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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Theophylline

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Le nom de marque du médicament Afonilum SR, Ventax, Diffumal 24, Retafyl, Spophyllin retardent 100, Spophyllin retardent 250, Theopec, Teotard, Theostat, Theophylline, Theophylline anhydre, Euphylong

Le nom latin de la substance Theophylline

Theophyllinum (genre. Theophyllini)

Nom chimique

1,3-Dimethylxanthine

Formule brute

C7H8N4O2

Groupe pharmacologique :

Agents d'Adenosinergic

La classification (ICD-10) nosological

Emphysème de J43 : emphysème interstitiel ; Emphysème des poumons ; maladies de poumon chroniques ; Maladies Pulmonaires Obstructionnistes Chroniques ; emphysème obstructionniste des poumons ; emphysème chronique des poumons ; emphysème pulmonaire obstructionniste chronique

J44 d'Autre maladie pulmonaire obstructionniste chronique : bronchite allergique ; Bronchite allergique ; bronchite asthmatique ; Bronchite obstructionniste ; Maladie des bronches ; séparation de crachat difficile dans les maladies respiratoires aiguës et chroniques ; Toux avec les maladies inflammatoires des poumons et des bronches ; obstruction des bronches réversible ; maladie de compagnie aérienne obstructionniste réversible ; maladie des bronches obstructionniste ; maladie pulmonaire obstructionniste ; bronchite obstructionniste ; bronchite spasmodique ; maladies de poumon chroniques ; maladies de poumon nonspécifiques chroniques ; Maladies Pulmonaires Obstructionnistes Chroniques ; bronchite obstructionniste chronique ; maladie de compagnies aériennes obstructionniste chronique ; maladie pulmonaire obstructionniste chronique ; pathologie restrictive des poumons

Asthme de J45 : Asthme d'effort physique ; conditions asthmatiques ; asthme des bronches ; asthme des bronches de cours clair ; asthme des bronches avec la difficulté dans le renvoi de crachat ; asthme des bronches de cours sévère ; asthme des bronches effort physique ; asthme de Hypersecretory ; La forme dépendante de l'hormone d'asthme des bronches ; la Résorption de l'asthme attaque avec l'asthme des bronches ; asthme des bronches non-allergique ; Asthme Nocturne ; Exacerbation d'asthme des bronches ; Attaque d'asthme des bronches ; formes endogènes d'asthme ; attaques nocturnes d'asthme ; Toux avec l'asthme des bronches

Statut d'Asthmatique de J46 [statut asthmaticus] : attaque asthmatique ; statut asthmatique ; Bronchospasm avec l'asthme des bronches

Code de CAS

58-55-9

Caractérisation de la substance Theophylline

Poudre cristalline blanche, légèrement soluble dans l'eau froide (1 : 180), facilement - dans le chaud (1:85), soluble dans les acides et les alcalis. Poids moléculaire : 180.17.

Pharmacologie

Action pharmacologique - diurétique, spasmolytic, vasodilating, cardiotonic, bronchodilator, antiasthmatique.

Il attache des récepteurs d'adénosine. Il bloque aussi phosphodiesterase, stabilise le CAMP et réduit la concentration de calcium intracellulaire. Détend les muscles lisses d'organes intérieurs (les bronches, gastrointestinal l'étendue et l'utérus), réprime le degranulation de cellules de mât et réduit le niveau de médiateurs d'allergie (serotonin, l'histamine, etc.) dans le sang (l'effet antiallergique). Augmente le ton de la musculature respiratoire (les muscles intercostaux et le diaphragme) ; Développe des vaisseaux sanguins et améliore l'oxygénation de sang ; l'agrégation de plaquette d'Interdictions (inhibe le facteur d'activation de plaquette et PGF2alpha), augmente la résistance d'erythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rheological du sang), réduit la formation thrombus et normalise la microcirculation. L'effet antianginal (la livraison d'oxygène augmentée au myocardium) est en raison de l'expansion des artères coronaires.

Après l'administration orale, il est complètement absorbé (bioavailability au-dessus de 90 %). Cmax dans le sang est atteint dans les 2 heures (la forme normale) et 6 heures (la forme prolongée). Le sang est 40-60 % attachés aux protéines. Pénètre par les barrières histohematological. Subit biotransformation dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Excrété principalement par les reins (jusqu'à 13 % dans les adultes et jusqu'à 50 % chez les enfants - inchangé) ; Partiellement excrété dans le lait de poitrine.

Application de la substance Theophylline

Asthme des bronches, statut asthmatique, bronchite obstructionniste, emphysème, apnea nocturne.

Contre-indications

Hypersensibilité, incl. À d'autres dérivés xanthine (la caféine, pentoxifylline, theobromine), hemorrhagic le coup, saignant dans la rétine, l'infarctus myocardial aigu, a marqué l'artère coronaire atherosclerosis, saignant dans une anamnèse récente.

Mise à jour de renseignements

Contre-indications (optionnelles)

Épilepsie, ulcère digestif de l'estomac et le duodénum, la gastrite avec la haute acidité, saignant de l'étendue gastrointestinal, sévère artériel hyper - ou hypotension, tachyarrhythmia sévère.

Soigneusement

L'insuffisance coronaire sévère (l'angine instable), atherosclerosis répandu de vaisseaux, hypertrophic cardiomyopathy obstructionniste, ventricular fréquent extrasystole, l'arrêt du cœur chronique, a augmenté l'empressement convulsif, porphyria, l'ulcère digestif de l'estomac et du duodénum, hypothyroidism incontrôlé (la possibilité de cumulation) ou thyrotoxicosis, a prolongé hyperthermia, reflux de Gastroesophageal, prostatic l'hypertrophée, l'hépatique et / ou la Banne d'échec rénale, la grossesse, l'allaitement maternel, la vieillesse (plus de 60 ans), l'âge d'enfants.

La source d'information

Grls.rosminzdrav.ru

Application de grossesse et d'allaitement maternel

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Mise à jour de renseignements

Grossesse. Theophylline pénètre la barrière placental, les femmes enceintes peuvent l'utiliser seulement si l'avantage attendu à la mère excède le risque potentiel au fœtus. Au premier trimestre et dans les semaines dernières de grossesse - seulement selon les indications strictes.

Il a été annoncé que l'autorisation de theophylline au troisième trimestre de grossesse est réduite, qui peut exiger la détermination plus fréquente de concentration theophylline dans le sang et une réduction de dose possible.

Theophylline n'avait pas d'effet teratogenic quand administré oralement aux souris aux doses de 400 mgs / le kg et les rats aux doses de 260 mgs / le kg (excédant la dose recommandée pour les humains dans le mg / m2 par environ 2 ou 3 fois, respectivement). Dans les rats traités theophylline à une dose de 220 mgs / le kg, embryotoxic les effets ont été observés faute des effets toxiques dans les femelles.

Allaitement maternel. Theophylline est excrété dans le lait de poitrine et peut provoquer l'irritabilité ou d'autres signes de toxicité dans les bébés ont nourri l'allaitement maternel. La concentration de theophylline dans le lait de poitrine est équivalente environ à sa concentration dans le sérum de sang de la mère.

Livraison. On montre que theophylline réprime légèrement des contractions utérines.

La source d'information

Rxlist.com

Effets secondaires d'Aminophylline

Inquiétude, dérangement de conscience, crampes, dérangements visuels, scotoma, attaques d'angine, arrhythmias, tachycardia, hypotension, laryngite, enflure de gorge, syndrome pareil à une grippe, congestion nasale, xerostomia, anorexie, nausée, vomissement, brûlure d'estomac, dégradation de cholecystitis, cholestatic hépatite, Concentration d'enzymes hépatiques (AST, ALT, APF, LDH), atonie de l'intestin, leukopenia, hypofibrinogenemia, pancytopenia, thrombocytopenia, les réactions allergiques.

Intéraction

Cimetidine, allopurinol, cyclosporin A, macrolide les antibiotiques, les contraceptifs oraux, le sérum d'antigrippe, un régime bas dans la protéine et l'autorisation "le haut hydrate de carbone réduisent" et augmentent le risque d'effets secondaires.

Le phénobarbital, phenytoin, xanthines, en fumant - accélère biotransformation (incitez des enzymes microsomal du foie). Le béta-adrenoblockers réduit l'activité broncholytic. Adsorbents, en enveloppant d'agents, les antiacides, oxidants ralentissent l'absorption et réduisent Cmax et substances alcalinisantes - l'augmentation. Renforce les effets de diurétiques, réduit - NSAIDs (du groupe de dérivés pyrazolone), le béta-adrenoblockers, probenecid.

Mise à jour de renseignements

Theophylline communique avec un grand nombre de médicaments. L'action réciproque peut être pharmacodynamic, à la suite dont l'effet thérapeutique de theophylline ou d'autres changements de médicaments ou effets secondaires se produit sans un changement dans la concentration de theophylline dans le sang. Plus souvent, cependant, il y a une action réciproque pharmacokinetic - un changement dans l'autorisation de theophylline quand combiné avec d'autres médicaments et, par conséquent, une augmentation ou une diminution dans les concentrations de sérum de theophylline. Theophylline change rarement le pharmacokinetics d'autres médicaments.

Si theophylline est prescrit à un patient prenant déjà un médicament qui inhibe l'autorisation theophylline (eg, cimetidine, erythromycin), la dose de theophylline nécessaire pour accomplir un sérum thérapeutique theophylline la concentration devrait être moins. Inversement, si un theophylline est commencé par un patient qui prend déjà un médicament qui augmente l'autorisation de theophylline (par exemple, rifampicin), la dose de theophylline avait besoin d'accomplir la concentration theophylline thérapeutique dans le sérum devrait être plus grand.

Le cessation d'usage de drogues d'élément, qui augmente l'autorisation de theophylline, peut mener à l'accumulation de theophylline aux niveaux potentiellement toxiques. Le cessation d'usage de drogues d'élément, qui réduit l'autorisation de theophylline, peut mener à une diminution dans la concentration de theophylline dans le sérum.

Les changements dans l'autorisation de 25 % ou plus peut être significatif cliniquement. En commençant ou en arrêtant l'utilisation simultanée de médicaments avec theophylline, on recommande de mesurer la concentration de theophylline dans le sang et, si nécessaire, l'adaptation de dose.

Overdose

Symptômes : agitation, confusion, convulsions, tachycardia, arrhythmia, hypotension, nausée, diarrhée, vomissant avec un mélange de sang, hyperglycémie, hypokalemia, acidose du métabolisme.

Traitement : le rendez-vous de charbon de bois activé, l'irrigation de l'intestin avec une combinaison de glycol polyéthylénique et de sels ; Avec la nausée sévère et vomissant - metoclopramide ou ondansetron (IV), saisies - benzodiazepines, phénobarbital (ou sodium thiopental) et relaxants de muscle périphériques ; Si nécessaire, hemoperfusion.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Theophylline

Le traitement avec les formes de retard est exécuté avec la surveillance périodique de la concentration de médicament dans le sang (ne devrait pas excéder 20 mkg / le millilitre).

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