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Mode d'action - antiallergique, antihistaminique, membrane, antiasthmatique.
Ketotifen (Ketotiphenum, Ketotipheni) le stabilisateur de cellule de mât, a une activité modérée n1-gistaminoblokiruyuschey inhibe la libération d'histamine, leukotrienes de basophils et de neutrophils, réduit l'accumulation d'eosinophils en réponse de compagnie aérienne à l'histamine et réprimez de premières et dernières réponses asthmatiques à l'allergène. Il prévient le développement de bronchospasm, n'a aucun effet bronchodilatory. Interdictions phosphodiesterase, en augmentant ainsi le CAMP dans les cellules de tissu adipeuses.
L'effet thérapeutique est complètement manifesté dans 1.5-2 mois après l'initiation de thérapie.
Inhibe la libération d'histamine et d'autres médiateurs (la substance réagissant lente d'anaphylaxis et d'autre lymphokines.) Des cellules de mât et de basophils. Noncompétitivement le récepteur H1-histaminique de blocs inhibe phosphodiesterase, augmente le niveau de CAMP dans les cellules. Réprime sensitization eosinophil recombinant cytokines humain et leur accumulation dans les compagnies aériennes. Il prévient le développement de symptômes d'hypersensibilité de compagnie aérienne provoqués par le facteur d'activant de plaquette ou l'exposition aux allergènes. Il prévient le développement de bronchospasm (bronchodilator n'a aucune action). L'effet clinique se développe dans les 6-8 semaines. Dépresseurs de CNS.
Une fois à l'intérieur de cela absorbé presque complètement. Le bioavailability est environ 50 %, en raison de l'effet de "premier laisser-passer" par le foie. Le temps pour accomplir Cmax dans le plasma - 2-4 heures, en se liant aux protéines de plasma - 75 %. Il traverse le BBB et entre dans du lait de poitrine. Il est transformé par métabolisme dans le foie ; le métabolite important (ketotifen-N-glucuronide) est pratiquement inactif. L'excrétion survient dans deux phases : un T1 / 2 3-5 h et 21 h, respectivement. Dans les 48 heures, production d'urine partie principale de la dose : 1 % - inchangé et 60-70 % - dans la forme de métabolites.
Indications :
Effet secondaire :
Du système nerveux et des organes sensoriels : effet sédatif, en ralentissant le taux de réaction, confusion, fatigue, vertige léger, mal de tête, somnolence, rare - inquiétude, insomnie, nervosité (surtout chez les enfants).
De l'étendue digestive : bouche sèche, appétit augmenté, nausée, vomissement, gastralgia, constipation.
Autre: thrombocytopenia, dysuria, cystite, gain de poids, réactions de peau allergiques.
Utilisation suggérée :
À l'intérieur (pendant le repas), adultes - 1 mg 2 fois par jour (matin et soir). Si nécessaire, la dose quotidienne a été augmentée à 4 mgs (2 mgs 2 fois par jour). Pour les patients dans qui il y a un effet sédatif significatif l'augmentation lente recommandée la dose pour la première semaine, commençant avec 0.5 mgs le soir avant le coucher, pour accomplir une dose thérapeutique progressivement.
Enfants plus vieux que 3 ans - sur 1 étiquette. Sirop (de 1 mg) ou de 5 millilitres deux fois par jour (matin et soir) ; de 6 mois à 3 ans d'âge - sirop de 2.5 millilitres (0.5 mgs), 2 fois par jour, matin et soir.
La thérapie est prolongée, l'effet est accompli après quelques semaines de thérapie. Le traitement devrait être réalisé depuis au moins 2-3 mois, surtout dans les patients qui n'ont aucun effet a été observé dans la première semaine. Le traitement de Résiliation de Ketotifen devrait progressivement, dans les 2-4 semaines.
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