Instruction pour l'utilisation : Aldomet

Nom de marque du médicament – Aldomet

Le code C02AB02 d'ATX methyldopa (racemic mélange)

Groupe de Pharmacotherapeutic : alpha-adrenoceptor agonists

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle

Hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, Hypertension Essentielle

L'hypertension primaire, l'hypertension Artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine de la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'Hypertension artérielle, l'Hypertension malfaisante, la maladie Hypertonique, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire

L'hypertension artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine dans la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'hypertension artérielle, l'hypertension malfaisante, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, hypertensive la crise, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, renovascular l'hypertension, l'hypertension symptomatique, l'hypertension rénale, l'hypertension de Renovascular, l'hypertension Symptomatique

Codez CAS 555-30-6

Caractéristique

Antihypertensives. Poudre inodore blanche ou blanc jaunâtre. Soluble dans l'eau.

Propriétés pharmacologiques d'effet d'Aldomet Pharmachologic
hypotensive.

Il affecte les mécanismes centraux de règlement de tension. Methyldopa est converti en alpha-metilnoradrenalin qui stimule des récepteurs alpha2-adrénergiques de membranes presynaptic de neurones vasomotor le centre de la moelle oblongata et inhibe des impulsions sympathiques aux vaisseaux.

Après que bioavailability oral varie, mais la moyenne est environ 50 %. Biotransformation commence dans la doublure de l'étendue gastrointestinal (ortosulfirovannye les dérivés sont formés). Tmax-. 2-6 heures Pénètrent dans le CNS, où environ 10 % de la dose sont decarboxylated et béta-hydroxylated dans l'alpha metildofamin et ensuite - dans l'alpha metilnoradrenalin. Le foie se conjugue formé avec les sulfates. En se liant aux protéines de plasma - moins de 20 % (methyldopa), 30-40 % - dans le fait de conjuguer. Le volume de distribution - pas plus de 0.29 l / kg. Excrété par les reins (environ 70 %), principalement dans la forme non modifiée, aussi bien que l'O-sulfate se conjugue, l'autorisation rénale est environ 130 millilitres / la minute. L'excrétion est le caractère biexponential - la 1ère phase dans les gens avec la fonction du rein normale est 100-120 minutes (cette période est excrétée 90 %), la 2ème phase d'ingestion - environ 2 heures T1 / 2 alpha metilnoradrenalina-. 1, 7 heures l'élimination Complète survient dans une moyenne de 36 heures dans l'insuffisance rénale sévère ralentit (dans la 1ère phase est excrété seulement 50 %), les maladies de foie-.. biotransformation. Avec l'utilisation prolongée accumule. Methyldopa est enlevé par hemodialysis et dialyse peritoneal.

Réduit autour, en provoquant hypotension. Les augmentations glomerular le taux de filtration et le flux sanguin rénal, réprime modérément du plasma renin l'activité. Il réduit la concentration de tissu de serotonin, dopamine, epinephrine. Le volume de minute de sang et de flux sanguin rénal n'a pas changé de façon significative. Avec l'utilisation prolongée peut provoquer la régression d'hypertrophée ventricular gauche avec le contenu collagen augmenté dans le myocardium. Après la première dose provoquant dans certains cas l'hypertension à court terme. Pendant l'exercice hypotensive l'effet est moins. Ralentit le rythme de sinus ; retarde l'excrétion de sodium et d'eau, augmente l'activité du baroreceptors, qui peut mener au développement de fait d'être réfractaire pendant le prolongé (1-1.5 mois) le traitement. Retrait caractéristique. Il provoque la sédation, diminuant de 2-3 semaines après le début de traitement. La réduction maximum de la tension se produit dans 4-6 heures et dure depuis 1-2 jours ; pendant les premiers jours de traitement avec l'effet hypotensive augmente progressivement. Le sur / dans l'introduction de réduction de tension se produit dans 2-3 h, effet maximal - après 3-5 heures, durée - 6-10 heures.

Indications pour Aldomet
L'hypertension légère pour modérer la sévérité.

Contre-indications pour Aldomet

Hypersensibilité, hépatite, cirrhose de foie, échec rénal, pheochromocytoma, dépression, infarctus myocardial aigu, cerebrovascular maladie, maladie d'artère coronaire sévère, anémie hemolytic autoimmunisée, collagen, parkinsonism, porphyria, l'utilisation simultanée d'inhibiteurs MAO, levodopa.

Restrictions de l'utilisation

L'hépatite (dans l'histoire), aigu a quitté l'échec ventricular, diencephalic le syndrome.

Grossesse et allaitement maternel

Dans les expériences sur les lapins, les souris et les rats qui ont reçu des doses jusqu'à 1000 mgs / le kg / le jour (16.6 fois plus haut que le MRDC) n'a révélé aucun effet néfaste. Methyldopa traverse le délivre. Les études adéquates et bien contrôlées dans les femmes methyldopa l'action dans je et II trimestre de grossesse n'ont pas été réalisées. Dans l'étude de l'utilisation de methyldopa au III trimestre de grossesse, les effets néfastes ont été trouvés. L'application de grossesse est possible (sur la condition stricte).

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - B.

Soyez prudent de la lactation (methyldopa passe dans le lait de poitrine).

Effet secondaire d'Aldomet

Du système nerveux et des organes sensoriels : la faiblesse, la fatigue, la somnolence, le vertige, le mal de tête (il y a dans les premiers stades de traitement et disparaît d'habitude bientôt), la confusion, l'inquiétude, la maladie de Parkinson, la paralysie du visage, les mouvements horeoatetoidnye spontanés, paresthesia, en chancelant en marchant, la détérioration d'intelligence, les symptômes d'insuffisance cerebrovascular, les changements de statut mentaux (en incluant des cauchemars ou des rêves exceptionnellement vifs, une dépression ou un état d'inquiétude).

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : bradycardia, orthostatic hypotension, l'œdème périphérique, la chasse de la peau de la moitié supérieure du corps, a augmenté l'angine, en aggravant des symptômes d'arrêt du cœur ; rarement - myocarditis, pericarditis, leukopenia réversible et thrombocytopenia, anémie hemolytic autoimmunisée, eosinophilia.

De l'étendue digestive : bouche sèche, nausée, vomissement, constipation / diarrhée, glossalgia, inflammation des glandes salivaires, stomatitis, pancreatitis, colite (diarrhée sévère ou prolongée ou crampes d'estomac), fonction de foie anormale avec le développement de cholestasis, jaunisse, hépatite.

Avec le système genitourinary : hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea, amenorrhea, a augmenté l'azote d'urée de sang, la libido diminuée, l'impuissance.

Réactions allergiques : rougeurs, toxine epidermal necrolysis.

Autre: arthralgia, myalgia, syndrome fébrile, congestion nasale, syndrome pareil à lupus.

Intéraction

L'effet antihypertensive de réduire agonists et NSAIDs. Dans une application collective avec l'effet néfaste possible haloperidol sur les activités psihicheckuyu, en particulier l'apparition de désorientation et de décélération / processus réfléchis de difficulté. Il augmente le risque d'effets toxiques de sels de lithium (même en maintenant la concentration de lithium de sérum au niveau thérapeutique recommandé).

ne devrait pas être utilisé dans la combinaison avec les inhibiteurs MAO (en incluant furazolidone, procarbazine et selegiline), parce que, premièrement, methyldopa peut provoquer l'hyperexcitabilité dans les patients recevant des inhibiteurs de MAO et, deuxièmement, il y a des rapports d'occurrence de mal de tête, hypertension sévère et hallucinations. Le rendez-vous collectif avec les antidépresseurs tricyclic peut réduire l'effet antihypertensive de methyldopa (le besoin pour la surveillance prudente de patients). L'application combinée peut varier avec levodopa antiparkinson l'effet de levodopa et d'action toxique additive possible sur le système nerveux central, dans la psychose particulière. Pour améliorer l'effet hypotensive il est recommandé d'utiliser en même temps avec hydralazine, diurétiques et nifedipine. C'est aussi possible avec l'utilisation de verapamil, captopril.

La combinaison avec anxiolytics améliore l'effet hypotensive. Quand le pH de l'urine en prenant les médicaments d'alcalinisant d'urine patients, l'effet de methyldopa est amélioré parce que la concentration dans le sang est maintenue à un haut niveau pour un plus long temps, en raison de la réabsorption augmentée dans les tubules rénaux. Quand l'acidification d'urine methyldopa diminutions d'action.

Soyez prudent nomment des patients recevant methyldopa, des médicaments pour l'anesthésie générale (halothane ou le sodium thiopental) ; l'éthyle ester est contre-indiqué. Dans les patients recevant methyldopa, pendant l'anesthésie générale peut développer l'état de collaptoid (c'est recommandé à la résiliation de son acceptation depuis 7-10 jours avant l'anesthésie générale).

Overdose d'Aldomet
Symptômes : hypotension sévère, bradycardia, léthargie, vertige, tremblements, somnolence, nausée, vomissement, constipation / diarrhée, flatulence, intestin atonique.

Traitement : Il est recommandé lavage gastrique ou induction de vomissement, diuresis forcé, le rendez-vous agonists (norepinephrine, epinephrine). Exige la surveillance de fréquence cardiaque, bcc, balance d'électrolyte, fonction rénale et système nerveux central.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions d'Aldomet

Pour prévenir le développement de symptômes de privation il est recommandé une réduction progressive dans la dose. Les patients avec l'affaiblissement rénal devraient être réduits la dose simple.

Tenez-le dans la tête après le cessation de l'utilisation d'effet antihypertensive relativement vite la tension terminée, augmentée se produit d'habitude dans les 48 heures. Au cours de thérapie a exigé la surveillance de fonction de foie et le dessin de sang périphérique. Quand la thérapie à long terme dans les 6-10 premières semaines de traitement et ensuite tous les 6-12 mois est recommandée des Combes ; quand une épreuve de Combes directe positive et une anémie hemolytic exigent l'enlèvement et le traitement de glucocorticoids. En cas de la rétention liquide et de l'œdème l'apparence prescrit des diurétiques, où la dose est réduite. Dans la combinaison avec d'autres agents antihypertensive pour réduire la dose quotidienne recommandée.

Peut masquer l'augmentation dans la température dans les maladies infectieuses. Le médicament et ses métabolites réagissent avec les réactifs chimiques standard utilisés pour la détermination de catecholamines. Changements de paramètres physiologiques / essais de laboratoire acide urique, sérum creatinine et autres substances. L'urine de patients pendant la période de traitement où la réputation s'obscurcit.

Au début du traitement n'est pas permis de conduire un véhicule et les autres classes, potentiellement dangereuses et exiger des activités d'attention. Dans l'avenir, le niveau de restriction est déterminé selon la tolérance individuelle de médicaments. Pendant le traitement exclut la consommation d'alcool.