Instruction pour l'utilisation : Esmolol (Esmololum)

nom chimique

(+) - 4-[2-Hydroxy-3 - [amino (1-methylethyl)] propoxy] benzenepropanoic méthyle acide ester (comme l'hydrochlorure)

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Bêta-bloquants

La classification (ICD-10) nosological

Crise de Thyroïde d'E05.5 ou coma

crise de thyrotoxic, hypothyroid coma, Pli tireotoksicski

I10 hypertension (primaire) Essentielle

Hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, Hypertension Essentielle

L'hypertension primaire, l'hypertension Artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine de la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'Hypertension artérielle, l'Hypertension malfaisante, la maladie Hypertonique, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire

L'hypertension artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine dans la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'hypertension artérielle, l'hypertension malfaisante, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, hypertensive la crise, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, renovascular l'hypertension, l'hypertension symptomatique, l'hypertension rénale, l'hypertension de Renovascular, l'hypertension Symptomatique

I20.0 angine Instable

Angine instable, heberden maladie

I21 infarctus myocardial Aigu

L'infarctus de Myocardial dans la phase aiguë, l'Infarctus Myocardial Aigu, l'infarctus de Myocardial avec pathologic Q la vague et sans, l'infarctus de Myocardial compliqué par le choc de cardiogenic, l'Infarctus a quitté ventricular, infarctus de Transmural myocardial, l'infarctus de Myocardial netransmuralny (subendocardial), l'infarctus de Netransmuralny myocardial, l'infarctus de Subendocardial myocardial, La phase aiguë d'infarctus myocardial, infarctus myocardial Aigu, phase Sousaiguë d'infarctus myocardial, phase Sousaiguë d'infarctus myocardial, Thrombose des artères coronaires (les artères), infarctus myocardial Menacé, infarctus de Myocardial sans vague Q

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmia, Supraventricular arrhythmias, Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmias, sinus de Neurogenic tachycardia, orthodromic tachycardia, Paroxysme de supraventricular tachycardia, Paroxysme de supraventricular tachycardia avec le WPW-syndrome, le Paroxysme d'atrial tachycardia, Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia, Paroxysmal supraventricular tachycardia, Politopnye atrial tachycardia, Atrial fibrillation, Atrial tachycardia est vrai, Atrial tachycardia, Atrial tachycardia avec le bloc d'AV, reperfusion arrhythmias, Bertsolda-Jarisch Réflexe, Périodique a soutenu supraventricular paroxysmal tachycardia, ventricular Symptomatique tachycardia, le Sinus tachycardia, Supraventricular paroxysmal tachycardia, Tachycardia de connexions AV, Tachycardia orthodromic, sinus tachycardia, tachycardia nodal, atrial Chaotique tachycardia politopnye, Wolff-Parkinson-White

I48 Atrial fibrillation et battement

atrial permanent tachyarrhythmias, le Soulagement que le taux ventricular fréquent pendant le battement d'atrial ou le clin d'œil, atrial fibrillation, le Paroxysme d'atrial fibrillation et battement, Paroxysme d'atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, Atrial prématuré bat, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, battement auriculaire, ventricular Très grave fibrillation, Atrial fibrillation, atrial Chronique fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation et battement, Paroxysmal fibrilloflutter, Atrial prématuré bat

Code CAS103598-03-4

Caractéristiques

Hydrochlorure d'Esmolol - poudre cristalline blanche ou presque blanche. Le composé de Hydrophilic est soluble relativement bien dans l'eau et sans hésiter soluble dans l'alcool. Le coefficient de partition (octanol / l'eau) à tél. 7,0 est 0.42. Poids moléculaire - 331.8. Il a un centre asymétrique et existez comme une paire enantiomeric.

Pharmacologie

antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Cardioselective beta1-blocker, dépossédé de son propre sympathomimetic et activité de stabilisant de membrane. Il a chrono négatif, ino, Drome et action batmotroponoe. Réprime le nœud de sinus automaticity, prolonge la période réfractaire et ralentissant sur le nœud AV. Arrête des impulsions sympathiques centrales et réduit la sensibilité de tissus périphériques à catecholamines. Il réduit la fréquence cardiaque, myocardial la consommation d'oxygène du cœur (antianginal l'effet), la production cardiaque et la tension. Antianginal et effet antihypertensive durent 10-20 minutes après avoir arrêté l'injection.

Le sur / dans l'introduction est associé à la malnutrition de 55 % dans les globules rouges est rapidement hydrolyzed par esterases pour libérer le métabolite acide (L'activité est 1/1500 de cela esmolol) et le méthanol. T1 / 2 - 9 minutes, le métabolite acide libre - 3.7 h (augmentations de 10 fois de l'insuffisance rénale). La concentration d'équilibre dans le sang est dans les 5 minutes en utilisant une dose chargeante et 30 minutes sans cela. Excrété par les reins comme les métabolites.

Aux doses excédant le maximum soutenu pour l'homme 8 fois (les lapins) et 30 fois (les rats), il a un effet toxique sur le corps de la mère, augmente le taux de résorption de fœtus et de mortalité.

Indication

Hypertension artérielle, sinus tachycardia, supraventricular tachycardia et tachyarrhythmias (en incluant atrial fibrillation et battement d'atrial, en incluant pendant et après les opérations), myocardial infarctus, angine instable, thyrotoxic crise, pheochromocytoma.

Contre-indications

Hypersensibilité, sinus bradycardia (moins de 45 u. / Min), cardiogenic le choc, le degré du bloc II-III d'AV, a exprimé le syndrome d'arrêt du cœur le sinus malade, sinoatrial le bloc, hypotension (Triste au-dessous de Hg de 90 mm. Art., DBP au-dessous de Hg de 50 mm. Art.), saignement, hypovolemia.

Les restrictions s'appliquent

Asthme des bronches, emphysème, bronchite obstructionniste chronique, congestive arrêt du cœur, diabète mellitus, dysfonctionnement rénal ; hypertension secondaire en raison de vasoconstriction contre l'hypothermie pendant ou après la chirurgie ; la grossesse, la lactation, l'âge d'enfants (la sécurité et l'efficacité des enfants ne sont pas identifiées), a avancé l'âge.

Grossesse et allaitement maternel

Quand la grossesse est possible si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus. Bien que les études adéquates et bien contrôlées de la sécurité dans les femmes enceintes n'aient pas réalisé, en utilisant esmolol au trimestre dernier de grossesse et l'accouchement a annoncé sur le développement de bradycardia dans le fœtus, continuez depuis la fin de médicaments d'injection.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Non recommandé pour l'utilisation pendant l'allaitement maternel (aucune donnée sur la pénétration de lait de poitrine).

Effets secondaires

L'incidence d'effets secondaires en utilisant esmolol évalué dans 369 patients avec supraventricular tachycardia et dans plus de 600 patients pendant ou après les opérations incluse dans les essais cliniques. La plupart des effets marqués étaient légers et transitoires. L'effet secondaire le plus significatif a été hypotension (voir. "Précautions"). Pendant le post-marketing les études ont signalé des morts rencontrées dans les états cliniques où esmolol a été probablement utilisé pour contrôler le taux ventricular (voir. "Précautions").

Du système nerveux et des organes sensoriels : vertige (3 %), somnolence (3 %), mal de tête (2 %), agitation (2 %), confusion (2 %), fatigue (1 %) ; moins de 1 % - un vertige léger, la fatigue, paresthesia, la dépression, l'inquiétude, les convulsions, a diminué la réflexion, le goût, la vue et le discours.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : hypotension symptomatique (accompagné en suant, vertige) - 12 % (la thérapie a été arrêtée dans environ 11 % de patients, dont la moitié sont marqués, hypotension symptomatique), asymptomatic hypotension - 25 %, la violation de la circulation périphérique (1 %) ; moins de 1 % - la pâleur, la chasse, bradycardia (moins de 50 battent / la minute), la douleur de poitrine, les palpitations, la syncope, le bloc d'AV, l'œdème pulmonaire. Dans 2 patients sans supraventricular tachycardia mais avec la maladie d'artère coronaire sérieuse (une condition après myocardial l'infarctus ou l'angine instable) s'est développé réversible (à la résiliation de traitement) bradycardia sévère / la pause de sinus / asystole.

De l'étendue digestive : nausée (7 %), vomissant (de 1 %) ; moins de 1 % - sèche la bouche, la dyspepsie, l'anorexie, la constipation, la gêne abdominale.

Du système respiratoire : moins de 1 % - congestion nasale, respirant en asthmatique dans la poitrine, l'essoufflement, la dyspnée, bronchospasm.

Pour la peau : réactions d'injection, en incluant l'inflammation et induration sur le site d'injection (dans 8 % de cas) ; moins de 1 % - œdème, erythema, décoloration de peau, brûlant sur le site d'injection, peau necrosis (à extravasation).

D'autres : moins de 1 % - fièvre, sudation, fraîcheurs, rétention urinaire, douleur dans la région interscapulaire, les mains froides et les pieds, le syndrome de retrait.

Intéraction

Potentiates l'effet de non-dépolariser des relaxants de muscle, cardiodepressive l'action quinidine, procainamide, disopyramide et verapamil. Il augmente le risque de bradycardia et de hypotension à l'arrière-plan de reserpine. Sympathomimetics et dérivés xanthine affaiblissent (mutuellement) des effets ; d'Autres médicaments antihypertensive - augmentent hypotension. Augmentations des niveaux de plasma de digoxin ; warfarin, morphine et augmentation la concentration de plasma de succinylcholine. Incompatible dans la même seringue avec d'autres agents, en incluant avec la solution de bicarbonate de sodium de 5 %.

Overdose

Symptômes : la baisse excessive de tension, bradycardia, ventricular prématuré bat, l'arrêt du cœur, bronchospasm. L'overdose d'Esmolol peut provoquer l'arrêt cardiaque.

Traitement : le patient donnant la position de Trendelenburg, la thérapie d'oxygène, dans / dans un liquide (s'il n'y a aucun œdème pulmonaire) ; thérapie symptomatique : bradycardia - atropine sulfate, dobutamine ou isoproterenol (utilisation possible d'epinephrine ou tenant transvenous marchant à pas lents) ; arrêt du cœur - je / O devoir de glycosides cardiaque et / ou diurétiques ; avec hypotension - un vasoconstrictor (epinephrine, norepinephrine, dopamine, dobutamine), sous le contrôle de tension ; PVCs sont dilués dans / avec l'introduction de lidocaine ou de phenytoin, bronchospasm - dans / dans l'introduction de beta2-agonists (isoproterenol) ou de dérivés xanthine. Peut-être je / O le devoir de glucagon pour corriger bradycardia ou hypotension.

Routes d'administration

dans.

Précautions

Quand l'utilisation esmolol exige la surveillance médicale prudente et constante et la surveillance d'ECG, la tension, la fréquence cardiaque et d'autres indicateurs.

Hypotension. Dans les études cliniques, 25-50 % de patients ont traité avec esmolol, hypotension a été observé, défini d'habitude comme le Triste au-dessous de Hg de 90 mm. Art. et / ou DBP au-dessous de Hg de 50 mm. Art. Environ 12 % de patients avaient l'hypertension surtout symptomatique (la sudation surtout abondante, le vertige). Hypotension peut se produire à toute dose, mais est dépendant de la dose, donc, des doses au-dessus de 200 mgs / le kg / la minute n'est pas recommandée. Le contrôle particulièrement prudent de tension est nécessaire dans les patients avec la tension de ligne de base basse avant le traitement. En réduisant la dose ou la fin d'injection hypotension disparaît, d'habitude dans les 30 minutes.

Arrêt du cœur. Aux premiers signes ou aux symptômes d'arrêt du cœur, esmolol devrait être aboli et, si nécessaire, pour réaliser la thérapie spécifique. L'utilisation d'esmolol pour le contrôle de taux ventricular dans les patients avec supraventricular arrhythmias devrait être utilisée avec la prudence si le patient a diminué hemodynamics, ou en cas de la réception d'autres substances qui réduisent la résistance périphérique, le plombage cardiaque, contractility cardiaque, la distribution le pouls électrique au myocardium, comme en dépit du commencement rapide d'action et du développement d'effet esmolol, a dit que plusieurs cas d'utilisation mortelle d'esmolol contrôleront probablement le taux ventricular.

Tachycardia et / ou hypertension pendant et après la chirurgie. On ne recommande pas Esmolol dans les patients avec l'hypertension secondaire, associée au vasoconstriction en raison de l'hypothermie.

Maladies de Bronchospastic. Puisque esmolol est un cardioselective blocker, il peut être utilisé dans les patients avec les maladies bronhospasticheskimi, mais avec la prudence, en titrant soigneusement la dose pour accomplir l'efficace le plus bas. En cas de l'injection bronchospasm devrait être arrêté immédiatement ; si nécessaire, peut être utilisé la substance beta2-stimulante, mais avec le très grand soin, si le patient a connu le taux ventricular rapide.

Diabète et hypoglycémie. Il est nécessaire de considérer la possibilité de masquer des symptômes de hypoglycaemia (tachycardia, l'hypertension) dans les patients avec le diabète. Sur un fond de l'histoire allergique aggravée manifestation peut-être plus sévère de réactions d'hypersensibilité et le manque d'effet thérapeutique de doses conventionnelles d'epinephrine. Lors des concentrations au-dessus de 10 mgs / millilitre d'irritation de tissu possible. S'il y a une réaction locale à l'injection, l'administration devrait être arrêtée et recommencer ailleurs.

instructions spéciales

La solution lors d'une concentration de 250 mgs / le millilitre devrait être diluée avant l'utilisation. Solution d'injection (concentration 10 mgs / millilitre) préparé en ajoutant 5 g (20 millilitres d'une solution avec une concentration de 250 mgs / millilitre) d'esmolol dans une bouteille avec un liquide pour le sur / dans un volume de 500 millilitres (pre aseptiquement enlevé avec 20 millilitres de cela). Fait cuire