Instruction pour l'utilisation : Emanera

Substance active Esomeprazol

Le code A02BC05 d'ATX Esomeprazol

Groupe pharmacologique

Inhibiteurs de pompe protoniques

La classification (ICD-10) de Nosological

Reflux K21 Gastroesophageal

Reflux de Biliary esophagitis, gastrocardiac syndrome, maladie de reflux de Gastroesophageal, maladie de reflux de Gastro-oesophageal, maladie de reflux Non-érosive, syndrome gastrocardiac, syndrome de Remhelda, reflux Érosif esophagitis, reflux Ulcératif esophagitis

Reflux K21.0 Gastro-oesophageal avec oesophagitis

Gastrite de reflux, Reflux esophagitis, esophagitis Érosif et ulcératif

K25 ulcère Gastrique

Les pylores de Helicobacter, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, l'Inflammation de mucosa gastrique, l'Inflammation du gastrointestinal mucosa, l'ulcère gastrique Bienveillant, La maladie de l'estomac et du duodénum, asotsiirovannoe avec les pylores de Helicobacter, l'Aggravation gastroduodenita sur le fond d'ulcère digestif, l'Exacerbation d'ulcère digestif, L'aggravation d'ulcère gastrique, La maladie gastrointestinal organique, l'ulcère Digestif de l'estomac et du duodénum, l'ulcère gastrique Post-en vigueur, les ulcères Périodiques, les ulcères gastriques Symptomatiques, la maladie inflammatoire Chronique de l'étendue gastrointestinal supérieure, ont fréquenté des pylores de Helicobacter, une éradication de pylores de Helicobacter, des lésions Érosives et ulcératives de l'estomac, des lésions Érosives de l'estomac, L'érosion de mucosa gastrique, maladie d'ulcère Digestive, Ulcère de l'estomac, lésion Gastrique, lésions Ulcératives de l'estomac, ulcères Symptomatiques de l'estomac et du duodénum

K26 ulcère duodénal

La douleur avec l'ulcère duodénal, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, La maladie de l'estomac et du duodénum, asotsiirovannoe avec les pylores de Helicobacter, l'Exacerbation d'ulcère digestif, La dégradation d'ulcère duodénal, ulcère Digestif de l'estomac et le duodénum, la Rechute d'ulcères duodénaux, ulcères Symptomatiques de l'estomac et le duodénum, l'éradication de pylores de Helicobacter, les lésions Érosives et ulcératives du duodénum, les lésions Érosives et ulcératives d'ulcères duodénaux ont fréquenté des pylores de Helicobacter, des lésions Érosives du duodénum, un ulcère Duodénal, des lésions Ulcératives du duodénum]

K27 ulcère Digestif, non spécifié

La perforation d'ulcère digestif, les ulcères gastrointestinal incités au Médicament, les ulcères de médication, l'ulcère Digestif de l'étendue digestive, l'ulcère Digestif avec les pylores de Helicobacter, l'ulcère digestif, le Dommage de gastrointestinal mucosa provoqué par NSAID, les ulcères Symptomatiques l'étendue digestive, souligne l'ulcère, la Tension l'ulcère gastrique, le dommage de Tension à la membrane muqueuse, l'ulcère de tension, la Tension d'ulcère duodénale, l'ulcère de Tension, les ulcères GI Stressants, les lésions Érosives et ulcératives de l'étendue gastrointestinal, L'érosion de l'étendue gastrointestinal, l'Érosion du mucosa de l'étendue gastrointestinal supérieure, L'érosion du gastrointestinal mucosa, gastrointestinal l'ulcère, le médicament d'ulcère, l'ulcère digestif, l'ulcère post-en vigueur, l'ulcère de tension, les lésions Ulcératives de l'étendue gastrointestinal, l'ulcère de tension Aigu gastrointestinal l'étendue, les ulcères gastrointestinal Symptomatiques, les Complications d'ulcères digestifs

K31.8.2 * Hyperacidité de suc gastrique

L'hypersécrétion pathologique, l'indigestion hyperacide, Hyperadic expose, la sécrétion Augmentée de suc gastrique, la formation acide Augmentée, l'Hyperacidose, la sécrétion de Hyper de suc gastrique, l'acidité Augmentée de suc gastrique, la Haute acidité

K86.8.3 * syndrome de Zollinger-Ellison

Adénome du pancréas ulzerogennosti, gastrinoma, Syndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

K92.2 saignement Gastro-intestinal, non spécifié

Saignement gastrique et intestinal, saignement Aigu de l'étendue gastrointestinal supérieure, gastrorrhagia, saignement de Gastrointestinal, saignement abdominal Intraen vigueur, enterorrhagia, Saignant dans l'étendue digestive supérieure, le saignement de Gastrointestinal, Saignant de l'étendue gastrointestinal supérieure, Saignant de l'étendue gastrointestinal, Intraemployé saignant le saignement abdominal, Périodique dans l'étendue digestive, le Diagnostic de saignement de l'intestin grêle, saignement d'ulcère digestif, syndrome de Mallory-Weiss, saignement Périodique des ulcères digestifs, estomac Saignant

Y45 réactions défavorables dans l'utilisation thérapeutique d'agents analgésiques, fébrifuges et antiinflammatoires

Composition

(contient sur 14,5 % moyens d'eau (la perte dans le poids lors du fait de sécher)

Capsules entériques 1 casquettes.

Cœur de boulette :

substance active :

magnésium esomeprazole 20 645 mgs

41,29 mgs

(équivalent à esomeprazole — 20 ou 40 mgs)

excipients : les graviers de sucre (contient du saccharose et un sirop d'amidon) - 35.58 / 71,16 mgs ; Povidone K30 - 7.5 / 15 mgs ; sodium lauryl sulfate - 0.9 / 1,8 mgs

coquille de boulette : Opadry II blanc 85F28751 (alcool polyen vinyle - 9.376 / 18,752 mgs ; dioxyde de titane (E171) - 5.86 / 11,72 mgs ; macrogol 3000 - 4.735 / 9,47 mgs ; talc - 3.496 / 6,938 mgs) - 23, 44 / 46,88 mgs ; magnésium hydroxycarbonate (carbonate de magnésium lourd) - 3/6 mgs ; acide de methacrylic et éthyle acrylate copolymer (1 : 1) ; dispersion 30 % * - 127.49 / 254,98 mgs ; talc - 11.925 / 23,85 mgs ; macrogol 6000 - 3.825 / 7,65 mgs ; dioxyde de titane (E171) - 3.825 / 7,65 mgs ; Polysorbate 80 - 1.72 / 3,44 mgs

capsules de gélatine vides

cas : colorant en fer oxyde rouge (E172) - 0.014 / 0,114 mgs ; dioxyde de titane (E171) - 0.406 / 0,458 mgs ; gélatine ** - 28.38 / 45,028 mgs

casquette : colorant en fer oxyde rouge (E172) - 0.01 / 0,076 mgs ; dioxyde de titane (E171) - 0.271 / 0,305 mgs ; gélatine ** - 18.92 / 30,019 mgs

* la dispersion Eudragit L30D contient, en plus de l'acide methacrylic, copolymer l'éthyle acrylate et l'eau, aussi le sodium lauryl le sulfate (0,7 % basés sur le solide dans la dispersion) et polysorbate 80 (2,3 % basés sur le solide dans la dispersion) comme emulsifiers

** contient sur 14,5 % moyens d'eau (la perte dans la masse pendant le fait de sécher)

Description de la forme de dosage

Capsules, 20 mgs : ¹ 3. Cas et casquette couleur rose clair.

Capsules, 40 mgs : N° 1. Cas et casquette de rose à rose avec une teinte légèrement grisâtre.

Contenus de capsule : boulettes du blanc à presque blanc.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - antiulcère.

Pharmacodynamique

Esomeprazole est le S-isomer d'omeprazole et inhibe la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en raison d'un mécanisme spécifique et dirigé d'action.

Il inhibe spécifiquement la pompe protonique de cellules parietal. Tant isomers d'omeprazole, R-que S-, ont l'activité pharmacodynamique semblable.

Mécanisme d'action

Esomeprazole est une faible base, donc il accumule et devient actif dans l'environnement extrêmement acide des tubules secretory des cellules parietal de mucosa gastrique, où il inhibe l'activité de l'enzyme H + / K +-ATPase. Réprime la sécrétion tant basale que stimulée d'acide chlorhydrique.

Effet sur la sécrétion acide gastrique

L'effet se développe dans la 1 heure après l'ingestion de 20 mgs ou de 40 mgs d'esomeprazole. Avec la consommation répétée de 20 mgs de temps esomeprazole 1 par jour depuis 5 jours, la concentration maximale moyenne d'acide chlorhydrique après que la stimulation avec pentagastrin est réduite de 90 % (le 5ème jour de thérapie après 6-7 heures après avoir pris le médicament).

Dans les patients avec GERD et la présence de symptômes cliniques après la consommation quotidienne d'esomeprazole à une dose de 20 ou 40 mgs depuis 5 jours, le pH des contenus d'estomac au-dessus 4 a été maintenu, en moyenne, depuis 13 et 17 heures, respectivement. La proportion de patients prenant esomeprazole à une dose de 20 mgs / le jour, dans lequel le pH des contenus gastriques a excédé 4 pour 8, 12 et 16 heures, respectivement, était 76 %, 54 % et 24 % et pour 40 mgs esomeprazole / le jour - 97 %, 92 % et 56 %.

Le niveau d'inhibition de sécrétion acide par esomeprazole dépend directement d'AUC.

L'effet thérapeutique accompli en réprimant la sécrétion acide

La guérison de reflux esophagitis, en prenant esomeprazole dans une dose de 40 mgs, se produit dans environ 78 % de patients après 4 semaines et dans 93 % de patients après 8 semaines de thérapie.

Le traitement avec esomeprazole à une dose de 20 mgs 2 fois par jour depuis 1 semaine dans la combinaison avec les antibiotiques appropriés mène à l'éradication réussie de pylores de Helicobacter dans 90 % de patients.

En cas de l'ulcère digestif peu compliqué après la thérapie d'éradication (durant de 7 à 10-14 jours), la continuation de monothérapie avec les médicaments antisecretory n'est pas tenue de guérir l'ulcère et éliminer les symptômes.

D'autres effets ont fréquenté la suppression de sécrétion acide

Pendant la thérapie avec les médicaments antisecretory, le niveau de gastrin dans le sérum augmente en réponse à une diminution dans la sécrétion acide.

Dans certains patients, après la thérapie prolongée avec esomeprazole, une augmentation du nombre de cellules (ELC) pareilles à enterochromaffin a été observée, probablement en raison d'une augmentation du niveau de gastrin dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation à long terme de médicaments antisecretory, il y a eu une légère augmentation dans la fréquence de formation de kystes gastriques glandulaires. Ces changements sont en raison des changements physiologiques à la suite de la suppression prolongée de sécrétion acide. Les kystes sont bienveillants et sont réversibles.

Une diminution dans l'acidité des contenus gastriques en recevant antisecretory d'agents est accompagnée par une augmentation du contenu de flore microbienne dans l'estomac, qui est présent dans l'étendue gastrointestinal dans les conditions normales. La thérapie avec les inhibiteurs de pompe protoniques peut mener à une légère augmentation dans le risque d'infections gastrointestinal, telles que les provoqués par les bactéries de la Salmonella de genre et de Campylobacter spp.

Esomeprazole est plus efficace pour la guérison d'ulcères gastriques dans les patients qui utilisent de médicaments antiinflammatoires nonsteroidal (NSAIDs), en incluant COX sélectif 2 inhibiteurs comparé à ranitidine.

La haute efficacité ezomeprazole a été notée dans la prévention d'ulcères gastriques et duodénaux dans les patients prenant NSAIDs (pour les patients plus vieux que 60 ans et / ou avec un ulcère digestif dans l'histoire), en incluant COX sélectif 2 inhibiteurs.

Pharmacokinetics

Succion et distribution

Esomeprazole est instable dans un environnement acide ; donc, il est ingéré dans la forme de capsules entériques contenant des boulettes de la préparation, dont la coquille est aussi résistante à l'action de suc gastrique. Dans vivo, une petite portion de l'esomeprazole est convertie en R isomer. Esomeprazole est rapidement absorbé, en atteignant Cmax dans le plasma sanguin environ 1-2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est 64 % après l'administration d'une dose simple de 40 mgs et augmente à 89 % avec la consommation quotidienne de temps esomeprazole 1 par jour. La biodisponibilité pour esomeprazole à une dose de 20 mgs est 50 et 68 %, respectivement. Vss dans les volontaires en bonne santé est environ 0,22 l / le kg. Communication avec les protéines de plasma - 97 %.

Le fait de manger ralentit et réduit l'absorption d'esomeprazole, qui n'a aucune signification clinique significative.

Métabolisme et excrétion

Esomeprazole est complètement transformé par métabolisme avec la participation de cytochrome P450 isoenzymes dans le foie. La plupart d'entre eux sont transformés par métabolisme avec la participation d'isoenzyme polymorphe CYP2C19, qui est responsable de la formation de hydroxy et de métabolites demethylated. Le reste d'esomeprazole est transformé par métabolisme par CYP3A4 isoenzyme, qui est responsable de la formation d'esomeprazole sulfone, le métabolite principal dans le plasma sanguin.

L'autorisation de plasma totale après une dose simple est environ 17 et 9 l / h après l'administration répétée. T1 / 2 est 1,3 heures avec l'utilisation à long terme du médicament 1 fois par jour. AUC augmente avec l'utilisation répétée. L'augmentation dépendante de la dose d'AUC avec l'utilisation répétée est non linéaire en raison d'une diminution dans le métabolisme pendant le premier passage par le foie, l'autorisation diminuée, probablement provoquée par l'inhibition de CYP2C19 isoenzyme par esomeprazole et / ou son sulfa-contenant le métabolite. Avec une dose quotidienne simple, esomeprazole est complètement éliminé du plasma sanguin pendant l'intervalle entre les doses.

Esomeprazole n'accumule pas. Les métabolites importants d'esomeprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Presque 80 % de la dose esomeprazole oralement administrée sont excrétés par les reins comme les métabolites et le reste par les intestins. Moins de 1 % d'esomeprazole inchangé est trouvé dans l'urine.

Pharmacokinetics dans de certains groupes de patients

Dans environ (2.9 ± 1.5) le % de la population, l'activité de CYP2C19 isoenzyme est réduite. Dans ces patients, le métabolisme d'esomeprazole est réalisé principalement par CYP3A4 isoenzyme. Après l'administration répétée d'esomeprazole à une dose de 40 mgs 1 fois par jour, la valeur d'AUC moyenne est environ 2 fois plus haute que dans les patients avec l'activité CYP2C19 réduite. La valeur moyenne de Cmax de plasma augmente d'environ 60 %.

Dans les patients assez âgés (71–80 ans), le métabolisme d'esomeprazole ne change pas de façon significative.

Après une dose simple de 40 mgs d'esomeprazole, la valeur d'AUC moyenne dans les femmes est d'environ 30 % plus haute que dans les hommes. Par la suite, avec la consommation quotidienne systématique de temps esomeprazole 1 par jour, les différences dans pharmacokinetics dans les patients des deux sexes n'ont pas été observées. Ces traits n'affectent pas la dose et la méthode pour l'utilisation du médicament.

Le métabolisme d'Esomeprazole peut être diminué dans les gens avec l'affaiblissement hépatique léger ou modéré. Le taux du métabolisme est réduit dans le dysfonctionnement de foie sévère, qui est accompagné par une augmentation double d'AUC. Donc, la dose quotidienne maximum d'esomeprazole dans ces patients est 20 mgs.

L'étude dans les patients avec la fonction du rein réduite n'a pas été conduite. Depuis pas les esomeprazole lui-même mais ses métabolites sont éliminés par les reins, le métabolisme d'esomeprazole dans ces patients ne change pas.

Après l'administration répétée de 20 et 40 mgs d'esomeprazole, les niveaux d'AUC et le temps pour atteindre Cmax chez les enfants âgés 12–18 ans et adultes étaient le même.

Indications d'Emanera®

Maladie de reflux de Gastroesophageal (GERD) :

- traitement de reflux érosif esophagitis ;

- le traitement d'entretien à long terme après avoir guéri de reflux érosif esophagitis pour prévenir la rechute ;

- traitement symptomatique de GERD ;

ulcère de l'estomac et ulcère duodénal ;

dans le cadre de la thérapie d'antibiotique de combinaison pour l'éradication de pylores de Helicobacter :

- l'ulcère duodénal a fréquenté des pylores de Helicobacter ;

- la prévention de récurrence d'ulcères digestifs a fréquenté des pylores de Helicobacter ;

patients prenant NSAIDs à long terme :

- la guérison d'ulcères gastriques a fréquenté la prise de NSAIDs ;

- la prévention d'ulcères gastriques et duodénaux a fréquenté la consommation de NSAIDs dans les patients en danger ;

la prévention à long terme de récurrence de saignement répété des ulcères digestifs (après que je / v l'utilisation de médicaments qui baissent la sécrétion de glandes gastriques) ;

Syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par la sécrétion gastrique augmentée, en incluant idiopathic l'hypersécrétion.

Contre-indications

hypersensibilité à esomeprazole, benzimidazoles substitué ou composantes de médicament ;

l'utilisation simultanée avec atazanavir et nelfinavir (voir « l'Action réciproque ») ;

intolérance héréditaire à fructose ;

glucose-galactose malabsorption syndrome ou manque sucrase-isomaltase ;

Les enfants jusqu'à 12 ans (il n'y a aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité) et plus de 12 ans - pour d'autres indications, sauf la maladie de reflux gastroesophageal (GERD).

Avec le soin : un lourd échec rénal (l'expérience d'utilisation est limitée).

grossesse et lactation

L'utilisation du médicament Emaner pendant la grossesse est possible seulement si l'avantage attendu à la mère excède le risque possible au fœtus, depuis les données insuffisantes sur l'utilisation d'esomeprazole dans les femmes enceintes.

Dans les études épidémiologiques pendant l'utilisation du mélange racemic d'omeprazole, aucun effet ftotoxique ou désordres du développement fœtaux n'ont été découverts.

Dans les études avec esomeprazole dans les animaux, aucun effet négatif direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été découvert ; aussi, aucun effet négatif direct ou indirect sur le cours de grossesse, accouchement et la période post-natale du nouveau-né n'a été révélé.

À présent, il n'est pas connu si esomeprazole est excrété dans le lait de poitrine ; donc, Emaner ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Classification de l'incidence d'effets secondaires QUI : très souvent ≥1 / 10 ; souvent de ≥1 / 100 à <1/10 ; rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100 ; rarement de ≥1 / 10000 à <1/1000 ; très rarement de <1/10000 ; la fréquence inconnue - ne peut pas être estimée basée sur les données disponibles.

Dans chaque groupe, les effets superflus sont présentés de l'ordre de la sévérité diminuante.

De la part du système nerveux : souvent - mal de tête ; rarement - insomnie, vertige, paresthesias, somnolence ; rarement - dépression, agitation, confusion ; très rarement - hallucinations, comportement agressif.

De la part du système respiratoire : rarement - bronchospasme.

De la part du système digestif : souvent - douleur abdominale, constipation, diarrhée, flatulence, nausée, en vomissant ; rarement - sécheresse de mucosa oral, activité augmentée d'enzymes de foie ; rarement - stomatitis, gastrointestinal candidiasis, hépatite (avec ou sans jaunisse) ; très rarement - échec de foie, encéphalopathie hépatique dans les patients avec une histoire de maladie de foie.

De la part du système urinaire : très rarement - néphrite interstitielle.

Système reproducteur : très rarement - gynecomastia.

De la part du système musculoskeletal : rarement - arthralgia, myalgia ; très rarement - faiblesse de muscle.

Pour la peau : rarement - dermatite, rougeurs de peau, pruritus, urticaria ; rarement - alopécie, photosensibilité ; très rarement - erythema multiforme, syndrome de Stevens-Johnson, toxine epidermal necrolysis.

Du côté d'organes formant le sang : rarement - leukopenia, thrombocytopenia ; très rarement - agranulocytosis, pancytopenia.

De la part des sentiments : rarement - vision brouillée ; rarement - un changement dans le goût.

Réactions allergiques : rarement réactions d'hypersensibilité (par exemple, fièvre, angioedema, anaphylactic réaction / anaphylactic choc).

Données de laboratoire : rarement - hyponatremia ; très rarement - hypomagnesemia, hypocalcemia en raison de hypomagnesemia sévère, hypokalemia en raison de hypomagnesemia sévère.

D'autre : rare - œdème périphérique ; rarement - sudation ; très rarement - faiblesse (malaise).

Action réciproque

Effet d'esomeprazole sur le pharmacokinetics d'autres médicaments

Les médicaments, dont l'absorption dépend au niveau de ph. La réduction de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac pendant le traitement avec esomeprazole et d'autres inhibiteurs de pompe protoniques peut mener aux changements dans l'absorption de médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du moyen d'expression. Comme les antiacides et d'autres médicaments qui réduisent l'acidité gastrique, esomeprazole peut réduire l'absorption de ketoconazole, itraconazole et d'erlotinib et augmenter l'absorption de médicaments tels que digoxin.

L'utilisation simultanée d'omeprazole dans une dose de 20 mgs 1 fois par jour et digoxin augmente la biodisponibilité de digoxin de 10 % (la biodisponibilité de digoxin augmenté de jusqu'à 30 % dans 2 de 10 patients).

Il est connu de l'action réciproque d'omeprazole avec quelques médicaments antiretroviral. Le mécanisme et la signification clinique de ces actions réciproques ne sont pas toujours connus. La réduction de l'acidité de suc gastrique pendant la thérapie avec omeprazole peut affecter l'absorption de médicaments antiretroviral. L'action réciproque au niveau d'isoenzyme CYP2C19 est aussi possible. Pendant la thérapie avec omeprazole, une diminution dans la concentration de sérum de quelques médicaments antiretroviral (atazanavir et nelfinavir) a été observée. Donc, l'utilisation simultanée n'est pas recommandée. L'utilisation simultanée d'omeprazole (40 mgs une fois par jour) avec 300 mgs atazanavir / ritonavir 100 mgs dans les volontaires en bonne santé est accompagnée par une diminution marquée dans l'exposition à atazanavir (AUC, Cmax et Cmin dans le plasma diminué d'environ 75 %). L'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mgs n'a pas compensé pour les effets d'omeprazole sur la biodisponibilité d'atazanavir.

Avec l'utilisation simultanée d'omeprazole avec saquinavir, concentration de sérum d'augmentations de saquinavir.

Étant donné les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques semblables d'omeprazole et d'esomeprazole, l'utilisation simultanée d'esomeprazole avec les médicaments antiretroviral tels qu'atazanavir et nelfinavir n'est pas recommandée.

CYP2C19 a transformé de médicaments par métabolisme. Esomeprazole inhibe CYP2C19, isoenzyme principal du métabolisme d'esomeprazole. Ainsi, avec l'utilisation simultanée d'esomeprazole avec les médicaments dont le métabolisme implique CYP2C19 isoenzyme, tel que diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, etc., la concentration de ces médicaments dans le plasma sanguin peut augmenter et, en conséquence, leur réduction de dose peut être exigée.

C'est surtout nécessaire pour tenir compte en prescrivant le médicament Emanera® comme nécessaire. Ainsi, avec l'utilisation simultanée avec 30 mgs d'esomeprazole, l'autorisation de diazepam (substrate de CYP2C19 isoenzyme) est réduite de 45 %.

L'utilisation simultanée d'esomeprazole dans une dose de 40 mgs mène à une augmentation de la concentration de phenytoin dans le plasma sanguin de patients avec l'épilepsie de 13 %.

On recommande de contrôler la concentration de phenytoin dans le plasma sanguin au début de thérapie avec esomeprazole et avec son abolition.

Avec l'utilisation d'omeprazole à une dose de 40 mgs, Cmax et AUC de voriconazole (substrate de CYP2C19 isoenzyme) sont augmentés de 15 et 41 %, respectivement.

Le temps de coagulation avec l'administration à long terme simultanée de warfarin et d'esomeprazole à une dose de 40 mgs reste dans les limites acceptables. Cependant, plusieurs cas d'une augmentation cliniquement significative de l'index INR ont été annoncés. On recommande de contrôler INR au commencement et à la fin de l'utilisation simultanée d'esomeprazole et warfarin ou d'autres dérivés coumarin.

L'utilisation d'omeprazole à une dose de 40 mgs a mené à une augmentation de Cmax et d'AUC de Cilostazol par 18 et 26 %, respectivement ; pour un des métabolites actifs de Cilostazol, l'augmentation était 29 et 69 %, respectivement.

L'utilisation simultanée d'esomeprazole dans une dose de 40 mgs avec cisapride mène à une augmentation des valeurs de paramètres pharmacocinétiques de cisapride dans les volontaires en bonne santé : AUC - de 32 % et T1 / 2 - de 31 %, cependant, Cmax ne change pas de façon significative. L'allongement léger de l'intervalle QT sur l'ECG, qui est observé avec la monothérapie cisapride, n'a pas augmenté avec l'adjonction d'esomeprazole.

Dans certains patients, une augmentation du sérum methotrexate la concentration a été notée sur un fond de l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs de pompe protoniques. En utilisant de hautes doses de methotrexate, la possibilité de retrait temporaire d'esomeprazole devrait être considérée.

Esomeprazole ne provoque pas des changements cliniquement significatifs dans le pharmacokinetics d'amoxicillin et de quinidine.

L'utilisation à court terme simultanée d'esomeprazole et naproxen ou rofecoxib n'a montré aucune action réciproque pharmacocinétique cliniquement significative.

Dans une étude clinique, l'action réciproque avec l'utilisation de clopidogrel (300 mgs — la dose chargeante, ensuite 75 mgs / le jour) avec omeprazole (80 mgs) simultanément, en même temps depuis 5 jours a été étudiée. L'activité du métabolite thiol (le métabolite actif) de clopidogrel a été réduite de 46 % (le 1er jour de thérapie) et 42 % (le 5ème jour de thérapie), en prenant clopidogrel et d'omeprazole en même temps. Quand clopidogrel et omeprazole ont été pris en même temps, la suppression moyenne d'agrégation de plaquette (IPA) a été réduite de 47 % (pendant 24 heures de thérapie) et 30 % (le 5ème jour de thérapie).

Selon les résultats d'une autre étude : omeprazole, quand utilisé avec clopidogrel, pas simultanément, aux temps différents, n'a aucun effet inhibiteur sur CYP2C19 isoenzyme. Dans les études, les données opposées sur les manifestations cliniques d'action réciproque clopidogrel avec les événements cardiovasculaires importants ont été enregistrées.

Avec l'utilisation simultanée avec tacrolimus, une augmentation du sérum tacrolimus les concentrations est possible.

L'effet de médicaments sur le pharmacokinetics d'esomeprazole

CYP2C19 et CYP3A4 isoenzymes sont impliqués dans le métabolisme d'esomeprazole. Avec l'utilisation simultanée d'esomeprazole avec clarithromycin (500 mgs 2 fois par jour) (l'inhibiteur d'isoenzyme CYP3A4), la valeur AUC d'esomeprazole augmente de 2 fois.

L'utilisation simultanée d'esomeprazole et l'inhibiteur combiné de CYP2C19 et de CYP3A4 isoenzymes, par exemple, voriconazole, peuvent être accompagnés par une augmentation de l'AUC d'esomeprazole par plus de 2 fois. D'habitude, dans de telles situations, aucun changement dans la dose d'esomeprazole n'est exigé. Dans les patients avec la fonction de foie sévèrement diminuée ou, si nécessaire, la thérapie à long terme, la question de réduire la dose d'esomeprazole devrait être résolue.

Les médicaments qui incitent CYP2C19 et CYP3A4 isoenzymes, tel que rifampicin et médicaments de Hypericum perforatum, quand utilisé simultanément avec esomeprazole, peuvent mener à une diminution dans la concentration d'esomeprazole dans le plasma sanguin en raison de l'accélération du métabolisme d'esomeprazole.

Dosage et administration

À l'intérieur, sans mastication, lavant à grande eau avec une petite quantité de liquide.

Pour les patients avec la déglutition de difficulté, versez les contenus des capsules dans moitié de verre d'eau non-gazeuse, remuez et buvez immédiatement ou dans les 30 minutes. Rechargez alors le verre avec l'eau de moitié, rincez les murs du verre et de la boisson.

Ne mélangez pas le médicament avec d'autres liquides, parce que Cela peut mener à la dissolution de la coquille d'endiguement de boulette. Les boulettes ne devraient pas être mâchées ou écrasées.

Les patients qui ne peuvent pas avaler tout seuls devraient dissoudre les contenus des capsules dans l'eau non-gazeuse et injecter esomeprazole par un tube nasogastric. Il est nécessaire de vérifier la conformité de la seringue pour l'injection et la sonde. Les instructions sur la préparation et l'administration du médicament par un tube nasogastric sont données dans le paragraphe « Le dosage du médicament par un tube nasogastric ».

Adultes et adolescents plus de 12 ans

GERD :

- Reflux érosif esophagitis (traitement) : 40 mgs 1 fois par jour depuis 4 semaines. Si après le premier cours de thérapie, la guérison d'esophagitis ne se produit pas ou les symptômes se conservent, un cours supplémentaire de 4 semaines de traitement avec esomeprazole est recommandé.

- Le traitement d'entretien à long terme après avoir guéri de reflux érosif esophagitis pour prévenir la rechute : 20 mgs 1 fois par jour.

- Traitement symptomatique de GERD : 20 mgs 1 fois par jour - pour les patients sans esophagitis. Si après 4 semaines de traitement il n'était pas possible d'accomplir le contrôle des symptômes, il est nécessaire de réexaminer le patient. Après que les symptômes sont éliminés, vous pouvez continuer à prendre le médicament Emaner sur demande, c-à-d prendre 20 mgs du médicament 1 fois par jour si les symptômes se produisent. On ne recommande pas aux patients prenant NSAIDs qui sont menacés de développer des ulcères gastriques ou duodénaux le traitement sur demande.

Patients adultes

Ulcère digestif et ulcère duodénal

Dans le cadre de la combinaison thérapie antibactérienne pour l'éradication de pylores de Helicobacter :

- L'ulcère duodénal associé aux pylores de Helicobacter et à la prévention de récurrence d'ulcère digestif associé aux pylores de Helicobacter (les pylores de Helicobacter ont combiné la thérapie d'éradication inclut : Emanera 20 mgs, amoxicillin 1 g et 500 mgs clarithromycin). Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour, 7-14 jours.

Patients prenant pendant longtemps NSAIDs :

- La guérison d'ulcères de l'estomac a fréquenté la prise de NSAIDs : 20 mgs ou 40 mgs 1 fois par jour depuis 4–8 semaines.

- La prévention d'ulcères gastriques et duodénaux a fréquenté la prise de NSAIDs dans les patients en danger : Emanera 20 mgs ou 40 mgs une fois par jour.

La prévention à long terme de récurrence de saignement périodique des ulcères digestifs (après que l'administration intraveineuse de médicaments qui baissent la sécrétion de glandes gastriques) : Emanera 40 mgs une fois par jour depuis 4 semaines après le commencement de saignement périodique.

Syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par la sécrétion gastrique augmentée, en incluant idiopathic l'hypersécrétion : la dose initiale du médicament Emaner 40 mgs 2 fois par jour. La dose du médicament et la durée de traitement sont choisies individuellement selon le dessin clinique de la maladie. La maladie dans la plupart des patients est contrôlée en prenant le médicament dans une dose de 80 à 160 mgs / le jour. Si nécessaire, l'utilisation du médicament Emaner plus de 80 mgs / le jour, la dose quotidienne est divisée en deux doses.

Fonction rénale diminuée. Les patients avec le changement de dose de fonction rénal diminué ne sont pas exigés. L'expérience avec l'utilisation d'esomeprazole dans les patients avec l'insuffisance rénale sévère est limitée ; À cet égard, dans le rendez-vous du médicament dans de tels patients devrait faire attention.

Dysfonctionnement de foie. Les patients avec l'affaiblissement hépatique léger ou modéré ne sont pas tenus de changer la dose. Dans l'échec de foie sévère, la dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 20 mgs.

Patients assez âgés. L'adaptation de dose de patients assez âgée n'est pas exigée.

Administration de tube de Nasogastric

En prescrivant le médicament par un tube nasogastric, c'est nécessaire :

1. Ouvrez la capsule et versez les contenus de la capsule dans une seringue spéciale. Ajoutez 25 millilitres d'eau potable et environ 5 millilitres d'air à la seringue. Quelques sondes peuvent exiger la dilution du produit à 50 millilitres d'eau potable pour prévenir les boulettes contenues dans la capsule de boucher la sonde.

2. Après avoir ajouté de l'eau, secouez immédiatement la seringue jusqu'à ce qu'une suspension soit obtenue.

3. Assurez-vous que le bout n'est pas bouché (appuyant légèrement sur le piston, en gardant la seringue dans la position avec le bout en haut).

4. Insérez le bout de seringue dans la sonde, en continuant à le tenir vers le haut.

5. Secouez la seringue et inclinez-la à l'envers. Injectez immédiatement 5-10 millilitres du médicament dissous dans la sonde. Après l'introduction de la solution, rendez la seringue à sa position précédente et la secousse (la seringue devrait être continuée le bout pour éviter de boucher le bout).

6. De nouveau, baissez le bout de seringue en bas et injectez encore 5-10 millilitres de solution dans la sonde. Répétez la procédure jusqu'à ce que la seringue soit vide.

7. En cas de la partie persistante de la préparation dans la forme de sédiment dans la seringue : remplissez la seringue de 25 millilitres d'eau et de 5 millilitres d'air et répétez les procédures décrites dans les paragraphes 5 et 6. Pour quelques sondes, 50 millilitres d'eau potable peuvent être nécessaires à cette fin.

Overdose

À ce jour, cas d'overdose du médicament Emaner non décrit. L'ingestion d'esomeprazole à une dose de 280 mgs a été accompagnée par la faiblesse générale et les symptômes de l'étendue gastrointestinal. Une consommation simple de 80 mgs d'esomeprazole n'a été accompagnée par aucuns symptômes. Un antidote spécifique n'existe pas. Esomeprazole est activement associé aux protéines de plasma, donc hemodialysis est inefficace.

Traitement : en cas de l'overdose, la thérapie symptomatique devrait être réalisée.

instructions spéciales

Si les symptômes inquiets apparaissent (tels que la perte de poids spontanée significative, le vomissement répété, dysphagia, en vomissant avec le sang ou melena), aussi bien que soupçonné ou ont découvert des ulcères gastriques, il est nécessaire d'exclure un néoplasme malfaisant, comme l'utilisation d'Emanera peut réduire la sévérité de symptômes et de retard faisant un diagnostic.

Les patients qui ont pris Emaner pendant longtemps (surtout depuis plus d'une année) devraient être sous la surveillance médicale régulière.

Les patients prenant le médicament devraient être informés sur demande du besoin de consulter un docteur quand les symptômes changent.

Étant donné les fluctuations dans la concentration d'esomeprazole dans le plasma sanguin en utilisant le médicament dans sur demande le mode, les actions réciproques avec d'autres médicaments devraient être considérées (voir « l'Action réciproque »).

En utilisant esomeprazole pour l'éradication de pylores de Helicobacter, les actions réciproques possibles entre les composantes de triple thérapie devraient être considérées. Clarithromycin est un inhibiteur puissant de CYP3A4 ; donc, les contre-indications et les actions réciproques de médicament de clarithromycin devraient être considérées en prescrivant la triple thérapie aux patients qui prennent simultanément de médicaments transformés par métabolisme par CYP3A4, tels que cisapride.

Le médicament Emaner contient du saccharose, donc, son utilisation est contre-indiqué dans les patients avec l'intolérance fructose héréditaire, le glucose-galactose malabsorption le syndrome ou le manque sucrase-isomaltase.

L'impact sur la capacité de conduire des véhicules et d'autres mécanismes complexes. Le médicament Emanera n'affecte pas le contrôle de véhicules et de travail avec d'autres appareils techniques, en exigeant la concentration augmentée d'attention et la vitesse de réactions psychomotrices.

Forme de libération

Capsules entériques, 20 mgs, 40 mgs 7 casquettes. dans l'ampoule de la matière combinée orientée polyamide / l'aluminium / PE + le papier d'aluminium disséquant et en aluminium + PE ou de la matière combinée a orienté polyamide / l'aluminium / PVC et papier d'aluminium en aluminium. Sur 1, 2, 4 ampoules sont placées dans une boîte en carton.

Termes de ventes de pharmacie

Sur la prescription.

Conditions de stockage

Aux températures pas plus haut que 25 ° C, dans l'emballage original.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

2 ans.

N'utilisez pas après la date d'expiration imprimée sur le paquet.