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Prednisolon - antiinflammatoire, antiallergique, immunosuppressive.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamics.
Prednisolone Nycomed - une préparation glucocorticosteroid synthétique, un analogue déshydraté d'hydrocortisone. A antiinflammatoire, antiallergique, immunosuppressive l'effet, augmente la sensibilité des récepteurs adrénergiques du béta à catecholamines endogène.
Communique avec les récepteurs cytoplasmic spécifiques (les récepteurs pour glucocorticosteroids (GCS) dans tous les tissus, particulièrement dans beaucoup de foie) pour former un complexe qui incite la formation de protéines (en incluant des enzymes, pour réguler des processus de cellule essentiels).
Le partage de protéine réduit la quantité de globulin dans le plasma, augmente la synthèse d'albumine dans le foie et les reins (avec l'augmentation d'albumine / globulin le rapport) la synthèse de protéine de diminutions et les augmentations du catabolisme de muscle.
Métabolisme de Lipid : augmente la synthèse de plus hauts acides gras et de triglycerides, redistribue de la graisse (la grosse accumulation se produit principalement dans la région de la gaine d'épaule, le visage, l'abdomen), mène au développement de hypercholesterolemia.
Métabolisme d'hydrate de carbone : augmente l'absorption d'hydrates de carbone de l'étendue gastrointestinal ; Il augmente l'activité de glucose-6-phosphatase (l'augmentation de glucose du foie dans le sang) ; fosfoenolpiruvatkarboksilazy augmente l'activité et la synthèse d'aminotransferases (l'activation de gluconeogenesis) ; Il contribue au développement d'hyperglycémie.
L'eau-eletrolitny partageant du sodium de retard et de l'eau dans le corps, stimulez l'excrétion de potassium (mineralocorticoid l'activité) réduit l'absorption de calcium de l'étendue digestive, l'os réduit mineralization.
L'effet antiinflammatoire est en raison de l'inhibition de la libération d'eosinophils et des médiateurs de cellule de mât d'inflammation ; la motivation de lipokortinov de la formation et réduit le nombre de cellules de mât qui produisent de l'acide hyaluronic ; avec la diminution de la perméabilité capillaire ; stabilisation de membranes de cellule (particulièrement lysosomal) membranes et organelles. Actes sur toutes les phases du processus inflammatoire : les interdictions prostaglandin la synthèse pour le niveau acide arachidonic (Lipokortin inhibe phospholipase A2 répriment liberatiou arachidonic l'acide inhibe la biosynthèse endoperekisey, leukotrienes la promotion de l'inflammation, les allergies, etc.), la Synthèse de "proinflammatory cytokine" (interleukin 1, la tumeur necrosis l'alpha de facteur et d'autres).; résistance de membrane de cellule d'augmentations aux facteurs nuisibles différents.
L'effet d'Immunosuppressive est en raison de l'involution incitée de tissu lymphoid, l'inhibition de prolifération de lymphocyte (surtout les T-cellules), la suppression de migration de B-cellule et l'action réciproque de T et lymphocytes B, l'inhibition de libération de cytokines (interleukin-1, 2, l'interféron de gamma) des lymphocytes et macrophages et une diminution dans la formation d'anticorps.
L'effet antiallergique est en raison d'une diminution de synthèse et d'une sécrétion de médiateurs d'allergie, inhibition de libération des cellules de mât sensibilisées et basophils, l'histamine et d'autres substances biologiquement actives, en réduisant le nombre de faire circuler basophils, T-et B-lymphocytes, cellules de mât.; la suppression de lymphoid et de tissus conjonctifs, réduisez la sensibilité des cellules effector aux médiateurs d'allergie, l'inhibition de production d'anticorps, changements dans la réponse immunisée.
Dans les maladies obstructionnistes de l'appareil respiratoire provoqué par l'action de principalement l'inhibition de processus inflammatoires, en prévenant ou en réduisant la sévérité d'œdème mucosal, la réduction d'infiltration eosinophil submucosal la couche d'épithélium des bronches et la déposition dans mucosa des bronches de faire circuler des complexes immunisés, aussi bien que freiner et erozirovaniya desquamation mucosa. Il augmente la sensibilité des récepteurs adrénergiques du béta des bronches de calibre petit et moyen à catecholamines endogène et à exogenous sympathomimetic, réduit la viscosité de mucus en réduisant sa production.
Il inhibe la synthèse et la sécrétion d'ACTH et du deuxième - la synthèse de corticosteroids endogène.
Entrave la réaction de tissu conjonctif au cours du processus inflammatoire et réduit la possibilité de la formation de tissu de cicatrice.
Pharmacokinetics.
L'ingestion prednisone est bien absorbée de l'étendue gastrointestinal. La concentration de sang maximum est atteinte après 1-1.5 heures après l'administration orale. Jusqu'à 90 % du médicament se lient aux protéines de plasma : transcortin (kortizolsvyazyvayuschim globulin) et albumine. Prednisolone est transformé par métabolisme dans le foie et les reins et en partie dans d'autres tissus, principalement par la conjugaison avec l'acide acide et sulfurique glucuronic. Les métabolites sont inactifs.
Excrété dans la bile et dans l'urine par la filtration glomerular et 80-90 % est des tubules réabsorbés. 20 % de la dose excrétés par les reins dans une forme non modifiée.
La période de demi-vie de plasma après l'administration orale est 2-4 heures après l'administration intraveineuse de 2-3.5 heures.
Indications :
Contre-indications :
Quand le fait de demander la santé soutient qu'il n'y a aucune contre-indication. Dans le traitement à long terme : ulcère gastrique et ulcères duodénaux, le syndrome de Cushing, osteoporosis, la psychose.
Utilisation suggérée :
B/ou V / m (dans le muscle gluteal profond) ; la dose simple recommandée - 30-45 mgs (1-1.5 ampoules) ; si nécessaire, peut la réintroduction à une dose de 30-60 mgs / dans ou / m.
Dans le choc - 150-300 mgs (5-10 ampoules) dans / ou comme une injection de goutte lente (dans le choc de cardiogenic peut être introduit à une dose de 1 g ou plus).
Si vous avez une maladie mentale de grandes doses exigent le soin spécial. Avec l'amélioration de transition expédiente à la forme de comprimé.
La dose simple dépend des enfants d'âge 2-12 mois - 3.2 mgs / le poids de corps de kg / dans ou / m le muscle gluteal profond, 1-14 ans - 2.1 mgs / le poids de corps de kg / lent (3 minutes) ou / m le muscle gluteal profond. Si nécessaire, vous pouvez entrer dans le médicament de nouveau après 20-30 minutes..
Emballage :
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