Instruction pour l'utilisation : Angiakand

Forme de dosage : comprimés

Substance active : Candesartanum

ATX

C09CA06 Candesartan

Groupe pharmacologique

Antagoniste de récepteur d'Angiotensin II [antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (AT1-sous-type)]

La classification (ICD-10) de Nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Arrêt du cœur I50.0 Congestive : cœur d'anasarca ; arrêt du cœur de Decompensated congestive ; arrêt du cœur de Congestive ; arrêt du cœur de Congestive avec haut afterload ; Congestive arrêt du cœur chronique ; Cardiomyopathy avec l'arrêt du cœur chronique sévère ; arrêt du cœur chronique compensé ; l'Enflure avec l'échec circulatoire ; Œdème d'origine cardiaque ; Enflure du cœur ; syndrome œdémateux dans les maladies du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur congestive ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ou cirrhose de foie ; droit ventricular échec ; Arrêt du cœur de Congestive ; Arrêt du cœur stagnant ; Arrêt du cœur avec la production cardiaque basse ; l'Arrêt du cœur est un chronique ; œdème cardiaque ; arrêt du cœur decompensated chronique ; Arrêt du cœur Congestive Chronique ; arrêt du cœur chronique ; le Changement de foie fonctionne dans l'arrêt du cœur

I50.1 échec ventricular Quitté : asthme cardiaque ; dysfonctionnement d'Asymptomatic du ventricule gauche ; Asymptomatic a quitté l'arrêt du cœur ventricular ; dysfonctionnement de Diastolic du ventricule gauche ; dysfonctionnement ventricular Quitté ; Changements dans le ventricule gauche avec l'infarctus myocardial ; arrêt du cœur ventricular Quitté ; Violation de la fonction du ventricule gauche ; Aigu a quitté l'échec ventricular ; le cardiaque aigu a quitté l'échec ventricular ; asthme cardiaque ; Arrêt du cœur de ventricular gauche ; Changements dans les poumons avec l'échec ventricular gauche ; pulsation anormale précordiale ; Manque de ventricule gauche

Composition

Comprimés-1 table.

substance active : Candesartan cilexetil 8 mgs ; 16 mgs ; 32 mgs

Substances auxiliaires : amidon de maïs pregelatinized amidon - 20,3 / 23,8 / 27,5 mgs ; sodium de Croscarmellose (impellosis) - 3,5 / 5/7 mgs ; monohydrate de Lactose (sucre de lait) - 64.5 / 90/126 mgs ; Magnésium stearate - 0.7 (1 / 1.5 mgs ; Povidone K30 - 3 / 4.2 / 6 mgs

Description de forme de dosage

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, ronds, biconvex.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - diurétique, hypotensive, vasodilating.

Pharmacodynamics

L'antagoniste sélectif d'angiotensin II type AT1 de récepteur forme une forte obligation avec eux, suivi par une dissociation lente. A vasodilating, hypotensive et action diurétique. N'expose pas les propriétés d'un agonist (n'inhibe pas l'AS et ne mène pas à l'accumulation de bradykinin ou de substance P, ne se lie pas aux récepteurs d'autres hormones, ne bloque pas des canaux d'ion impliqués dans le règlement de fonctions de CVS).

À la suite du blocage de récepteurs AT1 d'angiotensin II, une augmentation dépendante de la dose compensatrice de l'activité renin, angiotensin I concentration, angiotensin II et une diminution dans le plasma aldosterone la concentration se produit.

Hypertension artérielle

L'effet antihypertensive est provoqué par une diminution dans OPSS, pendant qu'il n'y a aucun effet sur la fréquence cardiaque. Il n'y avait aucun cas de hypotension artériel sévère après avoir pris la première dose du médicament, aussi bien que le syndrome de retrait après la cessation de thérapie. Le commencement d'action antihypertensive après avoir pris la première dose se développe d'habitude dans les 2 heures. Sur un fond de la thérapie continuante avec le médicament à une dose fixée, la réduction maximum de la tension est d'habitude accomplie dans les 4 semaines et se conserve partout dans le traitement.

Candesartan augmente le flux sanguin rénal et ne change pas ou augmente le taux de filtration glomerular, alors que la résistance vasculaire dans le rein et la fraction de filtration est réduite.

N'affecte pas la concentration de glucose et de profil de lipid dans les patients avec l'hypertension et le diabète du type 2 mellitus. Il fournit une diminution lisse dépendante de la dose dans la tension.

L'âge et le sexe n'affectent pas l'efficacité du médicament.

CHF

Dans les patients avec le CHF et une fraction d'éjection ventricular inférieure gauche de moins de 40 %, candesartan l'administration a contribué à une réduction d'OPSS et une pression capillaire dans les poumons, une augmentation de l'activité renin et d'un angiotensin II concentration dans le plasma sanguin et une diminution dans la concentration aldosterone.

Pharmacokinetics

Candesartan est un prodrug pour l'administration orale. Rapidement (via l'hydrolyse d'éther) est converti en candesartan pharmacologiquement actif.

bioavailability absolu de candesartan après l'administration orale d'une solution de candesartan cilexetil est environ 40 %. bioavailability relatif de la préparation de comprimé en comparaison de la solution orale est environ 34 %. Ainsi, bioavailability absolu calculé de la forme de comprimé est environ 14 % et ne dépend pas du temps d'ingestion. Cmax dans le sérum de sang est accompli après 3-4 heures. La concentration dans le plasma sanguin augmente linéairement avec la dose augmentante dans l'intervalle thérapeutique (jusqu'à 32 mgs). Vd - 0,13 l / kg. Communication avec les protéines de plasma sanguin - 99,8 %.

Il est légèrement transformé par métabolisme dans le foie (20-30 %) avec la participation de cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 avec la formation d'un dérivé inactif. Le T1 final / 2 est 9 heures. Il ne s'accumule pas. L'autorisation totale est 0.37 millilitres / la minute / le kg, avec une autorisation du rein d'environ 0.19 millilitres / la minute / le kg. Il est excrété par les reins et avec la bile principalement dans la forme inchangée, à un degré insignifiant dans la forme d'un métabolite : par les reins (par la filtration glomerular et la sécrétion tubulaire active) - 26 % dans la forme de candesartan et 7 % dans la forme d'un métabolite inactif, avec la bile - 56 et 10 % respectivement. Après une consommation orale simple dans les 72 heures, plus de 90 % de la dose sont retirés.

Dans les patients assez âgés (plus de 65 ans d'âge), Cmax et augmentation d'AUC par 50 et 80 %, respectivement, étaient comparables avec ceux de jeunes patients. Cependant, l'effet antihypertensive et l'incidence d'effets secondaires en utilisant le médicament ne dépendent pas de l'âge des patients.

Dans les patients avec le léger pour modérer l'affaiblissement rénal, Cmax et AUC augmentent de 50 % et de 70 %, respectivement, alors que T1 / 2 du médicament ne change pas en comparaison des patients avec la fonction rénale normale.

Dans les patients avec le dysfonctionnement rénal sévère, Cmax et AUC augmentent de 50 % et de 110 %, respectivement et T1 / 2 augmentations par un facteur de 2.

Dans les patients avec le léger pour modérer des anomalies de fonction de foie, AUC a augmenté de 23 %.

Indications du médicament Angiakand

hypertension artérielle ;

Arrêt du cœur chronique et une violation de ventricular gauche systolic fonction (réduction de fraction d'éjection ventricular gauche moins de 40 %) comme la thérapie supplémentaire aux inhibiteurs SUPER ou aux inhibiteurs SUPER intolérants.

Contre-indications

Hypersensibilité à candesartan ou à d'autres composantes du médicament ;

Manque de lactase, intolérance de lactose, glucose-galactose malabsorption ;

Hyperaldosteronism primaire (résistance à la thérapie) ;

Dysfonctionnement de foie sévère et / ou cholestasis ;

grossesse ;

Période de lactation ;

Âge à 18 ans.

Avec la prudence : échec rénal sévère (Cl creatinine moins de 30 millilitres / minute) ; stenosis bilatéral des artères rénales ; Stenosis de l'artère rénale d'un rein simple ; Après un transplant du rein dans l'anamnèse ; Hemodynamically stenosis significatif de la valve aortique et de la valve de mistral ; maladies de Cerebrovascular ; ischemia cardiaque ; Hypertrophic cardiomyopathy obstructionniste ; Diminution dans BCC ; Hyperkalemia.

Application de grossesse et d'allaitement maternel

Dans les études d'animal, le dommage du rein dans les périodes embryonnaires et néo-natales a été identifié à candesartan. Il est supposé que le mécanisme de dommage soit en raison de l'effet pharmacologique du médicament sur RAAS.

Dans un embryon humain, le système d'irrigation sanguine rénal, qui dépend du développement de RAAS, commence à se former au deuxième trimestre de grossesse. Ainsi, le risque au fœtus augmente avec l'utilisation de candesartan aux II et III trimestres de grossesse. Les médicaments qui ont un effet direct sur RAAS peuvent provoquer des désordres du développement fœtaux ou avoir un effet négatif sur le nouveau-né, jusqu'à un résultat mortel, quand utilisé aux II et III trimestres de grossesse.

Angiakand ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse. Si la grossesse est découverte pendant le traitement de médicament, la thérapie devrait être arrêtée aussitôt que possible.

Il n'est pas connu si candesartan est excrété dans le lait de poitrine. Dans la connexion avec l'effet indésirable possible sur les bébés, Angiakand ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Hypertension artérielle, les effets secondaires les plus communs (≥1 / 100, <1/10)

Du côté du système nerveux central : vertige, faiblesse, mal de tête.

Du système osteomuscular, tissu conjonctif : mal de dos.

Autre: infections respiratoires.

Indicateurs de laboratoire : la réduction d'hémoglobine, hypercreatininemia, a augmenté la concentration d'urée dans le sang, hyperkalemia, hyponatremia, l'activité d'ALT augmentée.

CHF, les effets secondaires les plus communs (≥1 / 100, <1/10)

Du CVS : une diminution marquée dans la tension.

De la part du système urinaire : une violation de fonction du rein.

Changements de laboratoire : hypercreatininaemia, concentration d'urée augmentée dans le sang, hyperkalemia.

Pendant l'application post-du marketing de candesartan, les effets secondaires suivants ont été annoncés (la fréquence <1/10000)

De la part du hematopoiesis : leukopenia, neutropenia et agranulocytosis.

Indicateurs de laboratoire : hyperkalemia, hyponatremia.

Du côté du système nerveux central : vertige, faiblesse, mal de tête.

Du système digestif : nausée.

Du foie et des conduits de bile : activité augmentée de foie transaminases, une violation de fonction de foie ou d'hépatite.

Réactions allergiques : angioedema, rougeurs de peau, démangeaison, urticaria.

Du système musculoskeletal, tissu conjonctif : mal de dos, arthralgia, myalgia.

De la part du système urinaire : une violation de fonction du rein, en incluant l'échec rénal aigu dans les patients prédisposés.

Du système respiratoire : toux.

Intéraction

Dans l'utilisation combinée de candesartan avec hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, les contraceptifs oraux (ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine et enalapril, aucune action réciproque cliniquement pertinente n'a été identifiée.

Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium avec les inhibiteurs SUPER, une augmentation réversible de la concentration de lithium de sérum et du développement de réactions toxiques a été annoncée. Les réactions défavorables peuvent aussi se produire avec l'utilisation d'angiotensin II antagonistes de récepteur et donc on recommande de contrôler le niveau de lithium dans le sérum quand combiné avec ces médicaments.

Avec l'utilisation simultanée d'angiotensin II antagonistes de récepteur et NSAIDs, en incluant COX sélectif 2 inhibiteurs et NSAIDs non-sélectif (eg l'acide acétylsalicylique à une dose de plus de 3 g / le jour), l'effet hypotensive de candesartan peut diminuer. Comme avec les inhibiteurs SUPER, l'utilisation simultanée d'angiotensin II antagonistes de récepteur et NSAIDs augmente le risque de réduire la fonction rénale jusqu'au développement d'échec rénal, en menant à hyperkalemia dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Cette combinaison devrait être utilisée avec la prudence, surtout dans les patients assez âgés. Tous les patients devraient recevoir une quantité suffisante de liquide. Il est nécessaire de contrôler la fonction des reins au début de thérapie et dans l'avenir.

Les médicaments qui affectent RAAS peuvent augmenter la concentration d'urée et de creatinine dans le sang dans les patients avec l'artère rénale bilatérale stenosis ou stenosis de l'artère d'un rein simple.

Les diurétiques et d'autre antihypertensives augmentent le risque de développer hypotension artériel.

Les diurétiques épargnant le potassium, les compléments de potassium, les remplaçants de sel contenant le potassium et d'autres médicaments qui peuvent augmenter le contenu de potassium de sérum (eg heparin) augmentent le risque de hyperkalemia.

Candesartan est transformé par métabolisme dans le foie vers une mesure insignifiante (isozyme CYP2C9). Les études conduites sur l'action réciproque n'ont pas révélé l'effet de candesartan sur isozymes CYP2C9 et CYP3A4. L'effet sur d'autre isoenzymes du système cytochrome P450 n'a pas été étudié.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture, 1 fois par jour.

Hypertension artérielle. La dose d'entretien et de l'initial recommandée est 8 mgs 1 fois par jour. Les patients qui exigent une réduction de plus de la tension, on recommande d'augmenter la dose à 16 mgs une fois par jour. La dose quotidienne maximum du médicament est 32 mgs une fois par jour.

Le maximum antihypertensive l'effet se produit 4 semaines après le début de traitement.

Au cas où la thérapie avec le médicament qu'Angiakand ne mène pas à une diminution dans la tension au niveau prévu optimal, on recommande d'ajouter un diurétique thiazide à la thérapie.

Dans les patients assez âgés, la correction de la dose initiale n'est pas exigée.

Dans les patients avec l'affaiblissement léger ou modéré de fonction rénale (Cl creatinine> 30 millilitres / la minute), aucun changement dans la dose initiale du médicament n'est exigé.

Les patients avec l'affaiblissement rénal sévère (Cl creatinine <30 millilitres / la minute) et les patients avec le léger pour modérer le dysfonctionnement de foie : La dose initiale recommandée est 4 mgs 1 fois par jour (une préparation candesartan dans une autre forme de libération peut être utilisée).

CHF. La dose initiale recommandée est 4 mgs 1 fois par jour (utilisant peut-être candesartan dans une autre forme de libération).

L'augmentation de la dose à 32 mgs une fois par jour ou jusqu'à la dose tolérée maximum est faite en le doublant avec un intervalle d'au moins 2 semaines.

Les patients assez âgés et les patients avec le diminué rénal et / ou la fonction de foie n'ont pas besoin de changer la dose initiale du médicament.

Angiocand peut être utilisé dans la conjonction avec d'autres médicaments utilisés dans le traitement de CHF, tels que les inhibiteurs SUPER, le béta-adrenoblockers, les diurétiques et glycosides cardiaque.

Overdose

Symptômes : diminution marquée dans la tension, le vertige, tachycardia.

Traitement : symptomatique. Posez le patient sur son dos, levez les membres inférieurs au-dessus du niveau de la tête, si nécessaire, augmentez le BCC en infusant la solution de chlorure de sodium de 0.9 %, nommez sympathomimetics. Hemodialysis est inefficace.

Instructions spéciales

Auparavant et pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler la tension, la fonction du rein (creatinine dans le plasma sanguin), le potassium et le lithium dans le sérum de sang (avec l'utilisation combinée de médicaments).

Hypotension artériel. Les patients avec le CHF sur le fond de thérapie avec le médicament Angiakand peuvent développer hypotension artériel. Comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui affectent RAAS, la cause de hypotension artériel peut être une diminution dans BCC, comme observé dans les patients recevant de grandes doses de diurétiques. Donc, au début de thérapie devrait faire attention et, si nécessaire, corriger hypovolemia.

Stenosis de l'artère rénale. Dans les patients avec l'artère rénale bilatérale stenosis ou stenosis de l'artère d'un rein simple, les médicaments qui affectent RAAS, dans les inhibiteurs SUPER particuliers, peuvent provoquer une augmentation de la concentration d'urée et de creatinine dans le sérum. Les effets semblables peuvent être attendus avec le rendez-vous d'angiotensin II antagonistes de récepteur.

Transplantation du rein. Les données sur l'utilisation de candesartan dans les patients qui ont subi récemment un transplant du rein ne sont pas disponibles.

Fonction rénale diminuée. Sur un fond de la thérapie avec le médicament Angiakand, comme avec l'utilisation d'autres agents qui oppriment RAAS, dans certains patients, le dysfonctionnement rénal peut être noté.

En utilisant le médicament Angiakand dans les patients avec l'hypertension artérielle et l'échec rénal sévère, on recommande de périodiquement contrôler le contenu de potassium et de creatinine dans le sérum de sang. L'expérience clinique avec candesartan dans les patients avec le dysfonctionnement rénal sévère ou l'échec rénal terminal (Cl creatinine <15 millilitres / la minute) est limitée.

Les patients avec le CHF devraient contrôler périodiquement la fonction du rein, surtout dans les patients âgés de 75 ans et plus vieux, aussi bien qu'avec la fonction rénale diminuée. En augmentant la dose du médicament on recommande aussi à Angiakand de contrôler le contenu de potassium et de creatinine dans le plasma sanguin.

Utilisation collective avec les inhibiteurs SUPER en CHF. En utilisant le médicament Angiakand dans la combinaison avec les inhibiteurs SUPER, le risque d'effets secondaires, surtout le rein et hyperkalemia, peut augmenter. Dans ces cas, surveillance prudente et surveillance d'indicateurs de laboratoire est nécessaire.

Anesthésie générale et chirurgie. Les patients recevant angiotensin II antagonistes de récepteur peuvent développer hypotension artériel à la suite du blocus de RAAS pendant l'anesthésie générale et pendant les interventions chirurgicales. Très rarement il peut y avoir des cas de hypotension artériel sévère, en exigeant de liquides intraveineux et / ou les agents vasopressor.

Stenosis de la valve aortique et de la valve de mistral (hypertrophic cardiomyopathy obstructionniste). Le soin devrait être pris en utilisant la préparation Anghiakand, aussi bien que d'autre vasodilators, dans les patients avec cardiomyopathy obstructionniste hypertrophic ou stenosis hemodynamically significatif de l'aortique et / ou la valve de mistral.

Hyperaldosteronism primaire. Les patients avec hyperaldosteronism primaire sont résistants d'habitude à la thérapie avec les médicaments antihypertensive qui affectent l'activité de RAAS. Dans la connexion avec cela, la préparation d'Angiakand n'est pas recommandée pour l'utilisation dans de tels patients.

Hyperkalemia. L'expérience clinique avec d'autres médicaments qui affectent RAAS montre que l'utilisation simultanée de candesartan avec les diurétiques épargnant le potassium, les préparations de potassium ou les remplaçants de sel contenant le potassium ou d'autres médicaments qui peuvent augmenter le contenu de potassium dans le sang (eg heparin) peut mener au développement de hyperkalemia Dans les patients avec l'hypertension artérielle.

Sont répandu. Les patients dans qui le ton vasculaire et la fonction rénale dépendent principalement de l'activité de RAAS (par exemple, les patients avec le CHF sévère ou la maladie du rein, en incluant l'artère rénale stenosis) sont particulièrement sensibles aux médicaments agissant sur RAAS. L'utilisation de tels médicaments est accompagnée dans ces patients par hypotension artériel aigu, azotemia, oliguria et, plus rarement, l'échec rénal aigu. La possibilité de développer ces effets ne peut pas être exclue quand angiotensin II antagonistes de récepteur sont utilisés. Une diminution pointue dans la tension dans les patients avec la maladie du cœur ischemic ou la maladie cerebrovascular de genèse ischemic avec l'utilisation de tous médicaments antihypertensive peut mener au développement d'infarctus myocardial ou au coup.

L'influence sur la capacité de faire marcher des véhicules, les mécanismes. Pendant la période de traitement, le vertige et la faiblesse peuvent se produire, donc, le soin doit être pris en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses exigeant l'attention augmentée et la vitesse de réactions psychomotrices.

Forme de libération

Comprimés, 8 mgs, 16 mgs et 32 mgs. Par 7, 10, 20, 28 ou 30 étiquette. Dans une boîte de cellule planaire faite du film en PVC et du papier d'aluminium d'aluminium a imprimé laqué.

Selon 1, 2, 3, 4, 8 paquets de cellule de contour de 7 tables ; 1, 2, 3, 4, 5, 6 paquets de cellule de contour de 10 tables ; 1, 2, 3 paquets de cellule de contour de 20 comprimés ; 1, 2 paquets de cellule de contour de 28 comprimés ; 1, 2 paquets de cellule de contour de 30 comprimés. Installez un paquet de carton.

Fabricant

CJSC "Canonfarma Production"

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Angiakand

Dans un sec, l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

La durée de conservation du médicament Angiakand

2 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.