électrolyte d'eau et de la balance acide et basée : hyponatremia, hyposalemia, hypokalemia, hypomagnesemia, hypocalcemia, alkalosis du métabolisme. Les symptômes indiquant le développement de désordres d'électrolyte et d'état de balance acide et basé peuvent être un mal de tête, une confusion, des crampes, tetany, une faiblesse de muscle, des dérangements de rythme du cœur et une dyspepsie ; hypovolemia et déshydratation (souvent dans les patients assez âgés), qui peut provoquer hemoconcentration avec une tendance de développer la thrombose.
Du CCC : une chute excessive dans la tension, orthostatic hypotension, l'effondrement, tachycardia, arrhythmias, a diminué CBV.
D'un métabolisme : hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia ; augmentation transitoire de la concentration d'urée et de creatinine dans le sang ; la concentration augmentée d'acide urique dans le sang, qui peut provoquer ou exacerber des symptômes de goutte ; la tolérance de glucose diminuée (peut être une manifestation de diabète latent mellitus coulant).
Du système urinaire : oliguria, rétention urinaire aiguë (telle que prostatic hyperplasia, rétrécissement de l'urètre, hydronephrosis) ; la néphrite interstitielle, hematuria, a réduit la puissance.
De la part de l'étendue digestive : la nausée, le vomissement, la diarrhée, l'intrahépatique cholestasis, a élevé des enzymes de foie, pancreatitis aigu.
De la part du système nerveux central, l'organe d'audition : audition de la perte, d'habitude réversible et / ou sonnerie dans les oreilles, surtout dans les patients avec l'échec rénal ou hypoproteinemia (nephrotic syndrome), paresthesia.
Pour la peau : démangeaison, urticaria, d'autres rougeurs ou lésions de peau bullous, erythema multiforme, exfoliative dermatite, purpura, fièvre, vasculitis, eosinophilia, photosensibilité ; anaphylactic sévère ou réactions anaphylactoid en haut pour choquer, qui ont été jusqu'ici décrits seulement après le sur / dans l'introduction.
Du sang périphérique : thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, aplastic ou anémie hemolytic.
Actions réciproques de médicament :
Dans une application collective torasemide augmentent la sensibilité myocardial à glycosides cardiaque (à cause du développement possible de hypokalemia et de hypomagnesemia).
Avec l'utilisation simultanée de torasemide avec le minéral et glucocorticoids et les laxatifs peut augmenter l'excrétion de potassium.
Avec l'utilisation simultanée de torasemide améliore l'effet de médicaments antihypertensive.
Dans Torasemide d'application collectif, surtout à de hautes doses, peut potentiate nephrotoxicity et effets ototoxic de groupe d'antibiotiques aminoglycoside, cisplatin la toxicité, nephrotoxic les effets de cephalosporins et de cardio-et les effets neurotoxic de produits de lithium.
Dans une application collective torasemide peut augmenter les effets de relaxants de muscle périphériques (coumarin les dérivés) et theophylline.
Avec l'utilisation simultanée de torasemide avec salicylates (dans de hautes doses) leurs effets toxiques peuvent être intensifiés.
Dans Torasemide d'application collectif peut réduire l'efficacité de hypoglycemic (l'antidiabétique) les agents.
L'administration séquentielle ou simultanée de torasemide avec les inhibiteurs SUPER peut la personne de passage passer la tension. Si nécessaire, utilisez une combinaison de si ou réduisent la dose initiale d'inhibiteur SUPER, ou réduire la dose de torasemide (ou temporairement l'annulation de cela).
Dans une application collective de NSAIDs et de probenecid peut réduire le diurétique et l'effet hypotensive de torasemide.
Cholestyramine peut réduire l'absorption de l'étendue digestive de torasemide (selon l'étude préclinique dans les animaux).
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