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DR. DOPING

Magasin de dopage de docteur

Pronoran 50 mgs 30 pilules

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Pronoran a un effet anti-Parkinsonian.

Pharmacodynamics

La substance active piribedil est un agonist de récepteurs dopaminergic. Pénètre dans la circulation sanguine du cerveau, où il se lie aux récepteurs dopaminergic du cerveau, en montrant la haute affinité et la sélectivité pour les récepteurs dopaminergic tels que D2 et D3. Le mécanisme d'action de piribedil détermine les propriétés cliniques fondamentales du médicament pour le traitement de maladie de Parkinson aux stades tant initiaux que derniers de la maladie avec l'exposition à tous les symptômes automobiles importants. En plus de l'affectation dopaminergic les récepteurs, pyribedil affiche l'activité d'antagoniste de deux α-adrenergic importants CNS les récepteurs (tels que α2A et α2C). L'effet synergistic de pyribedil comme un antagoniste de récepteur α2 et un récepteur dopaminergic agonist du cerveau a été démontré dans les modèles différents dans les animaux avec la maladie de Parkinson : l'utilisation prolongée de pyribedil mène à dyskinesia moins prononcé que levodopa, avec l'efficacité semblable contre akinesia réversible, la maladie d'élément Parkinson.

Au cours d'études de pharmacodynamic dans les humains, l'excitation de dopaminergic cortical electrogenesis, tant pendant le réveil que pendant le sommeil, a été montrée dans les humains, avec l'activité clinique exposant des fonctions différentes contrôlées par la dopamine, cette activité a été démontrée en utilisant l'échelle de psychometric ou un de comportement. On a montré que dans les volontaires en bonne santé, piribedil améliore l'attention et la vigilance associée aux tâches cognitives.

L'efficacité de Pronoran comme une monothérapie ou dans la combinaison avec levodopa dans le traitement de maladie de Parkinson a été étudiée dans trois essais cliniques doubles aveugles, contrôlés du placebo (2 procès comparés au placebo et un comparé à bromocriptine). L'étude a impliqué 1103 patients du stade 1-3 sur l'échelle de Hen et de Jahr (Hoehn & Jahr), dont 543 ont reçu Pronoran.

On a montré que dans le dosage 150-300 mgs / le jour, Pronoran est efficace dans tous les symptômes automobiles avec une amélioration de 30 % de l'Échelle d'Évaluation de maladie de Parkinson Unifiée (UPDRS, III-moteur de Partie) depuis plus de 7 mois avec la monothérapie et 12 mois dans la combinaison avec levodopa. L'amélioration de la II partie de l'échelle d'UPDRS - l'activité dans la vie quotidienne - a été évaluée dans les mêmes valeurs.

Dans la monothérapie, le rapport statistiquement significatif de patients exigeant le traitement d'urgence avec levodopa recevant pyribedil (16.6 %) était moins que dans le groupe recevant le placebo (40.2 %).

La présence de récepteurs dopaminergic dans les vaisseaux des membres inférieurs explique l'effet vasodilating de pyribedil (augmente le flux sanguin dans les vaisseaux des extrémités inférieures).

Pharmacokinetics

Piribedil est vite et presque complètement absorbé de l'étendue digestive et est intensivement distribué.

Cmax de pyribedil dans le plasma sanguin est accompli 3-6 heures après l'administration orale de la forme de dosage de libération contrôlée. La reliure aux protéines de plasma est moyenne (la fraction sans rapport est 20-30 %). Vu la connectivité basse de pyribedil avec les protéines de plasma, le risque d'action réciproque de médicament quand utilisé avec d'autres médicaments est bas.

L'élimination de plasma de piribedil est de deux phases dans la nature et se compose d'une phase initiale et d'une deuxième phase plus lente, en menant à une concentration ferme de pyribedil dans le plasma sanguin depuis plus de 24 heures.

Dans une analyse pharmacokinetic combinée, on a montré que T1 / 2 de piribedil après IV administration sont une moyenne de 12 heures et sont indépendants de la dose administrée.

Piribedil est abondamment transformé par métabolisme dans le foie et excrété principalement dans l'urine : 75 % de pyribedil absorbé sont excrétés par les reins dans la forme de métabolites.

Indications :

  • la thérapie symptomatique auxiliaire pour la violation chronique de fonctions cognitives et de déficit neurosensory au cours de vieillir (l'attention, la mémoire, etc.) ;
  • Maladie de Parkinson : monothérapie (dans les formes impliquant principalement le tremblement) et dans le cadre de la thérapie combinée avec levodopa tant dans les stades initiaux que dans derniers de la maladie, surtout dans les formes impliquant le tremblement ;
  • comme une thérapie symptomatique auxiliaire pour la fièvre intermittente claudication provenant du fait d'effacer des maladies des artères des extrémités inférieures (2ème stade selon la classification de Fontaine et de Leriche) ;
  • thérapie de symptômes de maladies ophtalmiques de genèse ischemic (réduction d'acuité visuelle, rétrécissement du champ de vision, réduction de contraste de couleurs, etc.).

Contre-indications :

  • la sensibilité individuelle augmentée à pyribedil et / ou excipients incluse dans la préparation ;
  • effondrement ;
  • infarctus myocardial aigu ;
  • réception collective avec neuroleptics (sauf clozapine) ;
  • Enfants moins de 18 ans d'âge (en raison du manque de données).

Avec la prudence : parce que la composition du médicament inclut du saccharose, des patients avec l'intolérance à fructose, glucose ou galactose, aussi bien que patients avec un manque de saccharose isomaltase (un désordre du métabolisme rare), le médicament n'est pas recommandé.

Utilisation suggérée :

À l'intérieur, après avoir mangé, sans mastication, en buvant 1/2 la tasse d'eau.

Pour toutes les indications, à part la maladie de Parkinson - 50 mgs (1 comprimé) 1 fois par jour. Dans plus de cas graves, 50 mgs deux fois par jour.

Maladie de Parkinson : la monothérapie - de 150 à 250 mgs (3 à 5 comprimés) par jour, on recommande de se diviser en 3 doses divisées ; si vous avez besoin de prendre le médicament à une dose de 250 mgs, on recommande de prendre 2 comprimés de 50 mgs le matin et l'après-midi et 1 comprimé le soir ; dans la combinaison avec les médicaments levodopa - 150 mgs (3 comprimés) par jour, on recommande de se diviser en 3 doses divisées.

En choisissant une dose en cas de son augmentation, on recommande de titrer la dose, en l'augmentant progressivement par 1 comprimé (50 mgs) toutes les 2 semaines.

Instructions spéciales :

Dans certains patients (surtout dans les patients avec la maladie de Parkinson) sur le fond d'ingestion de piribedil, un état de somnolence sévère se produit quelquefois subitement jusqu'à la somnolence soudaine. Ce phénomène est extrêmement rare, mais néanmoins, les patients qui conduisent une voiture et / ou le travail sur l'équipement exigeant un haut niveau d'attention doivent en être prévenus. Si de telles réactions se produisent, considèrent la baisse de la dose de piribedil ou du fait d'arrêter la thérapie avec ce médicament.

Étant donné l'âge de la population recevant pyribedyl la thérapie, le risque de chutes qui peuvent être provoquées par la somnolence soudaine, hypotension, ou la confusion est représenté.

Les patients et leur caregivers devraient être prévenus des symptômes possibles de désordres de comportement (jouant le penchant, la libido augmentée et l'hypersexualité, le désir maniaque de faire des courses et le fait de manger à l'excès compulsif) en prenant le médicament. Si de tels symptômes se produisent, considèrent la baisse de la dose ou progressivement l'arrêt de la thérapie avec le médicament.

Le colorant cramoisi, qui fait partie du médicament, dans certains patients augmente le risque de réaction allergique.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Les patients avec les épisodes de somnolence sévère et / ou la somnolence soudaine pendant la thérapie piribedil devraient se retenir des véhicules gérants et de l'équipement exigeant un haut niveau d'attention jusqu'à ce que ces réactions disparaissent.

Effets secondaires :

De l'étendue gastrointestinal : les symptômes gastrointestinal mineurs (la nausée, le vomissement, la flatulence), ces réactions défavorables sont réversibles dans la sélection de la dose individuelle appropriée. La sélection d'une dose en augmentant progressivement le dosage (50 mgs toutes les 2 semaines jusqu'à la dose recommandée) mène à une diminution significative dans la manifestation de ces effets secondaires.

Du côté du système nerveux central : il peut y avoir des troubles mentaux, tels que la confusion, les hallucinations, l'agitation ou le vertige qui disparaissent quand le médicament est retiré.

La prise pyribedil est accompagnée par la somnolence et dans les cas extrêmement rares peut être accompagné par la somnolence prononcée pendant la journée jusqu'à la somnolence soudaine.

Du côté CCC : hypotension, orthostatic hypotension avec la perte de conscience ou malaise ou lability de tension.

Réactions allergiques : le risque de développer des réactions allergiques au colorant écarlate, qui fait partie du médicament.

Emballage :

  • Entre dans l'emballage original. L'article est la marque nouvelle et non entamée.

Stockage :

  • Tenez éloignés de la lumière du soleil directe.
  • Gardez fermés et loin des enfants.
  • Magasin dans l'endroit sec à la température de pièce.
  • N'excédez pas la température de stockage plus haut que 25 C

Le préavis important - le design de boîte extérieur peut varier avant le préavis !

 

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