Instruction pour l'utilisation : Bilastine

Nom latin de la substance Bilastine

Bilastinum (genre. Bilastini)

Formule brute

C28H37N3O3

Groupe pharmacologique de la substance Bilastine

H1-antihistaminiques

La classification (ICD-10) nosological

H10.1 conjonctivite atopic Aiguë : conjonctivite allergique ; maladies d'œil allergiques ; conjonctivite allergique ; la conjonctivite allergique provoquée par les facteurs chimiques et physiques ; rhinoconjunctivitis allergique ; inflammation allergique des yeux ; Printemps le Qatar ; Printemps keratitis ; conjonctivite printanière ; Conjonctivite allergique ; conjonctivite toute l'année allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; keratoconjunctivitis allergique aigu ; conjonctivite allergique aiguë ; infection bactérienne superficielle des yeux ; Rhinoconjunctivitis ; conjonctivite allergique saisonnière ; conjonctivite saisonnière ; SENSORIEL ; keratoconjunctivitis allergique chronique ; conjonctivite allergique chronique

J30.3 d'Autre rhinitis allergique : rhinitis allergique toute l'année ; rhinoconjunctivitis allergique

Ruches de L50.9, non spécifiées : urticarial périodique chronique ; urticaria aigu

Code de CAS

202189-78-4

Pharmacologie

Action pharmacologique - Antiallergique, H1-antihistaminique.

Pharmacodynamics

Médicament de long jeu d'antihistaminique, sélectivement H1-récepteurs périphériques de blocs.

Un effet thérapeutique significatif est observé 1 h après l'administration, l'action d'antihistaminique se conserve pour 24 h.

Peut-être une pénétration légère de bilastine par le BBB, mais il n'a pas d'effet significatif sur le système nerveux central et ne provoque pas la sédation.

N'a pas d'effet anticholinergic.

Pharmacokinetics

Succion. Après l'administration orale, bilastine est rapidement absorbé de l'étendue digestive. Tmax est 1.3 heures. Le bioavailability de bilastine sur l'ingestion est 61 %. La consommation de nourriture simultanée réduit le bioavailability de bilastine de 30 %. Cumulation n'est pas observé. Connexion avec les protéines de plasma sanguin - 84-90 %.

Métabolisme et excrétion. Bilastine est transformé par métabolisme insignifiamment, après une application simple jusqu'à 95 % de la dose acceptée sont excrétés inchangés par les reins (28.3 %) et la bile (66.5 %). T1 / 2 moyennes 14.5 heures.

En cas de l'insuffisance rénale, le moyen (GFR 30-50 millilitres / la minute / 1.73 m2) et sévère (GFR <30 millilitres / la minute / 1.73 m2), le taux d'élimination de bilastine ralentit, qui peut mener à une augmentation de la concentration dans le plasma sanguin. Le changement dans les paramètres pharmacokinetic n'affecte pas le profil de sécurité, parce que La concentration de bilastine dans le plasma sanguin dans les patients avec l'insuffisance rénale reste dans les valeurs permises.

Avec l'insuffisance hépatique, les changements cliniquement significatifs dans les paramètres pharmacokinetic ne se produisent pas ; Bilastine est légèrement transformé par métabolisme dans le foie.

Les paramètres pharmacokinetic de bilastine dans les patients assez âgés sont semblables à ceux dans de jeunes patients.

Application de la substance Bilastine

Allergique (saisonnier et toute l'année) rhinoconjunctivitis - élimination ou soulagement de symptômes (congestion éternuant, nasale, démangeaison de mucosa nasal, rhinorrhea, sensation brûlante et démangeaison dans les yeux, les yeux rouges, lachrymation) ; Urticaria - élimination ou réduction de démangeaison, rougeurs.

Contre-indications

Hypersensibilité ; Grossesse et allaitement maternel ; Âge jusqu'à 12 ans (efficacité et sécurité non établie).

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

L'utilisation de bilastine pendant la grossesse est contre-indiquée en raison du manque de données de sécurité cliniques.

Dans la connexion avec le manque de données sur la pénétration de bilastine dans le lait de poitrine, s'il est nécessaire de l'utiliser pour la durée d'admission, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires de Bilastine

Les effets secondaires possibles, énumérés ci-dessous, sont groupés selon la fréquence d'occurrence : très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100, <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000, <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) ; Très rarement (<1/10000), en incluant des messages individuels.

Du système digestif : rare - sécheresse de mucosa oral, diarrhée, dyspepsie, gastrite, douleur abdominale, douleur dans l'abdomen supérieur, sensations désagréables dans l'estomac, nausée.

De la peau et des tissus sous-cutanés : rarement - peau démangeante.

Du système nerveux : souvent - somnolence, mal de tête ; Rarement - vertige.

Désordres de la psyché : rarement - inquiétude, insomnie.

Du côté de métabolisme : rarement - appétit augmenté, gain de poids.

Du côté de l'organe d'audition et de dérangements labyrinthiques : rarement - bruit dans les oreilles, vertige.

Du système respiratoire, la poitrine et mediastinum : rarement - essoufflement, sécheresse de mucosa nasal, sensations désagréables dans le nez.

De la part du CVS : rare - blocus de la jambe droite du fasciculus, le sinus arrhythmia, le prolongement de l'intervalle QT sur l'ECG, d'autres changements sur l'ECG.

Maladies infectieuses et parasites : rarement - herpetic endommagent à la cavité buccale.

D'autre : rare - la soif, la fatigue augmentée, asthenia, la fièvre, l'augmentation de la concentration de triglycerides dans le plasma sanguin, une augmentation de la concentration de creatinine dans le plasma sanguin, a augmenté l'activité d'enzymes de foie (AST, ALT, GGT).

Action réciproque

Avec l'utilisation simultanée de bilastine avec ketoconazole ou erythromycin, l'AUC de bilastine a augmenté de 2 fois et le pli de Cmax 2 3.

Avec l'utilisation simultanée de bilastine dans une dose de 20 mgs et diltiazem dans une dose de Cmax bilastin de 60 mgs augmenté de 50 %. De tels effets peuvent être expliqués par l'action réciproque au niveau de protéines de transporteur (en incluant P-gp), responsable de l'excrétion de médicaments des cellules intestinales, dont le substrate est bilastine. Avec l'utilisation simultanée de bilastine et d'autres médicaments qui sont substrates ou inhibiteurs de P-gp (eg, cyclosporine), la concentration de bilastine dans le plasma sanguin peut augmenter.

Le pamplemousse et d'autres jus de fruits réduisent le bioavailability de bilastine de 30 %. Cette action réciproque est en raison de la capacité de fruit de réprimer l'activité de la protéine de transporteur d'anions organiques OATP1A2, pour lequel bilastine est un substrate. Les médicaments qui sont substrates ou inhibiteurs d'OATP1A2 (eg ritonavir ou rifampicin), peuvent réduire la concentration de bilastine dans le plasma sanguin.

Bilastine n'améliore pas l'effet d'éthanol sur le système nerveux central.

Avec l'utilisation simultanée de bilastine et de lorazepam, il n'y avait aucune augmentation de l'effet de lorazepam sur le CNS.

Overdose

Symptômes : en utilisant bilastine dans une dose excédant les 10-11 fois recommandées, les effets secondaires se sont produits à 2 fois plus souvent qu'avec l'utilisation de placebo. Le plus souvent il y avait le vertige, le mal de tête, la nausée. Effets secondaires sérieux, incl. L'élongation significative de l'intervalle QT a été notée.

Traitement : thérapie symptomatique et d'un grand secours. Il n'y a aucun antidote spécifique.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Bilastine

Dans les patients avec l'insuffisance rénale modérée (GFR 30-50 millilitres / la minute / 1.73 m2) et sévère (GFR <30 millilitres / la minute / 1.73 m2), l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs P-gp peut mener à une augmentation de la concentration bilastine dans le Plasma, qui augmente le risque d'effets secondaires. Donc, dans les patients avec le modéré à l'insuffisance rénale sévère, le soin devrait être pris en utilisant bilastine avec les inhibiteurs P-gp (eg, ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, ritonavir, diltiazem).

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules, travaillez avec les mécanismes. Dans une étude conduite pour évaluer l'effet de bilastine à une dose de 20 mgs sur la capacité de conduire des véhicules, aucun effet néfaste n'a été observé. Cependant, les patients devraient être avertis que dans le vertige de cas très rare et la somnolence peut se produire, qui peut affecter à tour de rôle la capacité de conduire des véhicules ou exécuter d'autres activités exigeant la concentration augmentée. Quand ces phénomènes indésirables apparaissent, il faudrait se retenir d'exécuter ces activités.