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Instruction pour l'utilisation : Olmesartan medoxomil

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Le nom de commerce de l'Olmésartan médoxomil: Cardosal 10, Cardosal 20, Cardosal 40, Olmestra, Olmésartan médoxomil

Nom Latin de la substance Olmésartan médoxomil

Olmesartani medoxomilum (genre.Olmesartani medoxomili)

Nom chimique

(5-Méthyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl) méthyl 4- (2-hydroxypropan-2-yl) -2-propyl-1- ({4- [2- (2H - 1,2,3,4-tetrazol-5-yl) phényl] phényl} - méthyl) -1H-imidazole-5-carboxylate de méthyle

Formule brute

C29H30N6O6

Pharmacologiques groupe de substance Olmésartan médoxomil

L'angiotensine II antagonistes des récepteurs (AT1 sous-type)

La classification nosologique (CIM-10)

I10 Essentiel (primaire) hypertension artérielle:l'hypertension; l'hypertension Artérielle; l'hypertension Artérielle crise en cours; l'Hypertension artérielle Essentielle; l'hypertension artérielle Essentielle; l'hypertension artérielle Essentielle; l'hypertension artérielle Essentielle; l'hypertension artérielle Essentielle; Primaire de l'hypertension, de l'hypertension Artérielle, les complications du diabète; l'augmentation soudaine de La pression artérielle; des troubles Hypertensifs de la circulation du sang; état hypertendu; crises hypertensives; Hypertension artérielle; l'Hypertension maligne; Hypertonique de la maladie; des crises hypertensives; l'hypertension accélérée; hypertension maligne; L'aggravation de maladies hypertensives; hypertension Transitoire;Hypertension systolique isolée

I15 hypertension Secondaire: L'hypertension artérielle, les complications du diabète, l'hypertension, l'augmentation soudaine de La pression artérielle; des troubles Hypertensifs de la circulation du sang; état hypertendu; crises hypertensives, l'hypertension, l'Hypertension artérielle; l'Hypertension maligne; crises hypertensives; l'hypertension accélérée; hypertension maligne; L'aggravation de maladies hypertensives; hypertension Transitoire, l'hypertension, l'hypertension Artérielle; l'hypertension Artérielle crise en cours; - l'hypertension rénovasculaire, l'Hypertension symptomatique; l'hypertension Rénale; hypertension Rénovasculaire; hypertension rénovasculaire;Symptomatique de l'hypertension

CAS code

144689-63-4

Caractéristiques de la substance Olmésartan médoxomil

Antagoniste sélectif du sous-type AT1 de l'angiotensine II récepteurs.

Olmésartan médoxomil est une poudre cristalline de couleur blanche ou blanc jaunâtre blanc, presque insoluble dans l'eau, à peine soluble dans le méthanol. Poids moléculaire 558.59.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antihypertenseurs.

Olmesartan inhibe de façon sélective les récepteurs de l'angiotensine II (AT1 sous-type). Supprime le AT1-médiés par les récepteurs de l'angiotensine II (y compris comme la vasoconstriction, la stimulation de la synthèse et de la libération de l'aldostérone, la stimulation cardiaque, augmentation de la réabsorption du sodium dans les reins). N'affecte pas la kinase II (AS), qui détruit la bradykinine et est impliqué dans la formation de l'angiotensine II.

Avec l'hypertension artérielle, l'olmésartan entraîne une dose-dépendante de la baisse à long terme de la pression artérielle. L'utilisation d'olmésartan médoxomil une fois par jour fournit un moyen efficace et en douceur de la diminution de la pression artérielle pendant 24 heures. L'effet hypotenseur de l'olmesartan développe, généralement dans un délai de 1-2 semaines, et l'effet maximal est d'environ 8 semaines après le début du traitement.

Pharmacocinétique

Olmésartan médoxomil est une prodrogue. Dans le processus de l'absorption dans le tube digestif est hydrolysé rapidement et complètement se transforme en un pharmacologiquement active de la forme - olmesartan. Biodisponibilité absolue de l'olmésartan est d'environ 26%, la consommation de nourriture n'affecte pas significativement la biodisponibilité. Après l'ingestion de la Cmax, olmesartan dans le plasma sanguin est réalisé dans les 1-2 heures. La liaison de olmesartan pour les protéines du plasma sanguin est de 99%, la liaison aux cellules sanguines est insignifiant. Le volume de distribution de l'olmésartan est environ 17,1 litres. Css est atteint dans un délai de 3-5 jours.La clairance plasmatique totale de l'olmésartan est de 1,3 l / h, la clairance rénale est de 0,6 l / h. Il est excrété par les reins (environ 40%) et avec de la bile (environ 60%). L'élimination de l'olmésartan est biphasique, terminal T1 / 2 est d'environ 13 heures.

Pharmacocinétique dans les spéciales de cas cliniques

L'âge. Les valeurs de la Cmax olmesartan étaient similaires chez les jeunes et chez les personnes âgées de plus de 65 ans. Chez les personnes âgées avec des doses répétées, modérée cumul de olmesartan, une augmentation de l'ASC de 33% et une diminution de la clairance rénale de 30% a été notée.

Étage. Des différences mineures dans les paramètres pharmacocinétiques de la olmesartan ont été observées selon le sexe: l'ASC et la Cmax ont été de 10 à 15% plus élevé chez les femmes que chez les hommes.

Altération de la fonction rénale. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (Cl créatinine <20 ml / min), l'AUC à l'état d'équilibre est augmenté de 3 fois.

La Violation de la fonction du foie. Une augmentation de l'ASC (environ 60%) et de la Cmax a été observée chez les patients souffrant d'une forme modérée degré d'altération de la fonction hépatique par rapport à ces paramètres chez des volontaires sains.

L'Application de la substance Olmésartan médoxomil

Essentiel de l'hypertension artérielle.

Contre-indications

L'hypersensibilité, l'obstruction du canal biliaire, insuffisance rénale (Cl créatinine <20 ml / min), la condition après la transplantation du rein (pas d'expérience clinique), la grossesse, l'allaitement.

Restrictions

20 ml / min), chronic heart failure, bilateral stenosis of the renal arteries or arterial stenosis Single kidney, ischemic heart disease, cerebrovascular disease, age over 65 years, impaired liver function, conditions accompanied by a decrease in BCC (including diarrhea, vomiting), And also with a diet with sodium restriction;" data-translation="La sténose de l'aorte ou des valves mitrales, hypertrophique cardiomyopathie obstructive, hyperaldostéronisme primaire, hyperkaliémie, hyponatrémie (risque de déshydratation, hypotension artérielle, insuffisance rénale), l'insuffisance rénale (Cl créatinine> 20 ml / min), insuffisance cardiaque chronique, sténose bilatérale des artères rénales ou sténose artérielle rein Unique, une cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, l'âge de plus de 65 ans, une altération de la fonction hépatique, les conditions accompagnée par une diminution de la CCI (y compris la diarrhée, des vomissements, Et aussi avec un régime avec restriction en sodium;" data-type="trSpan">La sténose de l'aorte ou des valves mitrales, hypertrophique cardiomyopathie obstructive, hyperaldostéronisme primaire, hyperkaliémie, hyponatrémie (risque de déshydratation, hypotension artérielle, insuffisance rénale), l'insuffisance rénale (Cl créatinine> 20 ml / min), insuffisance cardiaque chronique, sténose bilatérale des artères rénales ou sténose artérielle rein Unique, une cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, l'âge de plus de 65 ans, une altération de la fonction hépatique, les conditions accompagnée par une diminution de la CCI (y compris la diarrhée, des vomissements, Et aussi avec un régime avec restriction en sodium;L'utilisation simultanée de diurétiques, de l'âge de 18 ans (l'efficacité et l'innocuité de l'utilisation non établie).

Application de la grossesse et de l'allaitement

Contre-indiqué dans la grossesse (il y a des preuves que les médicaments qui agissent directement sur le système rénine-angiotensine peut conduire à fœtales et néonatales, des dommages et même de la mort du fœtus). Si une grossesse survient pendant la période de traitement, en prenant olmésartan médoxomil arrêter immédiatement.

La catégorie " action pour le fœtus par la FDA est D.

Au moment du traitement, l'allaitement doit être interrompu (il n'y a pas de données sur la pénétration de la olmesartan dans le lait maternel des femmes, mais les faibles niveaux de olmesartan sont trouvés dans le lait des rates en lactation).

Effets secondaires de la substance Olmésartan médoxomil

Olmésartan médoxomil de la sécurité a été évaluée dans les 3.825 patients, y compris 3,275 les patients ayant reçu le médicament dans les essais cliniques contrôlés. En 900 patients, le traitement a été effectué pendant au moins 6 mois, plus de 525 patients d'au moins 1 an.

Effets indésirables observés dans les essais cliniques contrôlés par placebo avec une fréquence supérieure à 1% chez les patients traités avec de l'olmésartan médoxomil ont également été observées avec la même ou une plus grande fréquence chez les patients recevant le placebo: maux de dos, la bronchite, l'augmentation de la créatine phosphokinase, de la diarrhée , des maux de tête, d'hématurie, de l'hyperglycémie, hypertriglycéridémie, de la grippe-comme des symptômes, pharyngite, rhinite et la sinusite.

La fréquence de la toux était similaire dans le groupe placebo (-0,7%) et chez les patients recevant olmésartan médoxomil (0.9%).

Ci-dessous sont les autres (potentiellement important) effets indésirables qui ont été observés avec une fréquence de plus de 0,5% et pourrait être associée à un traitement observés dans le traitement de plus de 3100 patients souffrant d'hypertension dans la monothérapie avec l'olmésartan médoxomil en contrôlés ou des essais cliniques en cours.

Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges.

À partir du système cardio-vasculaire et le sang (de l'hématopoïèse, hémostase): douleur thoracique, tachycardie.

Sur la partie du tube digestif: douleurs abdominales, la dyspepsie, la gastro-entérite, des nausées, de l'hypercholestérolémie.

À partir de l'appareil locomoteur: arthralgie, arthrite, myalgie.

De la peau: éruptions cutanées.

Autres: œdème périphérique, l'hyperlipidémie, l'hyperuricémie.

Réactions allergiques: œdème facial a été comptabilisé dans les 5 patients qui ont reçu de l'olmésartan médoxomil.

Tests de laboratoire: une petite diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et / ou de la bilirubine. Dans les essais cliniques contrôlés, cliniquement importants changements dans les paramètres de laboratoire standard ont été associés à l'utilisation de l'olmésartan médoxomil très rarement.

L'expérience Post-commercialisation

Asthénie, vomissements, rhabdomyolyse, insuffisance rénale aiguë, augmentation du niveau de créatinine dans le sang, l'alopécie, urticaire, prurit, œdème de quincke.

L'Interaction

Il n'y a pas d'interaction significative avec la co-administration de volontaires sains de l'olmésartan médoxomil avec la digoxine et la warfarine. La biodisponibilité de l'olmésartan n'a pas changé de manière significative lors de l'administration concomitante d'antiacides contenant de l'aluminium et de magnésium. Olmésartan médoxomil n'est pas métabolisé avec le cytochrome P450, de sorte que l'interaction avec des médicaments qui inhibent induit des isoenzymes du cytochrome P450 ou est métabolisé par les isoenzymes du cytochrome P450 n'est pas prévu.

Surdosage

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie.

Traitement: avec une diminution marquée de la pression artérielle, il est recommandé de mettre le patient sur son dos et ses jambes de levage. Recommandé lavage gastrique et / ou de la réception de charbon activé, un traitement visant à corriger la déshydratation et des troubles de l'eau-sel métabolisme, à la reconstitution de la CCI.

Les voies d'administration

À l'intérieur.

Précautions à prendre pour la substance Olmésartan médoxomil

Chez les patients qui ont le tonus vasculaire et la fonction rénale dépendent dans une large mesure sur l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (par exemple, dans les cas graves d'insuffisance cardiaque chronique ou d'insuffisance rénale, y compris une sténose artérielle rénale), l'utilisation de médicaments agissant sur ce système, Est associée à la possibilité de développer une hypotension artérielle aiguë, une azotémie, une oligurie ou, dans de rares cas, une insuffisance rénale aiguë.Il y a un risque accru d'hypotension artérielle sévère et d'insuffisance rénale si un patient souffrant de sténose bilatérale des artères rénales ou une sténose de l'artère d'un seul fonctionnement du rein est le traitement pour les médicaments qui affectent les RAAS. La possibilité d'une action similaire ne peut pas être exclu avec l'utilisation d'olmésartan médoxomil. Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, une surveillance périodique des taux sériques de potassium et de créatinine sérique est recommandée.

L'expérience de l'utilisation chez les patients ayant récemment subi une transplantation rénale est absent.

Comme dans le cas des autres récepteurs de l'angiotensine II antagonistes et inhibiteurs de l'ECA, une hyperkaliémie peut se développer avec le médicament si le patient souffre d'une insuffisance rénale et / ou d'insuffisance cardiaque chronique. Les Patients dans le groupe de risque est conseillé de contrôler les taux sériques de potassium. Comme avec tout antihypertenseur, excessive BP réduction chez les patients avec cardiopathie ischémique ou avec une insuffisance vasculaire cérébrale peut conduire à un infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral.

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