Instruction pour l'utilisation : Amlodipine 10 mgs

International Nonproprietary Name (INN) : Amlodipine

Groupe de Pharmaceutic : Hypotensive

Présentation : Comprimés 5 mgs ¹30 ou 10 mgs ¹30.

Disponible avec la prescription

Indications pour Amlodipine

Amlodipine est dans un groupe de médicaments appelés le canal de calcium blockers. Amlodipine se détend (élargit) des vaisseaux sanguins et améliore le flux sanguin. Amlodipine est un antagoniste de calcium dihydropyridine (l'antagoniste d'ion de calcium ou le canal lent de calcium blocker) qui inhibe l'afflux transmembrane d'ions de calcium dans le muscle lisse vasculaire et le muscle cardiaque.

Amlodipine est utilisé pour traiter l'hypertension (l'hypertension) ou la douleur de poitrine (l'angine) et d'autres conditions provoquées par la maladie d'artère coronaire. Cette médication est pour l'utilisation principalement dans les adultes (au-dessus de 18 ans). Amlodipine peut aussi être utilisé dans d'autres buts non énumérés dans ce guide de médication.

Le métabolisme et l'excrétion d'Amlodipine ont été étudiés dans les volontaires en bonne santé suite à l'administration orale de médicament 14C-étiqueté. Amlodipine est bien absorbé par la route orale avec bioavailability oral moyen d'environ 60 %. L'élimination rénale est la route importante d'excrétion avec environ 60 % d'une dose administrée récupérée dans l'urine, en grande partie comme les métabolites pyridine inactifs. Les concentrations d'Amlodipine dans le plasma ont décliné avec une demi-vie moyenne de 33 h, pendant que l'élimination de matière liée du médicament totale du plasma était plus lente.

Renseignements importants sur amlodipine

Avant de prendre amlodipine, dites à votre docteur si vous avez l'arrêt du cœur congestive ou la maladie de foie.

Le boire de l'alcool peut baisser plus loin votre tension et peut augmenter de certains effets secondaires d'amlodipine.

Si on vous traite pour l'hypertension, continuez à utiliser amlodipine même si vous vous sentez bien. L'hypertension n'a souvent aucun symptôme. Vous auriez besoin d'utiliser la médication de tension pour le reste de votre vie.

Amlodipine fait partie seulement d'un programme complet de traitement qui peut aussi inclure le régime, l'exercice, le contrôle du poids et d'autres médications. Suivez votre régime, médication et routines d'exercice très de près.

Dites à votre docteur de tout l'autre cœur ou des médications de tension que vous prenez.

Votre douleur de poitrine peut devenir plus mauvaise quand vous commencez d'abord à prendre amlodipine ou quand votre dose est augmentée. Appelez votre docteur si votre douleur de poitrine est sévère ou en cours.

Vous ne devriez pas prendre cette médication si vous êtes allergique à amlodipine.

Pour vous assurer vous pouvez prendre en toute tranquillité amlodipine, dire à votre docteur si vous avez n'importe laquelle de ces autres conditions :

• un problème de valve du cœur a appelé stenosis aortique ;

• arrêt du cœur de congestive ; ou

• maladie de foie.

Si vous prenez aussi un médicament de bêta-bloquant (tel que Betapace, Blocadren, Corgard, Coreg, Inderal, InnoPran, Lopressor, Normodyne, Tenoretic, Tenormin, Toprol, Trandate, Zebeta et d'autres) n'arrêtent pas subitement d'utiliser le bêta-bloquant sans premier parlant à votre docteur. Vous auriez besoin d'utiliser de moins en moins avant que vous arrêtez la médication complètement. L'arrêt d'un bêta-bloquant peut provoquer trop vite des problèmes du cœur sérieux qui ne seront pas prévenus par amlodipine.

Catégorie de grossesse de FDA C. Il n'est pas connu si amlodipine fera du mal à un bébé à venir. Dites à votre docteur si vous êtes enceinte ou projetez de devenir enceintes en utilisant cette médication. Il n'est pas connu si amlodipine passe dans le lait de poitrine ou s'il pourrait faire du mal à un bébé infirmier. Vous ne devriez pas allaiter pendant que vous prenez amlodipine.

Nom de marque du médicament – Amlodipine

Forme de dosage : comprimés

Nom rationnel chimique : 3-(10,11 5èmes dibenz dihydro [a, d] cyclohepten-5-ylidene)-N, hydrochlorure d'amine N dimethylpropan 1

Substance active :

amlodipine besylate - 6.9 mgs et 13.8 mgs, qui correspond à 5 mgs amlodipine et à 10 mgs ;

Excipients : monohydrate de lactose - 85.7 / 171.4 mgs, povidone - 3.2 / 6.4 mgs, Valium - 3.2 / 6.4 mgs, calcium stearate - 1.0 / 2.0 mgs.

Description :

Comprimés blancs ou blancs avec une ombre crème, cylindrique de l'appartement, avec une facette.

Groupe de Pharmacotherapeutic : blocker "ralentissent" des canaux de calcium

Code d'ATX : C08CA01

Propriétés pharmacologiques d'AmlodipinePharmacodynamics

Le dérivé de Dihydropyridine - blocker les canaux de calcium "lents" (BCCI) II génération, a antianginal et action hypotensive. En communiquant avec le récepteur dihydropyridine, les canaux de calcium de blocs réduisent le passage transmembrane d'ions de calcium dans la cellule (principalement dans les cellules de muscle lisses vasculaires que myocytes cardiaque).

L'effet d'Antianginal est en raison de l'expansion des artères coronaires et périphériques et d'arterioles : l'angine réduit la sévérité de myocardial ischemia ; l'expansion d'arterioles périphérique, la réduction de la résistance vasculaire périphérique totale (SVR), réduisent la précharge sur le cœur, en réduisant myocardial la demande d'oxygène. Étend les artères coronaires principales et arterioles dans l'inaltéré et ischemic myocardial les régions, augmente les réserves d'oxygène au myocardium (surtout dans l'angine vasospastic) ; Il prévient le développement de spasme d'artère coronaire (en incluant les provoqués en fumant). Dans les patients avec le 45 tours d'angine ferme la tolérance d'exercice d'augmentations de dose quotidienne, ralentit le développement d'angine et 'ischemic» la dépression de SEGMENT DE ST., réduit la fréquence d'attaques d'angine et de consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

Il a un effet hypotensive longtemps dépendant de la dose. L'effet antihypertensive est en raison de l'effet vasodilating direct sur le muscle lisse vasculaire. Quand la dose de 45 tours d'hypertension fournit une réduction cliniquement significative de la tension (BP) depuis 24 heures (dans la position des "mensonges" patients et "de la réputation"). Orthostatic hypotension dans le rendez-vous d'amlodipine est tout à fait rare. Il ne provoque pas une diminution dans la tolérance d'exercice, la fraction d'éjection ventricular gauche. Il réduit le niveau d'hypertrophée ventricular gauche, a anti-atherosclerotic et effet cardioprotective dans la maladie de cœur d'ischemic (IHD). Aucun effet sur myocardial contractility et conductivité, ne provoque pas l'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), l'agrégation de plaquette d'interdictions, le taux de filtration glomerular d'augmentations, a un faible effet natriuretic. Dans nephropathy diabétique n'augmente pas la sévérité de microalbuminuria. Il n'a pas d'effet néfaste sur le métabolisme et la concentration de plasma lipids et peut être utilisé dans le traitement de patients avec l'asthme, le diabète et la goutte. La réduction de tension significative est observée dans 6-10 heures, la durée d'effet de 24 heures. Quand la thérapie à long terme la réduction maximum de la tension se produit dans les 6-12 heures après l'ingestion d'amlodipine à l'intérieur. Si, après que le traitement prolongé avec amlodipine annule efficacement réduisent la tension est maintenue depuis 48 heures après la dernière dose. Alors les indicateurs de BP reviennent progressivement à la ligne de base dans les 5-6 jours.

Pharmacokinetics

Après qu'amlodipine oral absorbé lentement de l'étendue gastrointestinal (le CONARD). bioavailability absolu moyen de 64 %, la concentration maximum (Cmax) dans le sérum de sang est observée après 6-9 heures. Les concentrations de plasma d'équilibre (CSS) sont accomplies après 7-8 jours de thérapie. L'ingestion d'amlodipine n'affecte pas l'absorption.

Le volume moyen de distribution de 21 l / le poids de corps de kg, en indiquant que la plupart du médicament est dans les tissus et relativement plus petite - dans le sang. La plupart du présent de médicament dans le sang (95 %), liez-vous aux protéines de plasma.

Amlodipine subit le métabolisme lent mais actif dans le foie faute d'un effet significatif de "premier laisser-passer". Les métabolites pas possèdent l'activité pharmacologique significative.

Après qu'une demi-vie orale simple (T1 / 2) varie de 31 à 48 heures où le redevoir de T1 / 2 d'environ 45 heures. Environ 60 % d'une dose orale sont excrétés principalement par les reins comme les métabolites, 10 % - inchangé et 20-25 % - par les intestins et dans le lait de poitrine. L'autorisation de Total d'Amlodipine est 0.116 millilitres / sec / le kg (7 millilitres / la minute / le kg et 0.42 L / h / le kg).

Dans les patients assez âgés (65 ans) amlodipine a retardé l'excrétion (T1 / 2 - 65 hr.) Comparé aux patients plus jeunes, mais la différence n'a aucune signification clinique. T1 d'élongation / 2 dans les patients avec la maladie de foie suggère que l'administration à long terme avec l'accumulation de médicament dans le corps est plus haute (T1 / 2 - 60 h). L'échec rénal n'a aucun effet significatif sur le kinetics d'amlodipine. Le médicament traverse la barrière du cerveau du sang. Quand hemodialysis n'est pas enlevé.

Indications pour Amlodipine

Hypertension artérielle (monothérapie ou dans la combinaison avec d'autres agents antihypertensive).

Angine ferme et angine vasospastic (angine de Prinzmetal) (monothérapie ou dans la combinaison avec d'autres agents antihypertensive).

Contre-indications pour Amlodipine

Hypersensibilité à amlodipine, dihydropyridine dérivés et d'autres ingrédients ;

hypotension sévère (tension cistolicheskoe Hg de moins de 90 mm) ;

effondrement, cardiogenic choc ;

angine instable (sauf l'angine de Prinzmetal) ;

stenosis aortique cliniquement significatif ;

grossesse et lactation ;

l'âge de 18 ans (l'efficacité et la sécurité ont été étudiées) ;

manque de lactase, intolérance de lactose, glucose-galactose malabsorption.

Précautions : dysfonctionnement hépatique, syndrome de sinus malade (SSS) (bradycardia, tachycardia), arrêt du cœur chronique, non-ischemic étiologie III-IV classification de classe fonctionnelle NYHA, hypotension, stenosis aortique, mistral stenosis, hypertrophic cardiomyopathy obstructionniste (GOKMP), infarctus myocardial aigu (et depuis 1 mois après myocardial infarctus), dans la vieillesse.

Grossesse et lactation

Il n'y avait aucune évidence de teratogenicity amlodipine dans les études d'animal, mais il n'y a aucune expérience clinique avec son utilisation pendant la grossesse et la lactation. Donc amlodipine ne devrait pas être donné aux femmes enceintes et pendant la lactation, aussi bien que les femmes d'âge d'accouchement, s'ils n'utilisent pas des méthodes fiables pour la contraception.

Dosage d'Amlodipine et administration

À l'intérieur, la dose initiale pour le traitement d'hypertension et d'angine est 5 mgs une fois tous les jours. La dose quotidienne maximum - 10 mgs une fois tous les jours.

Quand la dose d'entretien d'hypertension peut être 2.5 - 5 mgs (le comprimé de 2.1 mgs 5 - 1 comprimé de 5 mgs) tous les jours.

Quand angine et angine vasospastic - 5-10 mgs par jour, une fois. Pour prévenir des attaques d'angine - 10 mgs / le jour.

Les patients avec le foie anormal fonctionnent comme antihypertensive Amlodipine administré avec le soin, à une dose initiale de 2.5 mgs (2.1 aux comprimés de 5 mgs), comme anti-anginal les agents - 5 mgs.

Les patients assez âgés peuvent augmenter le T1 / 2 et la diminution d'amlodipine dans l'autorisation de creatinine (CC). Les changements dans la dose ne sont pas exigés, mais doivent être la surveillance plus prudente de patients.

Ne faites pas vous voulez changer la dose pendant que le rendez-vous avec les diurétiques thiazide, les bêta-bloquants et l'angiotensin-conversion de l'enzyme (ACE).

Pas modification de dose exigée dans les patients avec l'insuffisance rénale.

Effet secondaire ofAmlodipine

Classification de l'incidence d'effets secondaires de l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS) :

souvent> 1/10

souvent par> 1/100 à <1/10

quelquefois par> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement de <1/10000, en incluant des rapports isolés.

Depuis le système cardiovasculaire : souvent - battement de cœur, œdème périphérique (enflure des chevilles et des pieds), "marées" de sang à la peau du visage ; quelquefois - réduction excessive de tension ; très rarement - syncope, dyspnoea, vasculitis, orthostatic hypotension, développement ou exacerbation d'arrêt du cœur congestive, arrhythmias cardiaque (en incluant bradycardia, ventricular tachycardia et atrial fibrillation), crise cardiaque, douleur de poitrine.

De la part du système nerveux central et périphérique : souvent - mal de tête, vertige, fatigue, somnolence ; quelquefois - asthenia, le malaise, hypoesthesia, paresthesia, la neuropathie périphérique, le tremblement, l'insomnie, l'humeur lability, les rêves anormaux, l'inquiétude, la dépression, l'inquiétude, très rarement - le mal de tête, a augmenté la sudation, la léthargie.

Du système digestif : souvent - nausée, douleur d'estomac ; quelquefois - le vomissement, la constipation ou la diarrhée, la flatulence, la dyspepsie, l'anorexie, sèche la bouche, la soif ;

rarement - gingival hyperplasia, appétit augmenté ; très rarement - pancreatitis, la gastrite, la jaunisse (provoqué par cholestasis), hyperbilirubinemia, a augmenté l'activité de "foie" transaminases, hépatite.

Du côté de hematopoiesis : rarement - thrombocytopenic purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

Avec le système genitourinary : quelquefois - mictions fréquentes, mictions pénibles, nocturia, impuissance, rarement - dysuria, polyuria, gynecomastia.

Avec le système respiratoire : quelquefois - essoufflement, rhinitis, très rarement - toux.

Pour la peau : rarement - la dermatite, c'est très rare - l'alopécie, dermatoxerasia, la violation de sueur "froide" de pigmentation de peau.

Réactions allergiques : démangeaison, rougeurs (en incluant erythematous, maculopapular rougeurs, urticaria), angioedema, erythema multiforme.

Du système musculoskeletal : quelquefois - crampes du muscle, myalgia, arthralgia, mal de dos, arthrite, rarement - myasthenia gravis.

Autre: quelquefois - tinnitus, diplopia, dérangement de logement, xerophthalmia, conjonctivite, douleur d'œil, fièvre, epistaxis, très rarement - parosmiya, hyperglycémie.

overdose

Symptômes : vasodilatation périphérique excessif et peut-être svyrazhennym a prolongé la diminution dans la tension, l'effondrement, le choc.

Traitement : lavage gastrique, le rendez-vous de carbone activé, la fonction d'entretien du système cardiovasculaire, les paramètres de contrôle de la fonction de poumon et de cœur, élevée au-dessus du niveau de la tête, la position des extrémités inférieures, le contrôle de volume de sang et de diuresis. Restituer le ton vasculaire - l'utilisation d'un vasoconstrictor (faute des contre-indications à leur utilisation) ; pour éliminer les effets de blocus de canal de calcium - le calcium intraveineux gluconate. Hemodialysis est inefficace.

Intéraction

Amlodipine peut être utilisé en toute tranquillité dans le traitement d'hypertension avec les diurétiques thiazide, l'alpha-blockers, les bêta-bloquants ou les inhibiteurs SUPER. Les patients avec le médicament d'angine de poitrine ferme peuvent être combinés avec d'autres médicaments antianginal, tels que les nitrates agissant longtemps, les bêta-bloquants ou les nitrates agissant courtement.

Amlodipine peut être utilisé simultanément avec les médicaments antiinflammatoires nonsteroidal (NSAIDs) (surtout indomethacin), les agents antibactériens et les agents hypoglycemic pour l'administration orale.

En se fortifiant peut-être anti-anginal et action anti-hypertensive BCCI quand combiné avec thiazide et diurétiques "de boucle", verapamil, inhibiteurs SUPER, bêta-bloquants et nitrates, aussi bien qu'en renforçant leur effet hypotensive quand combiné avec l'alpha 1-blockers, neuroleptics.

Bien que l'étude d'action inotropic négative amlodipine ne soit pas d'habitude observée, cependant, un BCCI peut augmenter la sévérité des effets inotropic négatifs d'agents antiarrhythmic provoquant l'allongement de l'intervalle QT (par ex., amiodarone et quinidine).

Une dose simple de 100 mgs de sildenafil dans les patients avec l'hypertension essentielle n'a aucun impact sur les paramètres pharmacokinetic d'amlodipine.

La réadministration de 10 mgs amlodipine et de 80 mgs atorvastatin n'est pas accompagnée par les changements significatifs dans les paramètres pharmacokinetic d'atorvastatin.

L'éthanol (les boissons contenant de l'alcool) avec le 45 tours amlodipine et l'administration répétée de 10 mgs n'a pas affecté le pharmacokinetics d'éthanol.

Les médicaments antiviraux (ritonavir) augmentent les concentrations de plasma de BCCI, en incluant amlodipine.

Antipsychotics et isoflurane - renforcent l'action hypotensive dihydropyridine les dérivés.

Le calcium peut réduire l'effet de BCCI.

Quand combiné avec les médicaments amlodipine le lithium peut augmenter neurotoxicity (la nausée, le vomissement, la diarrhée, l'ataxie, le tremblement, tinnitus).

Amlodipine ne change pas le pharmacokinetics de cyclosporin.

Il n'a aucun effet sur le sérum digoxin la concentration et son autorisation rénale.

Il n'a pas d'impact significatif sur l'effet de warfarin (prothrombin le temps).

Cimetidine n'affecte pas le pharmacokinetics d'amlodipine.

Dans les études in vitro d'amlodipine n'affecte pas la reliure de protéine de plasma de digoxin, phenytoin, warfarin et d'indomethacin.

Jus de pamplemousse : la dose simple simultanée de 240 mgs de jus de pamplemousse et de 10 mgs amlodipine n'est pas accompagnée à l'intérieur par un changement significatif dans le pharmacokinetics d'amlodipine.

instructions spéciales pour Amlodipine

Pendant le traitement avec amlodipine est nécessaire pour contrôler le poids de corps et la consommation de sodium, le rendez-vous d'un régime approprié. Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et la vue d'un dentiste (pour prévenir douloureux, en saignant et gingival hyperplasia).

Les patients avec le poids de corps bas, les patients avec un court et les patients avec l'affaiblissement hépatique sévère peuvent avoir besoin d'une plus petite dose.

Les patients plus vieux peuvent rallonger le T1 / 2 et l'autorisation du médicament. La dose de changements pour les patients assez âgés n'est pas exigée ; en augmentant la dose doit être la surveillance plus prudente de patients.

Si la fonction de foie anormale peut aussi rallonger le T1 / 2 du médicament. Donc, de tels patients Amlodipine devraient être administrés avec la prudence.

En dépit du fait que la cessation d'amlodipine n'est pas accompagnée par le développement du syndrome "d'annulation", la cessation de traitement c'est désirable à la réduction graduelle de la dose du médicament.

L'efficacité et la sécurité de crise hypertensive installées sinon.

Les effets sur la capacité de conduire une voiture et d'autres mécanismes complexes : il n'y avait aucun rapport sur l'effet d'amlodipine lors de la conduite ou de l'utilisation des machines. Cependant, certains patients, surtout au début de traitement, peuvent se produire la somnolence et le vertige. Si cela arrive, le patient doit prendre des précautions spéciales en conduisant et un travail avec les mécanismes complexes.

Forme de libération d'Amlodipine

Comprimés de 5 mgs ou de 10 mgs.

10 comprimés dans les ampoules. 1, 2, 3, 4 ou 5, le contour d'emballage cellulaire ensemble avec les instructions pour l'utilisation est placé dans un tas de carton.

100 comprimés dans un polymère de bocal, chaque bocal avec les instructions pour l'utilisation est placé dans un tas de carton.

Conditions de stockage d'Amlodipine

Dans l'endroit sombre à une température de 0 à 25 ° C. Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation d'Amlodipine

3 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.

Conditions de réserves d'Amlodipine des pharmacies

Avec la prescription.