Pramiracetam

Pramiracetam est tiré de Racetam, est utilisé pour améliorer des fonctions cognitives et selon les résultats préliminaires aide dans la formation de mémoire à long terme. Bien que les mécanismes de son action soient complètement inconnus presque, apparemment Pramiracetam améliore la synthèse d'acétylcholine.

Renseignements fondamentaux sur Pramiracetam

Pramiracetam (racetam la molécule) est synthétisé de piracetam et parce que leurs modifications ont le grand potentiel dans la lutte contre l'amnésie dans les rats. Comparé à d'autre racetam, pramiracetam pas aussi étudié, mais se comporte relativement bien avec les gens de la réception. Dans une étude d'animal, telle que de jeunes et vieux rats en bonne santé, pramiracetam le processus était efficace dans la formation de mémoire à long terme. Ces améliorations ont été observées en prenant le médicament depuis 1-2 heures avant l'essai et les améliorations ont été observées la mémoire à court terme. Les épreuves sur les humains suggèrent un effet semblable, mais en raison du manque de données sur les effets positifs du médicament sur les capacités cognitives dans de jeunes gens en bonne santé, ces renseignements n'ont pas la signification statistique adéquate. Les mécanismes d'action que Pramiracetam a comprise toujours pas complètement, mais le médicament sont capables d'influencer les lectures d'EEG pendant les études dans les rats (tant jeune que vieux) aussi bien qu'augmenter la capture de choline avec la haute affinité. Pramiracetam semblable à piracetam et à d'autre racetam, comme les mécanismes de son action sont basés sur le fonctionnement des glandes surrénales et de quelques effets externes, mais c'est la seule explication pramiracetam les mécanismes d'action. D'autres Noms : CI-879, diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide, CI879.

Ne pas être confondu avec piracetam (aussi Racetam) !
Variété :

• racetam
• nootropics

Pramiracetam : instructions pour l'utilisation
Selon les renseignements obtenus pendant l'étude du médicament dans les humains, le dosage de Pramiracetam devrait être 400 mgs trois fois tous les jours ou 600 mgs deux fois par jour ou 1200 mgs par jour. Si je prends pramiracetam avec la nourriture, ce n'est pas clair, il n'est non plus clair si le dosage optimal de 1200 mgs, mais il apporte des résultats visibles.

Sources et structure
sources
Pramiracetam (le plein nom chimique - diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide et le nom de code - c-1 879)) est une molécule synthétique racetam et a la similarité avec la molécule parentale, Piracetam est utilisé comme un agent nootropic. Il a été synthétisé en 1984 par la modification piracetam. Pramiracetam est un dérivé structurel de piracetam, qui a été synthétisé comme une antiamnésie.

Structure
Pramiracetam est obtenu par la substitution du groupe piracetam amidic l'éthyle de groupe dipropan 2 ylamino.
Pharmacologie
Sérum

La concentration de plasma maximum (Cmax) était 2.71 +/-0,54mkg / le millilitre après l'administration de Pramiracetam de 400 mgs, 1.34mkg +/-5.40 / le millilitre (800 mgs), 6.13 +/-0.71mkg / le millilitre (1,200 mgs) et 8.98 +/-0.71mkg / le millilitre (1,600 mgs) 3) après avoir reçu la figure de 600 mgs était 5,80-6,80mkg / le millilitre. La demi-vie dans les chiens est 2,3-3,9 heures et dans les humains à un dosage de Pramiracetam de 400 à 1600 mgs cette figure est plus haute - de 4.5 à 6.5 heures et à 600 mgs et des plus longs - de 2 à 8 heures. Pramiracetam bon digéré dans le corps humain et a une demi-vie d'une période considérable, qui dépend du dosage.
Neurologie

Après les rats pramiracetam oraux, le médicament a été découvert dans le cerveau, cependant, était l'absorption négligeable de barrière du cerveau du sang.

Neurologie
Mécanique d'action
L'effet du médicament (0,15-1,5mm) dans le hippocampus avait les indicateurs-2.9/-3.8 % de la valeur standard, qui n'est pas significative. De plus, à 10 microns et l'IC50 était le rapport observé avec dopaminergic, adrénergique, serotonergic, GABAergic, muscarinic et récepteurs d'adénosine. In vitro, pramiracetam lui-même n'a provoqué aucun effet significatif dans les cellules hippocampal. Aussi en recevant piracetam des effets d'amélioration de mémoire de réception peut être terminé à Pramiracetam adrenektomia, 6) qui indique l'importance de l'exposition de médicament de mécanismes surrénale. Les résultats de recherche de plus ont révélé qu'aminoglutethimide (prévient la formation de pregnenolone du cholestérol) et epoximexeron (l'antagoniste de récepteur d'aldosterone) ont aussi réduit l'efficacité du médicament. Les niveaux élevés de corticosteroid sont généralement aussi bloqués l'effet des groupes de médicament racetam. Dans les effets Pramiracetam associés aux processus cognitifs améliorés a impliqué le métabolisme de stéroïdes, en fait aldosterone le récepteur. Il est aussi noté que pramiracetam capable de restituer des changements dans l'EEG fonctionne dans l'âgé des rats aussi bien que jeune et dans la gamme de 5 à 20 mgs et l'efficacité excédant 200-400mg / le kg de Piracetam. Lors de l'utilisation de piracetam dans les rats en bonne santé ont été marqués les changements dans la fonction d'ondes cérébrales et les changements dans l'ampleur de vagues lentes dans le cortex cérébral et hippocampal theta les vagues ont contribué à l'amélioration de fonctions cognitives par le labyrinthe d'eau passager de rats. 8) En fait, pramiracetam affectent l'EEG et les jeunes rats adultes. Les mécanismes sous-tendant ces changements, sont inconnus toujours.

cholinergic neurotransmission
L'injection d'Intraperitoneal de Pramiracetam aux rats (44-88mg / le kg) était capable d'augmenter la haute affinité choline l'augmentation de niveaux des sections hippocampal de rats depuis 30 minutes. Un effet semblable est absent en utilisant piracetam et aniracetam, aussi bien que doses inférieures (8 mgs / le kg) ou plus (176 mgs / le kg) n'étaient pas efficaces. Pramiracetam (aussi bien que piracetam) a normalisé des changements dans le transfert de choline, qui ont été provoqués par scopolamine. Dans les épreuves in vitro, l'application directe de pramiracetam sur les sections hippocampal d'animaux qui n'ont pas été auparavant utilisés dans les expériences n'a pas mené à une augmentation de la haute affinité choline l'augmentation.

Mémoire et fonctions cognitives
Les premières études de l'impact l'amnésie de Pramiracetam a révélé que le potentiel ramiracetam l'amnésie de paie avec l'efficacité basse (le traitement de 96 %) est montré à 5 mgs / la dose de kg (efficace dans le 12,5-80mg / le kg, intraperitoneal l'injection). Cette étude a montré que le potentiel est plus grand que ce de piracetam, qui est la base de Pramiracetam. En plus il a été constaté que l'amnésie provoquée par la toxine anticholinergic hemiholinium-3 a réprimé la réception de Pramicetam pre. En ce qui concerne les Études d'amnésie dans les animaux, les données ne sont pas assez, cependant, nous pouvons dire que pramiracetam se comporte mieux que piracetam. Pramiracetam affecte différentiellement l'activité de recherche, qui augmente avec la dose de 15 mgs / le kg et de 60 mgs réprimés à / la dose de kg (une dose de 30 mgs / le kg n'a aucun effet). Dans les études kynurenic les effets acides pramiracetam a été utilisé comme une composante comparative et 30 mgs / le kg du médicament a amélioré la mémoire (la meilleure reconnaissance d'objets). Les améliorations de l'apprentissage des objets ont été observées à 30 mgs / le kg Pramiracetam (cette dose était plus efficace que 15 mgs / le kg et 60 mgs / le kg) et est comparable avec les effets de 400 mgs / le kg Piracetam. Les collisions évitantes avec les objets dans les souris ont été aussi observées avec le dosage Pramiracetam à 100 mgs / le kg a adopté depuis 1-2 heures avant l'essai, qui est comparable avec l'effet d'oxiracetam (même dose), mais supérieur à piracetam et à aniracetam. Les améliorations ont été aussi observées avec le passage du labyrinthe d'eau, une dose simple était 10 mgs / le kg et plus de doses inférieures étaient moins efficaces. L'administration d'Intraperitoneal d'une dose pramiracetam 7,5-15mg / le kg dans les rats depuis 7 semaines dans une épreuve de labyrinthe radiale a amélioré la mémoire à long terme, mais n'a aucun effet sur la mémoire à court terme. Et bien que 15 mgs / la dose de kg soit plus efficace que 7.5 mgs / le kg, il y avait peu de différence. C'était l'influence confirmée du médicament sur la mémoire à long terme, la mémoire à court terme, mais pas a exposé. L'efficacité cognitive dans les études d'animal apparaît quand administré avant l'essai. Les personnes âgées avec la perte de mémoire pour la période de 12 semaines de prendre le médicament ont amélioré la mémoire en reconnaissant des objets et le résultat était mieux que l'entraînement de mémoire simple (leçons de 90 minutes avec un enseignant pendant la semaine). Dans les jeunes gens en bonne santé avec la blessure cérébrale après avoir pris Pramiracetam (400 mgs trois fois par jour) ont été remarqués améliorer des processus de pensée et une mémoire qui a duré depuis 18 mois. Dans les volontaires en bonne santé, après qui le cours de 10 jours on a donné Pramiracetam (600 mgs deux fois par jour) scopolamine était la diminution marquée d'amnésie provoquée par scopolamine. Vous pouvez aussi aimer Piracetam.

Maladie d'Alzheimer
Au cours d'une expérience simple en lutte contre cette maladie en utilisant pramiratsetama (le dosage a été choisi basé sur comment le patient a répondu au médicament, de 1200 mgs à 4000 mgs tous les jours) l'efficacité du médicament n'a pas été confirmée.

Actions réciproques avec d'autres substances
Lithium
Comme pramiracetam peut augmenter l'activité d'oxyde nitrique synthase dans le cortex cérébral de rat qui se produit quand administré intraperitoneally 300 mgs / le kg (à jusqu'à 20 % au-dessus de la valeur de ligne de base), mais pas 100 mgs / le kg, du lithium et 100 mgs / le kg pramiracetam augmente l'activité d'oxyde nitrique synthase à 40 % de base.