Fluoxetine 20 mgs 20 pilules

Fluoxetine (Fluoxetinum, Fluoxetini) - inhibe sélectivement la reconsommation de serotonin, qui mène à une augmentation de sa concentration dans la fissure de synaptic, amplification et prolongement de son action sur les récepteurs postsynaptic. L'amélioration serotonergic la transmission, par un mécanisme de réaction négatif inhibe l'échange de neurotransmitter. L'utilisation prolongée réduit l'activité de récepteurs 5-HT1. Blocs et reconsommation serotonin dans les plaquettes. Il a peu d'effet sur la reconsommation de noradrenaline et de dopamine. Il n'a aucun effet direct sur serotonin, m-cholinergic, H1-histamine et récepteurs alpha et adrénergiques. À la différence de la plupart des antidépresseurs, ne provoque pas la réduction de l'activité de postsynaptic adrénergique du béta.

Efficace avec la dépression endogène et les désordres maniaques et compulsifs. Il améliore l'humeur, réduit la tension, l'inquiétude et les sentiments de peur, élimine dysphoria. A l'action anorexique, peut provoquer la perte de poids. Dans les patients avec le diabète peut provoquer l'hypoglycémie, l'abolition de fluoxetine - l'hyperglycémie. L'effet clinique exprimé dans la dépression se produit dans les 1-4 semaines de traitement pour le désordre maniaque et compulsif - après 5 semaines ou plus.

Bien absorbé de l'étendue gastrointestinal. L'effet de "premier laisser-passer" par le foie est faiblement exprimé. Capsules et solution aqueuse fluoxetine égale dans l'efficacité. Après avoir reçu une dose simple de 40 mgs fluoxetine Cmax accompli dans les 4-8 heures et est 15-55 ng / le millilitre, quand la réception de la même dose depuis 30 jours fluoxetine Cmax est 91-302 ng / le millilitre norfluoxetine - 72-258 ng / le millilitre. Lors des concentrations jusqu'à 200-1000 ng / le millilitre de fluoxetine à 94.5 % s'est lié aux protéines de sang, en incluant l'albumine et alpha-1-glycoprotein. Les enantiomers étaient également efficaces, mais le S-fluoxetine semble plus lent et domine la R-forme lors de la concentration d'équilibre. Il est facile de pénétrer le BBB. Le foie demethylated enantiomers implication de cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6 à norfluoxetine et d'autres métabolites non identifiés, l'égal S-norfluoxetine dans l'activité R-et S-fluoxetine et norfluoxetine R-superior. T1 / 2 de fluoxetine est 1-3 jours après une dose simple et 4-6 jours sur l'administration prolongée. T1 / 2 norfluoxetine - 4-16 jours dans les deux cas qui provoquent des substances cumulation significatives, leur acquisition lente d'équilibre dans les niveaux de plasma et une présence à long terme dans le corps après l'annulation. Les patients avec la cirrhose T1 / 2 de fluoxetine et de ses métabolites sont rallongés. Étalages depuis 1 semaine dans le rein (80 %) inaltérés - 11.6 %, comme fluoxetine glucuronide - 7.4 %, norfluoxetine - 6.8 %, norfluoxetine glucuronide - 8.2 %, plus de 20 % - hippuric acide, 46 % - d'autres composés ; 15 % sont excrétés dans l'intestin. Si la fonction du rein d'excrétion de fluoxetine et de ses métabolites est ralentie. Quand la dialyse n'est pas la production (en raison du grand volume de distribution et d'un haut niveau de reliure aux protéines de plasma).

Il y a l'évidence de l'efficacité de fluoxetine avec les troubles de l'alimentation (l'anorexie mentale), l'alcoolisme, les désordres d'inquiétude en incluant la phobie sociale ; neuropathie diabétique, efficace, en incluant bipolar le désordre ; dysthymia, l'autisme, paniquent des attaques, un syndrome prémenstruel, narcolepsy, un syndrome de catalepsie, le sommeil obstructionniste apnea, la kleptomanie, la schizophrénie, schizoaffective les désordres et d'autres.

Témoignage :

Dépression (surtout accompagné par la douleur), en incluant : l'inefficacité d'autres antidépresseurs, désordre maniaque et compulsif, boulimie nervosa.

Contre-indications :

Hypersensibilité, l'utilisation d'inhibiteurs MAO (dans les 2 semaines précédentes), affaiblissement hépatique et rénal (creatinine autorisation moins de 10 millilitres / minute), épilepsie et conditions convulsives (dans l'histoire), pensées suicidaires, diabète, atonie de vessie, glaucome de fermeture de montage, cancer d'hypertrophée.

Intéraction:

Incompatible avec les inhibiteurs MAO, d'autres antidépresseurs, furazolidone, procarbazine, parce que la cause serotonergic le syndrome (la fièvre, hyperthermia, la rigidité de muscle, myoclonus, autonomic lability, hypertensive la crise, l'agitation, les tremblements, l'agitation, les convulsions, la diarrhée, l'hypomanie, le délire, le coma, la mort est possible quand pris concomitantly avec les médicaments qui ont un haut degré. reliure de protéine de plasma (anticoagulants oraux, agents hypoglycemic oraux, glycosides cardiaque et d'autres.), la possibilité de déplacement réciproque de la connexion avec la protéine avec un changement dans le sang de la concentration de fraction libre, le risque d'augmentations d'effets secondaires. risque accru de saignement dans les patients recevant warfarin. Interdictions biotransformation médicaments transformés par métabolisme avec la participation de CYP2D6 isoenzyme de cytochrome P450 (tricyclic antidépresseurs, dextromethorphan, vinblastine, carbamazepine). Étend le T1 / 2 de diazepam, potentiates alprazolam les effets. en même temps. Les changements (les augmentations ou les diminutions) la concentration de lithium dans le plasma sanguin augmentent le contenu de phenytoin (avant les manifestations cliniques d'overdose) ; le niveau tricyclic les antidépresseurs (imipramine, desipramine) augmente 2-10 fois. Tryptophan améliore les propriétés serotonergic de fluoxetine (l'agitation possible, l'agitation, le dérangement de fonction de gastrointestinal). Incompatible avec l'éthanol.

Overdose :

Les symptômes incluent la nausée, le vomissement, l'agitation, l'agitation, l'hypomanie, les saisies, les grandes saisies mal. décrit deux morts de l'overdose aiguë fluoxetine (dans la combinaison avec maprotiline, codéine, temazepam).

Traitement : lavage gastrique, charbon de bois activé, sorbitol, surveillance d'ECG, thérapie symptomatique et d'un grand secours, dans les convulsions - diazepam. Aucun antidote spécifique. diuresis forcé, peritoneal la dialyse, hemodialysis, la transfusion sanguine est inefficace.

Utilisation suggérée :

À l'intérieur, pendant un repas, dans 1-2 doses divisées (de préférence le matin). Initial et doses d'entretien de 20 mgs / jour. Si nécessaire, la dose est augmentée chaque semaine de 20 mgs / le jour. La dose quotidienne maximum - 80 mgs pour les patients avec l'âge mûr et la vieillesse - 60 mgs. Le cours de traitement - 3-4 semaines, avec le désordre maniaque et compulsif - 5 semaines ou plus, pour la boulimie nervosa - 1 semaine.

Emballage :

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Stockage :

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