Coluracetam

Groupe pharmacologique : nootropics

Coluracetam (MKC-231) - Le médicament de Racetamic qui améliore la fonction cognitive. Il promeut l'absorption efficace de choline en cas de la violation de ce processus, cependant, nootropic les effets du médicament ne sont pas actuellement confirmés.

Tour d'horizon
Coluracetam (MKC-231) - Racetam synthétique, qui est considéré le composé de neuroprotective. On n'a pas compris complètement cette matière, mais son mécanisme d'action (et la structure) est très différent d'autre racetam tel que piracetam et aniracetam. Coluracetam affecte probablement le processus connu comme la haute consommation d'affinité de choline, qui est un facteur de limitation dans la vitesse de transport de neurone choline pour la synthèse de l'acétylcholine neurotransmitter. L'augmentation du taux d'absorption de choline augmente le cholinergic neuronal l'activité, qui est un but désirable d'améliorer la fonction cognitive. Dans une étude dans les rats (au moment de recherche dans les humains n'a pas été) a utilisé une dose très basse Coluracetam oral pour garder l'absorption de choline, spécifiquement retardé pour l'enquête par les agents spéciaux. Peu d'études qui ont été conduites pour identifier l'impact sur l'absorption de Coluracetam choline n'ont pas produit de résultats positifs. Le rapport de Coluracetam a été aussi identifié au transporteur choline, mais la nature de ce rapport est peu claire. En général, en ce moment il n'y a pas assez de données pour confirmer l'hypothèse de l'utilisation du médicament pour l'amélioration de fonction cognitive. Les autres études pour identifier le rôle thérapeutique dans Coluracetam quand la consommation choline peut être difficile (par exemple, la Maladie d'Alzheimer). D'autres noms : MKC-231, BCI-540, 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-N-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 tetrahydrofuryl [2,3-b] quinoline 4-yl) acetoamid

La forme de Coluracetam

• Racetam
• Nootropics

Coluracetam : instructions pour l'utilisation
Les études ont utilisé des souris 300-3000 dosage mcg par poids de corps de kg oralement, qui correspond le poids d'environ 48-480 microgrammes par kg d'humain ou 3,2-32,7 mgs au poids de 68 kg. Le temps pour atteindre la concentration maximum dans le sang était 30 minutes, le déclin de concentrations se produit dans 3 h. Donc, le médicament peut dépendre du temps d'activité humaine.

Sources et structure
sources
Coluracetam (le nom entier 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-N-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 b tetragidrofuro2,3 quinolin-4-yl) acetoamid, aussi connu comme MKC-231 ou BCI-540) - Racetam, a considéré un composé de nootropic qui améliore la fonction cognitive. Coluracetam - une préparation synthétique d'une famille de Racetam pour maintenir la fonction de cholinergic, utilisée en particulier pour traiter la Maladie d'Alzheimer.
Structure

Coluracetam a transformé le processus de hydroxylation exposé par métabolisme avec la chaîne de carbone 2-pyrrolidinone, quelquefois aussi appelée le métabolite M-MKC-231. Le métabolite ne possède pas de propriété Coluracetam (l'absorption augmentée de choline).1) Coluracetam - pyrrolidinone la colonne vertébrale hautement modifiée.

Pharmacologie
sérum
La concentration de maximum de Coluracetam après 30 minutes après l'administration de 10 mgs / le kg est oralement 4.289 +/-0,641mkg / le millilitre après 3 heures - 0.717 +/-0,350mkg / le millilitre et un jour - 0.037 +/-0.010 g / le millilitre. Ceux-ci sont restés inchangés depuis sept et quatorze jours de traitement. Coluracetam a découvert dans le plasma après l'administration orale, il accomplit une haute concentration de 30 minutes après l'administration, la concentration de déclin observé après 3 heures après l'administration.

Propriétés neurologiques
Après 30 minutes après l'avoir pris oralement Coluracetam peut être découvert dans le tissu du cerveau (210 +/-54 nanograms par poids de gramme). La substance peut toujours être trouvée trois heures après l'administration orale (30 +/-16 ng par gramme de poids), mais un jour il disparaît complètement. La réception des agents dans les 7-14 jours n'a pas affecté kinetiku.2) Coluracetam peut être découvert tant dans le tissu nerveux après 30 minutes après l'administration que dans trois heures après l'administration, mais dans les concentrations inférieures. Vous pouvez aussi aimer Piracetam.

Neurologie
cholinergic neurotransmission
L'absorption de choline avec la haute affinité - cette absorption, qui joue un rôle important dans le mécanisme de synthèse d'acétylcholine. Ce processus est considéré comme un stade, en contrôlant le taux de synthèse d'acétylcholine. Coluracetam a associé probablement à ceux-ci le transporteur choline. Le taux d'absorption dépend de l'activité de choline cholinergic des neurones. Violation de processus de consommation choline observé dans la Maladie d'Alzheimer (données sur cela controversé)). La synthèse d'acétylcholine, choline a contrôlé le processus d'absorption. Dans une étude sur les rats, dans lesquels l'utilisation d'inhibiteurs de consommation choline (tels qu'AF64A) a montré une augmentation de la consommation choline et de la synthèse d'acétylcholine, 4) associé à une augmentation de la concentration de Vmax (1.7 fois) et Bmax (1.6 pli) à 10 nM. Le KM Coluracetam n'est pas exposé, mais n'est pas dérangé par l'action de la toxine AF64A. Coluracetam n'a aucun effet sur le rat de processus de consommation choline hippocampal les tranches, comme ils n'affectent pas des inhibiteurs de consommation choline, KM et Vmax sont dans ce cas-là aussi le même. En outre, un ligand (HC-3) associé aux rats de récepteurs cholinergic est resté inchangé. Coluracetam est apparemment capable d'augmenter l'activité du processus en cas de la violation, mais les données préliminaires suggèrent que coluracetam pas possèdent cette propriété. La concentration d'acétylcholine de Hippocampal qui diminue en raison des inhibiteurs d'absorption choline est partiellement retenue quand ingéré 300-1 000 ug / le kg Coluracetam est plus de 12 jours. Après la réception de 3 mgs / le kg n'étaient là aucun impact fort ou favorable. Coluracetam peut affecter favorablement l'apprentissage et la violation de mémoire qui se produit en présence des inhibiteurs de consommation choline. Cela a été trouvé fondé sur le labyrinthe d'eau, dans lequel les rats ont été administrés oralement 1-10mg / le kg. L'effet à la dose simple de 300-3 000 mgs Coluracetam n'a pas été observé, mais la présence de la substance a été trouvé dans le corps 12 jours après l'admission. Quand vous recevez 1-3 mgs / le kg Coluracetam a noté un effet bénéfique sur la fonction cognitive dans ce modèle (AF64A) depuis deux jours, mais dans les tissus du cerveau la présence de Coluracetam n'a pas été trouvée (aucun effet bénéfique significatif le troisième jour). L'étude d'Odno a montré qu'avec le dysfonctionnement cholinergic incité dans les rats au moyen de phencyclidine (une drogue de synthèse qui provoque des symptômes semblables à la schizophrénie), en recevant 3 mgs / le kg Coluracetam contribue deux fois par jour moins de manifestation d'affaiblissement cognitif. Mais il n'y avait aucun effet marqué sur l'apprentissage d'évasion passif et changements de musculoskeletal. Coluracetam normalise probablement le dysfonctionnement cholinergic dans la violation d'absorption de choline. Mais en ce moment aucune étude n'a confirmé les effets qui augmente la fonction cognitive.

Glutamine-ergic neurotransmission
Coluracetam peut réduire excitotoxicity dans les neurones cortical cultivés incités par glutamate et afflux de calcium, mais n'a aucun effet contre les donateurs d'oxyde nitriques. La signification pratique de ces données n'est pas claire, depuis que les études ont été conduites à 10 m, en excédant la concentration de dose de la molécule. Coluracetam a probablement un effet favorable, mais ces données peuvent ne pas être pertinentes, comme a été utilisé dans l'étude sont la trop haute concentration de la substance.